ELIGARD

Materiale attivo: Leuprorelina
Quando ATH: L02AE02
CCF: Un analogo dell'ormone di rilascio delle gonadotropine – deposito
ICD-10 codici (testimonianza): C61
Quando CSF: 15.07.04.01
Fabbricante: Astellas Pharma Europe B.V. (Paesi Bassi)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Valium per droga di una soluzione per s / c amministrazione (eiaculazioni femminili b) dal bianco al quasi bianco, libero da eventuali particelle estranee visibili. Diluente allegato (siringa e) – liquido viscoso di colore giallo chiaro a giallo chiaro con tonalità brunastra, trasparente, libero da eventuali particelle estranee visibili; bolle d'aria possono essere autorizzate. La soluzione preparata – liquido viscoso di colore giallo chiaro a giallo chiaro con tonalità brunastra, libero da eventuali particelle estranee visibili; bolle d'aria possono essere autorizzate.

Solvente: Copolimero di poli-D,L-lattide-koglikolida, N-metil-2-pirrolidone.

Siringhe [siringa e completare con deumidificatore e pistone diametro b (di nuovo. 1 PC.); eiaculazioni femminili b completa con ago d / e deumidificatore (di nuovo. 1 PC.) penale in plastica] (2) – imballaggio vende (2) – confezioni di cartone.

Valium per droga di una soluzione per s / c amministrazione (eiaculazioni femminili b) dal bianco al quasi bianco, libero da eventuali particelle estranee visibili. Diluente allegato (siringa e) – liquido viscoso da incolore a giallo chiaro, trasparente, libero da eventuali particelle estranee visibili; bolle d'aria possono essere autorizzate. La soluzione preparata – liquido viscoso da incolore a giallo chiaro, libero da eventuali particelle estranee visibili; bolle d'aria possono essere autorizzate.

Solvente: Copolimero di poli-D,L-lattide e glicolide monomeri Ko, N-metil-2-pirrolidone.

Siringhe [siringa e completare con deumidificatore e pistone diametro b (di nuovo. 1 PC.); eiaculazioni femminili b completa con ago d / e deumidificatore (di nuovo. 1 PC.) penale in plastica] (2) – imballaggio vende (2) – confezioni di cartone.

Valium per droga di una soluzione per s / c amministrazione (eiaculazioni femminili b) dal bianco al quasi bianco, libero da eventuali particelle estranee visibili. Diluente allegato (siringa e) – liquido viscoso da incolore a giallo chiaro, trasparente, libero da eventuali particelle estranee visibili; bolle d'aria possono essere autorizzate. La soluzione preparata – liquido viscoso da incolore a giallo chiaro, libero da eventuali particelle estranee visibili; bolle d'aria possono essere autorizzate.

Solvente: Copolimero di poli-D,L-lattide e glicolide monomeri Ko, N-metil-2-pirrolidone.

Siringhe [siringa e completare con deumidificatore e pistone diametro b (di nuovo. 1 PC.); eiaculazioni femminili b completa con ago d / e deumidificatore (di nuovo. 1 PC.) penale in plastica] (2) – imballaggio vende (2) – confezioni di cartone.

* – nel prodotto di cui l'eccesso di sostanza attiva per compensare le perdite nella siringa e l'ago.

Azione farmacologica

Un analogo dell'ormone di rilascio delle gonadotropine – deposito. Lejprorelin è un analogo sintetico della naturale nepeptidnym gonadotropine releasing hormone (GnRG), che a lungo termine utilizzare ingibiruet secrezione di gonadotropine ipofisarie e sopprime la steroidogenesi testicolare negli uomini. Analogico possiede una maggiore efficienza, rispetto l'ormone naturale ed i suoi effetti reversibili con la cessazione del trattamento. La nomina di leiprorelina in primo luogo conduce ai livelli aumentati di circolanti dell'ormone luteinizzante (LG) e ormone follicolo-stimolante (FSH), come risultato di, che aumenta temporaneamente il livello di steroidi gonadnyh, testosterone e diidrotestosterone in maschi. Lasciando l'applicazione leiprorelina livelli di LH e FSH cadere. Negli uomini, il livello di testosterone diminuisce a livello castratingo (≤ 50 NG/DL) Durante 3-5nedel′ dopo l'inizio del trattamento. Livelli di testosterone medio attraverso 6 mesi di trattamento è 6.1 (± 0,4) NG/DL per il dosaggio 7.5 mg; 10.1 (± 0,7) NG/DL per il dosaggio 22.5 mg 10.4 (± 0,53) NG/DL per il dosaggio 45 mg. Questi valori sono confrontabili con il livello di testosterone dopo l'esecuzione di cecità bilaterale.

Farmacocinetica

Distribuzione di assorbimento

Dopo la prima iniezione attraverso 4-8 h la concentrazione media dell'aria di leiprorelina (C_max), determinato in siero di anima, aumenta per 25.3 NG/DL, 127 NG/DL e 82 NG/DL quando applicando leiprorelina dose 7.5 mg, 22.5 mg 45 mg rispettivamente. Dopo un iniziale aumento (la fase di plateau è da 2 a 28 giorni per il dosaggio 7.5 mg; da 3 a 84 giorni – per il dosaggio 22.5 mg, da 3 a 168 giorni – per il dosaggio 45 mg) il livello di leiprorelina nel siero è rimasto relativamente stabile (0.2-2 ng / ml). Dati sull'accumulo di sostanze quando le iniezioni ripetute non sono disponibili.

Legame alle proteine ​​plasmatiche – 43-49%.

Detrazione

Quando somministrato 1 mg leiprorelina acetato/in uomini volontari sani ha rivelato, il modello bicamerale della clearance media ammontava 8.34 l/h con T finiti_1/2 di 3 no. Studi sull'escrezione del farmaco non è stato Èligard.

Testimonianza

— gormonozawisimy cancro alla prostata cancro.

Dosaggio regime

Èligard nominare n/a 1 Una volta al mese, dosaggio 7.5 mg, 1 una volta ogni 3 dosaggio di mese 22.5 mg 1 una volta ogni 6 mesi a dosaggio 45 mg. Soluzione iniettata forma un farmaco depot, fornendo un distacco permanente leiprorelina durante il periodo specificato. Il trattamento a lungo. Migliorando nel contempo antigene specifico prostatico (PSA) sullo sfondo di castratingo livello del trattamento del testosterone Èligardom deve essere interrotto.

Il sito di iniezione deve cambiare periodicamente. Evitare il contatto con il prodotto nell'arteria o vena.

Dati clinici sull'uso di Èligarda u pazienti con insufficienza epatica o renale no.

Condizioni di preparazione della soluzione

Il contenuto delle due siringhe sterili riempite in anticipo dovrà essere miscelato immediatamente prima introduzione. Cottura il composto deve essere calcolata come segue:

1. Prima di utilizzare l'imballo prendere dal frigo e tenere a temperatura ambiente fino a, fino a quando la temperatura raggiunge una camera di imballaggio.

2. Rimuovere la siringa un e b dai pacchetti di squirt. Rimuovere la siringa b breve pistone con un limitatore di secondo, ottenere imballaggi e lunga pistone siringa e inserirla nel siringa b.

3. Rimuovere il cappuccio dalla siringa e (solvente per soluzione) e siringa b (congelare secchi leiprorelina acetato) e collegare delicatamente insaccatrici. Miscelare la soluzione, alternativamente premendo lo stantuffo della siringa e siringa e b 60 volte per ottenere la soluzione omogenea. Ready-to-use mix dovrebbe essere incolore o giallo-chiaro.

4. Inserire l'impasto nella siringa b. Rimuovere la siringa e, continuando fino alla fine della forza alle sue stantuffo. Potrai vedere piccole bolle. Questo è normale e non influisce l'educazione Depot dopo l'introduzione. Incollare nella siringa sterile di b.

5. L'impasto è pronto per p / all'introduzione.

6. La soluzione dovrebbe essere introdotto subito dopo la miscelazione.

La soluzione è inteso esclusivamente per uso singolo. La soluzione inutilizzata deve essere eliminata.

Effetto collaterale

Effetti collaterali, osservato quando l'applicazione di Èligarda, principalmente attribuibile all'azione farmacologica del farmaco.

Sistema cardiovascolare: vampate, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, svenimento; in alcuni casi – edema periferico, embolia polmonare rami dell'arteria, battito del cuore, affanno.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: gipesteziya, vertigini, mal di testa, insonnia, alterazione del gusto, disturbi dell'olfatto, movimenti involontari; in alcuni casi – disturbi del sonno, depressione, vertigine periferica, amnesia, problemi di visione e sensibilità aumentata della pelle.

Dal sistema digestivo: nausea, diarrea, dispepsia, costipazione, bocca asciutta, eruttazione, flatulenza, aumento di ALT.

Il sistema respiratorio: rinorrea, respiro affannoso.

Con il sistema genito-urinario: dizurija, nicturia, oligurija, infezione delle vie urinarie, strangury, spasmi della vescica, ematuria, ritenzione urinaria acuta, atrofia testicolare, dolore testicoli, infertilità, impotenza, diminuzione della libido.

Sulla parte del sistema endocrino: dolore al seno, ginecomastia.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mal di schiena, dolore alle estremità, mialgia, crampi muscolari, debolezza muscolare.

In pazienti con la castrazione chirurgica o medica sono in diminuzione densità ossea. Sarà apprezzato, che l'uso a lungo termine di Èligarda può anche portare ad per abbassare la densità ossea e la progressione dell'osteoporosi.

Dal sistema ematopoietico: riduzione del numero dei globuli rossi, livelli di emoglobina ed ematocrito; raramente – trombocitopenia, leucopenia.

Dal sistema di coagulazione del sangue: aumentato il tempo di coagulazione, tempo di protrombina aumentato.

Dai parametri di laboratorio: aumento di CPK nel sangue, livelli elevati di trigliceridi nel sangue.

Reazioni locali: bruciore, formicolio, dolore, rossore, ecchimosi e prurito al sito di iniezione; raramente – guarnizione e vaiolatura del farmaco iniezione.

Altro: un senso di malessere, aumento della fatica, debolezza, eruzione cutanea, alopecia, aumento della sudorazione, brividi, cambiamento di tolleranza al glucosio, aumento di peso. Nelle prime settimane dopo l'inizio della terapia possono verificarsi Èligardom peggioramento dei sintomi.

Controindicazioni

— la castrazione chirurgica;

-ipersensibilità al lejprorelinu, altri agonista di Gnrh o qualsiasi sostanza ausiliaria, incorporato in una forma di dosaggio.

È controindicato nelle donne e bambini.

Avvertenze

Èligard deve essere utilizzato sotto controllo medico, con esperienza di terapia antitumorale.

Èligard, come altri agonisti del Gnrh, durante la prima settimana di trattamento provoca un aumento a breve termine della concentrazione di testosterone, diidrotestosterone e acido fosfatasi nel siero, in questo contesto, i pazienti possono peggiorare i sintomi o sperimentare nuove, come il dolore nelle ossa, disturbi neurologici, ematuria, ostruzione dell'ostruzione dell'uretere o infravezikal′naâ. Questi sintomi di solito si risolvono con la terapia continuata. Nell'applicazione di Gnrh agonisti segnalati anche casi di compressione del midollo spinale. Se necessario, dovrebbe essere il trattamento standard di queste complicazioni.

Per i pazienti con cancro alla spina dorsale e/o cervello, così come per i pazienti con apparato urinario ostruzione deve essere attentamente monitorato durante le prime settimane di trattamento.

Completamento della antiandrogena appropriato per 3 giorni prima dell'inizio della terapia ed Èligardom ha continuato la sua ammissione durante le prime due o tre settimane di trattamento, mette in guardia le conseguenze dell'iniziale aumentare i livelli di testosterone. Antiandrogennaya terapia aumenta il rischio di fratture dovute all'osteoporosi. Oltre la carenza prolungata di testosterone sullo sviluppo di osteoporosi può influenzare la vecchiaia, fumo, consumo di alcool, sovrappeso e mancanza di esercizio fisico.

In relazione a una possibile riduzione della tolleranza al glucosio, pazienti con diabete mellito, bisogno più attento monitoraggio quando trattati con Èligard.

Dopo l'esecuzione di una castrazione chirurgicamente applicazione Èligarda non porta a ridurre ulteriormente il testosterone nel siero.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Alcuni effetti collaterali del farmaco, ad esempio affaticamento aumentato, vertigini, deficit visivo, può influire negativamente sulle capacità di guida e implementazione di attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Non sono disponibili dati sul sovradosaggio nell'uomo. Nel caso di un sovradosaggio dovrebbe essere il trattamento sintomatico del paziente.

Interazioni con altri farmaci

Studi sul farmaco Èligard interazioni farmacocinetiche con altri farmaci non erano stato. L'interazione di Èligarda con altri farmaci sono stati segnalati.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco dovrebbe tenuto fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura da 2 ° a 8 ° c nella sua confezione originale. Data di scadenza – 2 anno.

Pronto soluzione stabile chimicamente e fisicamente all'interno 30 min ad una temperatura di 25° c.