Enam-N

Materiale attivo: Enalapril, Gidroxlorotiazid
Quando ATH: C09BA02
CCF: Farmaci antiipertensivi
Quando CSF: 01.09.16.03
Fabbricante: DR. I LABORATORI DI REDDY LTD. (India)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole bianco o quasi bianco, round, con bordi smussati; un lato è liscio, altro – goffratura “C134”.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido pre-gelatinizzato, amido di mais, Acetato di zinco.

10 PC. – strisce di alluminio (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – strisce di alluminio (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – strisce di alluminio (10) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaco antiipertensivo combinato.

Enalapril – ACE inibitore. È “profarmaco”. L'attività farmacologica ha un metabolita enalaprilato, che si forma a seguito dell'idrolisi dell'enalapril, il cui meccanismo d'azione è associato all'inibizione dell'attività dell'ACE, portando ad una diminuzione della formazione di angiotensina I in angiotensina II; così come una diminuzione della secrezione di aldosterone, vasopressina; ridotta inattivazione dei vasodilatatori bradichinina e fattore natriuretico atriale, inibizione dell'attività del sistema simpatico-surrenale, inibizione dell'ipertrofia della muscolatura liscia arteriosa, iperplasia e proliferazione delle cellule muscolari lisce, che contribuisce alla riduzione dell'OPSS. Enalapril provoca anche una diminuzione dell'ipertrofia miocardica ventricolare sinistra e riduce l'escrezione di potassio nelle urine.. Influisce favorevolmente sul metabolismo dei carboidrati e dei lipidi, aumentando la permeabilità delle membrane cellulari per il glucosio e aumentando il contenuto di HDL. Ha un effetto nefroprotettivo. Riduce l'eccitabilità miocardica, tachicardia e l'incidenza di extrasistoli a causa di un aumento del livello di potassio nel sangue, ha anche un effetto cardioprotettivo a causa della diminuzione di- e postcarico sul miocardio e aumento del flusso sanguigno coronarico. Migliora la circolazione sanguigna nel piccolo cerchio, che aiuta a normalizzare la respirazione.

Gidroxlorotiazid – farmaco ad azione diuretica e ipotensiva. L'azione del farmaco è associata al suo effetto sul riassorbimento degli ioni sodio e cloruro nelle parti distali dei tubuli renali.. Allo stesso tempo, l'escrezione di ioni sodio e cloro aumenta approssimativamente di uguale volume.. L'aumento della natriuresi può essere accompagnato da una perdita di ioni potassio, Magnesio, bicarbonato, ritenzione di ioni calcio. Dopo la somministrazione orale, l'effetto diuretico inizia a manifestarsi attraverso 2 no, raggiunge attraverso 4 h e dura ca. 6-12 no.

Se usati insieme, gli effetti antipertensivi dei farmaci si completano a vicenda., di conseguenza, l'effetto terapeutico diventa più lungo e più pronunciato. Mostrato anche, che l'uso combinato di enalapril e idroclorotiazide riduce la perdita di potassio nelle urine.

Farmacocinetica

Enalapril

Assorbimento, distribuzione

Dopo somministrazione orale su 60% enalapril viene assorbito e C_max in plasma è raggiunto entro la fine della prima ora, dopodiché la concentrazione diminuisce rapidamente. L'assorbimento è indipendente dall'assunzione di cibo. La concentrazione plasmatica di enalapril dipende linearmente dalla dose assunta.. Dopo si stabilisce lo stato di equilibrio 3-4 assunzione di farmaci. Legame alle proteine ​​plasmatiche è di circa 50%.

Metabolismo, detrazione

L'enalapril viene metabolizzato principalmente nel fegato per formare il metabolita attivo enalaprilato., C_max che nel plasma si ottiene dopo 3-4 ore dopo la somministrazione. Segnala la notizia. T_1/2 è di circa 11 no; periodo di eliminazione dei metaboliti attivi – di 30-35 no.

Gidroxlorotiazid

Assorbimento

L'idroclorotiazide viene assorbita dopo somministrazione orale. 60-80%, C_max nel plasma si ottiene dopo 1.5-3 no, l'assunzione di cibo ha scarso effetto sull'assorbimento.

Metabolismo, detrazione

L'idroclorotiazide non viene praticamente metabolizzato nel corpo., i metaboliti si trovano in tracce di concentrazione. Con funzionalità renale preservata 60-75% la dose somministrata viene escreta dai reni immodificata durante 24 no.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Nei pazienti con cirrosi epatica, non ci sono state variazioni nella farmacocinetica dell'idroclorotiazide..

Indicazioni

- trattamento dell'ipertensione arteriosa, quando è necessaria una terapia combinata.

Dosaggio regime

La dose del farmaco e la durata della terapia sono impostate individualmente.. Il trattamento dell'ipertensione arteriosa non deve essere iniziato con una combinazione. Pazienti, nei quali non è possibile ottenere un sufficiente effetto ipotensivo utilizzando la monoterapia con enalapril o idroclorotiazide, Enam-N è consigliato per 1 compresse 1 volte / Se necessario, la dose può essere aumentata a 2 compresse 1 tempo /

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, vertigini, stanchezza, astenia; molto raro se usato in dosi elevate – insonnia, maggiore irritabilità nervosa, depressione, squilibrio, parestesia, rumore nelle orecchie.

Il sistema respiratorio: forse – tosse secca, affanno.

Dal sistema digestivo: nausea, diarrea, costipazione, mal di stomaco; raramente – disgeusia (sapore metallico in bocca, ageusia); aumento dell'attività degli enzimi epatici e dei livelli di bilirubina.

Sistema cardiovascolare: ipotensione, deliquio, battito del cuore, dolore al petto.

Reazioni allergiche: eruzioni cutanee, prurito; possibile sviluppo di angioedema di varia localizzazione (persona, arti, labbra, lingua, laringe e faringe). Una reazione può verificarsi in qualsiasi momento durante il corso del trattamento..

Dai parametri di laboratorio: proteinuria, giperglikemiâ, iperkaliemia, ipercalcemia, iperuricemia, gipomagniemiya, giponatriemiya, chloropenia, kaliopenia, alcalosi, aumento dell'urea, creatinina sierica; a volte – aumento dei livelli di colesterolo e trigliceridi.

Dal sistema ematopoietico: leucopenia, neutropenia, anemia, trombocitopenia; in alcuni casi – agranulocitosi, inibizione della mielopoiesi (in pazienti con anamnesi semplice, captopril e altri inibitori dell'APF, incl. эnalapril). La maggior parte delle condizioni di cui sopra si verificano in pazienti con insufficienza renale., collagenosi e vasculiti sistemiche.

Altro: molto raro se usato in dosi elevate – la perdita di capelli, ridotta potenza.

Controindicazioni all'uso di ENAM-N

- Angioedema, associati agli ACE-inibitori, storia;

- Anurija;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità al farmaco, ad ACE inibitori o sulfamidici.

Uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).

L'uso di ACE-inibitori nel II e III trimestre di gravidanza può portare a un deterioramento dello sviluppo fetale, incl. incompatibile con la vita. Quando si utilizzano ACE-inibitori nel primo trimestre, il rischio di sviluppare tali disturbi è minimo.. Se si verifica una gravidanza durante la terapia con Enam-N, la terapia deve essere modificata il prima possibile..

Le donne in età fertile deve essere avvertito della necessità di interrompere il farmaco in caso di gravidanza.

Domanda di violazioni della funzionalità epatica

Quando si prescrive Enam-N, si dovrebbe anche tener conto, che anche un leggero cambiamento nell'equilibrio idro-elettrolitico può provocare un aumento dell'insufficienza epatica. Sono stati segnalati casi di gravi reazioni avverse a carico del fegato durante l'assunzione di ACE-inibitori. (incl. ed enalapril), pertanto, se si verifica ittero nei pazienti, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco e condurre una terapia adeguata.

Domanda di violazioni della funzione renale

Con stenosi dell'arteria renale durante gli studi clinici sull'uso di enalapril, approssimativamente 20% i pazienti hanno manifestato un aumento del livello di urea e creatinina nel sangue (generalmente reversibile). Se è necessario utilizzare enalapril in questo gruppo di pazienti, si raccomanda un attento monitoraggio della funzionalità renale durante le prime settimane di somministrazione..

Non è raccomandato l'uso del farmaco nell'insufficienza renale (CC <80 ml / min).

Avvertenze

L'assunzione simultanea di cibo non influisce sull'assorbimento dei componenti del farmaco..

Sullo sfondo dell'uso del farmaco, è vietato bere alcolici a causa di un possibile aumento dell'effetto ipotensivo..

Ipotensione

Prima e durante l'uso di Enam-N, a causa della possibilità di sviluppo, è necessario il controllo della pressione sanguigna e della funzionalità renale “effetto della prima dose”. Al gruppo a rischio per lo sviluppo di ipotensione arteriosa (che possono essere associati a oliguria e/o aumento dell'azotemia; raramente – con insufficienza renale acuta) includere i pazienti con insufficienza cardiaca cronica, iponatriemia; Pazienti, prendendo alte dosi di diuretici; Pazienti, essendo in dialisi; pazienti con alterato equilibrio idrico ed elettrolitico di varie eziologie. Si deve usare cautela all'inizio della terapia in questi pazienti.. Lo sviluppo dell'ipotensione arteriosa non è un motivo per la completa interruzione del farmaco., ma richiede misure preventive (controllo degli elettroliti, DA, funzione renale, aggiustamento della dose di Enam-N e dei farmaci assunti con esso).

Se le condizioni del paziente lo consentono, è auspicabile 1-2 giorni prima dell'inizio di Enam-N, ridurre la dose di diuretici assunti o annullarli completamente. Durante le prime due settimane di trattamento e ogni volta, quando si aggiusta la dose, i pazienti devono essere sotto controllo medico. Tale controllo è necessario anche quando si prescrive il farmaco a pazienti con malattia coronarica e malattie cerebrovascolari. (in questa categoria di pazienti, l'ipotensione arteriosa può provocare lo sviluppo di infarto miocardico e disturbi cerebrovascolari acuti).

Stenosi Aortalnыy

Enam-N deve essere usato con cautela in questa categoria di pazienti. (come qualsiasi altro vasodilatatore periferico).

Rene

Con stenosi dell'arteria renale durante gli studi clinici sull'uso di enalapril, approssimativamente 20% i pazienti hanno manifestato un aumento del livello di urea e creatinina nel sangue (generalmente reversibile). Se è necessario utilizzare enalapril in questo gruppo di pazienti, si raccomanda un attento monitoraggio della funzionalità renale durante le prime settimane di somministrazione..

Non è raccomandato l'uso del farmaco nell'insufficienza renale (CC <80 ml / min).

Malattie endocrinologiche

Durante l'assunzione di idroclorotiazide, a volte si nota un aumento dei livelli di glucosio nel sangue., che può richiedere un aumento della dose di insulina o di ipoglicemizzanti orali. Questo effetto è meno pronunciato quando l'idroclorotiazide viene assunta con enalapril..

L'assunzione di diuretici tiazidici può aumentare i livelli di calcio nel sangue, cosa dovrebbe essere considerato quando si conduce uno studio sulla funzione delle ghiandole paratiroidi (prima dello studio, il farmaco deve essere annullato).

Neytropeniya / agranulocitosi

Se è necessario prescrivere Enam-N, deve essere effettuato un monitoraggio ematologico periodico nei pazienti con collagenosi sistemiche., vasculite e patologia renale a causa di un maggior rischio di disturbi ematopoietici.

Reazioni anafilattoidi

Se trattato con ACE-inibitori (incl. ed enalapril) sono stati descritti rari casi di angioedema del viso, arti, labbra, lingua, glottide, laringe. In questo caso, è necessario interrompere immediatamente il farmaco e adottare le misure necessarie.. Se il gonfiore è limitato al viso e alle labbra, quindi il processo di solito si risolve senza ulteriore trattamento, se necessario, utilizzare antistaminici.

Uso in pazienti con funzionalità epatica compromessa

In questa categoria di pazienti è possibile un aumento della durata dell'azione del farmaco., tk. enalapril è metabolizzato nel fegato. Quando si prescrive Enam-N, si dovrebbe anche tener conto, che anche un leggero cambiamento nell'equilibrio idro-elettrolitico può provocare un aumento dell'insufficienza epatica. Sono stati segnalati casi di gravi reazioni avverse a carico del fegato durante l'assunzione di ACE-inibitori. (incl. ed enalapril), pertanto, se si verifica ittero nei pazienti, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco e condurre una terapia adeguata.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Come risultato del trattamento con enalapril, è possibile lo sviluppo di reazioni individuali., che possono compromettere la capacità del paziente di guidare veicoli e impegnarsi in altre attività, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie. Questi fenomeni sono aggravati dall'aumento della dose del farmaco e dal contemporaneo uso di alcol..

Overdose

Sintomi: comune – ipotensione.

Trattamento: al paziente deve essere data una posizione orizzontale con le gambe sollevate. Nei casi lievi, le soluzioni di acqua e sale vengono somministrate per via orale.. Nei casi più gravi il paziente viene ricoverato e le attività vengono svolte in ambito ospedaliero., per stabilizzare la pressione sanguigna (Somministrazione IV di soluzioni elettrolitiche, espansori del plasma). Forse l'uso della emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

Con uso simultaneo con farmaci antipertensivi di altri gruppi (beta-bloccanti, Calcio-antagonisti, Diuretici, metildopa, Alfa-bloccanti), così come con i nitrati, l'effetto ipotensivo di Enam-N è potenziato.

Con l'uso simultaneo di diuretici, all'inizio della terapia può svilupparsi una grave ipotensione arteriosa..

La somministrazione simultanea di analgesici antipiretici o FANS può ridurre l'effetto ipotensivo del farmaco..

Con l'uso simultaneo di Enam-N e diuretici risparmiatori di potassio o preparati di potassio (se ipopotassiemia) occorre prestare attenzione per monitorare costantemente la concentrazione di potassio nel plasma, t. a. enalapril riduce l'escrezione di potassio dal corpo. Si consiglia di evitare di prescrivere farmaci contenenti potassio e diuretici risparmiatori di potassio nei pazienti con insufficienza renale., ricevere enalapril, a causa della possibilità di aumentare il contenuto di potassio nel sangue.

Con l'uso simultaneo con preparati al litio, è possibile rallentare l'escrezione del litio. (mostra il controllo della concentrazione di litio nel plasma sanguigno); sono stati descritti casi di intossicazione da litio durante l'assunzione di litio con farmaci, aumentando l'escrezione di sodio (compresi enalapril e idroclorotiazide).

Se usato in concomitanza con allopurinolo, prokainamidom, GCS, i citostatici aumentano il rischio di disturbi del sistema ematopoietico (voglie, neutropenia), e se assunto con GCS – rischio di squilibrio elettrolitico.

Con l'uso simultaneo di Enama-N con farmaci ipoglicemizzanti orali o preparati insulinici, può essere necessaria la correzione della terapia antidiabetica. (in connessione con l'influenza di Enam-N sull'assorbimento del glucosio nei tessuti).

Con l'uso simultaneo, la cimetidina prolunga l'azione di Enam-N.

L'uso di Enam-N insieme ad agenti anestetici può aumentare l'effetto ipotensivo..

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.