Carbidopa

Materiale attivo: Bisoprololo
Quando ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabbricante: I GENERICS di nicchia Limited (Gran Bretagna)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, rivestita colore giallo chiaro con inclusioni gialle, round, lenticolare, etichettati “IN 1” centrato sopra il contrassegno e la cifra “5” rischi più bassi.

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, krospovydon, Tintura di PB 27812 giallo (lattosio monoidrato, ossido di ferro giallo), Tintura di PB 27215 Beige (lattosio monoidrato, ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo).

14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita marrone chiaro con macchiette marroni, round, lenticolare, etichettati “IN 1” centrato sopra il contrassegno e la cifra “10” rischi più bassi.

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, krospovydon, Tintura di PB 27812 giallo (lattosio monoidrato, ossido di ferro giallo), Tintura di PB 27215 Beige (lattosio monoidrato, ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo).

14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Beta selettivo₁-bloccante senza attività simpaticomimetica intrinseca, Non ha l'azione stabilizzante sulla membrana. Si riduce l'attività della renina plasmatica, la riduzione della domanda di ossigeno del miocardio, riduzione della frequenza cardiaca (a riposo e durante l'esercizio). Ha ipotensivo, antiaritmici e antianginosi. Blocco a basse dosi beta₁-recettori adrenergici del cuore, riduce la formazione di catecolamine stimolata cAMP da ATP, riduce corrente ionica calcio intracellulare, Ha un crono negativo, dromo-, ʙatmo- ed effetto inotropo, opprimendo conducibilità e ansia, riduce la contrattilità miocardica.

Con dosi crescenti di beta ha₂-azione di blocco adrenocettore.

All'inizio dell'uso della droga, primo 24 no, Aumenti di tondi (come risultato di reciproco incremento dell'attività di stimolazione e la rimozione di β α-adrenergici₂-adrenoreceptorov), attraverso 1-3 h 20 rotondo restituito all'originale, e se il trattamento a lungo termine è ridotto.

Gipotenzivny effetto è associato con una riduzione in volume minuto di sangue, stimolazione simpatica dei vasi periferici, diminuita attività del sistema renina-angiotensina (è più importante per i pazienti con ipersecrezione basale di renina), ripristino della sensibilità del barorecettori dell'arco aortico (non andando a migliorare la loro attività in risposta al declino dell'inferno e l'impatto sul sistema nervoso centrale. Nell'ipertensione arteriosa effetto si sviluppa attraverso 2-5 giorni, effetto stabile – attraverso 1-2 Mesi.

Antianginalny effetto è causato da una diminuzione della necessità di ossigeno a causa di curve ureženiâ e riducendo la contrattilità, allungamento della diastole, migliorare la perfusione miocardica. A spese di aumentare la pressione telediastolica nel ventricolo sinistro e fibre muscolari trazione ventricolari aumento possono aumentare la domanda di ossigeno, particolarmente in pazienti con insufficienza cardiaca cronica.

L'effetto antiaritmico è dovuto alla eliminazione dei fattori aritmogeni (tachicardia, aumentata attività del sistema nervoso simpatico, aumento cAMP, ipertensione), diminuire la velocità dell'eccitazione spontanea del seno ed èktopičeskogo pacemaker e rallentamento conduzione AV (soprattutto nel anterograda e, Di meno, in direzioni retrograde attraverso il nodo AV) e su altre rotte.

Se usato in dosi elevate terapeutiche, Diversamente non selettivi beta-bloccanti, Esso ha un effetto meno pronunciato sugli organi, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancreas, muscolo scheletrico, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchiale e uterino) e il metabolismo dei carboidrati, Non causa un ritardo di ioni di sodio nel corpo; la gravità delle azioni atherogenic non è diverse dalle azioni di propranololo.

Se usato in dosi elevate (200 mg, e altro ancora) ha un effetto di blocco su entrambi sottotipo beta-adrenocettore, principalmente, nei recipienti bronchi e muscoli lisci.

Farmacocinetica

Assorbimento

Assorbimento – 80-90%, pasto alcun effetto sull'assorbimento. C_max nel plasma sanguigno attraverso 2-4 no.

Distribuzione

Il legame alle proteine ​​plasmatiche – 26-33%.

La permeabilità della BBB e barriera placentare – basso, secrezione di latte materno – basso.

Metabolismo ed escrezione

Viene metabolizzato nel fegato.

T_1/2 – 9-12 no. Segnala la notizia – 50% in forma invariata, Di meno 2% la bile.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa;

- Prevenzione degli attacchi di angina.

Dosaggio regime

Assegnare all'interno di dose 2.5-5 mg 1 ora / giorno, mattina, digiuno. Se necessario, aumentare la dose a 10 mg 1 ora / giorno. La dose massima giornaliera – 20 mg / giorno.

Per i pazienti con funzionalità renale compromessa almeno QC 20 ml / min o insufficienza epatica grave la dose massima giornaliera – 10 mg.

Le compresse non sono liquidi.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: stanchezza, debolezza, vertigini, mal di testa, disturbi del sonno, depressione, ansia, confusione o perdita di memoria a breve termine, allucinazioni, astenia, miastenia, parestesie alle estremità (in pazienti con claudicatio intermittente e sindrome di Raynaud), tremore.

Dai sensi: visione offuscata, ridotta secrezione di liquido lacrimale, secchezza e dolore degli occhi, congiuntivite.

Cardio – sistema vascolare: sinusovaya bradicardia, battito del cuore, disturbi della conduzione del miocardio, Блокада AV (fino allo sviluppo di un completo cross-blocco e scompenso cardiaco), Aritmia, indebolimento della contrattilità miocardica, sviluppo (aggravamento) insufficienza cardiaca cronica (gonfiore delle caviglie, Stop; affanno), diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, manifestazione di vasospasmo (aumento dei disturbi circolatori periferici, freddezza delle estremità inferiori, Sindrome di Raynaud), dolore al petto.

Dal sistema digestivo: secchezza della mucosa orale, nausea, vomito, dolore addominale, costipazione o diarrea, alterazione della funzionalità epatica (urine scure, pelle gialla o sclera, colestasi), cambiamenti nel gusto, epatite.

Il sistema respiratorio: congestione nasale, difficoltà di respirazione, quando somministrata a dosi elevate (perdita di selettività) e / o in pazienti predisposti – laringo- e broncospasmo.

Sulla parte del sistema endocrino: giperglikemiâ (nei pazienti con diabete non insulino-dipendente mellito), gipoglikemiâ (pazienti, insulina ricezione), stato ipotiroideo.

Reazioni allergiche: pizzicore, eruzione cutanea, orticaria.

Le reazioni dermatologiche: aumento della sudorazione, dermahemia, eruzione cutanea, reazioni cutanee psoriasiforme, esacerbazione dei sintomi della psoriasi.

Dai parametri di laboratorio: trombocitopenia (sanguinamento ed emorragia insolita), agranulocitosi, leucopenia, cambiamenti nell'attività degli enzimi del fegato (miglioramento ACT, ORO), bilirubina, trigliceridi.

Altro: mal di schiena, artralgia, l'indebolimento della libido, ridotta potenza, ritiro (aumento attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna).

Controindicazioni

- Shock (tra cui cardiogeno);

- Collapse;

- Edema polmonare;

- Acuta insufficienza cardiaca;

- Insufficienza cardiaca cronica scompensata (incl. shock cardiogeno);

Grado II -AV-blokada;

- Sinoatrialynaya blocco;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradicardia;

- Prinzmetal;

- Kardiomegalija (senza segni di insufficienza cardiaca);

- Ipotensione (pressione sistolica inferiore 100 mmHg., soprattutto in infarto miocardico);

- Asma e BPCO storia;

- inibitori MAO simultanea (ad eccezione di MAO tipo b);

- Stadi tardivi di disturbi circolatori periferici;

Morbo di Raynaud-;

- Feocromocitoma (senza l'uso simultaneo di alfa-bloccanti);

- L'acidosi metabolica;

- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

-ipersensibilità a bisoprololu e altri beta-adrenoblokatoram.

DA cautela deve essere applicato quando insufficienza epatica, insufficienza renale cronica, miastenia, tireotossicosi, diabete, Grado di blocco AV ho, psoriaze, depressione (incl. storia), in pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

L'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo se, benefici previsti per una madre rispetto al rischio potenziale per il feto e il bambino.

Bidop^® del feto: che causano ritardo della crescita intrauterina, gipoglikemiû, ʙradikardiju.

Avvertenze

Controllo dei pazienti, host Bisoprolol, dovrebbe includere la misurazione della HR e annuncio (all'inizio del trattamento – quotidiano, poi 1 una volta ogni 3-4 Mesi), effettuare un elettrocardiogramma, determinazione della glicemia in pazienti con diabete mellito (1 una volta ogni 4-5 Mesi). I pazienti più anziani sono invitati a controllare la funzione del rene (1 una volta ogni 4-5 Mesi).

Si dovrebbe insegnare i metodi di calcolo della frequenza cardiaca del paziente e istruire sulla necessità di consultare un medico nella frequenza cardiaca inferiore a 50 u. / min.

Prima del trattamento, si raccomanda di effettuare uno studio sulla funzione respiratoria in pazienti con storia di bronco-polmonari.

Circa 20% pazienti con angina beta-bloccanti sono inefficaci. I motivi principali per – aterosclerosi coronaria severa con la bassa soglia di ischemia (HR meno 100 u. / min) e aumento finale del volume diastolico del ventricolo sinistro, viola il flusso di sangue subèndokardial′nyj.

I fumatori l'efficacia del beta-adrenoblokatorov qui sotto.

Malato, utilizzare lenti a contatto, Dovremmo prendere in considerazione, che il trattamento può ridurre slezna fluido.

Quando viene utilizzato in pazienti con un rischio di ipertensione di paradossale feohromotsytoma (Se non hai raggiunto efficace alfa adrenoblokada).

Se riesci a battere fuori Bisoprolol tireotoxicose determinati segni clinici di ipertiroidismo (ad esempio,, taxikardiju). La brusca sospensione nei pazienti con tireotossicosi è controindicato, perché possono aumentare i sintomi.

Diabete possa mascherare la tachicardia, ipoglicemia indotta. Al contrario, i beta-bloccanti non selettivi difficilmente aumentare l'insulina indotta da ipoglicemia o ritardo recupero della concentrazione di glucosio nel sangue a livelli normali.

Durante la ricezione di clonidina sua ammissione può essere risolto solo pochi giorni dopo il sollevamento di Bisoprolol.

Può aumentare la severità delle reazioni di ipersensibilità e mancanza di effetto di dosi convenzionali di epinefrina per aumentare allergia sfondo storia.

In caso di necessità di svolgere la droga di sollevamento trattamento chirurgico pianificato spendere per 48 ore prima dell'inizio dell'anestesia generale. Se il paziente ha preso la droga prima della chirurgia, Dovrebbe prendere il farmaco per l'anestesia generale con effetto inotropo negativo minimo.

Reciproknuû l'attivazione del nervo vago può essere eliminata con l'introduzione di atropina (1-2 mg).

Farmaci, ridurre le scorte catecolamine (incl. reserpina), può aumentare l'azione di beta-bloccanti, così malato, accettare una tale combinazione di farmaci, deve essere sotto la costante supervisione di un medico al fine di individuare esplicito annuncio al ribasso o bradicardia.

Pazienti con malattie bronhospastičeskimi possono essere assegnati a cardioselektivee in caso di intolleranza al adrenoblokatora e/o inefficacia di altri medicinali antipertensivi. Sovradosaggio è pericoloso sviluppo di broncospasmo.

Nel caso di pazienti anziani aumentando bradicardia (Di meno 50 u. / min), pronunciato al ribasso annuncio (pressione sistolica al di sotto 100 mmHg.), Blocco AV, broncospasmo, aritmie ventricolari, violazioni gravi del fegato e del rene per ridurre la dose o fermata il trattamento.

Si raccomanda di interrompere la terapia nello sviluppo della depressione.

Non è possibile interrompere bruscamente il trattamento a causa del rischio di sviluppare gravi aritmie e infarto miocardico. L'abolizione di un graduale, riducendo la dose per 2 settimane o più (ridurre la dose di 25% in 3-4 giorno). Dovrebbe essere sollevato prima del contenuto di prova nelle catecolamine di sangue e delle urine, Normetanefrina e vanilinmindal′noj acido; anticorpi antinucleari.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il periodo di trattamento deve stare attento quando si guida e occupazione di altre attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: aritmia, battiti prematuri ventricolari, vыrazhennaya bradicardia, DI блокада, diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca congestizia, cianosi delle unghie delle dita o le mani, difficoltà respiratorie, broncospasmo, vertigini, svenimento, convulsioni.

Trattamento: lavanda gastrica e la nomina di farmaci adsorbenti; La terapia simptomaticheskaya: Quando avanzate AV-blocco-in / 1-2 mg atropina, epinefrina, o mettendo in scena un pacemaker temporaneo; Quando Extrasistole ventricolare – lidokain (farmaci di classe A che non si applicano); con il declino in annuncio – il paziente deve essere in posizione Trendelenburg; se non ci sono segni di edema polmonare, – I / O soluzioni plazmozameschayuschie, l'inefficacia della – la somministrazione di adrenalina, dopamina, doʙutamina (mantenere cronotropa ed effetti inotropi ed eliminare significativa diminuzione della pressione sanguigna); Insufficienza cardiaca – glicosidi cardiaci, Diuretico, glucagone; crampi-in/diazepam; Quando bronhospazme – beta₂-adrenostimulyatorov inalazione.

Interazioni con altri farmaci

Allergeni, utilizzato per l'immunoterapia, o estratti di allergene per campioni di pelle sul rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi in pazienti, ricevere bisoprololo.

Farmaci rentgencontrastnye iodato per su / nell'introduzione aumenta il rischio di reazioni anafilattiche.

Fenitoina in / nell'introduzione, medicamenti per l'anestesia generale per inalazione (derivati ​​di idrocarburi) aumentare la gravità e la probabilità di riduzione dell'attività del cardiodepressive inferno.

Cambia l'efficacia dei farmaci ipoglicemizzanti orali e dell'insulina, sintomi di mascheramento sviluppare ipoglicemia (taxikardiju, aumento della pressione sanguigna).

Abbassa il xantinov ed il klirens lidocaina (tranne difillina) e aumenta la loro concentrazione nel plasma, particolarmente in pazienti con teofillina inizialmente elevato questo è influenzato dal fumo.

Effetto antipertensivo di indebolire il FANS (ritardo di ioni sodio e il blocco della sintesi delle prostaglandine dai reni), SCS e estrogeni (ritardo di ioni sodio).

Glicosidi cardiaci, metildopa, reserpina e guanfacina, bloccanti i canali del calcio lento (verapamil, diltiazem), amiodarone e altri farmaci antiaritmici aumentano il rischio di sviluppare o esacerbare la bradicardia, Blocco AV, scompenso cardiaco e insufficienza cardiaca congestizia. Nifedipina può condurre ad una riduzione significativa dell'inferno.

Diuretico, klonidin, simpatolitiki, idralazina, e altri farmaci antiipertensivi possono causare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna.

Estende l'effetto nedepoliarizuth miorelaksantov e antikoagulyannetary kumarinov effetto.

Tre- e antidepressivi tetraciclici, farmaci antipsicotici (neurolettici), etanolo, sedativi e farmaci ipnotici aumentano depressione del SNC.

Non consigliato applicazione concomitante con inibitori MAO a causa di un aumento significativo della azione ipotensiva, una pausa di trattamento tra la ricezione di MAO-inibitori e bisoprololo non deve essere inferiore a 14 giorni.

Alcaloidi della segale cornuta Negidrirovannye aumenta il rischio di sviluppo di circolazione del sangue periferico.

Ergotamina aumenta il rischio di circolazione del sangue periferico umano; sulfasalazina Bisoprolol migliora la concentrazione nel plasma; Rifampicin più breve T_1/2.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, asciutto, luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.