BLOKTRAN
Materiale attivo: Lozartan
Quando ATH: C09CA01
CCF: Antagonisti recettoriali dell'angiotensina II
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, I50.0
Quando CSF: 01.04.02
Fabbricante: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Russia)
FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO
Pillole, rivestita luce rosa-arancio, round, lenticolare.
| 1 linguetta. | |
| losartan potassio | 50 mg |
Eccipienti: lattosio, cellulosa microcristallina, povidone (a basso peso molecolare polivinilpirrolidone), fecola di patate, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale (aэrosyl).
La composizione del guscio: gipromelloza (idrossipropil), kopovydon (copolyvidonum), Biossido di titanio, talco, polisorbato-80 (Tween-80), sikovit giallo-arancio 85 (E110).
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (5) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (6) – confezioni di cartone.
Azione farmacologica
Farmaci antiipertensivi. L'antagonista specifico del recettore dell'angiotensina II (sottotipo AT1). Egli подавляет киназу II – enzima, distrugge bradichinina. Riduce PR, la concentrazione ematica di adrenalina e aldosterone, DA, la pressione nella circolazione polmonare. Umenyshaet postnagruzku, Ha un effetto diuretico. Essa impedisce lo sviluppo di ipertrofia, migliora la tolleranza all'esercizio fisico nei pazienti con insufficienza cardiaca.
Dopo un effetto antipertensivo singola dose (umenyshenie sistolicheskogo e diastolicheskogo AD) raggiunge attraverso 6 no, poi per 24 h è gradualmente ridotta.
Il massimo effetto antipertensivo si ottiene attraverso 3-6 settimane dopo l'inizio del dosaggio.
Farmacocinetica
Assorbimento
Losartan è rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità – di 33%. Tmax losartan raggiunto attraverso 1 no.
Metabolismo
Effetto Trattati “primo passaggio” attraverso il fegato, metabolizzato per carbossilazione con la partecipazione di isoenzima CYP2C9 con la formazione del metabolita attivo. Tmax raggiunto attraverso il metabolita attivo 3-4 no. Il legame alle proteine plasmatiche – 99%.
Detrazione
T1/2 Losartan è 1.5-2 no, ed il suo principale metabolita – 6-9 no. Di 35% la dose è escreta nelle urine, di 60% – attraverso l'intestino.
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
Stabilito, la concentrazione losartan nel plasma sanguigno nei pazienti con cirrosi epatica è significativamente aumentato, così i pazienti con storia di malattia epatica dovrebbero utilizzare il farmaco a un dosaggio inferiore.
Testimonianza
- Ipertensione arteriosa;
- Insufficienza cardiaca congestizia (in una terapia di combinazione, in caso di intolleranza o di fallimento della terapia con ACE-inibitori).
Dosaggio regime
Il farmaco è assunto per via orale, indipendentemente dal pasto, la molteplicità di ricezione – 1 ora / giorno.
A ipertensione la dose media giornaliera è 50 mg. In alcuni casi, per ottenere maggiore efficacia, aumentare la dose a 100 mg 2 la ricezione o 1 ora / giorno.
La dose iniziale per i pazienti con Insufficienza Cardiaca è 12.5 mg 1 ora / giorno. Solitamente, la dose viene aumentata a intervalli settimanali (vale a dire. 12.5 mg / giorno, 25 mg / giorno 50 mg / giorno) alla dose media manutenzione 50 mg 1 ora / giorno a seconda della tollerabilità del paziente.
Nel nominare il farmaco ai pazienti, ricevere diuretici ad alte dosi, la dose iniziale deve essere ridotta a 25 mg 1 ora / giorno.
Stabilito, la concentrazione losartan nel plasma sanguigno pazienti con cirrosi epatica è significativamente aumentata, così pazienti con una storia di malattia del fegato dovrebbe utilizzare il farmaco a una dose inferiore.
In pazienti anziani, così come nei pazienti con funzione renale compromessa, inclusi i pazienti in emodialisi, non vi è alcuna necessità di regolare la dose iniziale.
La sicurezza e l'efficacia del farmaco in bambini non impostato.
Effetto collaterale
Dal sistema nervoso centrale e periferico: ≥1% – vertigini, astenia, mal di testa, affaticabilità, insonnia; <1% – ansia, disturbi del sonno, sonnolenza, disturbi della memoria, perifericheskaya neuropatia, parestesia, gipestezii, emicrania, tremore, atassia, depressione, sincope.
Dai sensi: ≥1% – tinnito, alterazione del gusto, disturbi visivi, congiuntivite.
Il sistema respiratorio: ≥1% – congestione nasale, tosse *, infezione del tratto respiratorio superiore (febbre, mal di gola, sinusopatiя *, sinusite, faringite); <1% – dispnea, bronchite, rinite.
Dal sistema digestivo: ≥1% – nausea, diarrea *, sintomi dispeptici *, dolore addominale; ≤1% – anoressia, bocca asciutta, mal di denti, vomito, flatulenza, gastrite, costipazione.
Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: ≥1% – convulsioni, mialgia *, mal di schiena, Petto, gambe; ≤1% – artralgia, dolore alla spalla, strage, artrite, fibromialgia.
Sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica (dozozavisimaya), battito del cuore, Rituali- o bradicardia, Aritmia, angina.
Con il sistema genito-urinario: <1% – bisogno urgente di urinare, infezione del tratto urinario, compromissione della funzionalità renale, l'indebolimento della libido, impotenza.
Le reazioni dermatologiche: <1% – xerosi, эritema, vampate di calore, fotosensibilità, aumento della sudorazione, alopecia.
Reazioni allergiche: <1% – orticaria, eruzione cutanea, prurito, angioedema (incl. persona, labbra, gola e / o della lingua).
Altro: iperkaliemia (potassio sierico di più 5.5 mmol / l), anemia.
* – effetti collaterali, la cui frequenza è paragonabile al placebo.
Effetti collaterali comunicazione, si verificano con una frequenza <1% casi, con l'uso di losartan non è dimostrato.
Nella maggior parte dei casi Bloktran® ben tollerato, effetti indesiderati sono di natura transitoria e non richiedono la sospensione del farmaco.
Controindicazioni
- Ipotensione;
- Iperkaliemia;
- Degidratatsiya;
- Gravidanza;
- Allattamento (l'allattamento al seno);
- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);
- Ipersensibilità al farmaco.
DA cautela deve essere prescritto il farmaco per il fegato e / o insufficienza renale.
Gravidanza e allattamento
I dati sull'uso di losartan durante la gravidanza non è. Tuttavia è noto, che i farmaci, agendo direttamente sul sistema renina-angiotensina, quando usato in II e III trimestre di gravidanza, può causare un difetto o anche la morte del feto in via di sviluppo. Pertanto, quando un ricevimento di gravidanza Bloktrana® dovrebbe cessare immediatamente.
Nel appuntamento durante l'allattamento dovrebbe decidere di interrompere l'allattamento o interrompere la terapia Bloktranom®.
Avvertenze
È necessario effettuare la correzione di disidratazione prima della nomina Bloktrana® o iniziare il trattamento con il farmaco a un dosaggio inferiore.
Preparativi, che colpisce il sistema renina-angiotensina, può aumentare la concentrazione di urea nel sangue e della creatinina sierica in pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi di rene unico.
Durante il trattamento dovrebbe controllare regolarmente la concentrazione di potassio nel sangue, soprattutto nei pazienti anziani, insufficienza renale.
Overdose
Sintomi: marcata riduzione della pressione arteriosa, tachicardia, a causa del parasimpatico (vagale) può verificarsi bradicardia stimolazione.
Trattamento: diurez, La terapia simptomaticheskaya; emodialisi nyeeffyektivyen.
Interazioni con altri farmaci
Il farmaco può essere somministrato in associazione con altri antipertensivi. Si deve tener, che Bloktran® aumenti (reciprocamente) l'effetto di altri agenti antipertensivi (incl. diuretici, beta-bloccanti, simpatolitikov).
Non c'era alcuna interazione clinicamente significativa con idroclorotiazide, digoksinom, anticoagulanti nepryamыmy, cimetidina, fenoʙarʙitalom.
I pazienti con disidratazione (precedente trattamento con diuretici a dosi elevate) possono verificarsi marcata riduzione della pressione arteriosa.
In combinazione con diuretici risparmiatori di potassio e gli integratori di potassio aumentano il rischio di iperkaliemia.
Condizioni di fornitura di farmacie
Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.
Condizioni e termini
Lista B. Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, inaccessibile ai bambini a temperatura non superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 2 anno.
