DETROMB

Materiale attivo: Clopidogrel
Quando ATH: B01AC04
CCF: Antiaggregante
ICD-10 codici (testimonianza): I20.0, Io21, I63
Quando CSF: 01.12.11.06.01
Fabbricante: Antivirale NPO ZAO (Russia)

DOSAGGIO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, Rivestita con film colore rosa con sfumatura brunastra, round, lenticolare.

Eccipienti: sodio carbossimetilamido, biossido di silicio colloidale, Croscarmellosa sodica, magnesio stearato, macrogol 6000, mannitolo, cellulosa microcristallina.

La composizione del film di vernice: gipromelloza, ossido di ferro colorante rosso (E172), talco, Biossido di titanio (E171), acqua (rimossi durante il processo di produzione).

7 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antiaggregante. Clopidogrel riduce selettivamente il legame dell'ADP (ADF) con i ricevitori sulle piastrine e l'attivazione del recettore della glicoproteina IIb/IIIa sotto l'influenza di ADP, indebolendo così le piastrine agregatia.

Si riduce l'aggregazione piastrinica, indotta da altri agonisti, impedendo l'attivazione della ADP rilasciato. Irreversibilmente si lega ai ricevitori di ADP sulle piastrine, che rimanere insensibile alla stimolazione di ADP durante tutto il ciclo di vita (di 7 giorni).

Dal primo giorno di uso della droga, c'è stata una significativa inibizione dell'aggregazione piastrinica. L'aggregazione della piastrina di effetto Ingibiruty è migliorato, e allo stato stazionario è raggiunto attraverso 3-7 giorni. Dove, media, livello di soppressione dell'aggregazione sotto l'influenza della dose quotidiana di droga 75 mg è stato da 40 a 60%. L'aggregazione della piastrina e del tempo di sanguinamento restituito all'originale livelli nella media 5 giorni dopo la sospensione del trattamento.

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

Assorbimento – alto; biodisponibilità – alto; la concentrazione nel plasma è bassa e attraverso la 2 ore dopo l'ammissione non raggiunge il limite di misura (0.025 ug / l). Clopidogrel ed il principale metabolita circolante reversibilmente si legano alle proteine plasmatiche (98% e 94% rispettivamente).

Metabolismo

Viene metabolizzato nel fegato. Il principale metabolita – karboksilovoj derivato inattivo acido, C_max che dopo aver ricevuto la dose orale 75 mg raggiunto attraverso 1 ed h è circa 3 mg / l.

Clopidogrel è un precursore del principio attivo. Suo metabolita attivo, tiol′Noe derivato, formata da ossidazione di klopidogrela in 2-oxo-Clopidogrel e successiva idrolisi. Processo di ossidazione è regolato principalmente izofermentami citocromo P4503A4 e 2B6, e, in misura minore, – 1A1, 1A2 e 2s19. Il metabolita attivo nel plasma non viene rilevato.

Detrazione

Escreta nelle urine – 50%, con le feci – 46% (durante 120 ore dopo l'iniezione). T_1/2 il metabolita principale dopo dose singola che ripetuta ammissione – 8 no.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

La concentrazione del principale metabolita nel plasma dopo somministrazione del farmaco in una dose 75 mg/die inferiore in pazienti con gravi malattie renali (CC 5-15 ml / min) rispetto ai pazienti con malattia renale (KK da 30 a 60 ml / min) e persone sane.

In pazienti con la ricezione di cirrosi epatica in dose giornaliera 75 mg per 10 giorni era sicuro e ben tollerato. La concentrazione massima di klopidogrela dopo l'assunzione di una dose singola, ed equilibrio era significativamente più alta in pazienti con cirrosi, che in individui sani. Tuttavia, il livello del metabolita principale nel plasma, così come l'aggregazione della piastrina di effetto ingibiruty erano comparabili in entrambi i gruppi.

Testimonianza

Prevenzione delle complicanze aterotrombotičeskih in pazienti, infarto miocardico, ictus ischemico o periferica dell'arteria diagnosticata la malattia occlusiva.

Prevenzione degli eventi aterotrombotičeskih (in associazione con acido acetilsalicilico) in pazienti con sindrome coronarica acuta:

senza recupero di segmento ST(angina instabile o infarto miocardico senza zubza Q), compresi i pazienti, che è stato condotto quando intervento coronario Stenting Araya;

(c) l'aumento del segmento ST (infarto miocardico acuto) per cure mediche e trombolisi.

Dosaggio regime

Il farmaco è prescritto adulto da 75 mg 1 ora / giorno, indipendentemente dal pasto. Trattamento può cominciare entro il lasso di tempo da pochi giorni a 35 giorni dopo infarto miocardico e in termini di 7 giorni prima 6 mesi – dopo ictus ischemico.

A sindrome coronarica acuta senza recupero di segmento ST (angina instabile, infarto del miocardio, non Q onda) il trattamento deve iniziare con la ricezione di una singola dose di carico 300 mg, e poi continuare dosare 75 mg 1 ora / giorno (in combinazione con acido acetilsalicilico a dosi 75-325 mg / giorno). Poiché l'uso di acido acetilsalicilico a dosi elevate è associato con un aumentato rischio di sanguinamento, Mentre testimonianza acido acetilsalicilico dose raccomandata non superi 100 mg. Il massimo effetto benefico è osservato a 3 mese di trattamento. Un ciclo di trattamento – a 1 anno.

A sindrome coronarica acuta con l'aumento del segmento ST (infarto miocardico acuto con tratto ST) preparazione nominare una dose 75 mg 1 volte al giorno con ammissione iniziale dose in associazione con acido acetilsalicilico e farmaci trombolitici di carico (o senza trombolitikov). Terapia di combinazione cominciando appena possibile dopo l'insorgenza dei sintomi e continuata per, almeno, 4 settimane.

In pazienti più anziani 75 anni il trattamento deve iniziare senza ricevere la dose di carico.

Effetto collaterale

Dal sistema ematopoietico: a volte – leucopenia, il declino del numero di neutrofili ed eosinofili, il declino del numero di piastrine; Purpura Thrombocytopenic molto raramente-trombotičeskaâ (1 su 200 000 pazienti), trompocitopenia severa (il numero di piastrine ≤ 30 000/l), granulocitopenia, agranulocitosi, l'anemia e l'anemia aplastica, pancitopenia.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: a volte – mal di testa, vertigini, parestesia; raramente – vertigine; raramente – confusione, allucinazioni.

Dal sistema digestivo: spesso – dispepsia, diarrea, dolore addominale; a volte – nausea, gastrite, flatulenza, costipazione, vomito, ulcera gastrica e duodenale; raramente – colite (incl. Colite ulcerosa o linfocitica), pancreatite, variazione del gusto, stomatite; epatite, insufficienza epatica acuta, aumento degli enzimi epatici.

Dal sistema di coagulazione del sangue: comune – emorragia (Nella maggior parte dei casi – durante il primo mese di trattamento). Ci sono parecchi casi con esito fatale (Intracranica, gastrointestinale e retroperitoneale Emorragia); ci sono segnalazioni di casi gravi di sanguinamento pelle (porpora), sanguinamento muscolo-scheletrico (gemartroz, ematoma), emorragia oculare (congiuntivale, oculare, retinica), epistassi, emottisi, emorragia polmonare, ematuria e sanguinamento della ferita chirurgica; pazienti, clopidogrel con acido acetilsalicilico o acido acetilsalicilico ed eparina, come ci sono stati casi di sanguinamento grave.

Le reazioni dermatologiche: spesso lividi; a volte – eruzioni cutanee e prurito; raramente – eruzione cutanea bollosa (eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica), rash eritematoso, eczema, lichen planus.

Sistema cardiovascolare: raramente – vasculite, ipotensione.

Il sistema respiratorio: raramente – broncospasmo, polmonite interstiziale.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente – artralgia, artrite, mialgia.

Dal sistema urinario: raramente – glomerulonefrite, creatinina ematica aumentata.

Reazioni allergiche: raramente – angioedema, orticaria, reazioni anafilattiche, malattia da siero.

Altro: raramente – febbre.

Controindicazioni

- Insufficienza epatica grave;

- Sanguinamento grave, ad esempio,, sanguinamento da ulcera peptica o emorragia intracranica;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- I bambini fino all'età 18 anni;

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela dovrebbe designare il prodotto in moderata insufficienza renale e/o epatica, lesioni, condizioni pre-Operational.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Avvertenze

Quando il trattamento Detrombom^®, soprattutto durante le prime settimane di trattamento e/o dopo procedure/chirurgia invasiva cardiologica, è necessario monitorare i pazienti per segni di sanguinamento eccezioni, incl. nascosta. A causa del rischio di sanguinamenti ed ematologici effetti negativi derivano durante il trattamento dei sintomi clinici, sospetto sanguinamento, dovrebbe fare urgentemente analisi cliniche del sangue, definire il tempo di tromboplastina parziale attivata, conta piastrinica, indicatori di attività funzionale delle piastrine ed altre ricerche necessarie.

Clopidogrel, così come altri farmaci antiaggreganti piastrinici, deve essere usato con cautela in pazienti con, con un rischio aumentato di sanguinamento, associati con il trauma, gli interventi chirurgici o altre condizioni patologiche, così come in pazienti trattati con acido acetilsalicilico, FANS, incl. Inibitori COX-2, eparina o inibitori della glicoproteina IIb/IIIa.

L'uso combinato di klopidogrela con warfarin può aumentare l'intensità del sanguinamento, così, tranne che in alcuni casi clinici rari (come la presenza di un coagulo di sangue nel flotiruûŝego di sinistra jeludocke, Stenting in pazienti con fibrillazione atriale) uso combinato di klopidogrela e warfarin non è raccomandato.

Clopidogrel prolunga il tempo di sanguinamento e deve essere usato con cautela in pazienti con malattie, predraspologaûŝimi allo sviluppo di spurgo (particolarmente, gastrointestinali e intraoculari).

Raramente, Dopo l'applicazione klopidogrela (a volte anche una breve) Ci sono stati casi di sviluppo trombotičeskoj trombocitopeničeskoj Purpura (TTP), caratterizzata da anemia emolitica trombocitopenia e mikroangiopaticescoy, accoppiato con i disordini di nevrologičeskmi, febbre e disfunzioni renali. Trombotičeskaâ trombocitopenica è una condizione potenzialmente pericolosa per la vita, che richiedono un trattamento immediato, tra cui plasmaferesi.

Durante il trattamento dovrebbe monitorare l'attività funzionale del fegato. Gravi problemi al fegato si dovrebbe essere consapevoli del rischio di diatesi emorragica.

Benvenuto klopidogrela non raccomandato per il colpo acuto con meno prescrizione 7 giorni (perché non esistono dati sul suo uso in questo stato).

Overdose

Sintomi: sanguinamento prolungato e le complicazioni successive come emorragia.

Trattamento: Quando l'emorragia si verifica, la terapia adatta dovrebbe essere intrapresa. Se avete bisogno di una correzione rapida udlinivšegosâ tempo di sanguinamento, trasfusione di trombociti massa. Nessun antidoto specifico.

Interazioni con altri farmaci

Aumenta l'effetto di antiagregantnyj di acido acetilsalicilico, geparina, anticoagulanti, farmaci non steroidei anti-infiammatori, aumenta il rischio di sanguinamento dal tratto digestivo. Tuttavia, in pazienti con sindrome coronarica acuta senza ST-segmento aggiornamento consigliato prolungato uso combinato di klopidogrela e acido acetilsalicilico (a 1 anno).

Nomina di inibitori della glicoproteina IIb/IIIa in combinazione con klopidogrelom richiede cautela nei pazienti, con un rischio aumentato di sanguinamento (in caso di traumi e interventi chirurgici o altre condizioni patologiche).

Non c'erano farmakodinamičeskogo nessuna interazione clinicamente significativa quando si applica klopidogrela in concomitanza con atenololo, nifedipina, fenoʙarʙitalom, cimetidina, Estrogeni, digoksinom, teofillina, fenitoina, tolbutamidom e mezzi possono.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, accessibili ai bambini, a temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.