ÉGILOK RETARD

Materiale attivo: Metoprololo
Quando ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): G43, Io10, i20, Io21, I47.1, I47.2, I50.0
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabbricante: PHARMACEUTICALS EGIS plc (Ungheria)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Compresse a rilascio prolungato, Rivestita con film bianco o quasi bianco, oblungo, lenticolare, con Valium su entrambi i lati.

Eccipienti: Pennini sahariani (saccarosio, flusso di amido), macrogol 6000, talco, etilcellulosa, triэtiltsitrat, giproloza, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, Silice colloidale anidra, gipromelloza, Biossido di titanio (E171).

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Kardioselektivnый β-bloccanti adrenergici, Non ha attività simpaticomimetica intrinseca e stabilizzante di membrana. Ha antiipertensivo, effetto antianginosa e antiaritmico.

Metoprololo sopprime l'effetto della maggiore attività del sistema simpatico sul cuore, e provoca anche una rapida diminuzione della frequenza cardiaca e della gittata cardiaca.

Quando ipertensione metoprololo abbassa la pressione sanguigna nei pazienti in piedi e disteso. Lungo effetto antiipertensivo del farmaco è associato ad una graduale diminuzione della resistenza vascolare sistemica.

Con una dose multipla unica e breve termine metoprololo riduce l'attività della renina plasmatica, a causa dell'inibizione di β renale₁-adrenoreceptorov, che porta alla diminuzione della produzione di renina e di conseguenza ridurre vasocostrizione, angiotensina mediata.

Con prolungata metoprololo ipertensione ha comportato una riduzione statisticamente significativa della massa ventricolare sinistra.

Come con gli altri beta-bloccanti, Metoprololo riduce la domanda di ossigeno del miocardio, riducendo la pressione arteriosa sistemica, La frequenza cardiaca e della contrattilità cardiaca. In decelerazione del battito cardiaco e il corrispondente allungamento della diastole, metoprololo migliora il flusso sanguigno e l'ossigenazione delle aree del miocardio con compromissione del flusso sanguigno. Pertanto, il farmaco riduce la frequenza degli attacchi anginosi e aumenta le prestazioni fisiche.

Se assunto dopo infarto miocardico metoprololo riduce il rischio di infarto miocardico ricorrente.

A dosi terapeutiche vasocostrittore e broncocostrittori effetti periferici del metoprololo meno pronunciato, gli stessi effetti rispetto ai non-selettivi beta-bloccanti.

Rispetto ai non-selettivi beta-bloccanti metoprololo meno effetto sulla produzione di insulina e metabolismo glucidico. Essa non ha alterato significativamente le risposte cardiovascolari di ipoglicemia e aumenta la durata degli episodi di ipoglicemia.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo metoprololo orale quasi del tutto (di 95%) assorbita dal tratto gastrointestinale. Tuttavia, dopo il metoprololo aspirazione ampiamente metabolizzato con “primo passaggio” attraverso il fegato. La biodisponibilità è circa 35%. Con più della dose AUC aumenta di circa 20%.

La curva della concentrazione plasmatica in tempo è particolarmente, tipico di preparazioni a rilascio prolungato.

Farmacocinetica Metoprololo lineare a dozы 800 mg.

Distribuzione

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è 10%.

Metoprololo è ben distribuito nei tessuti e ha un grande V_D – 5.5 l / kg.

Per 4-6 ore dalla somministrazione di una lenta fase procede con l'assorbimento in circa 6 ore di plateau (C_max = 37.4 ng / ml dopo somministrazione di una singola dose di, C_ss^max sostavlyaet54.7 ng / ml), segue poi una fase di lenta eliminazione.

Metabolismo

Metoprololo è metabolizzato nel fegato con gli isoenzimi del citocromo P450 partecipazione. Metaʙolitы (O-α-dezmetilmetoprolol e gidroksimetoprolol) non possiedono attività beta adrenoblokiruyuschey. Poiché il metabolismo del farmaco avviene enzimi polimorfi, il suo livello nel plasma è significativo (fino a 17 volte) differenze in diversi pazienti.

Detrazione

T_1/2 Metoprolol in forma di retard 6-12 no, che molto più, rispetto al T_1/2 metoprololo in una forma di dosaggio convenzionale (di 3 no). Deposito di più di mezza vita possono essere spiegate.

Metoprololo è derivato principalmente reni (di 95%). Di 10% metoprololo dose somministrata viene escreto immodificato nelle. I metaboliti sono escreti nella bile.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Metoprololo non viene rimosso dal corpo mediante emodialisi. Il trattamento dei pazienti con funzione renale ridotta non richiede dosi di correzione.

Funzionalità epatica rallenta il metabolismo del metoprololo, in casi di insufficienza epatica, la dose deve essere ridotta.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa (come monoterapia o, se necessario, in combinazione con altri farmaci antiipertensivi);

- Insufficienza cardiaca cronica in fase di compenso (in combinazione con la terapia standard con diuretici, ACE inibitori, glicosidi cardiaci);

- CHD (la prevenzione secondaria dell'infarto miocardico – nel complesso terapia; la prevenzione degli attacchi anginosi);

- La prevenzione di aritmie cardiache, tachicardia sopraventricolare e soprattutto tachicardia ventricolare, causata da meccanismi adrenergici dipendente prolungamento del QT;

- La sindrome cardiaca ipercinetico;

- Ipertiroidismo (nel complesso terapia);

- La prevenzione degli attacchi di emicrania.

Dosaggio regime

Il farmaco viene assunto 1 ora / giorno, mattina, indipendentemente dal pasto.

Per evitare bradicardia, la dose deve essere regolata individualmente e aumentare gradualmente.

Quando ipertensione La dose iniziale raccomandata è di 50 mg 1 ora / giorno. Se insufficiente effetto terapeutico, la dose giornaliera può essere aumentata a 100 mg o 200 mg, o in aggiunta nominare altri agenti. La dose massima giornaliera è di 200 mg.

Angina La dose iniziale raccomandata è di 50 mg 1 ora / giorno. Se insufficiente effetto terapeutico, la dose giornaliera può essere aumentata a 100 mg o 200 mg, o in aggiunta nominare altri agenti.

A la prevenzione secondaria dell'infarto miocardico usuale dose di mantenimento è 200 mg 1 ora / giorno.

A stadio di compensazione insufficienza cardiaca La dose iniziale raccomandata – 25 mg 1 ora / giorno. Attraverso 2 settimane la dose giornaliera può essere aumentata a 50 mg, poi due settimane prima 100 mg, e infine, dopo 2 della settimana – a 200 mg.

A disturbi del ritmo cardiaco nominare 50-200 mg 1 ora / giorno.

A gipertireoze La dose abituale è 50-200 mg 1 ora / giorno.

A La sindrome cardiaca ipercinetica il farmaco è prescritto in dose 50-200 mg 1 ora / giorno.

A la prevenzione degli attacchi di emicrania il farmaco è prescritto in dose 100-200 mg 1 ora / giorno.

In i pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza renale, e y pazienti, emodialisi, è necessario un aggiustamento della dose.

A grave insufficienza epatica la dose deve essere ridotta in base alle condizioni cliniche del paziente.

Le compresse devono essere prese nel loro insieme, senza masticare, con un po 'di liquido. Le compresse possono schiacciare metà.

Effetto collaterale

Determinazione della frequenza di reazioni avverse: Spesso (>1/10); spesso (>1/100, <1/10); a volte (>1/1000, <1/100); raramente (>1/10 000, <1/1000); raramente (<1/10 000), inclusi i casi isolati.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: Spesso (specialmente all'inizio del trattamento) – stanchezza, debolezza, vertigini e mal di testa; a volte – scarsa concentrazione, rallentamento delle risposte mentali e motorie, disturbi del sonno, sonnolenza, insonnia, incubi, depressione, tremore, convulsioni, ansia; raramente – eccitabilità, allarme, parestesie alle estremità (in pazienti con claudicatio intermittente e sindrome di Raynaud); raramente – perdita di memoria a breve termine, confusione e allucinazioni, debolezza muscolare, astenia, miastenia.

Dai sensi: raramente – visione ridotta, diminuita secrezione di liquido lacrimale, secchezza e dolore degli occhi, congiuntivite, rumore nelle orecchie, perdita dell'udito.

Sistema cardiovascolare: spesso – un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica (vertigini, a volte perdita di coscienza), palpitazione, sinusovaya bradicardia; raramente – ridurre la contrattilità miocardica, sviluppo (aggravamento) Insufficienza Cardiaca (gonfiore, gonfiore dei piedi e / o fondo dei gambi, affanno), disturbi del ritmo cardiaco, manifestazione di vasospasmo (aumento dei disturbi circolatori periferici, freddezza delle estremità inferiori, Sindrome di Raynaud), disturbi della conduzione del miocardio, kardialgija; raramente – aggravamento dei disturbi della conduzione AV-pre-esistenti.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, dolore addominale, bocca asciutta, costipazione o diarrea; raramente – aumento degli enzimi epatici, giperʙiliruʙinemija; in alcuni casi – alterazione della funzionalità epatica (urine scure, pelle gialla o sclera, colestasi), cambiamenti nel gusto.

Le reazioni dermatologiche: aumento della sudorazione; raramente – eruzione cutanea (esacerbazione della psoriasi), dermahemia, eruzione cutanea, obratimaya alopecia; raramente – fotodermatosi, reazioni cutanee psoriasiforme.

Reazioni allergiche: orticaria, pizzicore, eruzione cutanea.

Il sistema respiratorio: congestione nasale, broncospasmo quando somministrato a dosi elevate (perdita di selettività e / o in pazienti predisposti), affanno.

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia (sanguinamento ed emorragia insolita), agranulocitosi, leucopenia.

Metabolismo: diminuzione del colesterolo HDL e trigliceridi elevati (insieme con normali livelli di colesterolo totale), aumento di peso.

Sulla parte del sistema endocrino: giperglikemiâ (nei pazienti con diabete non insulino-dipendente mellito), gipoglikemiâ (pazienti, insulina ricezione), stato ipotiroideo.

Effetto sul feto: crescita intrauterina, gipoglikemiâ, bradicardia.

Altro: dolore alla schiena o dolori articolari, diminuzione della libido e / o di potenza, In un trattamento drammatico – sindrome “cancellare” (aumento attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna).

Controindicazioni

- Shock cardiogeno;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blocco;

- SSS;

- Insufficienza cardiaca scompensata;

- Angina Angiospastic (Prinzmetal);

- Vыrazhennaya bradicardia (Frequenza Cardiaca<50 u. / min);

- Ipotensione;

- I disturbi espresse circolazione sanguigna periferica;

- Allattamento;

- inibitori MAO simultanea;

- Allo stesso tempo, in / con l'introduzione di verapamil;

- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- Ipersensibilità al metoprololo e altri ingredienti della droga.

A causa di dati clinici limitati, l'uso del farmaco è controindicato in infarto miocardico acuto nelle seguenti condizioni: HR meno 45 u. / min, Dell'intervallo PQ supera 0.24 secondo, pressione sistolica inferiore 100 mmHg., grave insufficienza cardiaca e blocco AV II o III livello.

DA cautela deve essere prescritto per i pazienti con diabete, acidosi metabolica, asma, malattia polmonare ostruttiva cronica (enfisema, bronchite cronica ostruttiva), malattia vascolare periferica occlusiva (claudicatio intermittens, Sindrome di Raynaud), insufficienza renale e / o epatica cronica, miastenia, feocromocitoma, Blocco AV I gradi, tireotossicosi, depressione (incl. storia), psoriaze, gravidanza, pazienti anziani, intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio, fallimento saccarasi / isomaltasi.

Gravidanza e allattamento

Uso del farmaco Egilok^® Retard durante la gravidanza è possibile solo a precise indicazioni nel caso, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto. La nomina del farmaco durante la gravidanza deve essere attentamente monitorato, soprattutto per il feto, come ci possono essere bradicardia, ipotensione, ipoglicemia fetale. Il trattamento deve essere interrotto per 48-72 ore prima della consegna. Dove, quando è impossibile, Dobbiamo garantire il monitoraggio del neonato per 48-72 h dopo il parto.

Influenza del metoprololo sul neonato attraverso l'allattamento al seno non è noto, così le donne, ricevere Egilok^® Ritardare, dovrebbe smettere di allattare.

Avvertenze

Controllo dei pazienti, ricevendo beta-bloccanti, Esso comprende il monitoraggio regolare della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna, glucosio in pazienti con diabete. Si dovrebbe insegnare i metodi di calcolo della frequenza cardiaca del paziente paziente e istruire sulla necessità di consultare un medico nella frequenza cardiaca inferiore a 50 u. / min. Prima il farmaco in una dose di 200 mg / die ridotto metoprololo cardioselettivo.

Prima di iniziare il trattamento deve essere compensata insufficienza cardiaca cronica, e condizioni di compensazione deve essere mantenuta durante il processo di trattamento.

Forse la maggiore gravità delle reazioni di ipersensibilità (con la storia allergica aggravato) e nessun effetto sulla somministrazione di dosi moderate di epinefrina (adrenalina). Pazienti, l'assunzione del farmaco, shock anafilattico può verificarsi particolarmente difficile.

Il farmaco può aumentare bradicardia esistente. Pazienti, ricevendo beta- adrenoblokatorы, epinefrina (adrenalina) Si può aumentare la pressione sanguigna e la causa (riflesso) ʙradikardiju; Questa reazione è meno probabile nel caso di selettivi beta-bloccanti.

Il farmaco può esacerbare i sintomi di disturbi circolatori periferici.

La nomina del farmaco per i pazienti con asma bronchiale può richiedere l'uso simultaneo di beta₂-adrenostimulyatorov (modificare la beta dose usata precedentemente₂-adrenostimulyatorov).

La nomina del farmaco per i pazienti feocromocitoma dovrebbe usare alfa-bloccanti.

Il farmaco può mascherare alcuni segni clinici di ipertiroidismo (ad esempio,, taxikardiju). La brusca sospensione nei pazienti con tireotossicosi è controindicato, perché può aumentare i sintomi.

Quando angina dosaggio scelto dovrebbe fornire una frequenza cardiaca a riposo nel campo 55-60 u. / min, carico – non più 110 u. / min. I fumatori efficacia può essere inferiore.

Nel nominare il farmaco a pazienti con diabete dovrebbe essere più spesso per controllare il metabolismo dei carboidrati e, se necessario, regolare la dose di insulina e ipoglicemizzanti orali. Nel diabete di droga può mascherare la tachicardia, ipoglicemia indotta. Al contrario, i beta-bloccanti non selettivi difficilmente aumentare l'insulina indotta da ipoglicemia o ritardo recupero della concentrazione di glucosio nel sangue a livelli normali.

Preparativi, ridurre le scorte catecolamine (ad esempio,, reserpina), può aumentare l'effetto del farmaco Egilok Retard, per cui i pazienti, l'assunzione di questi combinazioni di farmaci, dovrebbe essere sotto la supervisione costante di un medico per identificare eccessiva riduzione della pressione sanguigna e bradicardia.

I pazienti con grave insufficienza renale si raccomanda di monitorare la funzionalità renale (1 una volta ogni 4-5 mesi).

La biodisponibilità del metoprololo può aumentare in cirrosi epatica.

I pazienti anziani sono invitati a controllare regolarmente la funzionalità epatica. Correzione del dosaggio è richiesta solo nel caso di pazienti anziani aumentando bradicardia (Di meno 50 u. / min), significativa diminuzione della pressione sanguigna (pressione sistolica al di sotto 100 mmHg.), DI – Blocco, broncospasmo, aritmie ventricolari, disfunzione epatica grave, a volte può richiedere l'interruzione del trattamento.

Ci dovrebbe essere un controllo speciale di pazienti con disturbi depressivi nella storia. Nel caso di depressione Egilok^® Retard dovrebbe essere abolita.

Prima di qualsiasi intervento chirurgico anestesista deve essere avvertito, che il paziente sta assumendo Egilok^® Ritardare. Abolizione del farmaco deve essere tenuta non inferiore a 48 ore prima dell'intervento chirurgico, salvo casi particolari, ad esempio,, ipertiroidismo o feocromocitoma. In casi, quando la rimozione del farmaco prima dell'intervento chirurgico è impossibile, dovrebbero scegliere i mezzi per l'anestesia generale, con minimi effetti inotropi negativi.

Con l'uso contemporaneo del farmaco Egilok^® Retard con clonidina in caso di cancellazione egilok^® Clonidina Retard deve essere sollevata in pochi giorni per evitare lo sviluppo di crisi ipertensiva.

In un trattamento drammatico potrebbe essere il ritiro (aumento attacchi di angina, aumentare la pressione sanguigna), quindi l'abolizione della droga era a poco a poco, riducendo la dose all'interno 10 giorni. Particolare attenzione dovrebbe essere data alla soppressione del farmaco ai pazienti con angina pectoris.

Pazienti, utilizzare lenti a contatto, Dovremmo prendere in considerazione, che il trattamento con beta-bloccanti può ridurre la produzione di liquido lacrimale.

Considerando, che comprende la preparazione di saccarosio, non è raccomandato nei pazienti con intolleranza al fruttosio, un diminuito assorbimento di glucosio / galattosio, così come la mancanza di saccarasi / isomaltasi.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il periodo di trattamento deve stare attento quando si guida e occupazione di altre attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: marcata riduzione della pressione arteriosa, espresso grave bradicardia sinusale, vertigini, nausea, vomito, cianosi, aritmia, battiti prematuri ventricolari, broncospasmo, svenimento; a sovradosaggio acuto – shock cardiogeno, perdita di conoscenza, coma, Блокада AV (fino allo sviluppo di un completo cross-blocco e scompenso cardiaco), kardialgija.

I primi sintomi compaiono dopo sovradosaggio 20 min-2 ore dalla somministrazione.

I sintomi di cui sopra possono peggiorare durante l'assunzione di alcol, farmaci antipertensivi, chinidina e barbituratov.

Trattamento: terapia intensiva e attenta osservazione del paziente (parametri circolatori e respiratori, la funzione renale, di glucosio nel sangue, elettroliti sierici). Se il farmaco ha recentemente adottato, il suo assorbimento può essere ulteriormente ridotto con lavanda gastrica, la stimolazione di vomito e somministrazione di carbone attivo.

In marcata riduzione della pressione sanguigna: il paziente deve essere in posizione Trendelenburg; in caso di eccessiva riduzione della pressione arteriosa, bradicardia, insufficienza cardiaca e la minaccia di essere in / entrano beta adrenostimulyatory a intervalli 2-5 m, per ottenere l'effetto desiderato o / inserire 0.5-2 mg di atropina solfato.

In assenza di un effetto sufficiente per essere applicati dopamina, dobutamina o noradrenalina (noradrenalina).

Come un appuntamento di follow-up può glucagone dosi 1-10 mg di glucagone, messa in scena del pacemaker.

Broncospasmo è possibile fermarsi sulla / nella stimolanti beta₂-adrenoreceptorov (ad esempio,, terbutalina).

Metoprololo male visualizzata mediante emodialisi

Interazioni con altri farmaci

In egilok applicazione^® Retard con inibitori MAO può essere un aumento significativo all'azione ipotensiva. L'intervallo tra la somministrazione di inibitori MAO e egilok^® Retard deve essere almeno 14 giorni.

Simultanea / nell'introduzione di verapamil può causare l'arresto cardiaco, co-somministrazione di nifedipina risultati in una significativa diminuzione della pressione sanguigna.

Se combinato con antiipertensivi, Diuretici, nitroglicerina o bloccanti dei canali del calcio lento può svilupparsi forte calo della pressione sanguigna (Particolare attenzione è necessaria quando combinato con prazosina); con verapamilom, diltiazemom, antiaritmici (amiodaronom), reserpina, metildopa, clonidina, guanfacina, fondi per l'anestesia generale e glicosidi cardiaci – un aumento della gravità della depressione e della frequenza cardiaca di decelerazione conduzione AV.

Mezzi per l'anestesia per inalazione (derivati ​​di idrocarburi) aumentare il rischio di depressione della funzione miocardica e lo sviluppo di ipotensione arteriosa.

Adrenostimulyatorov Beta, teofillina, cocaina, Estrogeni (ritenzione di sodio), indometacina, e altri FANS (causare ritenzione di sodio e bloccando la sintesi delle prostaglandine da parte dei reni) indebolire effetto ipotensivo del farmaco.

Mentre l'uso del farmaco Egilok^® Retard tre- e antidepressivi tetraciclici, antipsicotici (neurolettici), sedativi e soporiferi effetto frenante sul sistema nervoso centrale.

In una reception congiunta con ipoglicemizzanti per la somministrazione orale può ridurre l'effetto di; insulina – aumentando il rischio di ipoglicemia, amplificazione della sua gravità e della durata, mascherare alcuni dei sintomi di ipoglicemia (tachicardia, Sudorazione, aumento della pressione sanguigna).

Induttori di enzimi epatici microsomiali (rifampicina, barbiturici) accelerare il metabolismo del metoprololo, che riduce la concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno e l'effetto di riduzione egilok^® Ritardare.

Inibitori degli enzimi epatici microsomiali (cimetidina, contraccettivi orali, fenotiazinы) aumentare la concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno.

Allergeni, utilizzato per la immunoterapia, o allergeni estratti per test cutanei quando combinato con metoprololo, aumentare il rischio di reazioni allergiche sistemiche o anafilassi; mezzi di contrasto iodati per / O amministrazione ho aumenta il rischio di reazioni anafilattiche.

Metoprololo riduce la clearance di derivati ​​xantinici, in particolare con l'aumento inizialmente clearance della teofillina sotto l'influenza del fumo.

Metoprololo riduce la clearance della lidocaina, aumenta la concentrazione di lidocaina nel plasma.

Aumenta e prolunga l'effetto dei miorilassanti antidepolyarizuyuschih; Estendere l'effetto anticoagulante della cumarina.

Quando combinato con etanolo aumenta il rischio di una significativa diminuzione della pressione sanguigna e vi è una crescente azione inibitoria sul sistema nervoso centrale.

In un'applicazione congiunta con alcaloidi della segale cornuta è un aumento del rischio di disturbi circolatori periferici.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 3 anno.