BETALOK

Materiale attivo: Metoprololo
Quando ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): i20, Io21, I47.1
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabbricante: AstraZeneca AB (Svezia)

DOSAGGIO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

La soluzione per l'accensione / nel chiaro, incolore.

Eccipienti: cloruro di sodio, acqua d / e.

5 ml – flaconcini di vetro trasparenti (5) – pallet di plastica (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Beta cardioselettivi₁-bloccante senza attività simpaticomimetica intrinseca. Ha un leggero effetto stabilizzante la membrana e non presenta attività agonista parziale.

Il metoprololo sopprime o inibisce l'effetto stimolante, che le catecolamine hanno sull’attività cardiaca, formato durante lo stress nervoso e fisico. Significa, che il metoprololo ha la capacità di prevenire un aumento della frequenza cardiaca, volume minuto e contrattilità del miocardio, così come l'aumento della pressione sanguigna, causato da un forte rilascio di catecolamine.

Ai pazienti con sintomi di malattia polmonare ostruttiva, se necessario, può essere prescritto metoprololo in combinazione con beta₂-adrainomimetikami. Se utilizzato in combinazione con beta₂-Adrenomimetici betaloc^® in dosi terapeutiche ha un effetto minore sulla broncodilatazione che provocano, rispetto ai non-selettivi beta-bloccanti.

Metoprololo in misura minore, rispetto ai non-selettivi beta-bloccanti, influenza la produzione di insulina e il metabolismo dei carboidrati. Influenza della preparazione Betaloc^® sulla risposta del sistema cardiovascolare in condizioni di ipoglicemia è significativamente meno pronunciata rispetto ai beta-bloccanti non selettivi.

Nei pazienti con infarto miocardico, la somministrazione endovenosa di metoprololo riduce il dolore toracico e riduce il rischio di sviluppare fibrillazione e flutter atriale.. Somministrazione IV di metoprololo ai primi sintomi (durante 24 h dopo la comparsa dei primi sintomi) riduce il rischio di infarto miocardico. L’inizio precoce del trattamento con metoprololo porta ad un miglioramento dell’ulteriore prognosi dell’infarto miocardico.

Miglioramento della qualità della vita durante il trattamento con Betaloc^® osservato in pazienti dopo infarto miocardico.

Per tachicardia parossistica e sfarfallio (svolazzanti) Betaloc atriale^® riduzione della frequenza cardiaca.

Farmacocinetica

Metabolismo

Il metoprololo subisce il metabolismo ossidativo nel fegato per formare tre metaboliti principali, nessuno dei quali ha un effetto beta-bloccante clinicamente significativo.

Detrazione

Media T_1/2 si tratta del metoprololo dal plasma sanguigno 3-5 no. Di 5% la dose assunta viene escreta immodificata nelle urine.

Testimonianza

— tachicardia sopraventricolare;

- prevenzione e trattamento dell'ischemia miocardica, tachicardia e dolore dovuti a infarto miocardico o sospetto di esso.

Dosaggio regime

A tachicardia sopraventricolare il farmaco viene somministrato per via endovenosa alla dose iniziale 5 mg (5 ml) con velocità 1-2 mg / min. Può essere ripetuto a intervalli 5 min fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico. In genere la dose totale è 10-15 mg (10-15 ml). La dose massima raccomandata per la somministrazione endovenosa è 20 mg (20 ml).

Con lo scopo di prevenzione e trattamento dell’ischemia miocardica, tachicardia e dolore dovuti a infarto miocardico o sospetto di esso preparato viene somministrato in / dosaggio 5 mg (5 ml). Può essere ripetuto a intervalli 2 m. La dose massima – 15 mg (15 ml). Attraverso 15 minuti dopo l'ultima iniezione, viene prescritto metoprololo (Betalok^® ZOK) per somministrazione orale in una dose 50 mg 6 h per 48 no.

In pazienti funzionalità renale compromessa aggiustamento della dose non è richiesto.

In pazienti con insufficienza epatica solitamente a causa del basso legame con le proteine ​​plasmatiche, aggiustamento della dose non è richiesto. Ma, a grave disfunzione epatica (nei pazienti con anastomosi portocavale) potrebbe essere necessaria una riduzione della dose.

In pazienti anziani aggiustamento della dose non è richiesto.

Effetto collaterale

Per valutare l’incidenza dei casi sono stati utilizzati i seguenti criteri:: Spesso – >10%, spesso – 1-9.9%, a volte – 0.1-0.9%, raramente – 0.01-0.09%, raramente – < 0.01%.

Sistema cardiovascolare: spesso – bradicardia, ipotensione posturale (molto raramente accompagnato da svenimento), estremità fredde, palpitazioni; a volte – aumento temporaneo dei sintomi dell’insufficienza cardiaca, Blocco AV I gradi, Shock cardiogeno in pazienti con infarto miocardico acuto; raramente – altri disturbi della conduzione, Aritmia; raramente – cancrena in pazienti con precedenti gravi disturbi circolatori periferici.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: Spesso – stanchezza; spesso – vertigini, mal di testa; a volte – parestesia, convulsioni, depressione, diminuita capacità di concentrazione, sonnolenza o insonnia, incubi; raramente – maggiore irritabilità nervosa, ansia; raramente – compromissione della memoria/amnesia, oppressione, allucinazioni.

Dal sistema digestivo: spesso – nausea, dolori addominali, diarrea, costipazione; a volte – vomito; raramente – bocca asciutta, alterazione della funzionalità epatica.

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia.

Il sistema respiratorio: spesso – mancanza di fiato durante lo sforzo; a volte – broncospasmo in pazienti con asma bronchiale; raramente – rinite.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente – artralgia.

Dai sensi: raramente – visione offuscata, secchezza e/o irritazione degli occhi, congiuntivite; raramente – tinnito, disgeusia.

Le reazioni dermatologiche: a volte – eruzione cutanea (sotto forma di orticaria), aumento della sudorazione; raramente – la perdita di capelli; raramente – fotosensibilità, esacerbazione della psoriasi.

Altro: raramente – impotenza/disfunzione sessuale; a volte – aumento di peso.

Betalok^® caratterizzato da buona tollerabilità, gli effetti collaterali sono per lo più lievi e reversibili. In molti casi non è stata stabilita una relazione di causa-effetto con l’uso del farmaco.

Controindicazioni

- AV-блокада II и III степени;

- Insufficienza cardiaca scompensata;

- bradicardia sinusale clinicamente significativa;

- SSS;

- Shock cardiogeno;

- gravi disturbi circolatori periferici (incl. a rischio cancrena);

- Ipotensione;

- pazienti con infarto miocardico acuto con una frequenza cardiaca inferiore a 45 u. / min, Intervallo PQ superiore a 0.24 con o pressione sanguigna sistolica inferiore 100 mmHg.;

- nel trattamento della tachicardia sopraventricolare in pazienti con pressione arteriosa sistolica inferiore a 110 mmHg.;

- Pazienti, ricevere beta-bloccanti, La somministrazione endovenosa di calcio-antagonisti è controindicata (incl. verapamil);

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (l'efficacia e la sicurezza del farmaco non sono state stabilite);

- ipersensibilità ai componenti del farmaco o ad altri beta-bloccanti.

DA cautela utilizzare il farmaco per il blocco AV di 1o grado, Prinzmetal, per la BPCO (enfisema, bronchite cronica ostruttiva, asma bronchiale), per i pazienti con diabete, grave insufficienza renale.

Gravidanza e allattamento

Come la maggior parte dei farmaci, Betalok^® non deve essere somministrato durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno), tranne, quando il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Come altri farmaci antipertensivi, i beta-bloccanti possono causare effetti collaterali, ad esempio,, bradicardia fetale, neonati o bambini, allattato al seno, pertanto è necessaria particolare cautela quando si prescrivono beta-bloccanti nel terzo trimestre di gravidanza e immediatamente prima del parto.

Quando la madre assume metoprololo durante l'allattamento a dosi terapeutiche, la quantità di metoprololo, escreto nel latte materno, e effetto beta-bloccante in un bambino, allattato al seno, sono insignificanti.

Avvertenze

Pazienti, coloro che soffrono di asma bronchiale o di malattia polmonare ostruttiva, deve essere prescritta una terapia concomitante con broncodilatatori. Se necessario, puoi aumentare la dose di beta₂-adrenomimetico.

Quando si utilizza beta₁-bloccanti adrenergici, il rischio della loro influenza sul metabolismo dei carboidrati o la possibilità di mascherare l'ipoglicemia è molto inferiore, rispetto ai beta-bloccanti non selettivi.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica in fase di scompenso è necessario raggiungere lo stadio di compensazione come prima, e durante il trattamento con il farmaco.

Pazienti, per chi soffre di angina di Prinzmetal, Non è consigliabile prescrivere betabloccanti non selettivi.

Molto raramente, i pazienti con conduzione AV compromessa possono manifestare un peggioramento (possibile esito – Блокада AV). Se si sviluppa bradicardia durante il trattamento, dose di Betaloc^® deve essere ridotto.

Il metoprololo può peggiorare i sintomi dei disturbi circolatori arteriosi periferici, principalmente a causa della diminuzione della pressione sanguigna.

Il farmaco deve essere somministrato con cautela ai pazienti, affetto da grave insufficienza renale, con acidosi metabolica, contemporaneamente ai glicosidi cardiaci.

Pazienti, assumono beta-bloccanti, lo shock anafilattico si presenta in una forma più grave.

Pazienti, coloro che soffrono di feocromocitoma, in parallelo con il farmaco Betaloc^® dovrebbe essere prescritto un alfa-bloccante.

In caso di intervento chirurgico, è necessario informarne l'anestesista, che il paziente sta assumendo un beta-bloccante.

Non deve essere prescritta una dose ripetuta del farmaco (secondo o terzo) con la frequenza cardiaca inferiore 40 u. / min, con un intervallo PQ superiore a 0.26 se la pressione sanguigna sistolica è inferiore 90 mmrt.st.

Utilizzare in Pediatria

Esperienza nell'uso di Betalok^® limitato nei bambini. La prescrizione del farmaco a questa categoria di pazienti è controindicata.

Overdose

Metoprololo in una dose 7.5 d in un adulto ha causato un'intossicazione con esito fatale. In un bambino 5 anni, accettando 100 mg di metoprololo, dopo la lavanda gastrica non si sono verificati segni di intossicazione. Ricezione 450 mg di metoprololo da adolescente 12 anni hanno portato a una moderata intossicazione. Ricezione 1.4 e g 2.5 g di metoprololo negli adulti ha causato intossicazione da moderata a grave, rispettivamente. Ricezione 7.5 d adulti hanno portato a un'intossicazione estremamente grave.

Sintomi: i sintomi più gravi sono quelli del sistema cardiovascolare, A volte, tuttavia,, soprattutto nei bambini e negli adolescenti, I sintomi a carico del sistema nervoso centrale e la soppressione della funzione polmonare possono predominare, bradicardia, Blocco AV I-III gradi, asistolija, marcata riduzione della pressione arteriosa, scarsa perfusione periferica, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, Depressione della funzionalità polmonare, apnea, aumento della fatica, compromissione e perdita di coscienza, tremore, convulsioni, aumento della sudorazione, parestesia, broncospasmo, nausea, vomito, possibile spasmo esofageo, gipoglikemiâ (specialmente nei bambini) o iperglicemia, iperkaliemia; effetti sui reni; sindrome miastenica transitoria.

Uso concomitante di alcol, antipertensivi, la chinidina o i barbiturici possono peggiorare le condizioni del paziente. I primi segni di sovradosaggio possono essere osservati dopo 20 – 120 minuti dopo la somministrazione.

Trattamento: nel caso la ricezione del farmaco all'interno – nomina di carbone attivo, se necessario – lavanda gastrica.

Atropyn (0.25-0.5 mg IV per adulti e 10-20 mcg/kg per i bambini) dovrebbe essere prescritto prima della lavanda gastrica (a causa del rischio di stimolazione del nervo vago).

Se necessario, – supporto delle vie aeree (Intubazione) ed eseguire la ventilazione meccanica. La terbutalina può essere utilizzata per alleviare il broncospasmo mediante iniezione o inalazione..

La BCC dovrebbe essere reintegrata, somministrare un'infusione di glucosio. Atropyn 1.0-2.0 mg / a, ripetere la somministrazione se necessario (soprattutto con sintomi vagali). Monitoraggio dell'ECG.

In caso di grave inibizione della funzione contrattile del miocardio, è indicata l'infusione di dobutamina o dopamina. Può essere utilizzato anche il glucagone 50-150 mcg/kg IV ad intervalli di 1 m. In alcuni casi, l’aggiunta di adrenalina alla terapia può essere efficace..

Per aritmia e aumento del complesso ventricolare (QRS) infusione di soluzioni di sodio (cloruro o bicarbonato). È possibile installare un pacemaker artificiale.

L’arresto cardiaco dovuto a sovradosaggio può richiedere la rianimazione per diverse ore.

Viene effettuato il trattamento sintomatico.

Interazioni con altri farmaci

Il metoprololo è un substrato del CYP2D6, in questo contesto, preparativi, Inibitori del CYP2D6, (chinidina, terʙinafin, paroxetina, fluoxetina, sertralina, celecoxib, propafepon e difenidramina) possono influenzare le concentrazioni plasmatiche di metoprololo.

Combinazioni, Evitare

Derivati ​​dell'acido barbiturico: I barbiturici aumentano il metabolismo del metoprololo, grazie all’induzione enzimatica (Lo studio è stato condotto con fenobarbital).

Propafenone: quando si prescrive il propafenone 4 pazienti, ricevere metoprololo, Si è verificato un aumento della concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno 2-5 tempo, allo stesso tempo 2 i pazienti hanno riportato effetti collaterali, caratteristico del metoprololo. Questa interazione è stata confermata in uno studio su 8 volontari. Probabilmente, interazione dovuta all’inibizione da parte del propafenone, come la chinidina, il metoprololo è metabolizzato dall'isoenzima CYP2D6. Tenendo conto del fatto, che il propafenone ha proprietà beta-bloccanti, la co-somministrazione di metoprololo e propafenone non sembra appropriata.

Verapamil: combinazione di beta-bloccanti (non si verifica un accumulo significativo di Atenolol Belupo, propranololo e pindololo) e verapamil può causare bradicardia e portare ad una diminuzione della pressione sanguigna. Verapamil e beta-bloccanti hanno effetti inibitori complementari sulla conduzione AV e sulla funzione del nodo senoatriale.

Combinazioni, durante l'utilizzo, il che potrebbe richiedere un aggiustamento della dose di Betaloc^®

Farmaci antiaritmici di classe I: quando combinato con beta-bloccanti, l’effetto inotropo negativo può essere additivo, di conseguenza, si sviluppano gravi effetti collaterali emodinamici nei pazienti con funzionalità ventricolare sinistra compromessa. Questa combinazione dovrebbe essere evitata anche nei pazienti con SSSS e conduzione AV compromessa.. L'interazione è descritta usando l'esempio della disopiramide.

Amiodarone: l'uso combinato con metoprololo può portare a grave bradicardia sinusale. Tenendo conto della lunghissima T_1/2 amiodarona (50 giorni), la possibile interazione deve essere considerata molto tempo dopo la sospensione di amiodarone.

Diltiazem: il diltiazem e i beta-bloccanti potenziano reciprocamente l’effetto inibitorio sulla conduzione AV e sulla funzione del nodo senoatriale. Sono stati segnalati casi di bradicardia grave durante la combinazione di metoprololo e diltiazem..

FANS: I FANS indeboliscono l’effetto antipertensivo dei beta-bloccanti. Questa interazione è stata segnalata in combinazione con indometacina e non è stata osservata in combinazione con sulindac.. Questo effetto non è stato osservato negli studi con diclofenac..

Difengidramin: la difenidramina riduce la biotrasformazione del metoprololo in α–idrossimetoprololo in 2.5 volte. Allo stesso tempo si osserva un aumento dell'effetto del metoprololo.

Epinefrina (adrenalina): riportato 10 casi di grave ipertensione arteriosa e bradicardia nei pazienti, assumendo beta-bloccanti non selettivi (compresi pindololo e propranololo) e ricevere adrenalina. L'interazione è stata notata anche nel gruppo di volontari sani. Previsto, che reazioni simili possono essere osservate quando l'adrenalina viene utilizzata insieme ad anestetici locali se entra accidentalmente nel letto vascolare. Apparentemente, questo rischio è molto più basso con l'uso di beta-bloccanti cardioselettivi.

Fenilpropanolamina:fenilpropanolamina (norefedrina) singola dose 50 mg può aumentare la pressione sanguigna diastolica a livelli patologici in volontari sani. Il propranololo previene principalmente l’aumento della pressione sanguigna, causato dalla fenilpropanolamina. Tuttavia, i beta-bloccanti possono causare reazioni paradossali di ipertensione nei pazienti, ricevere alte dosi di fenilpropanolamina. Sono stati segnalati diversi casi di crisi ipertensive durante l'assunzione di fenilpropanolamina..

Chinidina: La chinidina inibisce il metabolismo del metoprololo in un gruppo speciale di pazienti con rapida idrossilazione (in Svezia circa 90% la popolazione), chiamata, principalmente, un aumento significativo delle concentrazioni plasmatiche di metoprololo e un aumento del blocco dei recettori β-adrenergici. Si ritiene, che un'interazione simile è tipica per altri beta-bloccanti, nel cui metabolismo è coinvolto l'isoenzima CYP2D6.

Klonidin: le reazioni ipertensive con la brusca sospensione della clonidina possono essere esacerbate dall'uso concomitante di beta-bloccanti. Se usati insieme, se è necessario interrompere la clonidina, La sospensione dei beta-bloccanti deve iniziare diversi giorni prima della sospensione della clonidina.

Rifampicina: la rifampicina può aumentare il metabolismo del metoprololo, riducendone la concentrazione nel plasma sanguigno.

È possibile aumentare la concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno in combinazione con cimetidina, gidralazinom, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, come la paroxetina, fluoxetina e sertralina.

Pazienti, assumendo contemporaneamente metoprololo e altri beta-bloccanti (lacrime) o inibitori MAO, devono essere attentamente monitorati.

Durante l'assunzione di beta-bloccanti, gli anestetici inalatori aumentano l'effetto cardiodepressivo.

Mentre i pazienti assumono beta-bloccanti, ricevere agenti ipoglicemizzanti orali, potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose.

I glicosidi cardiaci, se usati in combinazione con beta-bloccanti, possono aumentare il tempo di conduzione AV e causare bradicardia.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, protetto dalla luce a temperature inferiori a 25°C. Data di scadenza – 5 anni.