BETALOK ARCO

Materiale attivo: Metoprololo
Quando ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): G43, Io10, i20, Io21, I47.1, i48, I49.4, I50.0
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabbricante: AstraZeneca AB (Svezia)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Таблетки с замедленным высвобождением, rivestita bianco o quasi bianco, Ovale, lenticolare, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой “A/β” da un lato.

Eccipienti: etilcellulosa, gipromelloza, giproloza, cellulosa microcristallina, paraffina, macrogol, biossido di silicio, fumarato sodio, Biossido di titanio.

14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.

Таблетки с замедленным высвобождением, rivestita bianco o quasi bianco, round, lenticolare, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/mo” – altro.

Eccipienti: etilcellulosa, gipromelloza, giproloza, cellulosa microcristallina, paraffina, macrogol, biossido di silicio, fumarato sodio, Biossido di titanio.

30 PC. – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.

Таблетки с замедленным высвобождением, rivestita bianco o quasi bianco, round, lenticolare, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/ms” – altro.

Eccipienti: etilcellulosa, gipromelloza, giproloza, cellulosa microcristallina, paraffina, macrogol, biossido di silicio, fumarato sodio, Biossido di titanio.

30 PC. – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Beta cardioselettivi₁-bloccante senza attività simpaticomimetica intrinseca. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Ha antiipertensivo, effetto antianginosa e antiaritmico. Si sopprime l'effetto stimolante delle catecolamine sul cuore con lo stress fisico e psico-emotivo: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 no. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок^® ЗОК характеризуется лучшей бета₁-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Inoltre, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (ad esempio,, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок^® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, rispetto ai non-selettivi beta-bloccanti. При необходимости Беталок^® ЗОК в комбинации с бета₂-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.

Беталок^® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок^® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 no (in posizione supina, in piedi, carico). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF – исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), Compreso 3991 paziente, Беталок^® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением Беталока^® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок^® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок^® ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 no, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 no.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое – di 5-10%.

Metabolismo

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

Detrazione

T_1/2 Medie 3.5 no. Di 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa;

- Angina;

— стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

— поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);

- Aritmia cardiaca (incl. tachicardia sopraventricolare), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

- La prevenzione degli attacchi di emicrania.

Dosaggio regime

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

A ipertensione dose iniziale è 50-100 mg 1 ora / giorno. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 mg 1 раз/сут или применять Беталок^® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

A angina la dose terapeutica media di 100-200 mg 1 ora / giorno. При необходимости Беталок^® ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

A стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок^® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых – может возникнуть необходимость отмены препарата.

A стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 mg 1 ora / giorno. Attraverso 2 недели доза может быть увеличена до 50 mg 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 della settimana. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 mg 1 ora / giorno.

A стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 mg 1 ora / giorno. Dose selezionati individualmente. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, tk. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Attraverso 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 mg 1 ora / giorno, затем еще через 2 della settimana – a 50 mg 1 ora / giorno. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 mg 1 ora / giorno.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока^® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока^® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

A поддерживающего лечения после инфаркта миокарда il farmaco è prescritto per 200 mg 1 ora / giorno.

A Aritmia cardiaca il farmaco è prescritto per 100-200 mg 1 ora / giorno.

A disturbi funzionali di attività cardiaca, accompagnato da tachicardia, dose di 100 mg 1 ora / giorno, se necessario, la dose può essere aumentata a 200 mg / giorno.

A профилактики мигрени nominare 100-200 mg 1 ora / giorno.

Беталок^® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 ora / giorno (preferibilmente al mattino). Таблетку Беталока^® ЗОК следует проглатывать, con un po 'di liquido. Le compresse possono essere divise a metà, но не следует разжевывать или крошить.

Nel nominare la droga pazienti con rene umano o gli anziani нет необходимости корректировать режим дозирования.

Nel nominare la droga пациентам с выраженными нарушениями функции печени (ad esempio,, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) può richiedere una riduzione della dose.

Effetto collaterale

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: Spesso – > 10%, spesso – 1-9.9%, a volte – 0.1-0.9%, raramente – 0.01-0.09%, raramente – < 0.01%.

Sistema cardiovascolare: spesso – bradicardia, ipotensione ortostatica (очень редко сопровождающаяся обмороком), estremità fredde, palpitazioni; a volte – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, Blocco AV I gradi, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; raramente – другие нарушения проводимости, Aritmia; raramente – cancrena (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Dal sistema nervoso centrale e periferico: Spesso – affaticabilità; spesso – vertigini, mal di testa; a volte – parestesia, crampi muscolari, depressione, diminuita capacità di concentrazione, sonnolenza o insonnia, incubi; raramente – nervosismo, ansia; raramente – disturbi della memoria, amnesia, oppressione, allucinazioni.

Dal sistema digestivo: spesso – nausea, dolori addominali, diarrea, costipazione; a volte – vomito; raramente – bocca asciutta, alterazione della funzionalità epatica; raramente – epatite.

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia.

Il sistema respiratorio: spesso – mancanza di fiato durante lo sforzo; a volte – broncospasmo; raramente – rinite.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente – artralgia.

Dai sensi: raramente – сухость и/или раздражение глаз, congiuntivite, visione offuscata; raramente – tinnito, disgeusia.

Le reazioni dermatologiche: a volte – eruzione cutanea (в виде крапивницы), aumento della sudorazione; raramente – la perdita di capelli; raramente – fotosensibilità, esacerbazione della psoriasi.

Altro: a volte – aumento di peso; raramente – impotenza, disfunzione sessuale.

Беталок^® ЗОК хорошо переносится пациентами, effetti collaterali, soprattutto, являются легкими и обратимыми.

Controindicazioni

- AV-блокада II и III степени;

- Insufficienza cardiaca cronica scompensata (edema polmonare, синдром гипоперфузии или гипотензия);

— длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

- SSS;

- Shock cardiogeno;

- Ipotensione;

- I disturbi espresse circolazione sanguigna periferica (incl. при угрозе гангрены);

— пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 mmHg.;

- Pazienti, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (incl. verapamil);

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (l'efficacia e la sicurezza del farmaco non sono state stabilite);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

DA cautela применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметалла, asma, BPCO, diabete, grave insufficienza renale, acidosi metabolica, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Gravidanza e allattamento

Как и большинство препаратов Беталок^® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, tranne, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, ad esempio,, брадикардию у плода, новорожденных или детей, allattato al seno. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, allattato al seno (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Avvertenze

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета₂-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При использовании бета₁-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадии компенсации и получать основную терапию как до, так и во время лечения препаратом Беталок^® ЗОК.

Очень редко на фоне терапии Беталоком^® ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

При необходимости назначения Беталока^® ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV classe funzionale NYHA classificazione) limitato. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, durante 2 settimane. Доза уменьшается постепенно, in dosi suddivise, до достижения конечной дозы – 25 mg 1 ora / giorno.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

Sarà apprezzato, che i pazienti, assumono beta-bloccanti, анафилактический шок протекает более тяжело.

Utilizzare in Pediatria

Опыт применения Беталока^® ЗОК у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

В связи с вероятностью возникновения головокружения или утомления вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, richiedono una maggiore attenzione e le reazioni di velocità psicomotoria, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Overdose

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 anni, accettando 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Ricezione 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Ricezione 1.4 e g 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, rispettivamente. Ricezione 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Sintomi: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, A volte, tuttavia,, soprattutto nei bambini e negli adolescenti, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, bradicardia, AV-блокада I-III степени, asistolija, marcata riduzione della pressione arteriosa, слабая периферическая перфузия, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, угнетение функции легких, apnea, aumento della fatica, нарушение и потеря сознания, tremore, convulsioni, aumento della sudorazione, parestesia, broncospasmo, nausea, vomito, эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (specialmente nei bambini) o iperglicemia, iperkaliemia; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, antipertensivi, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 min-2 ore dalla somministrazione.

Trattamento: somministrazione di carbone attivo, se necessario – lavanda gastrica.

Атропин в дозе 0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg / a, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 m. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Interazioni con altri farmaci

Метопролол является субстратом CYP2D6, in questo contesto, preparativi, ингибирующие CYP2D6, (chinidina, terʙinafin, paroxetina, fluoxetina, sertralina, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Combinazioni, Evitare

Derivati ​​dell'acido barbiturico: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Propafenone: при назначении пропафенона 4 pazienti, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 tempo, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Probabilmente, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Verapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (non si verifica un accumulo significativo di Atenolol Belupo, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Combinazioni, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок^® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Amiodarone: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 amiodarona (50 giorni), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

FANS: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 volte. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Epinefrina (adrenalina): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Previsto, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Apparentemente, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Fenilpropanolamina: fenilpropanolamina (норэфедрин) singola dose 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Chinidina: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% la popolazione), chiamata, principalmente, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Si ritiene, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Rifampicina: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Pazienti, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (lacrime) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Data di scadenza - 3 anno.