BISOGAMMA

Materiale attivo: Bisoprololo
Quando ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabbricante: Wörwag PHARMA GmbH & Co. KG (Germania)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, Rivestita con film giallo chiaro, round, convesso da un lato, con un rischio dall'altra parte, la superficie del tablet è inclinata al rischio.

Eccipienti: krospovydon, amido pre-gelatinizzato, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, macrogol 6000, Biossido di titanio (E171), talco, colorante di ferro (III) ossido giallo (E172), gipromelloza (HPMC).

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film dal giallo all'arancio, round, convesso da un lato, con un rischio dall'altra parte, la superficie del tablet è inclinata al rischio.

Eccipienti: krospovydon, amido pre-gelatinizzato, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, macrogol 6000, polisorbato 20, Biossido di titanio (E171), carbonato di calcio (E170), talco, colorante di ferro (III) ossido giallo (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Beta selettivo₁-bloccante senza attività simpaticomimetica intrinseca, Non ha l'azione stabilizzante sulla membrana. Riduce l'attività della renina del plasma sanguigno, la riduzione della domanda di ossigeno del miocardio, riduzione della frequenza cardiaca (a riposo e durante l'esercizio).

Ha ipotensivo, antiaritmici e antianginosi. Blocco a basse dosi beta₁-recettori adrenergici del cuore, riduce la formazione di catecolamine stimolata cAMP da ATP, riduce corrente ionica calcio intracellulare, Ha un crono negativo, dromo-, ʙatmo- ed effetto inotropo.

Quando aumento sopra delle dosi terapeutiche fornisce beta₂-azione di blocco adrenocettore.

All'inizio dell'uso della droga, primo 24 no, Aumenti di tondi (come risultato di un reciproco aumento dell'attività dei recettori alfa-adrenergici e dell'eliminazione della stimolazione β₂-adrenoreceptorov) e 1-3 d ritorna all'originale, e con l'uso prolungato diminuisce.

Gipotenzivny effetto è associato con una riduzione in volume minuto di sangue, stimolazione simpatica dei vasi periferici, diminuita attività del sistema renina-angiotensina (è di grande importanza per i pazienti con ipersecrezione di renina iniziale), ripristino della sensibilità in risposta ad una diminuzione della pressione sanguigna e l'influenza del sistema nervoso centrale.

Quando effetto ipertensione dopo 2-5 giorni, effetto stabile – attraverso 1-2 del mese.

Antianginalny effetto è causato da una diminuzione della necessità di ossigeno a causa di curve ureženiâ e riducendo la contrattilità, allungamento della diastole, migliorare la perfusione miocardica. A spese di aumentare la pressione telediastolica nel ventricolo sinistro e fibre muscolari trazione ventricolari aumento possono aumentare la domanda di ossigeno, particolarmente in pazienti con insufficienza cardiaca cronica.

L'effetto antiaritmico è dovuto alla eliminazione dei fattori aritmogeni (tachicardia, aumentata attività del sistema nervoso simpatico, aumento cAMP, ipertensione), una diminuzione della velocità di eccitazione spontanea dei pacemaker sinusali ed ectopici e un rallentamento della conduzione AV (soprattutto nel anterograda e, Di meno, in direzione retrograda attraverso l'AV-node) e su altre rotte.

Se usato in dosi elevate terapeutiche, Diversamente non selettivi beta-bloccanti, bisogamma^® Esso ha un effetto meno pronunciato sugli organi, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancreas, muscolo scheletrico, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchiale e uterino) e il metabolismo dei carboidrati, Non causa un ritardo di ioni di sodio nel corpo; la gravità dell'azione aterogenica non differisce dal propranololo.

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

Dopo l'assorbimento somministrazione orale è 80- 90% bisoprololo. Ricezione contemporaneamente con il cibo non influisce assorbimento.

C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 1-3 no. Il legame alle proteine ​​plasmatiche – di 30%.

Metabolismo ed escrezione

A 10% la dose è influenzata “primo passaggio”. Segnala la notizia: 50% – sotto forma di metaboliti inattivi, 50% – in forma invariata. T_1/2 è 10-12 no.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa;

- Prevenzione degli attacchi di angina.

Dosaggio regime

Il farmaco viene somministrato per via orale ad una dose 5 mg 1 ora / giorno, mattina, digiuno. Se necessario, aumentare la dose a 10 mg 1 ora / giorno. La dose massima – 20 mg / giorno.

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose per i pazienti anziani.

In pazienti con funzionalità renale compromessa con CC < 20 ml / min o con grave disfunzione epatica la dose massima giornaliera – 10 mg.

Le compresse non sono liquidi.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: stanchezza, debolezza, vertigini, mal di testa, disturbi del sonno, depressione, ansia, confusione o perdita di memoria a breve termine, allucinazioni, astenia, miastenia, parestesie alle estremità (in pazienti con claudicatio intermittente e sindrome di Raynaud), tremore, convulsioni.

Dai sensi: visione offuscata, ridotta secrezione di liquido lacrimale, secchezza e dolore degli occhi, congiuntivite.

Sistema cardiovascolare: sinusovaya bradicardia, battito del cuore, disturbi della conduzione del miocardio, Блокада AV (fino allo sviluppo di un completo cross-blocco e scompenso cardiaco), indebolimento della contrattilità miocardica, sviluppo (aggravamento) insufficienza cardiaca cronica (gonfiore delle caviglie, Stop; affanno), diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, manifestazione di vasospasmo (aumento dei disturbi circolatori periferici, freddezza delle estremità inferiori, Sindrome di Raynaud), dolore al petto.

Dal sistema digestivo: secchezza della mucosa orale, nausea, vomito, dolore addominale, costipazione o diarrea, alterazione della funzionalità epatica (urine scure, pelle gialla o sclera, colestasi), cambiamenti degli enzimi epatici (aumento di ALT, ATTO) e livelli di bilirubina, cambiamenti nel gusto.

Il sistema respiratorio: congestione nasale, difficoltà di respirazione, quando somministrata a dosi elevate (perdita di selettività) e / o in pazienti predisposti – laringo- e broncospasmo.

Sulla parte del sistema endocrino: giperglikemiâ (nei pazienti con diabete non insulino-dipendente mellito), gipoglikemiâ (pazienti, insulina ricezione), stato ipotiroideo.

Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia (sanguinamento ed emorragia insolita), agranulocitosi, leucopenia.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: mal di schiena, artralgia, crampi al polpaccio.

Sulla parte del sistema riproduttivo: l'indebolimento della libido, ridotta potenza.

Reazioni allergiche : pizzicore, eruzione cutanea, orticaria.

Le reazioni dermatologiche: aumento della sudorazione, dermahemia, eruzione cutanea, reazioni cutanee psoriasiforme, esacerbazione dei sintomi della psoriasi, alopecia.

Effetto sul feto: crescita intrauterina, gipoglikemiâ, bradicardia.

Altro: ritiro (aumento attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna), aumento del contenuto di TG.

Controindicazioni

- Shock (incl. cardiogeno);

- Collapse;

- Edema polmonare;

- Acuta insufficienza cardiaca;

- Insufficienza cardiaca cronica scompensata;

- AV-блокада II и III степени;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blocco;

- Vыrazhennaya bradicardia;

- Prinzmetal;

- Kardiomegalija (senza segni di insufficienza cardiaca);

- Ipotensione (pressione arteriosa sistolica <100 mmHg., soprattutto in infarto miocardico);

- forme gravi di asma bronchiale e altre malattie respiratorie ostruttive;

- Stadi tardivi di disturbi circolatori periferici, Malattia di Raynaud;

- Feocromocitoma (senza l'uso simultaneo di alfa-bloccanti);

- L'acidosi metabolica;

- Depressione;

- somministrazione contemporanea di inibitori MAO (con l'eccezione di MAO-inibitori in tipo);

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni;

- Ipersensibilità al farmaco;

- Ipersensibilità ad altri beta-bloccanti.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela nei pazienti con insufficienza epatica., insufficienza renale cronica, miastenia grave, tireotossicosi, diabete, Blocco AV I gradi, psoriaze; con indicazioni di una storia di depressione, reazioni allergiche; pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

La prescrizione del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo se, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto o neonato.

Avvertenze

Monitoraggio del paziente, prendendo il farmaco Bisogamma^®, include la misurazione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna (all'inizio del trattamento – quotidiano, poi 1 una volta ogni 3-4 del mese), effettuare un elettrocardiogramma, determinazione dei livelli di glucosio nel sangue con diabete mellito concomitante (1 una volta ogni 4-5 Mesi). Nei pazienti anziani, si raccomanda di monitorare la funzione renale (1 una volta ogni 4-5 Mesi). Si dovrebbe insegnare i metodi di calcolo della frequenza cardiaca del paziente e istruire sulla necessità di consultare un medico nella frequenza cardiaca inferiore a 50 u. / min. Prima del trattamento, si raccomanda di effettuare uno studio sulla funzione respiratoria in pazienti con una storia di storia di bronholegochnym.

Circa 20% pazienti con angina beta-bloccanti sono inefficaci. I motivi principali per – aterosclerosi coronaria severa con la bassa soglia di ischemia (HR meno 100 battiti/min.) e aumento finale del volume diastolico del ventricolo sinistro, cosa interrompe il flusso sanguigno subendocardico.

In caso di rilevamento di bradicardia aumento età superiore di pazienti (Di meno 50 battiti/min.), pronunciato al ribasso annuncio (pressione sistolica al di sotto 100 mmHg.), Il blocco AV deve essere ridotto o interrotto.

Il trattamento non deve essere interrotto bruscamente a causa del rischio di grave aritmia e infarto del miocardio.. L'abolizione di un graduale, riducendo la dose per 2 settimane o più (ridurre la dose di 25% in 3-4 giorno).

Quando si utilizza il farmaco in pazienti con feocromocitoma, esiste il rischio di sviluppare ipertensione arteriosa paradossa (se non è stato precedentemente ottenuto un blocco efficace dei recettori α-adrenergici).

Con la tireotossicosi, il bisoprololo può mascherare alcuni sintomi clinici della tireotossicosi (ad esempio,, taxikardiju). Ritiro improvviso del farmaco Bisogamma^® nei pazienti con tireotossicosi è controindicato, perché possono aumentare i sintomi.

Con diabete mellito Bisogamma^® può mascherare la tachicardia, ipoglicemia indotta. Al contrario, i beta-bloccanti non selettivi difficilmente aumentare l'insulina indotta da ipoglicemia o ritardo recupero della concentrazione di glucosio nel sangue a livelli normali.

Può aumentare la severità delle reazioni di ipersensibilità e mancanza di effetto di dosi convenzionali di epinefrina per aumentare allergia sfondo storia.

Se è necessario eseguire un trattamento chirurgico pianificato, il farmaco Bisogamma^® dovrebbe essere abolita per 48 ore prima dell'inizio dell'anestesia generale. Se il paziente ha preso la droga prima della chirurgia, Dovrebbe prendere il farmaco per l'anestesia generale con effetto inotropo negativo minimo.

Reciproknuû l'attivazione del nervo vago può essere eliminata con l'introduzione di atropina (1-2 mg).

Farmaci, ridurre le scorte catecolamine (incl. reserpina), può aumentare l'azione di beta-bloccanti, per cui i pazienti, accettare una tale combinazione di farmaci, dovrebbe essere sotto costante controllo medico per il controllo tempestivo di una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna o bradicardia.

Ai pazienti con malattie broncospastiche possono essere prescritti bloccanti adrenergici cardioselettivi in ​​caso di intolleranza e/o inefficacia di altri farmaci antipertensivi. Sovradosaggio è pericoloso sviluppo di broncospasmo.

Se usato in combinazione con clonidina, può essere interrotto solo pochi giorni dopo l'interruzione del bisoprololo.

Si raccomanda di interrompere la terapia se si sviluppa depressione..

Nei pazienti fumatori, l'efficacia dei beta-bloccanti è inferiore.

Pazienti, utilizzare lenti a contatto, Dovremmo prendere in considerazione, che sullo sfondo del trattamento con Bisogamma^® forse una diminuzione della produzione di liquido lacrimale.

Il farmaco deve essere interrotto prima di esaminare il contenuto delle catecolamie nel sangue e nelle urine., Normetanefrina e vanilinmindal′noj acido, anticorpi antinucleari.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il periodo di trattamento, i pazienti devono prestare attenzione quando guidano veicoli e si impegnano in altre attività potenzialmente pericolose., richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: battiti prematuri ventricolari, vыrazhennaya bradicardia, Блокада AV, marcata riduzione della pressione arteriosa, insufficienza cardiaca congestizia, cianosi delle unghie delle dita o le mani, difficoltà respiratorie, broncospasmo, vertigini, svenimento, convulsioni.

Trattamento: lavanda gastrica e la nomina di farmaci adsorbenti. La terapia sintomatica: con blocco AV sviluppato - iniezione endovenosa 1-2 mg atropina, epinefrina, o mettendo in scena un pacemaker temporaneo; Quando Extrasistole ventricolare – lidokain (Non vengono utilizzati farmaci di classe IA). Con una diminuzione della pressione sanguigna, il paziente dovrebbe essere nella posizione di Trendelenburg; se non ci sono segni di edema polmonare – I / O soluzioni plazmozameschayuschie, l'inefficacia della – la somministrazione di adrenalina, dopamina, doʙutamina (mantenere cronotropa ed effetti inotropi ed eliminare significativa diminuzione della pressione sanguigna); Insufficienza cardiaca – glicosidi cardiaci, Diuretico, glucagone; con crampi – in / diazepam; Quando bronhospazme – beta₂-adrenostimulyatorov inalazione.

Interazioni con altri farmaci

Allergeni, utilizzato per l'immunoterapia, o estratti di allergene per campioni di pelle sul rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi in pazienti, ricevere bisoprololo.

I mezzi di contrasto a raggi X contenenti iodio per somministrazione endovenosa aumentano il rischio di reazioni anafilattiche nei pazienti, ricevere bisoprololo.

Fenitoina in / nell'introduzione, medicamenti per l'anestesia generale per inalazione (derivati ​​di idrocarburi) aumentare la gravità dell'azione cardiodepressiva e la probabilità di abbassare la pressione sanguigna nei pazienti, ricevere bisoprololo.

Il bisoprololo altera l'efficacia dell'insulina e dei farmaci ipoglicemizzanti orali, sintomi di mascheramento sviluppare ipoglicemia (taxikardiju, aumento della pressione sanguigna).

Il bisoprololo riduce la clearance di lidocaina e xantine (tranne difillina) e aumenta la loro concentrazione nel plasma, specialmente in pazienti con inizialmente aumentata clearance della teofillina sotto l'influenza del fumo.

I FANS riducono l'effetto antipertensivo del bisoprololo (ritardo di ioni sodio e il blocco della sintesi delle prostaglandine dai reni), SCS e estrogeni (ritardo di ioni sodio).

Glicosidi cardiaci, metildopa, reserpina e guanfacina, bloccanti i canali del calcio lento (verapamil, diltiazem), amiodarone e altri antiaritmici, se usati contemporaneamente al bisoprololo, aumentano il rischio di sviluppare o peggiorare la bradicardia, AV-blocco, scompenso cardiaco e insufficienza cardiaca congestizia.

Con l'uso simultaneo con nifedipina, è possibile una significativa diminuzione della pressione sanguigna.

Con l'uso simultaneo con diuretici bisoprololo, klonidin, simpatolitiki, idralazina, e altri farmaci antiipertensivi possono causare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna.

Il bisoprololo prolunga l'azione dei miorilassanti non depolarizzanti e l'effetto anticoagulante delle cumarine.

Tre- e antidepressivi tetraciclici, farmaci antipsicotici (neurolettici), etanolo, i farmaci sedativi e ipnotici aumentano l'effetto inibitorio del bisoprololo sul sistema nervoso centrale.

Non consigliato applicazione concomitante con inibitori MAO a causa di un aumento significativo della azione ipotensiva, una pausa di trattamento tra la ricezione di MAO-inibitori e bisoprololo non deve essere inferiore a 14 giorni.

Alcaloidi non idrogenati dell'ergot (incl. ergotamina) se usato contemporaneamente al bisoprololo, aumenta il rischio di sviluppare disturbi circolatori periferici.

Sulfasalazina aumenta la concentrazione nel plasma sanguigno di Bisoprolol.

Rifampicina riduce T_1/2 bisoprololo.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza - 3 anno.