Atenololo

Materiale attivo: Atenololo
Quando ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20, Io21, I47.1, I49.4
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabbricante: MJBIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Eccipienti: amido di mais (asciutto), methylparaben, propil, magnesio stearato, sodio amido glicolato, biossido di silicio colloidale, acqua.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
14 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Beta cardioselettivi₁-bloccante senza attività simpaticomimetica intrinseca. Ha antiipertensivo, antianginalnoe, e antiaritmicescoe azione.

Riduce l'effetto stimolante sul cuore della innervazione simpatica e catecolamine circolanti nel sangue. Ha negativo Chrono, dromo-, ʙatmo- e azione inotropa: riduzione della frequenza cardiaca, opprimendo conducibilità e ansia, riduce la contrattilità miocardica. INTORNO all'inizio dell'uso di beta-bloccanti (primo 24 ore dopo la somministrazione orale) aumenti (come risultato di reciproco incremento dell'attività di stimolazione e la rimozione di β α-adrenergici₂-adrenoreceptorov), attraverso 1-3 giorno restituisce all'originale, ma con uso a lungo termine riduce.

Gipotenzivny effetto è associato con una riduzione in volume minuto di sangue, diminuita attività del sistema renina-angiotensina (è più importante per i pazienti con ipersecrezione basale di renina), sensibilità dei barocettori dell'arco aortico (non andare a aumentare la loro attività in risposta alla pressione sanguigna più bassa) e l'impatto sul sistema nervoso centrale; evidente diminuzione sistolica, e diastolica inferno, una diminuzione della gittata sistolica e volume minuto. La dose terapeutica media non ha alcun effetto sulle arterie periferiche tono.

Effetto antianginoso è determinata dalla diminuzione della domanda di ossigeno del miocardio riducendo la frequenza cardiaca (allungamento della diastole e migliorata perfusione miocardica) e contrattilità, nonché una minore sensibilità agli effetti di infarto innervazione simpatica. Si verifica diminuzione frequenza cardiaca a riposo e durante l'esercizio fisico. A spese di aumentare la pressione telediastolica nel ventricolo sinistro e fibre muscolari trazione ventricolari aumento possono aumentare la domanda di ossigeno, particolarmente in pazienti con insufficienza cardiaca cronica.

L'effetto antiaritmico è dovuto alla eliminazione dei fattori aritmogeni (tachicardia, aumentata attività del sistema nervoso simpatico, aumento cAMP, ipertensione), diminuire la velocità dell'eccitazione spontanea del seno ed èktopičeskogo pacemaker e rallentamento conduzione AV. Oppressione spesa impulsi celebrato principalmente in antegradnom e, in misura minore, retrogrado indicazioni attraverso il nodo AV e per altri modi.

In contrasto, non selettivi beta-adrenoblokatorov, Se usato in dosi terapeutiche ha effetto medio meno pronunciato sugli organi, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancreas, muscolo scheletrico, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchiale e uterino), e il metabolismo dei carboidrati; la gravità delle azioni atherogenic non è diverse dalle azioni di propranololo. In misura minore espresso negativo batmo-, hrono-, io no- e dromotroponoe azione. Se usato in dosi elevate (Di più 100 mg / giorno) chiama il blocco entrambi i sottotipi di β-adrenoceptor.

Gipotenzivne azione continua 24 no, Quando presi regolarmente per stabilizzare entro la fine del 2 settimana di trattamento. Hronotroponoe effetto negativo si manifesta attraverso 1 ore dopo la somministrazione, raggiunge il suo massimo dopo 2-4 ore e dura fino al 24 no.

Farmacocinetica

Dopo ingestione di assorbimento dal tratto gastrointestinale 50-60%, biodisponibilità – 40-50%.. Praticamente c'è metabolizzato nel corpo. Povero penetrare il BBB. Legame alle proteine ​​plasmatiche – 6-16%.

T_1/2 è 6-9 no. Scrivere principalmente i reni in forma non modificata. Rene umano accompagnato aumentando soprattutto T_1/2 e cumulo: almeno QC 35 мл / мин T_1/2 è 16-27 no, almeno QC 15 ml / min – Di più 27 no, Quando anurii esteso a 144 no. Display durante l'emodialisi.

Pazienti anziani T_1/2 aumenti.

Testimonianza

Ipertensione arteriosa, crisi ipertensiva, prolasso della valvola mitrale, Sindrome ipercinetica della Genesi funzionale cardiaco, cardiopsychoneurosis di tipo ipertesi.

Trattamento: CHD, angina (voltaggio, resto e instabile).

Trattamento e prevenzione: infarto miocardico (la fase acuta, con indici di emodinamica stabile, prevenzione secondaria).

Aritmie (incl. in anestesia generale, sindrome del QT lungo congenito, infarto miocardico senza segni di insufficienza cardiaca cronica, tireotossicosi), tachicardia sinusale, tachicardia atriale parossistica, sopraventricolari e ventricolari battiti prematuri, najeludochkovaya e tachicardia ventricolare, tachiaritmia atriale, svolazzano auricular.

E tremore essencialny invecchiato, ajitation e tremore con sindrome da astinenza.

Nella terapia combinata: cardiomiopatia ipertrofica obturazionnaya, feocromocitoma (solo in combinazione con alfa-adrenergici), tireotossicosi; emicrania (prevenzione).

Dosaggio regime

Stabilire individualmente. La dose abituale per gli adulti – dentro, all'inizio del trattamento è 25-50 mg 1 ora / giorno. Se la dose necessaria è aumentato gradualmente. Se uno qualsiasi dei pazienti del rene con KK 15-35 ml / min – da 50 mg / giorno; almeno QC 15 ml / min – da 50 mg al giorno.

La dose massima: adulto l'ingestione – 200 mg / giorno 1 o 2 ammissione.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: in alcuni casi – bradicardia, ipotensione, Disturbi della conduzione AV-, sintomi di insufficienza cardiaca.

Dal sistema digestivo: all'inizio della nausea possibile terapia, costipazione, diarrea, bocca asciutta.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: all'inizio di affaticamento possibile terapia, vertigini, depressione, lieve mal di testa, disturbi del sonno, sensazione di freddo e parestesie alle estremità, diminuire la reattività del paziente, ridotta secrezione di liquido lacrimale, congiuntivite.

Sulla parte del sistema endocrino: ridotta potenza, stato ipoglicemico in una paziente con diabete mellito.

Il sistema respiratorio: in pazienti predisposti – la comparsa di sintomi di ostruzione bronchiale.

Reazioni allergiche: pizzicore.

Altro: aumento della sudorazione, eritema.

Controindicazioni

Blocco AV II e III gradi, sinoatrialynaya blocco, SSS, bradicardia, (HR meno 40 u. / min), ipotensione (in caso di applicazione di infarto miocardico, pressione sistolica inferiore 100 mmHg.), shock cardiogeno, insufficienza cardiaca cronica fase IIB-III, insufficienza cardiaca acuta, Prinzmetal, lattazione, inibitori MAO simultanee, ipersensibilità al atenololu.

Gravidanza e allattamento

Atenololo penetra attraverso la barriera placentare, Pertanto, l'uso della gravidanza è possibile solo in caso, Se i benefici previsti per la madre superi il rischio potenziale per il feto.

Atenololo è escreto nel latte materno, Pertanto, se è necessario utilizzare durante l'allattamento per interrompere l'allattamento.

Avvertenze

(C) deve prestare cautela nel diabete, malattia polmonare ostruttiva cronica (incl. asma bronchiale, enfisema), acidosi metabolica, gipoglikemii; reazioni allergiche nella storia, insufficienza cardiaca cronica (compensati), Obliterative malattie delle arterie periferiche (claudicatio intermittens, Sindrome di Raynaud), feocromocitoma, insufficienza epatica, insufficienza renale cronica, miastenia, tireotossicosi, depressione (incl. storia), psoriaze, Gravidanza, in pazienti anziani, in pediatria (efficacia e la sicurezza non sono stati determinati).

Nell'applicazione del liquido di atenolola possibile riduzione prodotti slezna, che ha un valore per i pazienti, con le lenti a contatto.

Abolizione del atenolola dopo un lungo corso di trattamento dovrebbe essere gradualmente sotto controllo medico.

Alla cessazione della combinazione di atenolola e clonidina clonidina continuare diversi giorni dopo la cancellazione atenolola, in caso contrario potrebbero verificarsi ipertensione arteriosa espressa.

Se si desidera eseguire la narcosi per inalazione in pazienti, ricezione di atenolol, pochi giorni prima che l'anestesia dovrebbe interrompere l'assunzione di atenolola o prendere un mezzo per la narcosi con effetto inotropo negativo minimo.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Pazienti, attività che richiedono alta concentrazione di attenzione, la questione dell'uso ambulatoriale di atenolola dovrebbe essere decisa solo dopo una valutazione delle reazioni individuali.

Interazioni con altri farmaci

Insieme con l'uso di diuretici è migliorato effetto antipertensivo.

Mentre l'applicazione di mezzi di narcosi da inalazione aumenta il rischio di rafforzare l'azione e lo sviluppo dell'ipotensione arteriosa cardiodepressive.

Ci sono state segnalazioni circa lo sviluppo di bradicardia e ipotensione arteriosa durante l'applicazione di alkuronija cloruro.

Se si applica un effetto inotropo negativo amplifica Verapamil, si sviluppa secondo l'eziologia, ʙradiaritmija, disturbi della conduzione espressi; Descrive casi di ipotensione posturale, vertigini, insufficienza ventricolare sinistra, letargia. Sotto l'influenza di Verapamil parametri farmacocinetici non cambia significativamente atenolola, Anche se il caso migliorare la atenolola AUC.

Mentre l'applicazione dizopiramida aumenta (C)_ss, dizopiramida ridotta clearance, possibile violazione della conducibilità.

Insieme all'utilizzo di dipiridamolo causa lo sviluppo di bradicardia e l'asistolia quindi (Durante lo svolgimento di ECG test con dipiridamolo in pazienti, ricezione di atenolol).

Insieme con l'uso di indometacina, naproksena e altri fans possono ridurre antigipertenzivnogo attività atenolola, in una certa misura a causa di violazione di (sotto l'influenza di NSAIDS) sintesi nel rene e nel rilascio nelle prostaglandine di flusso sanguigno PGA e PGE, che hanno un effetto forte vazodilatirujushhij su arteriole periferiche.

Durante l'applicazione dell'insulina può scatenare l'inferno.

Mentre l'applicazione dell'effetto ipotensivo additivo possibile clonidina, sedazione, bocca asciutta.

Mentre l'applicazione di caffeina può ridurre l'efficacia di atenolola.

Durante l'applicazione nizatidine caso migliorare le azioni di cardiodepressive.

Mentre l'applicazione di nifedipina descrive casi di arterioso espresso ipotensione e insufficienza cardiaca congestizia, che può essere dovuto l'intensificazione dell'influenza opprimente della nifedipina sul miocardio.

Se si applicano a orlistata diminuisce attività antipertensiva atenolola, che può portare ad un significativo aumento della pressione sanguigna, lo sviluppo di crisi ipertensiva.

Durante l'applicazione prenilamina può aumentare l'intervallo QT.

Mentre l'applicazione hlortalidona è migliorato effetto antipertensivo.