ATORIS

Materiale attivo: Atorvastatina
Quando ATH: C10AA05
CCF: Farmaci ipolipemizzanti
ICD-10 codici (testimonianza): E78.0, E78.2
Quando CSF: 16.01.01
Fabbricante: KRKA d.d. (Slovenia)

DOSAGGIO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, Rivestita con film bianco, round, leggermente biconcave, di presentazioni – Massa bianca con superficie ruvida.

Eccipienti: povidone, sodio lauril, carbonato di calcio, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, Croscarmellosa sodica, magnesio stearato.

La composizione del guscio: Opadraj (II) HP 85F28751 bianco (alcool polivinilico, Biossido di titanio (E171), macrogol 3000, talco).

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (9) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film bianco, round, leggermente biconcave, di presentazioni – Massa bianca con superficie ruvida.

Eccipienti: povidone, sodio lauril, carbonato di calcio, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, Croscarmellosa sodica, magnesio stearato.

La composizione del guscio: Opadraj (II) HP 85F28751 bianco (alcool polivinilico, Biossido di titanio (E171), macrogol 3000, talco).

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (9) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film bianco o quasi bianco, round, leggermente biconcave.

Eccipienti: povidone, sodio lauril, carbonato di calcio, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, croscarmellosa di sodio, magnesio stearato.

La composizione del guscio: Opadry bianco Y-1-7000 (gipromelloza, Biossido di titanio (E171), macrogol 400).

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (9) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

-Abbassamento droga da un gruppo delle statine.

Il principale meccanismo d'azione è l'inibizione dell'attività di atorvastatina degli inibitori della riduttasi di HMG-CoA, enzima, catalizza la conversione dell'HMG-CoA in acido mevalonovuju. Questa trasformazione è una delle prime fasi della catena della sintesi del colesterolo (Hs) corpo. Sopprimere la sintesi di porta di colesterolo a una maggiore reattività del ricevitore di LDL nei tessuti del fegato ed extraepatici. Questi recettori legano le particelle di LDL e rimuoverli dal plasma sanguigno, che conduce ad una diminuzione del livello di colesterolo LDL nel sangue colesterolo.

Antiateroskleroticheskij effetto del farmaco è l'influenza di atorvastatina sulle pareti dei vasi sanguigni e componenti del sangue. Atorvastatina inibisce la sintesi degli isoprenoidi, quali sono i fattori di crescita del rivestimento interno dei vasi sanguigni. Sotto l'influenza di atorvastatina migliora la vasodilatazione endotelio-dipendente. L'atorvastatina riduce il colesterolo totale, LDL, Apolipoproteina a, TG. Essa provoca un aumento di C-HDL e apolipoproteina A.

Azione Atorisa^® si sviluppa attraverso 2 settimane dopo l'inizio del dosaggio, effetto massimo viene raggiunto dopo 4 della settimana.

Farmacocinetica

Assorbimento

In seguito ad ingestione ben assorbito dal tratto gastrointestinale (80%). Il tempo per raggiungere C_max è 1-2 no.

A causa di intenso metabolismo quando “primo passaggio” attraverso la biodisponibilità del fegato di atorvastatina è 12%.

Distribuzione

Media V_D – 381 l, Legame alle proteine ​​plasmatiche - 98%. Atorvastatina non ha fatto attraversare il Geb.

Metabolismo

Metabolizzato principalmente dal fegato sotto l'azione del citocromo p 450 3 A4 con la formazione di metaboliti farmacologicamente attivi (Ortho- e derivati paragidroksilirovannyh, Prodotti di ossidazione beta). Questo metaboliti attivi rendono circa 70% inibizione dell'attività contro gli inibitori della riduttasi di HMG-CoA, che viene memorizzato 20-30 no.

Detrazione

Scrivere principalmente nella bile (non essendo pronunciata kishechno-pechenocna riciclaggio). T_1/2 – 14 no. Di 46% escreto con le feci, Di meno 2% – urina.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

C_max le donne devono 20%, AUC-segue sulla 10%.

C_max in pazienti con cirrosi alcolica del fegato in 16 volte superiore alla norma.

Testimonianza

— per ridurre i livelli sierici di colesterolo totale, C-LDL, Apolipoproteina b e trigliceridi in pazienti con iperlipidemia primaria (tipi IIA e IIb Fredriksonu), ipercolesterolemia familiare eterozigote e iperlipidemia mista;

— ridurre elevati livelli nel plasma sanguigno colesterolo totale, XC-LDL e apolipoproteina in pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote.

Atorvastatina aumenta i livelli del siero di Hs-LPVN e riduce il valore del rapporto Xc/Xc-LDL-HDL e colesterolo totale su HDL-colesterolo. Il farmaco viene prescritto con l'inefficacia della dieta e di altri trattamenti non farmacologici.

Dosaggio regime

Prima dell'inizio del trattamento Atorisom^® il paziente deve essere tradotta in quale la dieta ipolipidica, deve essere seguito durante la terapia farmacologica.

Il farmaco è assunto per via orale, indipendentemente dal pasto.

La dose iniziale raccomandata – 10 mg al giorno. Dose varia da 10 mg 80 mg 1 ora / giorno, scelto sulla base della linea di base LDL-colesterolo, L'obiettivo della terapia ed effetto terapeutico individuale. Farmaco di ricezione possibile per un altro dosaggio registrato (sotto forma di compresse, rivestite con pellicole rivestite, 40 mg). Atoris^® prendere una volta in qualsiasi momento della giornata, ma allo stesso tempo ogni giorno.

Effetto terapeutico di Atorisa^® osservati dopo 2 Settimana di dosaggio, effetto massimo viene raggiunto dopo 4 della settimana. Pertanto, la dose non deve essere modificata prima di 4 settimane dopo l'inizio del dosaggio.

L'inizio della terapia e/o durante l'aumento delle dosi deve essere ogni 2-4 settimane per monitorare il contenuto di lipidi nel plasma e regolare di conseguenza la dose.

A primario (portatori eterozigoti di ereditario e poligenetica) ipercolesterolemia (tipo Iia) e iperlipidemia mista (tipo IIb) il trattamento inizia con la dose iniziale raccomandata, tale aumento attraverso 4 settimane, a seconda della reazione del paziente. La dose massima giornaliera – 80 mg.

A Ipercolesterolemia familiare omozigote la dose iniziale selezionata individualmente a seconda della gravità della malattia. Nella maggior parte dei pazienti l'effetto ottima è stata osservata utilizzando farmaci dose giornaliera 80 mg (1 ora / giorno). Atoris^® utilizzato come terapia aggiuntiva ad altri metodi di trattamento (plasmaferesi) o come il metodo principale di trattamento, Se la terapia non è possibile utilizzare altri metodi.

A pazienti anziani e pazienti con funzionalità renale compromessa è necessario un aggiustamento della dose.

Funzione renale compromessa non ha alcun effetto sul livello di atorvastatina al plasma o il grado di riduzione di LDL-colesterolo nell'applicazione di atorvastatina, quindi non è necessario cambiare il dosaggio.

I pazienti con insufficienza epatica il farmaco viene prescritto con cautela in considerazione la lenta escrezione del farmaco dal corpo. In questa situazione, ha mostrato la clinica e il monitoraggio di indicatori, di laboratorio e se un sostanziale mutazioni patologiche nella dose devono essere ridotta o il trattamento deve essere interrotto.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: insonnia o sonnolenza, vertigini, mal di testa, Sindrome astenico, incubi, amnesia, parestesia, perifericheskaya neuropatia, labilità emotiva, atassia, ipercinesia, depressione, gipesteziya, debolezza, malessere.

Dai sensi: ambliopia, tinnito, secchezza della congiuntiva, ccomodation, sanguinamento nell'occhio, sordità, glaucoma, parosmija, perdita del gusto.

Sistema cardiovascolare: battito del cuore, vasodilatazione, emicrania, ipotensione posturale, aumento della pressione sanguigna, flebite, aritmia, dolore al petto, vasculite.

Dal sistema ematopoietico: anemia, linfoadenopatia, trombocitopenia.

Il sistema respiratorio: bronchite, rinite, dispnea, asma bronchiale, sangue dal naso.

Dal sistema digestivo: nausea, bruciore di stomaco, costipazione o diarrea, flatulenza, gastralgia, dolore addominale, anoressia, aumento dell'appetito, bocca asciutta, eruttazione, disfagia, vomito, stomatite, esofagite, glossite, gastroenterite, epatite, pečenočnaâ come, cheilite, ulcera duodenale, pancreatite, ittero colestatico, aumento delle transaminasi epatiche, sanguinamento rettale, terreno, destra krovotochivosty, tenesmo.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artrite, crampi dei muscoli della gamba, ʙursit, miosite, miopatia, artralgii, debolezza muscolare, mialgia, raʙdomioliz, contratture articolari, polimialgia reumatica, mal di schiena.

Con il sistema genito-urinario: infezione urogenitale, dizurija (incl. thamuria, nicturia, incontinenza urinaria o ritenzione urinaria, bisogno urgente di urinare), cistite, ematuria, sanguinamento vaginale, sanguinamento uterino, malattia urolitiasi, metrorragija, epididimite, diminuzione della libido, impotenza, eiaculazione anormale.

Le reazioni dermatologiche: Sudorazione, eczema, seborrea, ecchimosi.

Reazioni allergiche: pizzicore, eruzione cutanea, dermatite da contatto; orticaria rara, angioedema, gonfiore del viso, sindrome lupus-simile, vasculite, fotosensibilità, anafilassi, eritema multiforme essudativa, Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (La sindrome di Lyell).

Dai parametri di laboratorio: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, aumentato del siero CPK, albuminuria, aumento di ALT, IS, trombocitopenia, eozinofilija, aumento del tasso di sedimentazione eritrocitaria.

Altro: edema periferico, aumento di peso, ginecomastia, il peggioramento della gotta, febbre, alopecia.

Controindicazioni

-epatopatia in fase attiva (incl. epatite cronica attiva, epatite alcolica cronica);

- Insufficienza epatica;

-cirrosi di eziologie differenti;

-l'aumento del transaminaz del fegato ambigua Genesi;

-malattie del muscolo scheletrico;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza di non installato);

- Ipersensibilità al farmaco.

L'agente non è nominato donne dell'età riproduttiva, non utilizzare una contraccezione adeguata.

Il farmaco contiene lattosio, Pertanto non è raccomandato per i pazienti con la sindrome di galaktozemiej o interrotto l'assunzione di glucosio/galattosio, deficit di lattasi.

DA cautela dovrebbe designare prodotto nell'alcolismo, malattie del fegato nella storia.

Gravidanza e allattamento

Atorvastatin è controindicato per le donne incinte e in allattamento. Il farmaco è prescritto donne dell'età riproduttiva solo, Se la probabilità di gravidanza hanno molto bassa, e il paziente informato dei possibili rischi per il feto. Donne dell'età riproduttiva al momento del trattamento devono usare metodi di contraccezione adeguata. Se una donna ha intenzione di gravidanza, Lei deve interrompere l'assunzione di Atorisa^®, almeno, un mese prima di una gravidanza pianificata.

Se necessario, la nomina di Atorisa^® dovrebbe decidere la questione della cessazione dell'allattamento al seno.

Avvertenze

Prima della terapia Atorisom^® il paziente che si desidera assegnare la dieta standard gipoholesterinemicheskuju, Egli deve osservare durante l'intero periodo di trattamento.

Quando si applica Atorisa^® può essere l'aumento del transaminaz del fegato. Questo aumento, generalmente, piccolo e non ha alcun significato clinico. Tuttavia, c'è la necessità di monitorare regolarmente il fegato prima del trattamento, attraverso 6 settimane e 12 settimane dopo avere iniziato la droga e dopo un aumento della dose. Trattamento deve essere interrotto se aumentare i tassi di AST e di ALT più di 3 volte per quanto riguarda il VGN.

Atorvastatina può causare un aumento nell'attività di KFK e aminotransferaz.

I pazienti dovrebbero essere avvertiti circa che, che essi dovrebbero consultare immediatamente il medico quando vedete inspiegabile dolore o debolezza nei muscoli. Specialmente, Se questi sintomi sono accompagnati da febbre e malessere.

Quando il trattamento Atorisom^® possono sviluppare miopatia, a volte accompagnato da rabdomiolisi è, conduce ad insufficienza renale acuta. Il rischio di questa complicazione aumenta insieme con l'ammissione Atorisom^® uno o più dei seguenti farmaci: fibrati, un acido nicotinico, ciclosporina, nefazodone, alcuni antibiotici, agenti antifungini da un gruppo di azoli, Inibitori della proteasi dell'HIV. Le manifestazioni cliniche del MYO è raccomandato per determinare le concentrazioni nel plasma del CKF. Con 10 volte l'aumento dell'attività Atorisom trattamento KLF VGN^® dovrebbe essere terminato.

Ci sono state segnalazioni circa lo sviluppo di atonicheskogo fasciita con l'utilizzo di atorvastatina, Tuttavia, connessione con l'uso del farmaco è possibile, ma finora non dimostrata, L'eziologia non è nota..

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

L'effetto negativo delle Atorisa^® sulla capacità di guidare veicoli e gestione meccanismi sono stati segnalati.

Overdose

Trattamento: nel caso di un sovradosaggio richiede le seguenti attività generali: controllo e mantenimento delle funzioni vitali, e prevenire l'ulteriore assunzione della droga (lavanda gastrica, carboni di ricezione o lassativi). Nessun antidoto specifico.

Quando lo sviluppo di miopatia e rabdomiolisi è seguito da insufficienza renale acuta (rari, ma grave effetto collaterale) il farmaco deve essere immediatamente abolita, un paziente deve immettere un diuretico e una soluzione di bicarbonato di sodio. Emodialisi come necessario.

L'ipercaliemia possono causare rabdomiolisi, a rispondere a quel bisogno in/con l'introduzione del cloruro di calcio o calcio glukonata, infusione di glucosio con insulina, l'utilizzo di scambiatori di ioni di potassio o, in casi gravi, emodialisi.

Come atorvastatina significativamente associato a proteine del plasma sanguigno, l'emodialisi è un modo relativamente inefficiente di rimuovere questa sostanza dal corpo.

Interazioni con altri farmaci

Insieme all'utilizzo di atorvastatina con ziklosporinom, Inibitori della proteasi dell'HIV (indinavir, ritonavir), antibiotici (Eritromicina, claritromicina, Quinupristin/dalfopristin), farmaci antifungini azolici dal gruppo (fluconazolo, itraconazolo, ketoconazolo), nefazodone, derivati ​​dell'acido fibrico, Concentrazioni di acido nicotinico di atorvastatina nel plasma aumenta, che aumenta il rischio di miopatia e rabdomiolisi sono con indebolimento renale acuto.

Insieme con l'uso di eritromicina con_makh Atorvastatina è aumentato di 40%.

Ricezione simultanea di atorvastatina con fenitoina può ridurre l'efficacia di atorvastatina.

Quando gli antiacidi (sospensione di idrossido di magnesio e alluminio) ridurre il contenuto di atorvastatina nel plasma.

Mentre l'ammissione di atorvastatina con kolestipolom concentrazioni plasmatiche di atorvastatina è ridotto da 25%, ma l'effetto terapeutico di combinazione di cui sopra, che l'effetto di una droga.

L'uso contemporaneo di farmaci, riducendo la concentrazione di ormoni steroidi endogeni (incl. cimetidina, ketoconazolo, spironolattone), aumenta il rischio di ormoni steroidi endogeni (Si deve usare cautela).

Pazienti, presso la stessa dose di atorvastatina ricevente tempo 80 mg e digossina, contenuto della digossina nel plasma aumenta di circa 20%. Malato, Questa combinazione di ricezione, dovrebbe essere sotto la supervisione di un medico.

In un'applicazione con contraccettivi orali (una combinazione di etinilestradiolo e noretisterone) Forse l'aumento di assunzione di contraccettivi e aumentare le loro concentrazioni nel plasma sanguigno. Pertanto è necessario controllare la scelta dei contraccettivi tra le donne, ricezione di atorvastatina.

Ricezione simultanea di atorvastatina con warfarin può aumentare durante i primi giorni dell'azione del warfarin sugli indici di coagulazione del sangue (diminuzione del tempo di protrombina). Questo effetto scompare dopo 15 giorni di ricezione simultanea queste droghe.

L'applicazione combinata di atorvastatina con inibitori della proteasi è stato accompagnato da aumenti nelle concentrazioni del plasma di atorvastatina.

Clinicamente significativa interazione con cimetidina fa non noto.

Bere succo di pompelmo durante il trattamento Atorisom^® può portare a un aumento delle concentrazioni di atorvastatina nel plasma. A questo proposito, i malati, Accessori per Atoris^®, dovrebbe evitare di bere questo succo di frutta.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.