Dapsone

Quando ATH:
J04BA02

Caratteristica.

Bianco o polvere cristallina bianco panna, senza odore. Praticamente insolubile in acqua, scarsamente solubile in etanolo. Peso molecolare 248,3.

Farmacologico azione.
Antibatterico, protivoleproznoe.

Applicazione.

Lebbra (Morbo di Hansen), dermatite erpetiforme Duhring, tubercolosi.

Controindicazioni.

Ipersensibilità, incl. da sul'familamidam, alterazione della funzionalità epatica, grave anemia, il disavanzo glukozo − 6-fosfatdegidrogenaza o metgemoglobinreduktazy (possono sviluppare anemia emolitica).

Gravidanza e allattamento.

Possibile solo per la terapia di mantenimento in pazienti con lebbra o gerpetiforman la dermatite, le donne incinte (studi adeguati e ben controllati in esseri umani ed animali non è stato).

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Al momento del trattamento deve smettere di allattare (concentrazione nel siero di un infante raggiunge 27% una tale madre, Inoltre, Dapsone può causare anemia emolitica nei neonati con deficit di glucosio 6 fosfato deidrogenasi −).

Effetti collaterali.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): dozozawisimy emolisi con bassi livelli di emoglobina e un aumento del numero dei reticolociti (tutti i pazienti), gemoliticheskaya anemia (mal di schiena, gambe, la zona dello stomaco, perdita di appetito, pelle pallida, stanchezza o debolezza insolite, febbre), metgemoglobinemiâ (cianosi delle unghie delle dita, labbra o pelle, mancanza di respiro, ecc.), discrasie ematiche (febbre, mal di gola, sanguinamento insolito o emorragia, ecc.), incl. agranulocitosi e anemia ipoplastica con fatale, battito del cuore, kardialgija.

Per la pelle: dermatite esfoliativa (prurito, secchezza, arrossamento o desquamazione della pelle, la perdita di capelli), Eritema tossico, eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica, Eritema annodato, crosta- e la reazione di scarlatinopodobnaya.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: disordini mentali, incl. cambiamenti di umore, neurite periferica (sensazione benumbed, formicolio, incendio, dolore o debolezza nelle mani e nei piedi), neurotossicità (mal di testa, insonnia, nervosismo).

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, "sindrome di sul'fonovyj" (febbre, malessere, dermatite esfoliativa, itterizia, linfoadenopatia, metgemoglobinemiâ, anemia), di solito si sviluppa dopo 6-8 settimane di terapia.

Dal tubo digerente: fegato (pelle gialla o sclera), anoressia, nausea, vomito.

Cooperazione.

Incompatibile con aminofenazonom e barbituratami. Rifampicina riduce dapson in 7 - 10 volte, attraverso enzimi del fegato di mikrosomaionah attività di stimolazione (Se si stanno applicando per il trattamento della lebbra aggiustamento della dose di Dapsone non è necessario, t. a. i suoi resti di concentrazione sopra IASC). DDI riduce l'induzione, tk. viene assegnato con un buffer, neutralizzare l'acidità del succo gastrico. Preparativi, causare emolisi (antagonisti dell'acido folico, in t. no. pirimetamin), aumentare il rischio di effetti collaterali tossici. Trimetoprim aumenta la concentrazione (reciprocamente). Preparativi, Foto di mutazione patologica insanguina, rafforzare l'effetto di mielotoksicheskoe. Aminobenzoata (PABA) ridurre l'effetto di bakteriostaticeski contro m. leprae.

Overdose.

Sintomi: nausea, vomito, hypererethism, depressione, convulsioni, metgemoglobinemiâ, cianosi forte.

Trattamento: lavanda gastrica, nomina di carbone attivo (30 g) in combinazione con lassativo ogni 6 h per almeno 48-72 ore (dosi ripetute di carbone attivo riducono t_1/2 dapson e monoazetildapson circa 50% a 12,7 no). In casi di emergenza è lenta in/con l'introduzione del blu di metilene (0,05% soluzione 0,9% soluzione di cloruro di sodio con velocità iniziale 0,1 mg / kg / h) alla dose di 1-2 mg / kg (né dovrebbe nominare i pazienti con una marcata carenza glukozo − 6-fosfatdegidrogenaza); reintegrare blu possibilmente con reakkoumoulyatsii metgemoglobina metilenovogo; in situazioni critiche, se necessario, il blu di metilene nominato interni, la dose di 3-5 mg/kg ogni 4-6 h.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro. Quando la lebbra (in combinazione con uno o più altri mezzi di protivoleprosnami per ridurre la resistenza secondaria al Dapsone) nominare i cicli di 4-5 settimane per un giorno di pausa ogni 6 giorni. Durante il primo ciclo 2 Sun - altro 50 mg 2 una volta al giorno, in quanto segue 3 Sun - altro 100 mg 2 una volta al giorno. Quindi si dovrebbe rompere 2 Sole, poi un secondo ciclo sotto lo stesso schema di. Un ciclo di trattamento - 4 ciclo. Dopo il quarto ciclo-1 pausa-1, 5 mesi. Trattamento di lungo-, durante 6 Lun − 3 anni o più se indifferenziato e lebbra tuberkuloidnoj, 2-10 anni con bordo (dimorfnoj) lebbra, da 2 anni prima della fine della sua vita, nel caso di lebbra lepromatoznoj.

Bambini - 1,4 mg / kg 1 una volta al giorno.

Quando la dermatite gerpetiformnom Duringa — su 50-100 mg 2 tempi di cicli giornalieri di 5-6 giorni con una pausa 1 giorno, il corso è di 3-5 cicli e altro ancora. La dose massima giornaliera è fino a 300 mg. Dopo la scomparsa delle manifestazioni cliniche della malattia — nel sostenere la dose - 50 mg al giorno o 1 - 2 volte a settimana. Bambini — dose 2 mg / kg / die, se necessario, aumentare la dose, poi appena possibile ridotto alla più piccola dose efficace.

Precauzioni.

Il trattamento avviene al costante monitoraggio dei pazienti, che comprende: definizione di attività di ALT e AST nel sangue (prima e periodicamente durante il trattamento, Quando i segni del trattamento di guasto di fegato progressivo cessato), determinazione del livello di azoto nell'urea e creatinina nel sangue (periodicamente durante il trattamento di pazienti con funzione renale compromessa, può ridurre la dose o l'eliminazione del farmaco nel anurii di sviluppo); lo svolgimento di analisi cliniche del sangue, include la definizione del numero di piastrine e dei reticolociti (prima del trattamento, mensile per 1-3 mesi e continuare ogni sei mesi; con una sostanziale riduzione del numero di leucociti, Piastrina, gematokrita o aumentando il numero dei reticolociti un sollevamento preparazione e un attento monitoraggio dei pazienti); determinazione dell'attività della glucosio-6-fosfato deidrogenasi − (prima del trattamento in pazienti ad alto rischio) e della metaemoglobina nel sangue (dovrebbero i pazienti con cianosi, vertigini, affaticamento, Mal di testa o mancanza di respiro).

In pazienti con HIV infezione entro le prime 2-3 settimane di terapia clinica esami del sangue deve essere portata fuori ogni 2-3 giorni.

Nei pazienti con deficit di glucosio 6-fosfato deidrogenasi − speciale cura è necessario, la possibilità di valorizzare gli effetti emolitici (possono richiedere un aggiustamento della dose). Quando si aumenta il metgemoglobina 20% droga rovesciato, su 30% (combinato con la presenza di sintomi clinici) -esaminare la fattibilità di blu di metilene.

Malati di lebbra devono rispettare il regime e lo schema per l'applicazione durante l'intero corso del trattamento di (prendere il farmaco allo stesso tempo). In caso di saltare la dose appena possibile a prendere il farmaco, ma non prendere, Se è quasi l'ora di ricevere la dose successiva e non raddoppiare la dose.

La dieta, non contenenti glutine, durante 6 mesi quando il trattamento gerpetiformnogo potrebbe consentire di ridurre la dose di circa 50% o Annulla prodotto.

Quando si applica per il trattamento della lebbra Dapsone come monoterapia può sviluppare resistenza batteri, Pertanto, si raccomanda che l'appuntamento simultaneo rifampitina o etionamida. Se si verificano reazioni di "ritorno" pesante (tipo 1) o neurite durante il trattamento della lebbra nominare i corticosteroidi (grandi dosi). Con lo sviluppo di nuove o tossici pelle reazioni prodotto abrogazione. Condizione di getto, connesso con la lebbra, non richiedono la cessazione della terapia. Se durante i 2-3 mesi (lebbra) o più giorni (dermatite erpetiforme) trattare la condizione non migliora, Parlate con il vostro medico. Quando il trattamento gerpetiformnogo aminobenzoata non pregiudica l'azione di Dapsone.