BETALOK

Materiale attivo: Metoprololo
Quando ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): i20, Io21, I47.1
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabbricante: AstraZeneca AB (Svezia)

DOSAGGIO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

La soluzione per l'accensione / nel chiaro, incolore.

Eccipienti: cloruro di sodio, acqua d / e.

5 ml – flaconcini di vetro trasparenti (5) – pallet di plastica (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Beta cardioselettivi₁-bloccante senza attività simpaticomimetica intrinseca. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Significa, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета₂-adrainomimetikami. При совместном применении с бета₂-адреномиметиками Беталок^® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, rispetto ai non-selettivi beta-bloccanti.

Метопролол в меньшей степени, rispetto ai non-selettivi beta-bloccanti, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок^® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (durante 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок^® riduzione della frequenza cardiaca.

Farmacocinetica

Metabolismo

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Detrazione

Media T_1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 no. Di 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Testimonianza

— наджелудочковая тахикардия;

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Dosaggio regime

A наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 mg (5 ml) con velocità 1-2 mg / min. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 mg (10-15 ml). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 mg (20 ml).

Con lo scopo di профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него preparato viene somministrato in / dosaggio 5 mg (5 ml). Можно повторить введение с интервалом 2 m. La dose massima – 15 mg (15 ml). Attraverso 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок^® ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 mg 6 h per 48 no.

In pazienti funzionalità renale compromessa aggiustamento della dose non è richiesto.

In pazienti con insufficienza epatica обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, aggiustamento della dose non è richiesto. Ma, a тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

In pazienti anziani aggiustamento della dose non è richiesto.

Effetto collaterale

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: Spesso – >10%, spesso – 1-9.9%, a volte – 0.1-0.9%, raramente – 0.01-0.09%, raramente – < 0.01%.

Sistema cardiovascolare: spesso – bradicardia, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), estremità fredde, palpitazioni; a volte – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, Blocco AV I gradi, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; raramente – другие нарушения проводимости, Aritmia; raramente – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: Spesso – stanchezza; spesso – vertigini, mal di testa; a volte – parestesia, convulsioni, depressione, diminuita capacità di concentrazione, sonnolenza o insonnia, incubi; raramente – maggiore irritabilità nervosa, ansia; raramente – нарушения памяти/амнезия, oppressione, allucinazioni.

Dal sistema digestivo: spesso – nausea, dolori addominali, diarrea, costipazione; a volte – vomito; raramente – bocca asciutta, alterazione della funzionalità epatica.

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia.

Il sistema respiratorio: spesso – mancanza di fiato durante lo sforzo; a volte – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; raramente – rinite.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente – artralgia.

Dai sensi: raramente – visione offuscata, сухость и/или раздражение глаз, congiuntivite; raramente – tinnito, disgeusia.

Le reazioni dermatologiche: a volte – eruzione cutanea (в виде крапивницы), aumento della sudorazione; raramente – la perdita di capelli; raramente – fotosensibilità, esacerbazione della psoriasi.

Altro: raramente – импотенция/сексуальная дисфункция; a volte – aumento di peso.

Беталок^® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.

Controindicazioni

- AV-блокада II и III степени;

- Insufficienza cardiaca scompensata;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

- SSS;

- Shock cardiogeno;

— выраженные нарушения периферического кровообращения (incl. при угрозе гангрены);

- Ipotensione;

— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 mmHg.;

— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 mmHg.;

- Pazienti, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (incl. verapamil);

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (l'efficacia e la sicurezza del farmaco non sono state stabilite);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

DA cautela применять препарат при AV-блокаде I степени, Prinzmetal, при ХОБЛ (enfisema, bronchite cronica ostruttiva, asma bronchiale), per i pazienti con diabete, grave insufficienza renale.

Gravidanza e allattamento

Как и большинство препаратов, Беталок^® non deve essere somministrato durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno), tranne, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, ad esempio,, брадикардию у плода, новорожденных или детей, allattato al seno, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.

При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, allattato al seno, являются незначительными.

Avvertenze

Pazienti, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета₂-адреномиметика.

При применении бета₁-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Pazienti, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – Блокада AV). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока^® необходимо уменьшить.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Il farmaco deve essere somministrato con cautela ai pazienti, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.

Pazienti, assumono beta-bloccanti, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Pazienti, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок^® следует назначить альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 u. / min, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.

Utilizzare in Pediatria

Опыт применения Беталока^® у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Overdose

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 anni, accettando 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Ricezione 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Ricezione 1.4 e g 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, rispettivamente. Ricezione 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Sintomi: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, A volte, tuttavia,, soprattutto nei bambini e negli adolescenti, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, bradicardia, AV-блокада I-III степени, asistolija, marcata riduzione della pressione arteriosa, слабая периферическая перфузия, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, угнетение функции легких, apnea, aumento della fatica, нарушение и потеря сознания, tremore, convulsioni, aumento della sudorazione, parestesia, broncospasmo, nausea, vomito, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (specialmente nei bambini) o iperglicemia, iperkaliemia; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, antipertensivi, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 – 120 minuti dopo la somministrazione.

Trattamento: nel caso la ricezione del farmaco all'interno – nomina di carbone attivo, se necessario – lavanda gastrica.

Atropyn (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

Se necessario, – supporto delle vie aeree (Intubazione) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg / a, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 m. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Interazioni con altri farmaci

Метопролол является субстратом CYP2D6, in questo contesto, preparativi, ингибирующие CYP2D6, (chinidina, terʙinafin, paroxetina, fluoxetina, sertralina, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Combinazioni, Evitare

Derivati ​​dell'acido barbiturico: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Propafenone: при назначении пропафенона 4 pazienti, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 tempo, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Probabilmente, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Verapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (non si verifica un accumulo significativo di Atenolol Belupo, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Combinazioni, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок^®

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Amiodarone: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 amiodarona (50 giorni), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

FANS: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 volte. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Epinefrina (adrenalina): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Previsto, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Apparentemente, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Fenilpropanolamina:fenilpropanolamina (норэфедрин) singola dose 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Chinidina: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% la popolazione), chiamata, principalmente, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Si ritiene, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Rifampicina: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.

Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, gidralazinom, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Pazienti, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (lacrime) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Data di scadenza – 5 anni.