Dapsone-Fatoş
Materiale attivo: Dapsone
Quando ATH: J04BA02
CCF: Protivoleprozny gruppo sulfone droga
Quando CSF: 07.07
Fabbricante: Fatol Arzneimittel GmbH (Germania)
Forma di dosaggio, composizione e confezionamento
Pillole bianco, round, lenticolare, al rischio di frattura su un lato.
| 1 linguetta. | |
| dapsone | 50 mg |
[Anello] calcio idrogeno fosfato diidrato, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, kopovydon, krospovydon, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato (verdura).
25 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
25 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
DESCRIZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI
Azione farmacologica
Protivoleproznoe significa gruppo sulfone. Ha un effetto batteriostatico. Il meccanismo d'azione è dovuta all'inibizione della sintesi di patogeno acido folico. È attivo contro un ampio spettro di microrganismi, ma soprattutto contro il Mycobacterium leprae, e Plasmodium, Pneumocystis carinii.
Farmacocinetica
Lentamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità – 70-80%. È ben distribuito nel corpo, ma soprattutto elevate concentrazioni nel fegato sono, muscolo, reni e pelle. La concentrazione nella saliva – 18-27% concentrazione nel sangue. Penetra la barriera placentare. Tmax – da 2 a 6 no. Se usato in dosi singole 50 e 100 mg Cmax è 0.6-0.7 e 1.7-1.9 ug / ml, rispettivamente,.
Viene metabolizzato nel fegato con la formazione acetil metabolita – monoacetildapsona, che può essere sottoposto a deacetylation e tornare a dapsone. Lo stato di equilibrio si crea tra loro per poche ore. Il tasso dipende dalla acetalizzazione, come acetilatori è un paziente – “veloce” o “lento”, in cui il tasso di acetilazione efficacia clinica della terapia non determina. Un altro modo di suo metabolismo – Questo idrossilazione nel fegato a dapsongidroksilamina. Legame alle proteine plasmatiche dapsone – 70-90%, e monoatsetildapsona – Di più 90%.
T1/2 per dapsone e monoatsetildapsona – 10-50 no (una media di circa 30 no). 70-85% lentamente escreta dai reni in forma di dapsone e dei suoi metaboliti (5-15% dapsone è ottenuto mediante secrezione tubulare attiva); il rimanente è escreto sotto forma di metaboliti, parzialmente coniugata con acido glucuronico e acido solforico. La circolazione enteroepatica è importante mantenere determinate concentrazioni di farmaco nel sangue durante la terapia a lungo termine.
Testimonianza
Nella terapia combinata: trattamento e la prevenzione di tutte le forme di lebbra, prevenzione della malaria, Trattamento e prevenzione della polmonite da Pneumocystis carinii, prevenzione della toxoplasmosi, Il trattamento di ogni leishmaniosi.
Dosaggio regime
Dosaggio regime individuale. Nella terapia combinata utilizzato in una dose 50-100 mg / giorno o 1-2 mg / kg / die. Se necessario, la dose massima giornaliera è 300 mg. Il trattamento a lungo.
Effetto collaterale
Dal sistema ematopoietico: possibile anemia emolitica, metgemoglobinemiâ (dopo aver ricevuto una dose giornaliera di oltre 200 mg), agranulocitosi.
Dal sistema digestivo: raramente – nausea, vomito, epatite.
Le reazioni dermatologiche: eruzione cutanea, dermatite esfoliativa, necrolisi epidermica tossica, Sindrome di Stevens-Johnson.
Altro: mal di testa.
Controindicazioni
Grave anemia, Ipersensibilità al dapsone.
Gravidanza e allattamento
Se necessario, utilizzare dapsone durante la gravidanza dovrebbe essere correlato al beneficio atteso per la madre ed il potenziale rischio per il feto.
Dapsone viene escreto nel latte materno. Pertanto, se necessario, l'uso durante l'allattamento dovrebbe decidere la questione della cessazione dell'allattamento al seno.
Avvertenze
Con un attento uso di dapsone in pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, tk. in questi pazienti ad aumentato rischio di anemia emolitica.
Nel periodo di trattamento è necessario per controllare l'immagine del sangue periferico.
Interazioni con altri farmaci
In un'applicazione con probenecid diminuzione marcata dapsone escrezione e un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno.
La rifampicina aumenta la clearance plasmatica di dapsone.
