Dopegit

Materiale attivo: Methyldopa
Quando ATH: C02AB01
CCF: Stimolatore alfa centrale₂-adrenoreceptorov. Farmaci antiipertensivi
ICD-10 codici (testimonianza): Io10
Quando CSF: 01.09.01.01
Fabbricante: UOVO FARMACEUTICA Plc (Ungheria)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole bianco o bianco grigiastro, round, appartamento, smussato, liscio da un lato, d'altra parte – incisione “DOPEGYT”, con poco o nessun odore.

Eccipienti: etilcellulosa, magnesio stearato, amido di mais, acido stearico, carbossimetilcellulosa di sodio (Tipo A), talco.

50 PC. – Bottiglie di vetro marrone (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaco antiipertensivo ad azione centrale. Metabolizzato per formare alfa-metilnorepinefrina, che esercita un effetto antipertensivo attraverso diversi meccanismi:

- diminuzione del tono simpatico stimolando l'α presinaptico inibitorio centrale₂-recettori;

- sostituzione della dopamina endogena alle terminazioni nervose dopaminergiche – come un falso neurotrasmettitore;

— diminuzione dell'attività della renina plasmatica e dell'OPSS;

- inibizione dell'enzima dopa-decarbossilasi, che porta ad una diminuzione della sintesi di noradrenalina, dopamina, serotonina e concentrazioni di norepinefrina ed epinefrina nei tessuti.

La metildopa non ha effetti diretti sulla funzione cardiaca, non riduce la gittata cardiaca, non provoca tachicardia riflessa, e non riduce la velocità di filtrazione glomerulare, flusso sanguigno renale, frazione filtrata. In alcuni casi, la frequenza cardiaca diminuisce. Abbassa la pressione sanguigna come se fosse sdraiato, così e in piedi, Raramente provoca ipotensione ortostatica.

La massima diminuzione della pressione sanguigna si verifica dopo 4-6 h dopo l'ingestione e continua 12-24 no. Dopo somministrazione ripetuta, il massimo effetto ipotensivo si sviluppa all'interno 2-3 giorni. Dopo l'interruzione del farmaco, la pressione sanguigna ritorna al valore di base all'interno 1-2 giorni.

Farmacocinetica

Assorbimento

In seguito ad ingestione assorbito su 50% alfa metildopa.

Distribuzione

Leggermente (Di meno 20%) associato a proteine del plasma sanguigno. La metildopa attraversa la barriera placentare ed è escreta nel latte materno..

Metabolismo

Metabolizzato nel fegato in metabolita attivo – alfa-metilnorepinefrina e altri metaboliti.

Detrazione

Scrivere principalmente nelle urine. Di 70% del principio attivo assorbito viene escreto nelle urine sotto forma di metildopa e suoi sulfoconiugati, il resto viene escreto con le feci come metildopa.

Con normale funzionalità renale T_1/2 è uguale a 1.7 no. Il componente attivo del farmaco viene completamente eliminato dal corpo all'interno 36 no.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Nell'insufficienza renale, l'escrezione di metildopa rallenta in base al grado di compromissione della funzionalità renale.. Per grave disfunzione renale (emodialisi) T_1/2 la metildopa aumenta 10 tempo.

La metildopa viene escreta mediante emodialisi. 6-l'emodialisi oraria può rimuovere dal sangue circolante 60% dose assorbita di metildopa, dialisi peritoneale durante 20-30 h emette circa 22-39%.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa.

Dosaggio regime

Le compresse vengono assunte per via orale prima o dopo i pasti.. La modalità impostata individualmente.

Adulti nominato nel primo 2 giorni a 250 mg (1 tab.) 2-3 volte / die, quindi la dose giornaliera viene gradualmente aumentata o ridotta (ogni 2 giorni dopo 250 mg) a seconda della gravità della diminuzione della pressione sanguigna. Per ridurre la gravità dell'effetto sedativo, aumentare prima la dose serale. La dose di mantenimento è 0.5-2 g / giorno 2-4 ammissione.

La dose massima giornaliera è di 2 g. Se, durante l'assunzione del farmaco a una dose 2 g/giorno non c'è un'efficace riduzione della pressione sanguigna, si consiglia di utilizzare Dopegyt^® in combinazione con altri agenti antipertensivi.

Dopo 1-3 mesi di trattamento possono sviluppare tolleranza. Un efficace controllo della pressione arteriosa può essere ripristinato aggiungendo un diuretico o aumentando la dose di Dopegyt^®.

A pazienti Anziani la dose iniziale deve essere la più bassa possibile, non più 250 mg 2 volte / die, tk. hanno maggiori probabilità di subire la sedazione. Se necessario, la dose può essere aumentata ogni 2 giorni alla dose massima giornaliera 2 g, che non può essere superato.

I pazienti con funzionalità renale compromessa Aggiustamento del dosaggio. A gravità leggero indebolimento renale (velocità clubockova filtro (SCF) > 50 ml / min) dovrebbe mantenere l'intervallo tra le dosi 8 no, a insufficienza renale moderata (GFR = 10-50 ml/min) l'intervallo dovrebbe essere 8-12 no, e a grave insufficienza renale (SCF < 10 ml / min) – 12-24 no.

Perché la metildopa viene rimossa dall'emodialisi, dopo questa procedura, il paziente deve assumere una dose aggiuntiva 250 mg per evitare la pressione alta.

Dose iniziale raccomandata di Dopegyt^® in bambini è 10 mg/kg di peso corporeo/giorno 2-4 ammissione. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente (fino al massimo 65 mg / kg di peso corporeo) ad intervalli di almeno due giorni.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: all'inizio del ciclo di trattamento o dopo aver aumentato la dose – sonnolenza transitoria, mal di testa e debolezza; forse – parestesia, vertigini, ansia, depressione, psicosi (debole e transitorio), incubi, raramente – parkinsonizm, Coreoatetosi, sintomi di insufficienza cerebrovascolare (forse, associata ad ipotensione arteriosa), paresi periferica del nervo facciale.

Sistema cardiovascolare: aumentata angina pectoris, esacerbazione dei sintomi di insufficienza cardiaca cronica, sinusovaya bradicardia, desensibilizzazione del seno carotideo, ipotensione ortostatica, edema periferico, aumento di peso, raramente – miokardit, perikardit.

Dal sistema digestivo: pancreatite, colite, vomito, diarrea, infiammazione delle ghiandole salivari, ulcerazione o annerimento della lingua, nausea, costipazione, flatulenza, bocca asciutta, itterizia, epatite, colestasi, aumento degli enzimi epatici.

Dal lato della emopoiesi: depressione midollare, leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, gemoliticheskaya anemia, test positivo per anticorpi antinucleari, cellule LE, fattore reumatoide, Test di Coombs positivo; raramente – obratimaya leykopeniya e trombocitopenia, gemoliticheskaya anemia.

Reazioni allergiche: vasculite, sintomi, somigliante SLE, febbre, eozinofilija, necrolisi epidermica tossica (La sindrome di Lyell), eruzione cutanea.

Sulla parte del sistema endocrino: iperprolattinemia, ginecomastia, galattorrea.

Sulla parte del sistema riproduttivo: amenorrea, diminuzione della potenza e/o della libido.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia.

Il sistema respiratorio: congestione nasale.

Altro: aumento dell'azoto residuo nel sangue.

Controindicazioni

- L'epatite acuta, cirrosi epatica;

- Una storia di malattia del fegato (durante l'assunzione di metildopa);

- terapia concomitante con inibitori MAO;

- Depressione;

— anemia emolitica;

- Infarto miocardico acuto;

- Feocromocitoma;

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela deve essere prescritto nei pazienti con insufficienza renale (Aggiustamento del dosaggio), sindrome diencefalica, pazienti anziani e bambini.

Gravidanza e allattamento

Secondo i risultati degli studi clinici dopo l'uso di metildopa nel II e III trimestre di gravidanza, non ci sono stati segni di danno al feto o al neonato. Poiché non ci sono studi adeguati e ben controllati nel terzo trimestre di gravidanza,, si raccomanda l'uso del farmaco solo dopo un attento confronto tra il beneficio atteso della terapia per la madre e il potenziale rischio per il feto.

Studio dei bambini, madri nate, prendendo metildopa dopo la 26a settimana di gravidanza, non ha rivelato alcun effetto indesiderato del farmaco. Nelle donne in gravidanza, prendendo il farmaco nel terzo trimestre, il feto stava meglio, che nelle donne, non assumere il farmaco.

La metildopa viene escreta nel latte materno, si raccomanda pertanto di prescrivere il farmaco durante l'allattamento solo dopo un attento confronto tra il beneficio atteso per la madre e il potenziale rischio per il bambino.

Avvertenze

Le raccomandazioni europee e russe per il trattamento dell'ipertensione arteriosa considerano la metildopa un farmaco di prima linea nel trattamento dell'ipertensione arteriosa nelle donne in gravidanza., tk. è caratterizzato da una migliore sicurezza e non provoca reazioni avverse nella madre e nel feto.

Estrema cautela è richiesta quando si prescrive Dopegyt^® pazienti con porfiria epatica o loro parenti stretti.

Durante il trattamento, è necessario monitorare la funzionalità epatica e la distribuzione del sangue periferico..

Prima di iniziare un ciclo di trattamento con Dopegyt^® la quantità di cellule del sangue dovrebbe essere esaminata, e durante il primo 6-10 settimane di terapia eseguire un test di Coombs diretto, che dovrebbe poi essere ripetuto ogni sei mesi o un anno. Potrebbe essere un test di Coombs positivo 10-20% pazienti, ricevere questo farmaco, soprattutto dopo averne preso di più 1 d Dopegita^® ogni giorno per sei mesi o un anno. Meno di 5% tali pazienti possono sviluppare anemia emolitica. In questo caso, è assolutamente necessario interrompere immediatamente l'assunzione di Dopegyt.^®. Dopo l'interruzione del farmaco, l'anemia emolitica si interrompe. Se non succede, è necessario l'uso di corticosteroidi o l'analisi di altre possibili cause di anemia emolitica. Se l'anemia emolitica è causata dall'assunzione di Dopegyt^®, il paziente non deve continuare a ricevere questo farmaco. Un test di Coombs positivo diventa negativo settimane o mesi dopo l'interruzione del farmaco.

Di per sé, la presenza di un test di Coombs positivo o la sua comparsa in un paziente non costituisce una controindicazione alla terapia con Dopegyt.^®. Se il test di Coombs diventa positivo durante il trattamento con Dopegyt^®, deve essere stabilita la presenza di anemia emolitica e il grado di significatività clinica di un test di Coombs positivo. Per Esempio, oltre a un test di Coombs diretto positivo, un test di Coombs indiretto positivo è meno comune, che possono influenzare la compatibilità crociata del sangue. Se un paziente ha bisogno di una trasfusione di sangue, ricevere Dopegyt^®, dovrebbero essere eseguiti test di Coombs diretti e indiretti. In assenza di anemia emolitica, solo il test diretto di Coombs è generalmente positivo.. Di per sé, il test di Coombs diretto non influisce sulla tipizzazione del sangue o sulla compatibilità incrociata.. Se è positivo anche il test di Coombs indiretto, è necessaria la consultazione di un ematologo specialista o di un trasfusiologo.

Durante il primo 6-12 settimane di trattamento, così come in caso di febbre di eziologia sconosciuta, la funzionalità epatica deve essere monitorata. Se c'è un cambiamento nell'attività delle transaminasi epatiche o la presenza di ittero, si deve presumere una reazione di ipersensibilità., in cui si verifica la colestasi, danno alle cellule del fegato o epatite. In casi molto rari può verificarsi una necrosi epatica mortale.. Pertanto, se l'attività degli enzimi epatici cambia o si verificano sintomi di insufficienza epatica, il corso del trattamento con Dopegyt^® dovrebbe cessare immediatamente. A tali pazienti non dovrebbe essere prescritto Dopegyt in futuro.^®.

I pazienti con una storia di malattie del fegato o funzionalità compromessa devono usare questo farmaco con estrema cautela..

Durante il trattamento sono possibili casi molto rari di agranulocitosi e trombocitopenia.. Di solito scompaiono dopo l'interruzione di Dopegyt.^®.

Alcuni pazienti durante l'assunzione di Dopegyt^® possono svilupparsi edema o aumento di peso; in queste condizioni devono essere prescritti diuretici. Trattamento con Dopegyt^® non deve essere continuato se l'edema aumenta o si sviluppano sintomi di insufficienza cardiaca.

La metildopa viene escreta mediante dialisi. Pertanto, dopo questa procedura, la pressione sanguigna può aumentare..

Perché la metildopa emette fluorescenza alla stessa lunghezza d'onda, cosa sono le catecolamine, alte concentrazioni di catecolamine possono essere trovate nelle urine, ciò che impedisce la diagnosi di feocromocitoma. Tuttavia, la metildopa non interferisce con le misurazioni ICH. (acido vanilmandelico).

Pazienti, ricevere Dopegyt^®, le dosi di farmaci anestetici generali devono essere ridotte. Se si verifica ipotensione arteriosa durante l'anestesia generale, per correggerlo possono essere somministrati vasocostrittori. I recettori adrenergici rimangono sensibili durante il trattamento con metildopa.

Nei pazienti con grave malattia cerebrovascolare bilaterale, in rari casi, possono verificarsi movimenti coreoatetotici involontari..

Durante l'assunzione di Dopegyt^® le bevande alcoliche dovrebbero essere evitate.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Nell'impostazione iniziale, periodo di applicazione di Dopegyt determinato individualmente^® non è consentito guidare veicoli e svolgere altre attività potenzialmente pericolose, che richiede prontezza di reazioni psicomotorie. Nel corso di un ulteriore trattamento, il grado di restrizione viene determinato in base alla risposta individuale del paziente al farmaco..

Overdose

Sintomi: ipotensione grave, vыrazhennaya bradicardia, debolezza, sonnolenza, letargo, tremore, vertigini, costipazione, flatulenza, diarrea, nausea, vomito, intestino atonia.

Trattamento: lavanda gastrica, stimolazione di vomito, assunto poco dopo l'assunzione del farmaco, può ridurre la quantità di farmaco assorbita. Richiede il controllo della frequenza cardiaca, OCK, equilibrio elettrolitico, funzionalità intestinale e renale, così come il cervello. Se necessario, puoi inserire simpaticomimetici (ad esempio,, epinefrina).

Interazioni con altri farmaci

Dopegit^® non deve essere usato in combinazione con inibitori MAO a causa dell'aumento degli effetti indesiderati.

Uso congiunto di Dopegyt^® con simpaticomimetici, antidepressivi triciclici, fenotiazinami, preparazioni orali di ferro, FANS, gli estrogeni richiedono cautela, poiché vi è una diminuzione dell'effetto antipertensivo di Dopegyt^®.

Con l'uso simultaneo di Dopegyt^® con altri agenti antipertensivi, beta-bloccanti, Anestetici generali, ansiolitici (trankvilizatorami) c'è un aumento dell'effetto ipotensivo di Dopegyt^®.

Con l'uso combinato di levodopa con Dopegyt^® è possibile ridurre l'effetto antiparkinson della levodopa e aumentare l'effetto indesiderato sul sistema nervoso centrale, e con l'uso combinato di Dopegyt^® con una preparazione combinata di levodopa e carbidopa, può svilupparsi ipotensione ortostatica. In questo caso, dopo aver assunto i farmaci, i pazienti dovrebbero 1-2 h essere in posizione orizzontale.

Con l'uso simultaneo di Dopegyt^® La tossicità del litio può aumentare con i preparati al litio.

Con l'uso simultaneo di Dopegyt^® con gli anticoagulanti, la loro azione è potenziata e c'è il rischio di sanguinamento.

Con l'uso simultaneo di Dopegyt^® con la bromocriptina è possibile un effetto indesiderato sulla concentrazione di prolattina.

Con l'uso simultaneo di Dopegyt^® con aloperidolo, è possibile un deterioramento cognitivo – disorientamento e confusione.

Con l'uso simultaneo di Dopegyt^® con etanolo e altri farmaci, Deprimenti del SNC, la depressione è in aumento.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini a temperatura da 15 ° a 25 ° C. Data di scadenza – 5 anni.