Vareniclina

Quando ATH:
N07BA03

Azione farmacologica

Снижающее никотиновую зависимость.

Farmacocinetica

Варениклин связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами мозга, in materia di которых он является частичным агонистом, vale a dire. одновременно проявляет агонизм (ma meno, di nicotina) e antagonismo in presenza di nicotina.

Gli studi elettrofisiologici in vitro e in vivo gli studi hanno dimostrato nejrobiohimicheskie, что варениклин связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулирует их, ma in misura molto minore, di nicotina. Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию α4β2 рецепторов под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с α4β2 рецепторами более активно (Ki=0.15 нМ), чем с другими никотиновыми рецепторами (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3,400 nM) или другими рецепторами и транспортерами (Ki > 1 M, за исключением to 5-HT3 рецепторов: Ki=350 нМ).

Эффективность варениклина в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении α4β2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (agonisticheskaja attività) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с α4β2 рецепторами (антагонистическая активность).

Testimonianza

Никотиновая зависимость у взрослых.

Dosaggio regime

Варениклин применяют внутрь. Рекомендуемая доза варениклина составляет 1 мг два раза в день. Ее титруют в течение первой недели следующим образом:

1 – 3дни – 0,5 mg una volta al giorno 4 – 7дни – 0,5 мг два раза в день 8 день – конец лечения – 1 мг два раза день

Пациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение варениклином следует начать за 1-2 недели до этой даты.

Если больной не переносит нежелательные эффекты варениклина, то дозу можно на время или постоянно снизить до 0,5 мг два раза в день.

Таблетки варениклина следует проглатывать целиком и запивать водой. Варениклин можно принимать с пищей или без пищи.

Лечение варениклином продолжают в течение 12 settimane.

Pazienti, прекративших курение в течение 12 settimane, возможен дополнительный 12-недельный курс лечения варениклином в дозе 1 мг два раза в день.

Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, e pazienti, которые возобновили курение после завершения терапии, no.

При использовании средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, возможно постепенное снижение дозы.

Effetto collaterale

Reazione, di cessazione del fumo (sintomi di ritiro del nicotina), на фоне или без терапии варениклином: declinare nell'umore e disforia, insonnia, irritabilità, sensazione di fastidio e rabbia, allarme, difficoltà di concentrazione, irrequietezza, diminuzione della frequenza cardiaca, guadagno di peso o di appetito aumentato, può esacerbare disturbi psichiatrici concomitanti.

Ни при разработке схем клинических исследований варениклина, né nell'analisi dei loro risultati, viene eseguito alcun tentativo di distinguere tra eventi avversi, associati all'uso del farmaco in fase di sperimentazione, e reazioni indesiderate, forse, associato a sindrome di ritiro del nicotina.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, Noi eravamo, generalmente, debolmente o moderatamente espresso e la loro frequenza non dipendono dall'età, razza o il sesso del paziente. Pazienti, получавших варениклин в рекомендуемой дозе 1 mg 2 volte al giorno, dopo un periodo di titolazione, le reazioni avverse più comuni riportate sono state nausea (28.6%). Nella maggior parte dei casi, la nausea si è verificato nelle prime fasi della terapia, è stato espresso poco o moderatamente, sospensioni raramente necessarie.

La frequenza di interruzione della terapia a causa di eventi avversi era 11.4% in gruppo, ricezione di vareniclina e 9.7% per il gruppo placebo. La frequenza di interruzione per reazioni avverse nel gruppo del nucleo, ricezione di vareniclina e placebo rispettivamente: nausea- 2.7% e 0.6%; mal di testa- 0.6% e 1.0%; insonnia- 1.3% e 1.2%; insolito sogni- 0.2% e 0.2%.

Determinazione della frequenza di reazioni avverse: Spesso (≥ 1/10); spesso (≥ 1/100 ma < 1/10); raramente (≥ 1/1000, ma < 1/100).

Infezione: raramente – bronchite, nazofaringit, sinusite, infezioni fungine, infezioni virali.

Metabolismo: spesso – aumento dell'appetito; raramente – anoressia, diminuzione dell'appetito, polidipsia, aumento di peso, una diminuzione del contenuto di calcio nel sangue.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: Spesso – sogni inusuali, insonnia, mal di testa; spesso – sonnolenza, vertigini, disgevziya; raramente – reazione di panico, bradifrenija, aphronia, cambiamenti d'umore, tremore, incoordinazione, disartria, irrequietezza, disforija, gipesteziya, apatia.

Sistema cardiovascolare: raramente – aumento della pressione sanguigna, depressione del segmento ST in ECG, riducendo l'ampiezza dell'onda t su ECG, aumento della frequenza cardiaca, Fibrillazione atriale, battito del cuore.

Dai sensi: raramente – scotoma, cambiare il colore della sclera, dolore al bulbo oculare, midriasi, fotofobia, miopia, aumento della lacrimazione, rumore nelle orecchie, sensazioni gustative ridotta.

Il sistema respiratorio: raramente – affanno, tosse, raucedine, dolore alla gola e laringe, irritazione della gola, congestione delle vie aeree, ristagno nei seni paranasal del naso, essudazione articolare nel rinofaringe, rinorrea, russare.

Dal sistema digestivo: molto spesso-nausea; spesso – vomito, costipazione, diarrea, distensione addominale, disturbi di stomaco, dispepsia, flatulenza, bocca asciutta; raramente – vomito di sangue, sangue nelle feci, gastrite, malattia da reflusso gastroesofageo, mal di stomaco, disturbi intestinali, violazione della sedia, eruttazione, tordo, gengive doloranti, lingua patinata, cambiamenti nei test di funzionalità epatica.

Le reazioni dermatologiche: raramente – eruzione generalizzata, эritema, prurit, acne, iperidrosi, aumento della sudorazione durante la notte.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente – rigidità articolare, spasmi muscolari, dolore della parete toracica, kostohondrit.

Dal sistema urinario: raramente – glicosuria, nicturia, poliuria.

Sistema riproduttivo: raramente – menorragija, perdite vaginali, disfunzione sessuale, aumento della libido, diminuzione della libido, modificate lo sperma.

Altro: spesso – stanchezza; raramente – fastidio al torace, dolore al petto, febbre, rhigosis, astenia, violazione del ritmo circadiano del sonno, malessere, cisti, diminuzione del numero delle piastrine, elevati livelli di proteina C-reattiva.

Smettere di fumare durante la terapia o non accompagnati dallo sviluppo della sindrome di nicotina e l'esacerbazione dei concomitanti disturbi psichiatrici.

В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, пробующих отказаться от курения с помощью варениклина, casi registrati di umore depressivo, ažitacii, disturbi comportamentali, tentativi di suicidio e la disposizione suicida. Poiché questi fenomeni sono registrati sulla base dei risultati della popolazione relazioni volontarie di dimensioni sconosciute, Non è sempre possibile impostare con precisione la frequenza o una relazione causale all'attività della droga. Non tutti i pazienti, descritto in questi rapporti, Dopo aver lasciato una storia di malattia mentale e non tutti di loro. Роль варениклина в развитии реакций, descritto in questi rapporti, sconosciuto. Registrati casi di reazioni allergiche – edema angioneurotico e gonfiore del viso.

Controindicazioni

терминальная стадия почечной недостаточности;

Età a 18 anni (dati clinici sull'efficacia e la sicurezza dei farmaci in questo gruppo di età);

gravidanza;

lattazione (l'allattamento al seno);

ipersensibilità al farmaco.

Gravidanza e allattamento

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения варениклина при беременности не проводилось, Pertanto, l'uso del farmaco è controindicato.

Sconosciuto, se vareniclina allocato con seno latte in esseri umani. Se necessario, l'uso durante l'allattamento deve smettere di allattare.

Avvertenze

Cambiamenti fisiologici, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом варениклин, può alterare proprietà farmacodinamiche di determinati farmaci o farmakokinetiku, che possono richiedere un aggiustamento della dose (ad esempio,, per teofillina, warfarin e insulina).

Completamento del trattamento a vareniklinom 3% pazienti è stata accompagnata da aumento dell'irritabilità, voglie di fumare, depressione e/o insonnia.

Durante il postregistracionnogo della droga segnalati avvistamenti di violazioni neuropsichiatrici, tra cui violazione di condotta, ažitaciû, umore depresso, suicidalnuju umore e comportamento suicidario nei pazienti, получавших варениклин с целью отказа от курения. Il medico dovrebbe spiegare ai pazienti, ricevere il farmaco, possibilità di sviluppo di sintomi neuropsichiatrici e la necessità di riduzione graduale della dose. Pazienti, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема варениклина и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ajitation o depressivi dell'umore, non precedentemente caratterizzato dal paziente, così come al verificarsi di suicidio umore o di comportamento. Prima dell'inizio del trattamento dovrebbe essere quello di scoprire, Se il paziente precedentemente alcun disturbo mentale.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Варениклин может вызвать головокружение и сонливость, così i pazienti non è raccomandato di guida, utilizzare apparecchiature complesse o eseguire altre attività potenzialmente pericolose per valutare le reazioni individuali ai farmaci.

Overdose

Casi di sovradosaggio Vareniclina non è registrato.

Trattamento: la detenzione di una terapia sintomatica e di supporto. Vareniclina visualizzato tramite emodialisi in pazienti con grave compromissione della funzione renale, Tuttavia, l'esperienza con l'applicazione di emodialisi in caso di sovradosaggio non c'è nessun.

Interazioni con altri farmaci

Interazioni clinicamente significative con altri farmaci Vareniclina non gli viene rivelato. Dosi di correzione di vareniclina o farmaci elencati di seguito insieme all'applicazione non necessaria.

Studi in vitro indicano che, che vareniclina non altera farmakokinetiku farmaci, che sono metabolizzati dall'azione di un isoenzimi del sistema del citocromo p 450. Dal vareniclina clearance inferiore a 10% è a causa del metabolismo, improbabile, tale sostanza, influenzare l'attività di tale sistema enzimatico, possono interessare la Vareniclina farmakokinetiku, в связи с чем коррекция дозы варениклина не требуется.

Vareniclina non inibisce le concentrazioni terapeutiche delle proteine di trasporto renale negli esseri umani. Da qui, Vareniclina non dovrebbe pregiudicare i farmaci farmakokinetiku, che appaiono a causa di ghiandole renali (in particolare, metformina).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата варениклин и перечисленных ниже лекарственных средств.

Metformina. Vareniclina non influisce la metformina farmakokinetiku. Metformina non comporta la modifica la farmacocinetica di vareniclina.

Cimetidina. Zimetidin aumenta l'AUC su vareniclina 29% riducendo la clearance renale.

Digossina. Vareniclina non ha prodotto cambiamento nella farmacocinetica di digossina in equilibrio.

Warfarin. Vareniclina non è cambiato farmakokinetiku racumin e non influisce il tempo di protrombina (MHO). Smettere di fumare se stessa può causare modifiche nella farmacocinetica di warfarin.

Utilizzare in combinazione con altri strumenti contro il fumo

Bupropione. Vareniclina non ha prodotto cambiamenti nella farmacocinetica di bupropione in equilibrio.

Terapia Nikotinzamestitelnaja (NRT). Insieme con l'uso di vareniclina e patch, contengono nicotina, durante 12 giorni in fumatori era diminuzione statisticamente significativa in inferno sistolica (su 2.6 mm Hg. Art.) l'ultimo giorno dello studio. Mentre l'incidenza di nausea, mal di testa, vomito, vertigini, dispepsia e fatica sullo sfondo della terapia di combinazione era più alto, più sullo sfondo uno NRT.

Безопасность и эффективность варениклин в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.