Desametasone (Soluzione iniettabile)

Materiale attivo: Desametasone
Quando ATH: H02AB02
CCF: GCS per iniezione
Quando CSF: 04.02
Fabbricante: MJBIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Soluzione iniettabile chiaro, incolore o leggermente giallo pallido.

Eccipienti: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, sodio metabisolfito, disodio EDTA, Idrossido di sodio, acqua d / e.

2 ml – ampolla (5) – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
2 ml – ampolla (5) – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
2 ml – ampolla (5) – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
2 ml – ampolla (5) – imballaggi Valium planimetrica (4) – confezioni di cartone.
2 ml – ampolla (5) – imballaggi Valium planimetrica (5) – confezioni di cartone.

DESCRIZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI.

Azione farmacologica

GCS. Inibisce la funzione dei leucociti e macrofagi tissutali. Limitare la migrazione dei leucociti infiammazione. Viola la capacità dei macrofagi di fagocitosi, così come la formazione di interleuchina-1. Essa contribuisce alla stabilizzazione delle membrane lisosomiali, riducendo così la concentrazione degli enzimi proteolitici nell'infiammazione. Diminuisce la permeabilità capillare, causato dal rilascio di istamina. Inibisce l'attività dei fibroblasti e formazione di collagene.

Esso inibisce l'attività della fosfolipasi A₂, che porta alla soppressione della sintesi di prostaglandine e leucotrieni. Si sopprime il rilascio di COX (soprattutto COX-2), che aiuta anche a ridurre la produzione di prostaglandine.

Si riduce il numero di linfociti circolanti (T- e cellule B), monotsitov, eosinofili e basofili come risultato del loro spostamento dal tessuto vascolare nel linfoide; sopprime la formazione di anticorpi.

Il desametasone inibisce il rilascio di ipofisario ACTH e β-lipotropina, ma non riduce i livelli circolanti di β-endorfina. Inibisce la secrezione di FSH e TSH.

Quando l'applicazione immediata dei recipienti ha un effetto vasocostrittore.

Desametasone ha un pronunciato effetti dose-dipendente il metabolismo dei carboidrati, proteine ​​e grassi. Stimola la gluconeogenesi, facilita la cattura di aminoacidi, fegato e reni, aumenta l'attività della gluconeogenesi enzimi. Nel fegato aumenta la deposizione di glicogeno di desametasone, stimolando l'attività di sintesi del glicogeno e glucosio da prodotti del metabolismo proteico. Aumento della glicemia attiva la secrezione di insulina.

Il desametasone inibisce le cellule di grasso di cattura del glucosio, porta all'attivazione della lipolisi. Lipogenesi Tuttavia, a causa di un aumento della secrezione di insulina sono stimolati, che porta ad accumulo di grasso.

Ha effetto catabolico nel tessuto linfoide e connettivi, muscolo, tessuto adiposo, pelle, osso. Osteoporosi e la sindrome di Cushing sono i fattori principali, limita la durata della terapia con corticosteroidi. Come risultato di azioni catabolici può sopprimere la crescita nei bambini.

In alte dosi di desametasone può aumentare eccitabilità del tessuto cerebrale e contribuisce ad abbassare il livello di preparazione di soglia sudorojna. Stimola la produzione in eccesso di acido cloridrico e pepsina nello stomaco, che contribuisce allo sviluppo di ulcere peptiche.

L'attività terapeutica di uso di sistemi di desametasone è causato da anti-infiammatori, antiallergico, effetti immunosoppressivi e antiproliferativa.

Applicazione esterna e locale di attività terapeutica di desametasone è causato da anti-infiammatori, antiallergico e antiexudativ (grazie effetto vasocostrittore) azione.

Per l'attività antinfiammatoria supera idrocortisone in 30 tempo, possiede l'attività mineralokortikoidna.

Farmacocinetica

Legame alle proteine ​​plasmatiche – 60-70%. Penetra le barriere sangue-tessuto. In una piccola quantità di latte materno.

Viene metabolizzato nel fegato.

T_1/2 è 2-3 no. Segnala la notizia.

Quando usato topicamente in Oftalmologia assorbito attraverso la cornea con l'umidità di epitelio intatto davanti all'occhio della macchina fotografica. Quando l'infiammazione dei tessuti dell'occhio o danni alla mucosa e cornea in modo affidabile desametasone aumenta la velocità di aspirazione.

Testimonianza

Per via orale: Malattia di Addison-biermer; tiroidite acuta e subacuta, gipotireoz, ophthalmopathy progressiva, connessa con il thyrotoxicosis; asma bronchiale; Artrite reumatoide in fase acuta; Nyak; malattia del tessuto connettivo; Anemia emolitica autoimmune, trombocitopenia, Aplasia e ipoplasia dell'emopoiesi, agranulocitosi, malattia da siero; eritrodermia acuta, pemfigo (normale), Eczema acuto (all'inizio del trattamento); malignità (come terapia palliativa); sindrome adrenogenitale congenita; cephaledema (solitamente dopo l'applicazione preliminare di corticosteroidi parenterali).

Per la somministrazione parenterale,: scossa di genesi diversa; cephaledema (a tumore cerebrale, trauma cranico, neurochirurgia, una emorragia cerebrale, encefalite, meningi, lesioni radiazioni); lo stato asmatico; gravi reazioni allergiche (angioedema, broncospasmo, dermatosi, reazioni anafilattiche acute ai farmaci, trasfusione di siero, reazioni pirogene); anemia emolitica acuta, trombocitopenia, leucemia acuta lymphoblast, agranulocitosi; malattia infettiva grave (in combinazione con antibiotici); insufficienza surrenalica acuta; Croup acuta; malattie delle articolazioni (spalla congelata, epicondilite, stiloidit, ʙursit, tendinite, neuropatia di compressione, osteocondrosi, Eziologia differente artrite, osteoartrite).

Per l'uso nella pratica oftalmica: congiuntivite purulenta e allergica, keratit, Cheratocongiuntivite, senza danni all'epitelio, Irit, iridociclite, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, episclerite, sclerite, risposta infiammatoria dopo lesioni agli occhi e ambulatori, ophtalmia trasferito.

Dosaggio regime

Individuale. Interno quando il trattamento precoce di malattia severa nominare al 10-15 mg / giorno, supporto dose può essere 2-4.5 mg o più al giorno. La dose giornaliera è diviso in 2-3 ammissione. In piccole dosi, prendere 1 tempo / giorno al mattino.

Quando si inietta ingannevole/in lento struino o gocciolamento (condizioni acute e urgenti); / M; È anche possibile periartikulyarnoe e introduzione intra-articolare. Durante il giorno è possibile inserire da 4 a 20 desametasone mg 3-4 volte. Durata d'uso parenterale è generalmente 3-4 giorno, poi passare alla forma orale la terapia di appoggio. Nel periodo acuto delle malattie e il trattamento precoce di desametasone usato in dosi più elevate. Con l'effetto della dose a intervalli di alcuni giorni per raggiungere la dose di mantenimento o di interruzione del trattamento.

Quando utilizzato in oftalmologia per le circostanze acute seppelliti nel kongungualny di borsa di 1-2 goccia. ogni 1-2 no, poi, allo stesso tempo riducendo l'infiammazione, ogni 4-6 no. Durata del trattamento 1-2 giorni a settimane secondo il decorso clinico della malattia.

Effetto collaterale

Sulla parte del sistema endocrino: ridotta tolleranza al glucosio, diabete steroidi o una manifestazione di diabete mellito latente, soppressione surrenalica, Sindrome di Cushing (incl. Luna faccia, obesità, tipo pituitario, girsutizm, aumento della pressione sanguigna, dismenorrea, amenorrea, miastenia, strie), sviluppo sessuale ritardato nei bambini.

Metabolismo: aumento dell'escrezione di ioni calcio, ipocalcemia, aumento di peso, bilancio azotato negativo (aumentato catabolismo proteico), aumento della sudorazione, gipernatriemiya, kaliopenia.

CNS: delirio, disorientamento, euforia, allucinazioni, follia affettiva, depressione, paranoia, ipertensione endocranica, nervosismo o ansia, insonnia, vertigini, vertigine, pseudotumor cervelletto, mal di testa, convulsioni.

Sistema cardiovascolare: Aritmia, bradicardia (fino a insufficienza cardiaca); sviluppo (in pazienti predisposti) o maggiore gravità dell'insufficienza cardiaca cronica, Alterazioni elettrocardiografiche, tipico di ipopotassiemia, aumento della pressione sanguigna, ipercoagulazione, trombosi. In pazienti con infarto miocardico acuto e – diffusione di necrosi, rallentando la formazione di tessuto cicatriziale, che può portare alla rottura del muscolo cardiaco; Quando intrakranial′nom introduzione – sangue dal naso.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, pancreatite, Steroidi ulcere dello stomaco e del duodeno, esofagite erosiva, sanguinamento e perforazione del tratto gastrointestinale, aumento o diminuzione dell'appetito, flatulenza, Ikotech; raramente – aumento delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina.

Dai sensi: zadnyaya cataratta subkapsulyarnaya, aumento della pressione intraoculare con possibili danni al nervo ottico, propensione a sviluppare batterica secondaria, infezioni fungine o virali dell'occhio, alterazioni trofiche della cornea, esoftalmo.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: il rallentamento della crescita e di ossificazione nei bambini (chiusura prematura delle zone di crescita epifisaria), osteoporosi (raramente – fratture patologiche, necrosi asettica della testa omerale e del femore), muscolo rottura del tendine, steroidnaya miopatia, ridotta massa muscolare (atrofia).

Le reazioni dermatologiche: ritardata guarigione delle ferite, petecchie, ecchimosi, assottigliamento della pelle, Hyper- o ipopigmentazione, acne steroidi, strie, la propensione allo sviluppo di piodermite e candidosi.

Reazioni allergiche: Generalizzata (incl. eruzione cutanea, prurito della pelle, shock anafilattico) e l'applicazione locale.

Effetti, associata all'azione immunodepressive: sviluppo o esacerbazione di infezione (la comparsa di questo effetto collaterale contribuiscono congiuntamente immunosoppressori usati e vaccinazione).

Reazioni locali: quando somministrata per via parenterale – necrosi del tessuto.

Quando applicato localmente: raramente – prurito, iperemia, incendio, secchezza, follicolite, acne, gipopigmentatsiya, dermatite periorale, dermatite atopica, macerazione della pelle, infezione consecutivo, atrofia cutanea, strie, maglie. Con uso a lungo termine o causando vaste zone della pelle può sviluppare effetti collaterali sistemici, caratteristica del GCS.

Controindicazioni

Per l'uso a breve termine per motivi di salute – ipersensibilità al deksametazonu.

Per la somministrazione intraarticolare e l'introduzione direttamente alla lesione: artroplastica precedente, sanguinamento anomalo (endogena o causati dall'uso di anticoagulanti), frattura intra-articolare, contagioso (settico) infiammazione delle articolazioni e delle infezioni periarticolari (incl. storia), così come le malattie infettive comuni, marcata osteoporosi periarticolare, segni di infiammazione nel giunto (“asciutto” comune, come ad esempio l'artrosi senza sinovite), distruzione ossea marcata e la deformità del giunto (brusco restringimento dello spazio articolare, ankiloz), instabilità del giunto a seguito di artrite, necrosi asettica delle epifisi congiunte di formazione di ossa.

Per uso esterno: Batterico, Virale, malattie fungine della pelle, lupus, manifestazioni cutanee della sifilide, tumori della pelle, periodo post-vaccinazione, violazione dell'integrità della pelle (ulcere, ferite), infanzia (a 2 anni, prurito nella zona anale – a 12 anni), Rosacea, acne vulgaris, dermatite periorale.

Per l'uso in oftalmologia: Batterico, Virale, malattie fungine degli occhi, la tubercolosi oculare, violazione dell'integrità dell'epitelio dell'occhio, infezione oculare purulenta acuta se non c'è nessuna terapia specifica, malattie della cornea, combinato con i difetti epiteliali, tracoma, glaucoma.

Gravidanza e allattamento

Quando la gravidanza (soprattutto nel I acetonide), così come desametasone lattazione applicato in considerazione dell'effetto terapeutico previsto e l'effetto negativo sul feto. Con la terapia a lungo termine durante la gravidanza è non precluse la possibilità di violazioni di crescita fetale. In caso di utilizzo nella gravidanza ritardata c'è un rischio di atrofia della corteccia surrenale fetale, che possono richiedere una terapia di sostituzione in un appena Nato.

Avvertenze

(C) attenzione deve essere applicato al virus di malattie infettive e parassitarie, fungine o origine batterica (attualmente o recentemente trasferita, incluso il recente contatto con un paziente) – herpes simplex, fuoco di Sant'Antonio (Fase viremicheskaya), abilitare Vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (o sospetta), micosi sistemiche; tubercolosi attiva e latente. Domanda di gravi malattie infettive è permesso solo in un contesto di terapia specifica.

La cautela deve essere applicata durante 8 settimane prima e 2 settimane dopo la vaccinazione, quando dopo la vaccinazione BCG Linfoadenite, con immunodeficienza (incl. AIDS o HIV).

L'attenzione deve essere applicata a malattie dell'apparato digerente: ulcera gastrica e duodenale, эzofagite, gastrite, ulcera peptica acuta o latente, anastomosi intestinale di recente costituzione, colite ulcerosa con la minaccia di perforazione o ascesso, diverticolo.

Deve essere usata cautela nelle malattie del sistema cardiovascolare, incl. dopo recente infarto miocardico (nei pazienti con infarto miocardico acuto e subacuto possono diffondersi necrosi, rallentando la formazione di tessuto cicatriziale e quindi rompere il muscolo cardiaco), In caso di insufficienza cardiaca cronica scompensata, ipertensione, giperlipidemii), nelle malattie endocrine – diabete (incl. violazione di tolleranza ai carboidrati), tireotossicosi, gipotireoze, Malattia di Cushing, grave renale cronica e / o insufficienza epatica, nefrourolitiaze, con ipoalbuminemia e condizioni, predispone alla sua presenza, a osteoporosi sistemica, miastenia, Psicosi affilato, obesità (III-IV gradi), quando la polio (tranne forma bulbare di encefalite), apertamente- e glaucoma ad angolo chiuso.

Se necessario, deve prestare cautela i Introduzione intra-articolare in pazienti con una condizione di grave comune, inefficacia (o di breve durata) Azioni 2 predыduschyh introdotto (tenendo conto delle singole proprietà utilizzate GCS).

Prima e durante la terapia, è stato necessario monitorare SSC generale analisi del sangue, il livello di glicemia e gli elettroliti nel plasma.

Infezioni intercorrenti quando, condizioni settiche e la tubercolosi, deve essere antibiotico simultanea.

Causato da desametasone relativa insufficienza surrenalica può persistere per diversi mesi dopo la cancellazione della prenotazione. Considerando questo, in situazioni di stress, derivanti durante il periodo di, curriculum di terapia ormonale mentre la nomina di sali e/o mineralokortikoidov.

Nell'applicazione di desametasone in pazienti con Herpes corneale dovrebbe tenere a mente la possibilità di perforazione. Durante il trattamento, è necessario controllare la pressione intraoculare e condizione corneale.

Con il sollevamento improvviso di desametasone, soprattutto nel caso di preuso nelle dosi elevate è generato la cosiddetta sindrome (non è gipokorticizmom), visto anoressia, toshnotoy, ritardo, dolore muscolo-scheletrico generalizzato, debolezza generale. Dopo desametasone per diversi mesi può rimanere insufficienza adrenale relativa. Se durante questo periodo di situazioni stressanti derivano, designato (sulle indicazioni) al momento della GKS, Facoltativamente, in collaborazione con mineralokortikoidami.

Durante il trattamento richiede un monitoraggio annuncio, bilancio idrico ed elettrolitico, Foto di sangue periferico e il livello della glicemia, così come il monitoraggio oculista.

Nei bambini durante il trattamento a lungo termine richiede un attento monitoraggio della crescita e dello sviluppo. Bambini, che durante il periodo di trattamento sono stati in contatto con i pazienti con il morbillo o la varicella, profilassi prescrivere immunoglobuline specifiche.

Interazioni con altri farmaci

Insieme all'uso del farmaco antipsicotico, bukarbanom, azatioprinom, si corre il rischio di sviluppo della cataratta; con mezzi, un effetto di antiholinergicescoe – il rischio di sviluppare il glaucoma.

Insieme con l'uso di desametasone diminuisce l'efficacia di insulina e farmaci ipoglicemizzanti orali.

Insieme con l'uso di contraccettivi ormonali, androgeni, Estrogeni, gli steroidi anabolizzanti sono possibile irsutismo, acne.

Insieme con l'uso di diuretici può aumentare l'escrezione di potassio; FANS (incl. acido acetilsalicilico) – aumento della frequenza di occorrenza di erosivno-yazvennah perdite e sanguinamento dal tratto digestivo.

Insieme con l'uso di antikoagulyantami orale possibilmente indebolimento effetto antikoagulântnogo.

Insieme con l'uso dei glicosidi cardiaci può declinare la portabilità dei glicosidi cardiaci a causa di carenza di potassio.

Insieme con l'applicazione aminoglutetimidom può diminuire gli effetti o oppressione di desametasone; con carbamazepina – Forse riducendo il desametasone; con efedrina – aumento dell'escrezione di desametasone dal corpo; con imatinibom – può ridurre la concentrazione di Imatinib nel plasma dovuto l'induzione del suo metabolismo e migliorare la rimozione dal corpo.

Insieme con l'applicazione itrakonazolom amplificato gli effetti del desametasone; con metotressato – Forse maggiore epatotossicità; con prazikvantelom – può ridurre la concentrazione di praziquantel nel sangue.

In un'applicazione con rifampicina, fenitoina, i barbiturici possono gli effetti di indebolimento del dexamethasone alzando la sua rimozione dal corpo.