BETALOK ARCO

Materiale attivo: Metoprololo
Quando ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): G43, Io10, i20, Io21, I47.1, i48, I49.4, I50.0
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabbricante: AstraZeneca AB (Svezia)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Таблетки с замедленным высвобождением, rivestita bianco o quasi bianco, Ovale, lenticolare, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой “A/β” da un lato.

Eccipienti: etilcellulosa, gipromelloza, giproloza, cellulosa microcristallina, paraffina, macrogol, biossido di silicio, fumarato sodio, Biossido di titanio.

14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.

Таблетки с замедленным высвобождением, rivestita bianco o quasi bianco, round, lenticolare, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/mo” – altro.

Eccipienti: etilcellulosa, gipromelloza, giproloza, cellulosa microcristallina, paraffina, macrogol, biossido di silicio, fumarato sodio, Biossido di titanio.

30 PC. – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.

Таблетки с замедленным высвобождением, rivestita bianco o quasi bianco, round, lenticolare, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/ms” – altro.

Eccipienti: etilcellulosa, gipromelloza, giproloza, cellulosa microcristallina, paraffina, macrogol, biossido di silicio, fumarato sodio, Biossido di titanio.

30 PC. – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Beta cardioselettivi₁-bloccante senza attività simpaticomimetica intrinseca. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Ha antiipertensivo, effetto antianginosa e antiaritmico. Si sopprime l'effetto stimolante delle catecolamine sul cuore con lo stress fisico e psico-emotivo: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 no. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок^® ЗОК характеризуется лучшей бета₁-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Inoltre, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (ad esempio,, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок^® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, rispetto ai non-selettivi beta-bloccanti. При необходимости Беталок^® ЗОК в комбинации с бета₂-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.

Betalok^® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок^® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 no (in posizione supina, in piedi, carico). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF – исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), Compreso 3991 paziente, Betalok^® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением Беталока^® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок^® ЗОК не ухудшается или улучшается. Miglioramento della qualità della vita durante il trattamento con Betaloc^® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок^® ZOK (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 no, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 no.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое – di 5-10%.

Metabolismo

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

Detrazione

T_1/2 Medie 3.5 no. Di 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa;

- Angina;

— стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

— поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);

- Aritmia cardiaca (incl. tachicardia sopraventricolare), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

- La prevenzione degli attacchi di emicrania.

Dosaggio regime

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

A ipertensione dose iniziale è 50-100 mg 1 ora / giorno. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 mg 1 раз/сут или применять Беталок^® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

A angina la dose terapeutica media di 100-200 mg 1 ora / giorno. При необходимости Беталок^® ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

A стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок^® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых – может возникнуть необходимость отмены препарата.

A стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 mg 1 ora / giorno. Attraverso 2 недели доза может быть увеличена до 50 mg 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 della settimana. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 mg 1 ora / giorno.

A стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 mg 1 ora / giorno. Dose selezionati individualmente. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, tk. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Attraverso 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 mg 1 ora / giorno, затем еще через 2 della settimana – a 50 mg 1 ora / giorno. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 mg 1 ora / giorno.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока^® ZOK. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока^® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

A поддерживающего лечения после инфаркта миокарда il farmaco è prescritto per 200 mg 1 ora / giorno.

A Aritmia cardiaca il farmaco è prescritto per 100-200 mg 1 ora / giorno.

A disturbi funzionali di attività cardiaca, accompagnato da tachicardia, dose di 100 mg 1 ora / giorno, se necessario, la dose può essere aumentata a 200 mg / giorno.

A профилактики мигрени nominare 100-200 mg 1 ora / giorno.

Betalok^® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 ora / giorno (preferibilmente al mattino). Таблетку Беталока^® ЗОК следует проглатывать, con un po 'di liquido. Le compresse possono essere divise a metà, но не следует разжевывать или крошить.

Nel nominare la droga pazienti con rene umano o gli anziani нет необходимости корректировать режим дозирования.

Nel nominare la droga пациентам с выраженными нарушениями функции печени (ad esempio,, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) può richiedere una riduzione della dose.

Effetto collaterale

Per valutare l’incidenza dei casi sono stati utilizzati i seguenti criteri:: Spesso – > 10%, spesso – 1-9.9%, a volte – 0.1-0.9%, raramente – 0.01-0.09%, raramente – < 0.01%.

Sistema cardiovascolare: spesso – bradicardia, ipotensione ortostatica (molto raramente accompagnato da svenimento), estremità fredde, palpitazioni; a volte – aumento temporaneo dei sintomi dell’insufficienza cardiaca, Blocco AV I gradi, Shock cardiogeno in pazienti con infarto miocardico acuto; raramente – altri disturbi della conduzione, Aritmia; raramente – cancrena (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Dal sistema nervoso centrale e periferico: Spesso – affaticabilità; spesso – vertigini, mal di testa; a volte – parestesia, crampi muscolari, depressione, diminuita capacità di concentrazione, sonnolenza o insonnia, incubi; raramente – nervosismo, ansia; raramente – disturbi della memoria, amnesia, oppressione, allucinazioni.

Dal sistema digestivo: spesso – nausea, dolori addominali, diarrea, costipazione; a volte – vomito; raramente – bocca asciutta, alterazione della funzionalità epatica; raramente – epatite.

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia.

Il sistema respiratorio: spesso – mancanza di fiato durante lo sforzo; a volte – broncospasmo; raramente – rinite.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente – artralgia.

Dai sensi: raramente – secchezza e/o irritazione degli occhi, congiuntivite, visione offuscata; raramente – tinnito, disgeusia.

Le reazioni dermatologiche: a volte – eruzione cutanea (sotto forma di orticaria), aumento della sudorazione; raramente – la perdita di capelli; raramente – fotosensibilità, esacerbazione della psoriasi.

Altro: a volte – aumento di peso; raramente – impotenza, disfunzione sessuale.

Betalok^® ЗОК хорошо переносится пациентами, effetti collaterali, soprattutto, являются легкими и обратимыми.

Controindicazioni

- AV-блокада II и III степени;

- Insufficienza cardiaca cronica scompensata (edema polmonare, синдром гипоперфузии или гипотензия);

— длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов;

- bradicardia sinusale clinicamente significativa;

- SSS;

- Shock cardiogeno;

- Ipotensione;

- I disturbi espresse circolazione sanguigna periferica (incl. a rischio cancrena);

— пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, Intervallo PQ superiore a 0.24 con o pressione sanguigna sistolica inferiore 100 mmHg.;

- Pazienti, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (incl. verapamil);

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (l'efficacia e la sicurezza del farmaco non sono state stabilite);

- ipersensibilità ai componenti del farmaco o ad altri beta-bloccanti.

DA cautela utilizzare il farmaco per il blocco AV di 1o grado, стенокардии Принцметалла, asma, BPCO, diabete, grave insufficienza renale, acidosi metabolica, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Gravidanza e allattamento

Как и большинство препаратов Беталок^® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, tranne, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Come altri farmaci antipertensivi, i beta-bloccanti possono causare effetti collaterali, ad esempio,, bradicardia fetale, neonati o bambini, allattato al seno. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, e effetto beta-bloccante in un bambino, allattato al seno (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), sono insignificanti.

Avvertenze

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета₂-adrenomimetico.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При использовании бета₁-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадии компенсации и получать основную терапию как до, так и во время лечения препаратом Беталок^® ZOK.

Очень редко на фоне терапии Беталоком^® ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Se si sviluppa bradicardia durante il trattamento, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

При необходимости назначения Беталока^® ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV classe funzionale NYHA classificazione) limitato. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, durante 2 settimane. Доза уменьшается постепенно, in dosi suddivise, до достижения конечной дозы – 25 mg 1 ora / giorno.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

Sarà apprezzato, che i pazienti, assumono beta-bloccanti, анафилактический шок протекает более тяжело.

Utilizzare in Pediatria

Esperienza nell'uso di Betalok^® ЗОК у детей ограничен. La prescrizione del farmaco a questa categoria di pazienti è controindicata.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

В связи с вероятностью возникновения головокружения или утомления вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, richiedono una maggiore attenzione e le reazioni di velocità psicomotoria, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Overdose

Metoprololo in una dose 7.5 d in un adulto ha causato un'intossicazione con esito fatale. In un bambino 5 anni, accettando 100 mg di metoprololo, dopo la lavanda gastrica non si sono verificati segni di intossicazione. Ricezione 450 mg di metoprololo da adolescente 12 anni hanno portato a una moderata intossicazione. Ricezione 1.4 e g 2.5 g di metoprololo negli adulti ha causato intossicazione da moderata a grave, rispettivamente. Ricezione 7.5 d adulti hanno portato a un'intossicazione estremamente grave.

Sintomi: i sintomi più gravi sono quelli del sistema cardiovascolare, A volte, tuttavia,, soprattutto nei bambini e negli adolescenti, I sintomi a carico del sistema nervoso centrale e la soppressione della funzione polmonare possono predominare, bradicardia, Blocco AV I-III gradi, asistolija, marcata riduzione della pressione arteriosa, scarsa perfusione periferica, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, Depressione della funzionalità polmonare, apnea, aumento della fatica, compromissione e perdita di coscienza, tremore, convulsioni, aumento della sudorazione, parestesia, broncospasmo, nausea, vomito, эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (specialmente nei bambini) o iperglicemia, iperkaliemia; effetti sui reni; sindrome miastenica transitoria.

Uso concomitante di alcol, antipertensivi, la chinidina o i barbiturici possono peggiorare le condizioni del paziente. I primi segni di sovradosaggio possono essere osservati dopo 20 min-2 ore dalla somministrazione.

Trattamento: somministrazione di carbone attivo, se necessario – lavanda gastrica.

Атропин в дозе 0.25-0.5 mg IV per adulti e 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (a causa del rischio di stimolazione del nervo vago).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

La BCC dovrebbe essere reintegrata, somministrare un'infusione di glucosio. Atropyn 1.0-2.0 mg / a, ripetere la somministrazione se necessario (soprattutto con sintomi vagali). Monitoraggio dell'ECG.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 mcg/kg IV ad intervalli di 1 m. In alcuni casi, l’aggiunta di adrenalina alla terapia può essere efficace..

При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (cloruro o bicarbonato). È possibile installare un pacemaker artificiale.

L’arresto cardiaco dovuto a sovradosaggio può richiedere la rianimazione per diverse ore.

Viene effettuato il trattamento sintomatico.

Interazioni con altri farmaci

Il metoprololo è un substrato del CYP2D6, in questo contesto, preparativi, Inibitori del CYP2D6, (chinidina, terʙinafin, paroxetina, fluoxetina, sertralina, celecoxib, propafepon e difenidramina) possono influenzare le concentrazioni plasmatiche di metoprololo.

Combinazioni, Evitare

Derivati ​​dell'acido barbiturico: I barbiturici aumentano il metabolismo del metoprololo, grazie all’induzione enzimatica (Lo studio è stato condotto con fenobarbital).

Propafenone: quando si prescrive il propafenone 4 pazienti, ricevere metoprololo, Si è verificato un aumento della concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno 2-5 tempo, allo stesso tempo 2 i pazienti hanno riportato effetti collaterali, caratteristico del metoprololo. Questa interazione è stata confermata in uno studio su 8 volontari. Probabilmente, interazione dovuta all’inibizione da parte del propafenone, come la chinidina, il metoprololo è metabolizzato dall'isoenzima CYP2D6. Tenendo conto del fatto, che il propafenone ha proprietà beta-bloccanti, la co-somministrazione di metoprololo e propafenone non sembra appropriata.

Verapamil: combinazione di beta-bloccanti (non si verifica un accumulo significativo di Atenolol Belupo, propranololo e pindololo) e verapamil può causare bradicardia e portare ad una diminuzione della pressione sanguigna. Verapamil e beta-bloccanti hanno effetti inibitori complementari sulla conduzione AV e sulla funzione del nodo senoatriale.

Combinazioni, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок^® ZOK

Farmaci antiaritmici di classe I: quando combinato con beta-bloccanti, l’effetto inotropo negativo può essere additivo, di conseguenza, si sviluppano gravi effetti collaterali emodinamici nei pazienti con funzionalità ventricolare sinistra compromessa. Questa combinazione dovrebbe essere evitata anche nei pazienti con SSSS e conduzione AV compromessa.. L'interazione è descritta usando l'esempio della disopiramide.

Amiodarone: l'uso combinato con metoprololo può portare a grave bradicardia sinusale. Tenendo conto della lunghissima T_1/2 amiodarona (50 giorni), la possibile interazione deve essere considerata molto tempo dopo la sospensione di amiodarone.

Diltiazem: il diltiazem e i beta-bloccanti potenziano reciprocamente l’effetto inibitorio sulla conduzione AV e sulla funzione del nodo senoatriale. Sono stati segnalati casi di bradicardia grave durante la combinazione di metoprololo e diltiazem..

FANS: I FANS indeboliscono l’effetto antipertensivo dei beta-bloccanti. Questa interazione è stata segnalata in combinazione con indometacina e non è stata osservata in combinazione con sulindac.. Questo effetto non è stato osservato negli studi con diclofenac..

Difengidramin: la difenidramina riduce la biotrasformazione del metoprololo in α–idrossimetoprololo in 2.5 volte. Allo stesso tempo si osserva un aumento dell'effetto del metoprololo.

Epinefrina (adrenalina): riportato 10 casi di grave ipertensione arteriosa e bradicardia nei pazienti, assumendo beta-bloccanti non selettivi (compresi pindololo e propranololo) e ricevere adrenalina. L'interazione è stata notata anche nel gruppo di volontari sani. Previsto, che reazioni simili possono essere osservate quando l'adrenalina viene utilizzata insieme ad anestetici locali se entra accidentalmente nel letto vascolare. Apparentemente, questo rischio è molto più basso con l'uso di beta-bloccanti cardioselettivi.

Fenilpropanolamina: fenilpropanolamina (norefedrina) singola dose 50 mg può aumentare la pressione sanguigna diastolica a livelli patologici in volontari sani. Il propranololo previene principalmente l’aumento della pressione sanguigna, causato dalla fenilpropanolamina. Tuttavia, i beta-bloccanti possono causare reazioni paradossali di ipertensione nei pazienti, ricevere alte dosi di fenilpropanolamina. Sono stati segnalati diversi casi di crisi ipertensive durante l'assunzione di fenilpropanolamina..

Chinidina: La chinidina inibisce il metabolismo del metoprololo in un gruppo speciale di pazienti con rapida idrossilazione (in Svezia circa 90% la popolazione), chiamata, principalmente, un aumento significativo delle concentrazioni plasmatiche di metoprololo e un aumento del blocco dei recettori β-adrenergici. Si ritiene, che un'interazione simile è tipica per altri beta-bloccanti, nel cui metabolismo è coinvolto l'isoenzima CYP2D6.

Klonidin: le reazioni ipertensive con la brusca sospensione della clonidina possono essere esacerbate dall'uso concomitante di beta-bloccanti. Se usati insieme, se è necessario interrompere la clonidina, La sospensione dei beta-bloccanti deve iniziare diversi giorni prima della sospensione della clonidina.

Rifampicina: la rifampicina può aumentare il metabolismo del metoprololo, riducendone la concentrazione nel plasma sanguigno. Pazienti, assumendo contemporaneamente metoprololo e altri beta-bloccanti (lacrime) o inibitori MAO, devono essere attentamente monitorati.

Durante l'assunzione di beta-bloccanti, gli anestetici inalatori aumentano l'effetto cardiodepressivo.

Mentre i pazienti assumono beta-bloccanti, ricevere agenti ipoglicemizzanti orali, potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

I glicosidi cardiaci, se usati in combinazione con beta-bloccanti, possono aumentare il tempo di conduzione AV e causare bradicardia.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Data di scadenza - 3 anno.