DYKLAK (La soluzione per l'/ m)

Materiale attivo: Diclofenac
Quando ATH: M01AB05
CCF: FANS
Quando CSF: 05.01.01.03.02
Fabbricante: Hexal AG (Germania)forma di dosaggio, composizione e confezionamento

La soluzione per l'/ m chiaro, incolore o leggermente giallastro, senza impurità straniere.

Eccipienti: N-ацетилцистеин, alcool benzilico, mannitolo, Idrossido di sodio, glicole propilenico, acqua d / e.

3 ml – flaconcini di vetro trasparenti (5) – scatole di cartone.

DESCRIZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI.

Azione farmacologica

FANS, fenilacetico. Ha un pronunciato anti-infiammatorio, analgesico mite ed effetto antipiretico. Il meccanismo d'azione è associato con l'inibizione di COX – metabolismo enzima primario di acido arachidonico, è un precursore di prostaglandine, che svolgono un ruolo importante nella patogenesi dell'infiammazione, il dolore e la febbre. Effetto analgesico è causato da due meccanismi: periferico (indirettamente, attraverso l'inibizione della sintesi delle prostaglandine) e centrale (inibendo la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale e periferico).

Esso inibisce la sintesi dei proteoglicani nella cartilagine.

Nelle malattie reumatiche riduce il dolore articolare a riposo e in movimento, nonché rigidità mattutina e gonfiore delle articolazioni, aumenta la gamma di movimento. Riduce post-traumatico e dolore post-operatorio, ed edema infiammatorio.

Inibisce l'aggregazione piastrinica. L'uso prolungato ha un effetto desensibilizzante.

L'applicazione locale in oftalmologia riduce il gonfiore e il dolore nei processi infiammatori ad eziologia infettiva.

Farmacocinetica

Una volta all'interno assorbita dal tratto gastrointestinale. Mangiare rallenta il tasso di assorbimento, il grado di assorbimento non è cambiata. Di 50% la sostanza attiva è metabolizzato nel “primo passaggio” attraverso il fegato. Per la somministrazione rettale, l'assorbimento è più lento. Il tempo per raggiungere C_max nel plasma dopo somministrazione orale di 2-4 h in funzione della forma di dosaggio, dopo somministrazione rettale – 1 no, il / m – 20 m. La concentrazione di sostanza attiva nel plasma è una funzione lineare della grandezza della dose applicata.

Non si accumula. Legame alle proteine ​​plasmatiche è 99.7% (soprattutto all'albumina). Penetra nel liquido sinoviale, C_max ottenuta a 2-4 ore dopo, che nel plasma.

In gran parte metabolizzato a formare diversi metaboliti, tra cui due farmacologicamente attiva, ma meno, Cem diclofenac.

La clearance sistemica del principio attivo è di circa 263 ml / min. T_1/2 dal plasma è 1-2 no, liquido sinoviale – 3-6 no. Di 60% la dose è escreta come metaboliti reni, Di meno 1% escreto nelle urine immodificato, il resto viene escreto come metaboliti nella bile.

Testimonianza

Sindrome articolare (artrite reumatoide, osteoartrite, ankiloziruyushtiy anchilosante, gotta), malattie infiammatorie degenerative e croniche del sistema muscolo-scheletrico (osteocondrosi, osteoartrite, periartropatii), Infiammazione post-traumatico dei tessuti molli e sistema muscolo-scheletrico (stiramento, lesioni). Il mal di schiena, nevralgia, mialgii, artralgii, dolore e infiammazione dopo un intervento chirurgico o infortunio, dolore gotta, emicrania, algomenorrea, dolore in annessite, proctite, lamentele (biliare e renale), dolore nelle malattie infettive e infiammatorie delle vie respiratorie superiori.

Per applicazione topica,: inibizione della miosi durante la chirurgia della cataratta, prevenzione di edema maculare cistoide, associato con la rimozione e l'obiettivo impiantazione, infiammazione della natura infettiva occhio, infiammazione post-traumatico a penetrare e non ferite penetranti del bulbo oculare.

Dosaggio regime

Per l'assunzione per gli adulti è una dose singola 25-50 mg 2-3 volte / die. La frequenza di somministrazione dipende dalla forma di dosaggio, la gravità della malattia ed è 1-3 volte / die, rettale – 1 ora / giorno. Per il trattamento delle condizioni acute o edema esacerbazione di processo cronico usata / m alla dose 75 mg.

Per i bambini sopra 6 adolescenza e la dose giornaliera è di 2 mg / kg.

Utilizzato esterno alla dose di 2-4 g (a seconda delle dimensioni della zona dolorosa) nella zona interessata 3-4 volte / die.

Quando utilizzato in frequenza oculistica e durata della somministrazione sono determinati individualmente.

La dose massima: ingestione per adulti – 150 mg / giorno.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, anoressia, dolore e disagio nella regione epigastrica, flatulenza, costipazione, diarrea; in alcuni casi – erosive e ulcerative lesioni, sanguinamento o perforazione del tratto gastrointestinale; raramente – alterazione della funzionalità epatica. Quando somministrato per via rettale, in casi singoli si è verificato infiammazione del colon con emorragia, esacerbazione di colite ulcerosa.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, mal di testa, eccitazione, insonnia, irritabilità, sentirsi stanco; raramente – parestesia, deficit visivo (confusione, diplopia), rumore nelle orecchie, disturbi del sonno, convulsioni, irritabilità, tremore, disordini mentali, depressione.

Dal sistema ematopoietico: raramente – anemia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi.

Dal sistema urinario: raramente – compromissione della funzionalità renale; in pazienti predisposti possono essere edema.

Le reazioni dermatologiche: raramente – la perdita di capelli.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito; quando viene utilizzato in forma di collirio – prurito, rossore, fotosensibilità.

Reazioni locali: in luogo della / m di possibile combustione, in alcuni casi – Istruzione infiltrazione, ascesso, necrosi del tessuto adiposo; per somministrazione rettale può essere irritazione locale, la comparsa di muco mescolato con il sangue, defecazione dolorosa; quando applicato esternamente, in rari casi – prurito, rossore, eruzione cutanea, incendio; applicazione locale in oftalmologia può essere una sensazione di bruciore transitori e / o vista offuscata temporaneo subito dopo l'instillazione.

Con le applicazioni esterne a lungo termine e / o disegno sulla vasta superficie del corpo può essere effetti collaterali sistemici dovuti all'azione riassorbimento di diclofenac.

Controindicazioni

Lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale nella fase acuta, “aspirinovaâ triade”, violazione di emopoiesi di eziologia poco chiara, ipersensibilità al diclofenac e componenti della forma di somministrazione, o altri FANS.

Gravidanza e allattamento

L'uso in gravidanza e l'allattamento è possibile in casi, quando il potenziale beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto o nel neonato.

Avvertenze

Con cautela usato nelle malattie del fegato, rene, Storia GI, dispepsia, asma, ipertensione, Insufficienza Cardiaca, subito dopo l'intervento chirurgico maggiore, così come nei pazienti anziani.

Quando si specifica una storia di reazioni allergiche ai FANS diclofenac e solfiti vengono utilizzati solo in casi di emergenza. Durante il trattamento richiede il monitoraggio sistematico della funzionalità epatica e renale, sangue periferico.

Si sconsiglia l'uso rettale nei pazienti con malattia ano-rettale o una storia di sanguinamento anorettale. Esteriormente dovrebbe essere utilizzato solo su aree cutanee intatte.

Evitare il contatto con gli occhi diclofenac (tranne collirio) o delle mucose. Pazienti, utilizzando le lenti a contatto, Si dovrebbe applicare occhio non prima delle gocce 5 min dopo la rimozione della lente.

Non è raccomandato per l'uso nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

Durante il trattamento le forme di dosaggio per uso sistemico non è raccomandato l'uso di alcool.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il trattamento può ridurre la velocità delle reazioni psicomotorie. Con il deterioramento della acuità visiva dopo l'utilizzo di gocce oculari non devono guidare veicoli e di impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose.

Interazioni con altri farmaci

In un'applicazione con farmaci antipertensivi diclofenac può indebolire le loro azioni.

Ci sono alcuni casi di comparsa di convulsioni in pazienti, prendendo entrambi FANS e antibiotici chinolonici serie.

Mentre l'uso di corticosteroidi aumenta il rischio di effetti collaterali dal sistema digestivo.

Con l'uso simultaneo di diuretici può diminuire l'effetto diuretico. Mentre l'uso di diuretici potassio può aumentare la concentrazione di potassio nel sangue.

Quando viene applicato contemporaneamente ad altri FANS può aumentare il rischio di effetti collaterali.

Ci sono segnalazioni di ipoglicemia o iperglicemia in pazienti con diabete, diclofenac viene applicata simultaneamente con i farmaci ipoglicemizzanti.

In un'applicazione con acido acetilsalicilico può diminuire la concentrazione di diclofenac nel plasma sanguigno.

Sebbene gli studi clinici non hanno trovato l'influenza diclofenac sugli effetti anticoagulanti, descritti casi isolati di sanguinamento, mentre l'uso di diclofenac e warfarina.

Con l'uso simultaneo può aumentare la concentrazione di digossina, litio e fenitoina nel plasma sanguigno.

Diclofenac assorbimento dal tratto gastrointestinale è ridotto mentre l'uso di kolestiraminom, Di meno – con colestipolo.

Con l'uso simultaneo può aumentare la concentrazione di metotrexato nel plasma e aumento della tossicità.

Con l'uso simultaneo di diclofenac non può influire sulla biodisponibilità di morfina, Tuttavia, la concentrazione del metabolita attivo della morfina può essere aumentata in presenza di diclofenac, che aumenta il rischio di effetti collaterali della morfina metabolita, incl. depressione respiratoria.

In un'applicazione con pentazocina, un caso di attacco epilettico; rifampicina – possibile ridurre la concentrazione di diclofenac nel plasma; con ceftriaxone – aumentata escrezione di ceftriaxone nella bile; Ciclosporina – può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina.