CHAMPIX

Materiale attivo: Vareniclina
Quando ATH: N07BA03
CCF: Farmaco per il trattamento della dipendenza da nicotina
ICD-10 codici (testimonianza): F17
Quando CSF: 02.17
Fabbricante: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (Germania)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, Rivestita con film bianco o quasi bianco, kapsulovidnye, lenticolare, Inciso “Pfizer” su un lato e “CHX 0,5” – altro.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato, Croscarmellosa sodica, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato.

La composizione del film di vernice: opadraj bianco YS-1-18202-A (gipromelloza, Biossido di titanio, macrogol), opadraj trasparente YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetina).

Pillole, Rivestita con film azzurro, kapsulovidnye, lenticolare, Inciso “Pfizer” su un lato e “CHX 1.0” – altro.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato, Croscarmellosa sodica, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato.

La composizione del film di vernice: opadraj blu 03B90547 (gipromelloza, Biossido di titanio, macrogol, lacca di alluminio basata su indigokarmina), opadraj trasparente YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetina).

Confezionamento primario.

11 PC. (linguetta. 500 g) – vesciche.
11 PC. (linguetta. 500 g) e 14 PC. (linguetta. 1 mg) – vesciche.
14 PC. (linguetta. 1 mg) – vesciche.
28 PC. (linguetta. 1 mg) – vesciche.
56 PC. (linguetta. 1 mg) – Bidone polietilenico.

Confezionamento secondario.

Confezione per titolazione della dose.
11 PC. (linguetta. 500 g) in 1 blister e 14 PC. (linguetta. 1 mg) in 1 blister – combinazione di cartone di imballaggio.

Imballaggio per la terapia di mantenimento.
11 PC. (linguetta. 500 g) e 14 PC. (linguetta. 1 mg) in 1 blister, e 28 PC. (linguetta. 1 mg) in 1 blister – combinazione di cartone di imballaggio.
14 PC. (linguetta. 1 mg) – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. (linguetta. 1 mg) – vesciche (2) – confezioni di cartone.
14 PC. (linguetta. 1 mg) – vesciche (4) – confezioni di cartone.
14 PC. (linguetta. 1 mg) – vesciche (8) – confezioni di cartone.
14 PC. (linguetta. 1 mg) – vesciche (2) – combinazione di cartone di imballaggio.
28 PC. (linguetta. 1 mg) – vesciche (2) – combinazione di cartone di imballaggio.
56 PC. (linguetta. 1 mg) – Bidone polietilenico (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaco per il trattamento della dipendenza da nicotina. Vareniclina con alta affinità e selettività si lega al α4β2 n-holinoretseptorami, per i quali è un nicotina di agonista parziale, vale a dire. allo stesso tempo esibisce l'attività agonisticheskuju (ma meno, di nicotina) e antagonismo in presenza di nicotina.

Gli studi elettrofisiologici in vitro e in vivo gli studi hanno dimostrato nejrobiohimicheskie, che vareniclina si lega al α4β2 n-holinoretseptorami e stimola la loro, ma in misura molto minore, di nicotina. Nicotina competitivo si lega alla trama del recettore stesso, a quale vareniclina ha maggiore affinità. Quindi, vareniclina blocca capacità di nicotina per efficacemente stimolare e attivare il sistema di recettori a4r2 mezolimbicheskuju dofaminovu – Meccanismo di un neurone, che è alla base dei meccanismi di formazione della dipendenza da nicotina (ottenere piacere dal fumo).

Efficacia di Vareniclina come mezzo per trattare la dipendenza da nicotina causato dal recettore agonizmom parziale nicotinico α4β2 in relazione, collegamento che riduce il desiderio per fumatori e facilitano la manifestazione della sindrome (agonisticheskaja attività) e allo stesso tempo conduce ad una diminuzione in sensazioni di piacere dal fumo (antagonismo alla presenza di nicotina).

Farmacocinetica

Vareniclina è caratterizzata da una tantum lineare farmakokinetika ( 0.1-3 mg) e ripetute (1-3 mg / giorno) l'applicazione della.

Assorbimento

Dopo l'assunzione di vareniclina è quasi completamente assorbito dall'apparato digerente. C_max al plasma solitamente entro 3-4 no . Alta biodisponibilità e non dipendono i pasti o tempo dose. Dopo l'ammissione ripetuta volontari sani equilibrio viene raggiunto all'interno 4 giorni.

Distribuzione

Vareniclina è distribuito nei tessuti, penetra il Geb ed entra nel cervello. Il legame alle proteine ​​plasmatiche è basso (≤ 20%) e non dipende da età e funzione renale.

Metabolismo ed escrezione

Vareniclina subisce metabolismo minimo. Escreta nelle urine 92% inalterata la dose, Di meno 10% – come metaboliti. Nelle urine rilevato vareniclina (N)-karbamoilgljukuronid e gidroksivareniklin. Nel sangue di vareniclina circola in forma non modificata (91%) e come metaboliti – Vareniclina N-karbamoilgljukuronid e N-gljukozilvareniklin.

T_1/2 è di circa 24 no. Reni per l'escrezione avviene principalmente tramite clubockova filtro in combinazione con la secrezione attiva kanalzeva.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

La farmacocinetica di Vareniclina non sono significativamente dipende dall'età della, gara, genere, stato di fumatore o concomitante terapia.

Farmacocinetica di vareniclina invariato in pazienti con lieve compromissione della funzione renale (CC > 50 mL/min e  80 ml / min). In pazienti con insufficienza renale moderata (CC > 30 mL/min e  50 ml / min) AUC di vareniclina ha aumentato 1.5 rispetto a quella nei pazienti con funzione renale normale (CC > 80 ml / min). Nei pazienti con insufficienza renale grave (CC < 30 ml / min) AUC di vareniclina ha aumentato 2.1 volte. In pazienti con fine fase insufficienza renale vareniclina efficacemente rimossi con emodialisi.

Data la mancanza di espressa metabolismo nel fegato, È improbabile che modificare la farmacocinetica di Vareniclina in pazienti con funzione epatica alterata.

Farmacocinetica di Vareniclina in pazienti anziani con funzione renale normale (età 65-75 anni) non è cambiato.

Testimonianza

-dipendenza da nicotina negli adulti.

Dosaggio regime

La probabilità di una terapia di successo farmaco per smettere di fumare è aumentata nei pazienti, motivato su smettere di fumare, che fornisce consulenza aggiuntiva e supporto.

Il farmaco è assunto per via orale con o senza cibo. Le compresse devono essere deglutite intere con acqua e.

Trattamento Champiksom^® per ricominciare 1 settimana prima selezionato un paziente data di cessazione di fumo. La dose raccomandata è di 1 mg 2 volte al giorno, la dose titolazione secondo lo schema, riportati nella tabella.

A portabilità cattivi effetti collaterali Champiksa^® dose può essere temporaneamente ridotta o ulteriore ricezione.

Corso di trattamento 12 Sole. Pazienti, che con successo smesso di fumare entro la fine del 12 della settimana, Si raccomanda che un corso supplementare di trattamento farmacologico nella dose 1 mg 2 volte / die per 12 Sole.

Pazienti, che non può smettere di fumare durante il corso di 12 settimane del trattamento iniziale o ricaduta si verifica dopo il trattamento, dovrebbero essere incoraggiati a prendere un altro tentativo, fornito, Quali furono le cause del fallimento del primo tentativo e le misure adottate per risolverli.

A pazienti con insufficienza renale lieve (CC > 50 mL/min e  80 ml / min) e moderatamente (CC > 30 mL/min e ≤ 50 mL/min) è necessario un aggiustamento della dose.

A pazienti con grave insufficienza renale (CC < 30 ml / min) la dose raccomandata di Champiksa^® è 1 mg 1 ora / giorno. Il trattamento viene iniziato con una dose di 500 g 1 ora / giorno, che attraverso 3 il giorno è aumentato a 1 mg 1 ora / giorno.

Pazienti con funzione epatica alterata dose di correzione non desiderata.

I pazienti anziani dose di correzione non desiderata. Dovrebbe essere presa in considerazione, Questa categoria di pazienti hanno la probabilità della funzione del rene sopra, Si consiglia pertanto di valutare prima del trattamento.

Champiks^® né dovrebbe nominare bambini e adolescenti fino a 18 anni, perché le informazioni sulla sicurezza del farmaco in questo gruppo di età non sono sufficiente.

Effetto collaterale

Reazione, di cessazione del fumo (sintomi di ritiro del nicotina), con o senza terapia Champiksom^®: declinare nell'umore e disforia, insonnia, irritabilità, sensazione di fastidio e rabbia, allarme, difficoltà di concentrazione, irrequietezza, diminuzione della frequenza cardiaca, guadagno di peso o di appetito aumentato, può esacerbare disturbi psichiatrici concomitanti.

Né durante lo sviluppo di schemi per la ricerca clinica Champiksa^®, né nell'analisi dei loro risultati, viene eseguito alcun tentativo di distinguere tra eventi avversi, associati all'uso del farmaco in fase di sperimentazione, e reazioni indesiderate, forse, associato a sindrome di ritiro del nicotina.

Secondo i risultati di studi clinici reazioni indesiderate di solito compaiono nella prima settimana dall'inizio del trattamento, Noi eravamo, generalmente, debolmente o moderatamente espresso e la loro frequenza non dipendono dall'età, razza o il sesso del paziente. Pazienti, ricezione Champiks^® la dose raccomandata 1 mg 2 volte al giorno, dopo un periodo di titolazione, le reazioni avverse più comuni riportate sono state nausea (28.6%). Nella maggior parte dei casi, la nausea si è verificato nelle prime fasi della terapia, è stato espresso poco o moderatamente, sospensioni raramente necessarie.

La frequenza di interruzione della terapia a causa di eventi avversi era 11.4% in gruppo, ricezione di vareniclina e 9.7% per il gruppo placebo. La frequenza di interruzione per reazioni avverse nel gruppo del nucleo, ricezione di vareniclina e placebo rispettivamente: nausea- 2.7% e 0.6%; mal di testa- 0.6% e 1.0%; insonnia- 1.3% e 1.2%; insolito sogni- 0.2% e 0.2%.

Determinazione della frequenza di reazioni avverse: Spesso (≥ 1/10); spesso (≥ 1/100 ma < 1/10); raramente (≥ 1/1000, ma < 1/100).

Infezione: raramente – bronchite, nazofaringit, sinusite, infezioni fungine, infezioni virali.

Metabolismo: spesso – aumento dell'appetito; raramente – anoressia, diminuzione dell'appetito, polidipsia, aumento di peso, una diminuzione del contenuto di calcio nel sangue.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: Spesso – sogni inusuali, insonnia, mal di testa; spesso – sonnolenza, vertigini, disgevziya; raramente – reazione di panico, bradifrenija, aphronia, cambiamenti d'umore, tremore, incoordinazione, disartria, irrequietezza, disforija, gipesteziya, apatia.

Sistema cardiovascolare: raramente – aumento della pressione sanguigna, depressione del segmento ST in ECG, riducendo l'ampiezza dell'onda t su ECG, aumento della frequenza cardiaca, Fibrillazione atriale, battito del cuore.

Dai sensi: raramente – scotoma, cambiare il colore della sclera, dolore al bulbo oculare, midriasi, fotofobia, miopia, aumento della lacrimazione, rumore nelle orecchie, sensazioni gustative ridotta.

Il sistema respiratorio: raramente – affanno, tosse, raucedine, dolore alla gola e laringe, irritazione della gola, congestione delle vie aeree, ristagno nei seni paranasal del naso, essudazione articolare nel rinofaringe, rinorrea, russare.

Dal sistema digestivo: molto spesso-nausea; spesso – vomito, costipazione, diarrea, distensione addominale, disturbi di stomaco, dispepsia, flatulenza, bocca asciutta; raramente – vomito di sangue, sangue nelle feci, gastrite, malattia da reflusso gastroesofageo, mal di stomaco, disturbi intestinali, violazione della sedia, eruttazione, tordo, gengive doloranti, lingua patinata, cambiamenti nei test di funzionalità epatica.

Le reazioni dermatologiche: raramente – eruzione generalizzata, эritema, prurit, acne, iperidrosi, aumento della sudorazione durante la notte.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente – rigidità articolare, spasmi muscolari, dolore della parete toracica, kostohondrit.

Dal sistema urinario: raramente – glicosuria, nicturia, poliuria.

Sistema riproduttivo: raramente – menorragija, perdite vaginali, disfunzione sessuale, aumento della libido, diminuzione della libido, modificate lo sperma.

Altro: spesso – stanchezza; raramente – fastidio al torace, dolore al petto, febbre, rhigosis, astenia, violazione del ritmo circadiano del sonno, malessere, cisti, diminuzione del numero delle piastrine, elevati livelli di proteina C-reattiva.

Smettere di fumare durante la terapia o non accompagnati dallo sviluppo della sindrome di nicotina e l'esacerbazione dei concomitanti disturbi psichiatrici.

Nel corso della ricerca postregistracionnyh pazienti, Priorità bassa: smettere di fumare utilizzando Champiksa^®, casi registrati di umore depressivo, ažitacii, disturbi comportamentali, tentativi di suicidio e la disposizione suicida. Poiché questi fenomeni sono registrati sulla base dei risultati della popolazione relazioni volontarie di dimensioni sconosciute, Non è sempre possibile impostare con precisione la frequenza o una relazione causale all'attività della droga. Non tutti i pazienti, descritto in questi rapporti, Dopo aver lasciato una storia di malattia mentale e non tutti di loro. Champiksa di ruolo^® nello sviluppo di risposte, descritto in questi rapporti, sconosciuto. Registrati casi di reazioni allergiche – edema angioneurotico e gonfiore del viso.

Controindicazioni

- Fine malattia renale allo stadio;

- Fino a 18 anni (dati clinici sull'efficacia e la sicurezza dei farmaci in questo gruppo di età);

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità al farmaco.

Gravidanza e allattamento

Studi adeguati e ben controllati sulla sicurezza dei Champiksa^® durante la gravidanza è stata condotta, Pertanto, l'uso del farmaco è controindicato.

Sconosciuto, se vareniclina allocato con seno latte in esseri umani. Se necessario, l'uso durante l'allattamento deve smettere di allattare.

Avvertenze

Cambiamenti fisiologici, che sorgono dopo la chiusura in mezzo o senza trattamento farmacologico Champiks^®, può alterare proprietà farmacodinamiche di determinati farmaci o farmakokinetiku, che possono richiedere un aggiustamento della dose (ad esempio,, per teofillina, warfarin e insulina).

Completamento del trattamento a vareniklinom 3% pazienti è stata accompagnata da aumento dell'irritabilità, voglie di fumare, depressione e/o insonnia.

Durante il postregistracionnogo della droga segnalati avvistamenti di violazioni neuropsichiatrici, tra cui violazione di condotta, ažitaciû, umore depresso, suicidalnuju umore e comportamento suicidario nei pazienti, ricezione Champiks^® con l'obiettivo di smettere di fumare. Il medico dovrebbe spiegare ai pazienti, ricevere il farmaco, possibilità di sviluppo di sintomi neuropsichiatrici e la necessità di riduzione graduale della dose. Pazienti, loro familiari o caregivers di persone dovrebbe essere informato della necessità di interrompere l'assunzione di Champiksa^® e trattamento immediato di un medico con l'aspetto di cattiva condotta, ajitation o depressivi dell'umore, non precedentemente caratterizzato dal paziente, così come al verificarsi di suicidio umore o di comportamento. Prima dell'inizio del trattamento dovrebbe essere quello di scoprire, Se il paziente precedentemente alcun disturbo mentale.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Champiks^® può causare capogiri e sonnolenza, così i pazienti non è raccomandato di guida, utilizzare apparecchiature complesse o eseguire altre attività potenzialmente pericolose per valutare le reazioni individuali ai farmaci.

Overdose

Casi di sovradosaggio Vareniclina non è registrato.

Trattamento: la detenzione di una terapia sintomatica e di supporto. Vareniclina visualizzato tramite emodialisi in pazienti con grave compromissione della funzione renale, Tuttavia, l'esperienza con l'applicazione di emodialisi in caso di sovradosaggio non c'è nessun.

Interazioni con altri farmaci

Interazioni clinicamente significative con altri farmaci Vareniclina non gli viene rivelato. Dosi di correzione di vareniclina o farmaci elencati di seguito insieme all'applicazione non necessaria.

Studi in vitro indicano che, che vareniclina non altera farmakokinetiku farmaci, che sono metabolizzati dall'azione di un isoenzimi del sistema del citocromo p 450. Dal vareniclina clearance inferiore a 10% è a causa del metabolismo, improbabile, tale sostanza, influenzare l'attività di tale sistema enzimatico, possono interessare la Vareniclina farmakokinetiku, a questo proposito la necessità di un aggiustamento della dose Champiksa^® non richiesto.

Vareniclina non inibisce le concentrazioni terapeutiche delle proteine di trasporto renale negli esseri umani. Da qui, Vareniclina non dovrebbe pregiudicare i farmaci farmakokinetiku, che appaiono a causa di ghiandole renali (in particolare, metformina).

Mentre l'applicazione non è necessaria correzione dosi del farmaco Champiks^® e i seguenti farmaci.

Metformina. Vareniclina non influisce la metformina farmakokinetiku. Metformina non comporta la modifica la farmacocinetica di vareniclina.

Cimetidina. Zimetidin aumenta l'AUC su vareniclina 29% riducendo la clearance renale.

Digossina. Vareniclina non ha prodotto cambiamento nella farmacocinetica di digossina in equilibrio.

Warfarin. Vareniclina non è cambiato farmakokinetiku racumin e non influisce il tempo di protrombina (MHO). Smettere di fumare se stessa può causare modifiche nella farmacocinetica di warfarin.

Utilizzare in combinazione con altri strumenti contro il fumo

Bupropione. Vareniclina non ha prodotto cambiamenti nella farmacocinetica di bupropione in equilibrio.

Terapia Nikotinzamestitelnaja (NRT). Insieme con l'uso di vareniclina e patch, contengono nicotina, durante 12 giorni in fumatori era diminuzione statisticamente significativa in inferno sistolica (su 2.6 mm Hg. Art.) l'ultimo giorno dello studio. Mentre l'incidenza di nausea, mal di testa, vomito, vertigini, dispepsia e fatica sullo sfondo della terapia di combinazione era più alto, più sullo sfondo uno NRT.

La sicurezza e l'efficacia di Champiksa^® in combinazione con altri mezzi di tabacco non è stato studiato.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, ad una temperatura da 15 ° a 30 ° C.. Data di scadenza – 2 anno.