Egilok

Materiale attivo: Metoprololo
Quando ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): G43, Io10, i20, Io21, I47.1, I49.4
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabbricante: EGIS FARMACEUTICI Plc (Ungheria)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole bianco o quasi bianco, round, lenticolare, Linea divisoria Phillips e doppio smusso su un lato e inciso “E435” – d'altra parte, senza odore.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, carbossimetilcellulosa di sodio, Silice colloidale anidra, povidone, magnesio stearato.

30 PC. – vasetti di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.
60 PC. – vasetti di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.

Pillole bianco o quasi bianco, round, lenticolare, con Valium su una parte e inseguire “E434” – d'altra parte, senza odore.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, carbossimetilcellulosa di sodio, Silice colloidale anidra, povidone, magnesio stearato.

30 PC. – vasetti di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.
60 PC. – vasetti di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.

Pillole bianco o quasi bianco, round, lenticolare, con Valium su una parte e inseguire “E432” – d'altra parte, senza odore.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, carbossimetilcellulosa di sodio, Silice colloidale anidra, povidone, magnesio stearato.

30 PC. – vasetti di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.
60 PC. – vasetti di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Kardioselektivnый β-bloccanti adrenergici, non ha attività simpaticomimetica intrinseca e stabilizzante di membrana. Ha antiipertensivo, effetto antianginosa e antiaritmico.

Blocco a basse dosi beta₁-recettori adrenergici del cuore, riduce la formazione di catecolamine stimolata cAMP da ATP, riduce corrente intracellulare Ca²⁺, Ha un crono negativo, dromo-, ʙatmo- ed effetto inotropo (rallenta la frequenza cardiaca, opprimendo conducibilità e ansia, riduce la contrattilità miocardica).

PR all'inizio del farmaco (primo 24 ore dopo la somministrazione orale) aumenti, attraverso 1-3 la data di applicazione è ritornato al livello originale, su ulteriore applicazione – diminuisce.

L'effetto antiipertensivo è dovuto ad una diminuzione della gittata cardiaca e sintesi di renina, inibizione del sistema renina-angiotensina e il sistema nervoso centrale, ripristino della sensibilità del barorecettori dell'arco aortico (non andare a aumentare la loro attività in risposta alla pressione sanguigna più bassa) e, infine, diminuire gli effetti periferici simpatico. Si riduce pressione arteriosa alta solo, fatica e lo stress.

BP ridotto attraverso 15 m, al massimo – attraverso 2 no; azione persiste per 6 no. Costante declino osservato dopo alcune settimane di accoglienza regolare.

Effetto antianginoso è determinata dalla diminuzione della domanda di ossigeno del miocardio riducendo la frequenza cardiaca (allungamento della diastole e migliorata perfusione miocardica) e contrattilità, nonché una minore sensibilità agli effetti di infarto innervazione simpatica. Si riduce la frequenza e la gravità degli attacchi di angina e aumenta la tolleranza all'esercizio.

L'effetto antiaritmico è dovuto alla eliminazione dei fattori aritmogeni (tachicardia, aumentata attività del sistema nervoso simpatico, elevati livelli di cAMP, ipertensione arteriosa), diminuzione del tasso dell'eccitazione spontanea del seno e pacemaker ectopici e rallentando conduzione AV (soprattutto nel anterograda e, Di meno, in direzione retrograda attraverso l'AV-node) e su altre rotte.

Se tachicardia sopraventricolare, fibrillazione atriale, tachicardia sinusale con malattie cardiache funzionali e ipertiroidismo rallenta la frequenza cardiaca e può anche portare al ripristino del ritmo sinusale.

Impedisce lo sviluppo di emicrania.

Con molti anni di ammissione riduce il colesterolo nel sangue.

Se usato in dosi elevate terapeutiche ha un effetto meno pronunciato sugli organi, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancreas, muscolo scheletrico, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchi, utero) e il metabolismo dei carboidrati.

Se usato in dosi elevate (Di più 100 mg / giorno) Si esercita un effetto di blocco su entrambi i sottotipi di β-adrenergici.

Farmacocinetica

Assorbimento

Rapidamente e completamente (95%) assorbita dal tratto gastrointestinale. C_max plasma ottenuto attraverso 1.5-2 ore dopo l'ingestione. La biodisponibilità è 50%. Durante il trattamento, la biodisponibilità aumenta a 70%. L'assunzione di cibo aumenta la biodisponibilità 20-40%.

Distribuzione

v_D è 5.6 l / kg. Il legame alle proteine ​​plasmatiche – 12%. Penetra il GEB e placentare barriera. Fornito con il latte materno in piccole quantità.

Metabolismo

Metoprololo biotransformiruetsya in forno. Non metaboliti possiedono attività farmacologica.

Detrazione

T_1/2 Medie 3.5-7 no. Metoprololo è quasi interamente escreto nelle urine per 72 no. Di 5% la dose viene escreto immodificato in.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Quando espresso in biodisponibilità fegato umano, e T_1/2 metoprololo aumentata, che può richiedere la correzione della dose.

Se la funzione renale T_1/2 e la clearance sistemica metoprololo non è cambiata significativamente.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa (in monoterapia o in combinazione con altri antipertensivi), incl. tipo ipercinetico;

- CHD (la prevenzione secondaria dell'infarto miocardico, la prevenzione degli attacchi anginosi);

- Disturbi del ritmo cardiaco (aritmie sopraventricolari, battiti prematuri ventricolari);

- Ipertiroidismo (nel complesso terapia);

- La prevenzione degli attacchi di emicrania.

Dosaggio regime

A ipertensione somministrata in una dose giornaliera di 50-100 mg / giorno 1 o 2 ammissione (al mattino e alla sera). In caso di insufficiente effetto terapeutico può aumentare gradualmente la dose giornaliera di 100-200 mg.

A angina, aritmie sopraventricolari, a la prevenzione degli attacchi di emicrania somministrato alla dose di 100-200 mg / giorno 2 ammissione (al mattino e alla sera).

A la prevenzione secondaria dell'infarto miocardico nominare una dose giornaliera media 200 mg 2 ammissione (al mattino e alla sera).

A disturbi funzionali di attività cardiaca, accompagnato da tachicardia, somministrata in una dose giornaliera di 100 mg 2 ammissione (al mattino e alla sera).

In pazienti anziani, pazienti con funzionalità renale compromessa, nonché la necessità di un cambiamento di dialisi non è richiesto il dosaggio.

In I pazienti con insufficienza epatica grave dovrebbe utilizzare il farmaco in dosi più piccole, a causa del rallentamento del metabolismo del metoprololo.

Le compresse devono essere assunte per via orale durante o subito dopo i pasti. Le compresse possono essere divise a metà, ma non masticare.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: stanchezza, debolezza, mal di testa, rallentamento delle risposte mentali e motorie; raramente – parestesie alle estremità, depressione, ansia, diminuita capacità di concentrazione, sonnolenza, insonnia, incubi, confusione o breve termine disturbi della memoria, Sindrome astenico, debolezza muscolare.

Dai sensi: raramente – visione ridotta, diminuita secrezione di liquido lacrimale, xeroma, congiuntivite, rumore nelle orecchie.

Sistema cardiovascolare: sinusovaya bradicardia, battito del cuore, diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica; raramente – ridurre la contrattilità miocardica, aggravamento temporaneo dei sintomi di insufficienza cardiaca cronica, Aritmia, rafforzamento dei disturbi circolatori periferici (freddezza delle estremità inferiori, Sindrome di Raynaud), disturbi della conduzione del miocardio; in alcuni casi – Блокада AV, kardialgija.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, mal di stomaco, diarrea, costipazione, bocca asciutta, variazione del gusto; aumento delle transaminasi epatiche; raramente – giperʙiliruʙinemija.

Le reazioni dermatologiche: orticaria, pizzicore, eruzione cutanea, esacerbazione della psoriasi, alterazioni cutanee psoriasiforme, dermahemia, eruzione cutanea, fotodermatosi, aumento della sudorazione, obratimaya alopecia.

Il sistema respiratorio: congestione nasale, difficoltà espirando (broncospasmo quando somministrato a dosi elevate e nei pazienti predisposti), affanno.

Sulla parte del sistema endocrino: gipoglikemiâ (pazienti, insulina ricezione); raramente – giperglikemiâ.

Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia, agranulocitosi, leucopenia.

Altro: dolore alla schiena o dolori articolari, un leggero aumento del peso corporeo, diminuzione della libido e / o di potenza.

Controindicazioni

- Shock cardiogeno;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blocco;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradicardia (Frequenza Cardiaca<50 u. / min);

- Insufficienza cardiaca scompensata;

- Angina Angiospastic (Prinzmetal);

- Grave ipotensione (pressione arteriosa sistolica<100 mmHg.);

- Allattamento;

- inibitori MAO simultanea;

- Allo stesso tempo, in / con l'introduzione di verapamil;

- Ipersensibilità al metoprololo e altri ingredienti della droga.

DA cautela deve essere prescritto per i pazienti con diabete, acidosi metabolica, asma, malattia polmonare ostruttiva cronica (enfisema, bronchite cronica ostruttiva), malattia vascolare periferica occlusiva (claudicatio intermittens, Sindrome di Raynaud), insufficienza epatica cronica, insufficienza renale cronica, miastenia, feocromocitoma, Blocco AV I gradi, tireotossicosi, depressione (incl. storia), psoriaze, gravidanza, così come i bambini e gli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

Egilok Applicazione^® Gravidanza può solo, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto. La nomina del farmaco nel corso di questo periodo deve essere attento monitoraggio del feto e del neonato entro 48-72 h dopo il parto, possibile crescita intrauterina, bradicardia, ipotensione, depressione respiratoria, gipoglikemiâ.

Influenza del metoprololo sul neonato attraverso l'allattamento al seno non è noto, così le donne, ricevere Egilok^®, dovrebbe smettere di allattare.

Avvertenze

Nel nominare il farmaco Egilok^® dovrebbe controllare regolarmente la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna. I pazienti devono essere avvertiti, che la frequenza cardiaca<50 u. / min è necessario consultare un medico.

I pazienti con diabete dovrebbero monitorare regolarmente i livelli di glucosio nel sangue e, se necessario, per effettuare la correzione della dose di insulina o ipoglicemizzanti orali.

Appuntamento egilok^® i pazienti con insufficienza cardiaca cronica è possibile solo dopo la fase di compensazione.

Pazienti, prendendo Egilok^®, può aumentare la gravità delle reazioni di ipersensibilità (con la storia allergica aggravato) e nessun effetto sulla somministrazione di dosi convenzionali di epinefrina (adrenalina).

Sullo sfondo di egilok^® possibile peggioramento dei sintomi di disturbi circolatori periferici.

Egilok^® Si deve essere effettuata gradualmente, riducendo successivamente la dose per 10 giorni. In un trattamento drammatico potrebbe essere il ritiro (aumento attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna). Durante la sospensione del farmaco in pazienti con angina devono essere tenuti sotto stretto controllo medico.

Quando angina dosaggio scelto dovrebbe fornire una frequenza cardiaca a riposo nel campo 55-60 u. / min, carico – non più 110 u. / min.

Pazienti, utilizzare lenti a contatto, Dovremmo prendere in considerazione, che il trattamento con beta-bloccanti può ridurre la produzione di liquido lacrimale.

Metoprololo può mascherare alcuni segni clinici di ipertiroidismo (taxikardiju). La brusca sospensione nei pazienti con tireotossicosi è controindicato, perché i sintomi possono aumentare.

In egilok diabete ricevente^® può mascherare i sintomi di ipoglicemia (taxikardiju, Sudorazione, aumento della pressione sanguigna).

Nella nomina di metoprololo in pazienti con asma bronchiale è necessario per l'uso simultaneo di beta-₂-agonisti.

Nei pazienti con feocromocitoma Egilok^® Viene usato in combinazione con alfa-bloccanti.

Prima di ogni intervento chirurgico è necessario informare l'anestesista sul egilok terapia^® (la scelta del farmaco per l'anestesia generale con minimi effetti inotropi negativi); non è richiesta la sospensione del farmaco.

Nel nominare i pazienti anziani farmaco deve controllare regolarmente la funzionalità epatica. Correzione del dosaggio è richiesta solo nel caso di pazienti anziani aumentando bradicardia, significativa diminuzione della pressione sanguigna, AV-blocco, broncospasmo, aritmie ventricolari, disfunzione epatica grave. A volte è necessario interrompere il trattamento.

Ci dovrebbe essere un controllo speciale di pazienti con disturbi depressivi nella storia. Nel caso di depressione Egilok^® dovrebbe essere abolita.

In egilok applicazione^® con clonidina in caso di cancellazione egilok^® Clonidina deve essere sollevata in pochi giorni (a causa del rischio di sindrome da astinenza).

Preparativi, ridurre le scorte catecolamine (ad esempio,, reserpina) può aumentare l'azione di beta-bloccanti, per cui i pazienti, l'assunzione di questi combinazioni di farmaci, Dovremmo essere sotto costante controllo medico per identificare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna o la bradicardia.

Utilizzare in Pediatria

L'efficacia e la sicurezza di egilok^® in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni non determinato.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Pazienti, la cui attività richiede maggiore attenzione, la nomina di un farmaco ambulatoriale deve essere deciso solo dopo una valutazione della risposta di un singolo paziente.

Overdose

Sintomi: vыrazhennaya sinusovaya bradicardia, vertigini, nausea, vomito, cianosi, ipotensione, aritmia, battiti prematuri ventricolari, broncospasmo, svenimento; a sovradosaggio acuto – shock cardiogeno, perdita di conoscenza, coma, Blocco AV fino allo sviluppo di un completo cross-blocco e scompenso cardiaco, kardialgija.

I primi segni di sovradosaggio appaiono entro 20 min-2 ore dopo la somministrazione.

Trattamento: lavanda gastrica, nomina di adsorbenti, La terapia simptomaticheskaya: In marcata riduzione della pressione sanguigna – Pos Trendelenburg, nel caso di ipotensione acuta, bradicardia minaccioso e insufficienza cardiaca – IO / (Intervalli 2-5 m) somministrazione di beta-agonisti o / nell'introduzione 0.5-2 mg di atropina solfato, in assenza di un effetto positivo – Dopamina, dobutamina o noradrenalina. Come follow-up appuntamento può 1-10 mg di glucagone, mettendo in scena transvenoznogo intrakardialьnogo эlektrostimulяtora. Quando broncospasmo – in / in una versione beta₂-adrenostimulyatorov, con crampi – rallentare in / diazepam. Metoprololo male visualizzata mediante emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

In egilok applicazione^® Inibitori MAO può essere un aumento significativo all'azione ipotensiva. L'intervallo tra la somministrazione di inibitori MAO e egilok^® deve essere almeno 14 giorni.

Simultanea / nell'introduzione di verapamil può causare l'arresto cardiaco, co-somministrazione di nifedipina risultati in una significativa diminuzione della pressione sanguigna.

Mezzi per l'anestesia per inalazione (derivati ​​di idrocarburi) mentre l'uso di egilok^® aumentare il rischio di depressione della funzione contrattile miocardica e lo sviluppo di ipotensione arteriosa.

Con l'uso simultaneo di beta-adrenostimulyatorov, teofillina, cocaina, Estrogeni, indometacina, e altri FANS riducono l'effetto antiipertensivo egilok^®.

In egilok applicazione^® e note etanolo aumentati azione inibitoria sul sistema nervoso centrale.

In egilok applicazione^® con alcaloidi della segale cornuta aumenta il rischio di disturbi circolatori periferici.

In un'applicazione Egilok^® Essa aumenta l'effetto di agenti ipoglicemizzanti orali ed insulina e aumenta il rischio di ipoglicemia.

In egilok applicazione^® con farmaci antipertensivi, Diuretici, nitratami, calcio-antagonisti aumentano il rischio di ipotensione.

In egilok applicazione^® con verapamilom, diltiazemom, farmaci antiaritmici (Amiodarone), reserpina, metildopa, clonidina, guanfacina, fondi per l'anestesia generale e glicosidi cardiaci può verificare una maggiore gravità delle curve di decelerazione e di oppressione conduzione AV.

Induttori di enzimi epatici microsomiali (rifampicina, barbiturici) accelerare il metabolismo del metoprololo, che riduce la concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno e l'effetto di riduzione egilok^®.

Inibitori degli enzimi epatici microsomiali (cimetidina, contraccettivi orali, fenotiazinы) aumentare la concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno.

Allergeni, utilizzato per l'immunoterapia, o estratti allergenici per test cutanei quando combinato con egilok^®, aumentare il rischio di reazioni allergiche sistemiche o anafilassi.

Contenenti iodio mezzi di contrasto per l'accensione / in caso di utilizzo simultaneo con egilok^® aumentare il rischio di reazioni anafilattiche.

Egilok^® mentre l'applicazione riduce la clearance di xantina, specialmente in pazienti con inizialmente aumentata clearance della teofillina sotto l'influenza del fumo.

In un'applicazione con egilok^® Lidocaina riduce liquidazione e aumenti della concentrazione plasmatica di lidocaina.

In un'applicazione Egilok^® Migliora e prolunga l'effetto dei miorilassanti non depolarizzanti; udlynyaet Azione nepryamыh antykoahulyantov.

Quando combinato con etanolo aumenta il rischio di una significativa diminuzione della pressione sanguigna.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini a temperatura da 15 ° a 25 ° C. Data di scadenza – 5 anni.