Amprilan

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Materiale attivo: Ramipril
Quando ATH: C09AA05
CCF: ACE inibitore
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, I50.0
Quando CSF: 01.04.01.03
Fabbricante: KRKA d.d. (Slovenia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole bianco o quasi bianco, Ovale, appartamento, smussato.

	1 linguetta.
ramipril	1.25 mg

Eccipienti: natriya carbonato, lattosio monoidrato, Croscarmellosa sodica, amido pregelatinizzato, fumarato sodio.

7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (8) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (12) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (14) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (6) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (9) – confezioni di cartone.

Pillole giallo chiaro, Ovale, appartamento, smussato.

	1 linguetta.
ramipril	2.5 mg

Eccipienti: natriya carbonato, lattosio monoidrato, Croscarmellosa sodica, amido pregelatinizzato, fumarato sodio, ossido di ferro giallo (E172).

Pillole Colore rosa, Ovale, appartamento, smussato, con inclusioni visibili.

	1 linguetta.
ramipril	5 mg

Eccipienti: natriya carbonato, lattosio monoidrato, Croscarmellosa sodica, amido pregelatinizzato, fumarato sodio, ossido di ferro rosso (E172).

Pillole bianco o quasi bianco, Ovale, appartamento, smussato.

	1 linguetta.
ramipril	10 mg

Eccipienti: natriya carbonato, lattosio monoidrato, Croscarmellosa sodica, amido pregelatinizzato, fumarato sodio.

Azione farmacologica

ACE inibitore. Ramipril è prolekarstvom e dopo l'assunzione viene metabolizzata nel fegato a ramiprilata. Ramipril – lunga durata d'azione ACE-inibitore. L'enzima catalizza la conversione dell'angiotensina I ad angiotensina II. ACE è identico a kinaze (enzima, catalitica disintegrazione della bradichinina). Blocco dell'enzima di conversione dell'ANGIOTENSINA conduce ad una diminuzione nella concentrazione di angiotensina II, aumento di attività della renina plasmatica, rafforzare l'effetto della bradichinina e aumentata secrezione di aldosterone, che può essere la causa dell'innalzamento del livello di potassio nel siero del sangue.

Effetti antipertensivi ed emodinamici di ramiprila in pazienti con ipertensione arteriosa sono il risultato di aumento della resistenza vascolare e riducendo la CSO, di conseguenza, vi è una riduzione graduale in annuncio. Frequenza cardiaca solitamente non cambia. Assistenza a lungo termine riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra senza influenza negativa sulla funzione del cuore. Gipotenzivny effetto dopo somministrazione di una dose singola si manifesta attraverso 1-2 no, raggiunge attraverso 3-6 ore e dura 24 no.

Ramipril è anche efficace per il trattamento di insufficienza cardiaca cronica. In pazienti con segni di insufficienza cardiaca cronica dopo infarto miocardico il farmaco riduce il rischio di morte improvvisa, la progressione dell'insufficienza cardiaca nel guasto ha causato pesanti/e riduce il numero di ospedalizzazioni per scompenso cardiaco.

Conosciuto, che ramipril riduce sostanzialmente l'incidenza di infarto miocardico, ictus e morte cardiovascolare in pazienti con rischio cardiovascolare aumentato dovuto la malattia vascolare (CHD, spostati un ictus o malattia vascolare periferica) o diabete mellito, con almeno un fattore di rischio supplementare (test delle urine microalbumina, ipertensione arteriosa, aumento del livello di colesterolo totale, HDL basso, fumo). Il farmaco riduce anche la necessità di procedure di rivascolarizzazione e la mortalità complessiva, rallenta la comparsa e la progressione dell'insufficienza cardiaca cronica. Come nei pazienti con diabete mellito, o senza, il farmaco riduce significativamente il mikroalbuminuriju disponibile e rischio di nefropatia. Questi effetti sono osservati in pazienti con entrambi ad alta, e con l'annuncio normale.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo l'assunzione di ramipril è rapidamente assorbito dal tratto digestivo, sostavlyaet assorbimento 50-60%. L'ingestione di cibo non rallenta l'assorbimento di. C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 1 no.

Distribuzione e metabolismo

Ramipril è metabolizzato nel fegato con la formazione del metabolita attivo – ramiprilata, attività in 6 volte superiore, di ramiprila e diketopiperazina inattivo, che è quindi gljukuroniziruetsja. Ramiprilata massima concentrazione nel siero raggiunto attraverso 2-4 ore dopo la somministrazione, concentrazione di equilibrio – a 4 giorno di dosaggio.

Collegamento ramiprila alle proteine plasmatiche è di circa 73%, ramiprilata – 56%.

Detrazione

Ramipril e Ramiprilat escreto principalmente con l'urina (di – 60%) principalmente sotto forma di metaboliti, Di meno 2% dalla dose appare come ramiprila invariato.

Ramipril è visualizzata in diverse fasi.. T_1/2Dopo la nomina della dose terapeutica è 13-17 h per ramiprilata, 5.1 no – per ramiprila.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Ricerca, effettuati in volontari in buona salute fra le età di 65 a 75 anni, mostrato, che la ramiprila di farmacocinetica hanno differito dalla farmacocinetica in giovani volontari sani.

In violazione dell'escrezione renale, ramiprila e dei suoi metaboliti è rallentato in modo proporzionale alla riduzione QC.

In pazienti con insufficienza epatica può essere rallentato metabolismo ramiprila in Ramiprilat, e la concentrazione nel siero aumentato ramiprila.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa;

- Insufficienza cardiaca congestizia;

-insufficienza cardiaca cronica dopo infarto miocardico acuto in pazienti con indici di emodinamica stabile.

Dosaggio regime

A ipertensione la dose iniziale raccomandata Amprilana^® è 2.5 mg 1 ora / giorno (mattina, digiuno) o 2 ammissione. A seconda della reazione della paziente dose può essere raddoppiata con 2-3 intervallo di download. Di solito una dose di mantenimento 2.5-5 mg / giorno, la dose massima giornaliera – 10 mg / giorno.

Pazienti, prendendo diuretici, è necessario annullare o ridurre la loro dose almeno 3 il giorno prima dell'appuntamento di Amprilana^®.

Nei pazienti con ipertensione, che non sono stati cancellati diuretici, o in pazienti con ipertensione arteriosa e insufficienza cardiaca o insufficienza renale la dose giornaliera iniziale è 1.25 mg 1 ricezione. Il trattamento deve iniziare sotto la stretta supervisione di un medico.

A insufficienza cardiaca cronica dose iniziale Amprilana^® in pazienti in condizioni stabili, ricezione del trattamento dioretikami, è 1.25 mg / giorno 1 ricezione. A seconda della risposta terapeutica della paziente dose può essere raddoppiata con intervalli di 1-2 settimane. La dose massima giornaliera è di 10 mg.

Pazienti, che ricevono diuretici ad alte dosi, prima della terapia dovrebbero essere ridotti dosaggi di diuretici di droga. Dose iniziale Amprilana^® per tali pazienti è 1.25 mg.

Trattamento dopo infarto miocardico possono essere avviate solo in ambito ospedaliero tra 3 e 10 giorni dopo infarto miocardico. La dose iniziale è 2.5 mg 2 volte / die, attraverso 2 aumentare la dose di giorni di 5 mg 2 volte / die. Dose Amprilana di supporto^® è 2.5-5 mg 2 volte / die. Farmaco prendendo la mattina e la sera. La dose massima giornaliera – 10 mg.

Con lo sviluppo di ipotensione arteriosa, la dose iniziale di 1.25 mg 2 volte / die. Attraverso 2 giorno dose può essere aumentata a 2.5 mg 2 volte / die, dopo 2 giorno dose può essere aumentata a 5 mg 2 volte / die (al mattino e alla sera).

Se il paziente non tollera fino a dosi aumentanti 2.5 mg 2 volte / die, il trattamento di Amprilanom^® interrompere.

In I pazienti affetti da CC > 0.5 ml / sec (30 ml / min) modifica della dose non è richiesto. A I pazienti affetti da CC < 0.5 ml / sec (30 ml / min) la dose giornaliera iniziale raccomandata 1.25 mg, la dose massima giornaliera – 5 mg.

A pazienti con insufficienza renale (CC 20-50 ml / min) l'età 65 anni, con diabete mellito concomitante dose iniziale è 1.25 mg 1 ora / giorno, dose di mantenimento – 2.5 mg, la dose massima giornaliera – 5 mg.

Attento monitoraggio dei pazienti, ricezione di diuretici, e per i pazienti con scompenso cardiaco e alterata funzione renale ed epatica. Dose Amprilana^® dovrebbe essere selezionato in base al livello di destinazione dell'inferno.

Il farmaco è assunto per via orale, bere molti liquidi, indipendentemente dal pasto.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, Ipotensione ortostatica, tachicardia; raramente (Se eccessivo declino nel DC) – aritmia, angina, infarto miocardico.

Con il sistema genito-urinario: sviluppo o aumentato i sintomi di insufficienza renale, proteinuria, diminuire nelle urine, diminuzione della libido.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: Se eccessivo declino nel DC (principalmente in pazienti con clinicamente significativo restringimento dei vasi sanguigni nel cervello) può sviluppare ischemia cerebrale, corsa, vertigini, mal di testa, debolezza, sonnolenza, parestesia, ansia nervosa, ansia, tremore, spasmi muscolari, violazione dell'umore, convulsioni; se usato in dosi elevate – insonnia, ansia, depressione, confusione, svenimento.

Dai sensi: disturbi vestibolari, disturbi del gusto (ad esempio,, sapore metallico), olfattivo, dell'udito e della vista, rumore nelle orecchie.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea o costipazione, dolore epigastrico, ileo, pancreatite, epatite, ittero colestatico, violazione del fegato con lo sviluppo di insufficienza epatica, bocca asciutta, sete, diminuzione dell'appetito, stomatite, glossite, aumento delle transaminasi epatiche, giperʙiliruʙinemija.

Il sistema respiratorio: tosse secca, broncospasmo, affanno, rinorrea, rinite, sinusite, bronchite.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria, congiuntivite, fotosensibilità, edema angioneurotico del volto, arti, labbra, lingua, della faringe e/o laringeo, dermatite esfoliativa, eritema multiforme essudativa (incl. Sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (La sindrome di Lyell), pemfigo, sierosite, onicolisi, vasculite, miosite, mialgia, artralgia, artrite, eozinofilija.

Altro: alopecia, ipertermia, aumento della sudorazione, giperkreatininemiя, aumento della BUN, iperkaliemia,giponatriemiya, la comparsa di anticorpi anti-nucleo.

Controindicazioni

- Una storia di angioedema (incl. associato con la terapia precedente, ACE-inibitori);

-bilaterale dell'arteria renale le stenosi emodinamicamente significative;

è la stenosi dell'arteria soli reni;

-condizione dopo trapianto di rene;

- Emodialisi;

- Insufficienza renale (CC < 20 ml / min);

-stenosi aortica o mitrale emodinamicamente significativa (il rischio di eccessiva perdita AD con conseguente compromissione della funzione renale);

- Gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomiopatia;

- Iperaldosteronismo primario;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

-ipersensibilità alla ramiprilu e qualsiasi altro ingrediente della droga o altri ACE-inibitori.

DA cautela dovrebbe designare il prodotto in gravi lesioni delle arterie coronarie e cerebrale (il pericolo di ridurre il flusso di sangue quando eccessivo calo del annuncio), angina instabile, jeludockovh pesanti violazioni di aritmie, fase IV insufficienza cardiaca cronica, Cuore polmonare декомпенсированном, insufficienza renale e / o del fegato, iperkaliemia, giponatriemii (incl. sullo sfondo di diuretici e dieta con restrizione dell'assunzione del sale), posizione, accompagnata da una diminuzione della bcc (incl. diarrea, vomito), malattie del tessuto connettivo sistemiche, diabete, soppressione del midollo osseo emopoiesi, pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

Ramipril è controindicato in gravidanza e allattamento (l'allattamento al seno).

Prima terapia ramipril gravidanza deve essere esclusa. Ramipril non è raccomandato per le donne, pianificazione della gravidanza. Se è assolutamente necessario trattamento di ramipril, dovrebbe prevenire la gravidanza. Se si verifica una gravidanza durante il trattamento, il farmaco dovrebbe essere revocato immediatamente e sostituirlo con un altro farmaco.

Stabilito, il farmaco riduce l'inferno feto e del neonato, richiama la violazione della funzione del rene, promuove lo sviluppo dell'ipercaliemia, ipoplasia delle ossa del cranio, oligoidramnios, contratture degli arti, deformazione delle ossa del cranio, Ipoplasia del polmone.

IN studi sperimentali Non viene rivelato in animali in lattazione secrezione di latte ramiprila.

Avvertenze

Né dovrebbe designare il prodotto in pazienti con stenosi emodinamicamente significativa della aortica o mitralica o sangue di scarico qualsiasi barriera dal ventricolo sinistro.

All'inizio del trattamento per valutare la funzione del rene. C'è la necessità di monitorare attentamente la funzione renale durante il trattamento Amprilanom^® (specialmente in pazienti con funzionalità renale compromessa, con la sconfitta delle arterie renale vasi/clinicamente insignificante stenosi renali o stenosi emodinamicamente significativa dei reni unica arteria /), Insufficienza Cardiaca.

Reazioni di ipersensibilità rischio anaphylactoidnykh e aumenta in pazienti, allo stesso tempo ricevere ACE-inibitori e sottoposti a emodialisi procedura utilizzando membrane di dialisi AN69. Reazioni simili sono state rilevate dalla lipoproteina di densità bassa afereze utilizzando solfato di destrano, Pertanto, nel trattamento degli ACE-inibitori, evitare di utilizzare questo metodo.

Durante il trattamento Amprilanom^® in pazienti con rene umano, specialmente in caso di trattamento dioretikami, può aumentare i livelli di urea e creatinina nel siero. In questo caso, il trattamento deve continuare con dosi ridotte di Amprilana^® o Annulla prodotto.

In pazienti con rene umano aumento del rischio di giperkaliemii.

In pazienti con funzione epatica alterata a causa della bassa attività dell'esterasi epatiche può essere metabolismo rallentato di ramiprila e formazione di metabolita attivo. A questo proposito, il trattamento di tali pazienti dovrebbe iniziare solo sotto stretto controllo medico.

Usare cautela quando si assegnano Amprilana^® pazienti, nella dieta di sale o bessoleva (aumentato rischio di ipotensione arteriosa). In pazienti con ridotta BCC (a seguito di terapia diuretica), Quando si esegue la dialisi, Se si dispone di diarrea e vomito può sviluppare ipotensione sintomatica.

Ipotensione transitoria non è una controindicazione alla continuazione del trattamento dopo stabilizzazione AD. In caso di recidiva espressa ipotensione dovrebbe ridurre la dose o interrompere il farmaco.

Mentre la terapia Amprilanom^® Lo svolgimento di vasto ambulatorio, durante l'anestesia generale può sviluppare blocco istruzione angiotenzina II a causa della renina compensativa di rilascio. Se l'ipotensione arteriosa del sviluppo soci di medico con il meccanismo di cui sopra, l'ipotensione può essere regolato per incrementi del volume del plasma sanguigno.

In rari casi durante il trattamento ACE inibitori sono osservati agranulocitosi, eritropenia, trombocitopenia, gemoglobinemija o oppressione del midollo osseo. All'inizio di e durante il trattamento, è necessario controllare la quantità di cellule bianche del sangue per rilevare la possibile neutropenia/agranulocitosi. Monitoraggio più frequente è raccomandato in pazienti con insufficienza renale, con malattie del tessuto connettivo (Lupus eritematoso sistemico o sclerodermia) e pazienti, contemporaneamente l'assunzione di farmaci, che interessano il sangue. L'uniforme del conteggio del sangue dovrebbe essere implementato anche nella comparsa dei segni clinici della neutropenia/agranulocitosi e aumentato sanguinamento.

In pazienti con ipertensione arteriosa durante il trattamento Amprilanom^® raramente aumentare il livello di potassio nel siero del sangue. Rischio giperkaliemii aumenta nell'insufficienza cardiaca cronica, Mentre kalisberegatmi dioretikami trattamento (spironolattone, amilorid, triamterene) e la nomina di potassio farmaci.

Quando utilizzando ACE inibitori durante la terapia di desensibilizirujushhej per osinomu o ape veleno può sorgere anaphylactoidnye reazione (ipotensione, affanno, vomito, eruzione cutanea), che può essere pericoloso. Reazioni di ipersensibilità possono verificarsi quando le punture di insetti (API o vespe). Quando è necessario effettuare il trattamento di desensibilization ape osinym o veleno è necessario annullare l'ACE inibitori e continuare il trattamento adatto droga da altri gruppi.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e gestione

Durante il trattamento Amprilanom^® È necessario prestare attenzione quando guida veicoli e altre attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie (vertigini, soprattutto dopo la dose iniziale di inibitore dell'enzima di conversione dell'ANGIOTENSINA in pazienti che assumono medicinali diuretici). Pazienti si consigliano di astenersi dal guidare e usare macchinari fino al, fino a quando la risposta alla terapia definita.

Overdose

Sintomi: marcata riduzione della pressione arteriosa, bradicardia, shock, rottura dell'equilibrio idrico ed elettrolitico, insufficienza renale acuta.

Trattamento: nei casi lievi – lavanda gastrica, introduzione di adsorbenti e di solfato di sodio (preferibilmente all'interno 30 minuti dopo la somministrazione). Quando il declino espressa in annuncio paziente dovrebbe essere messo sul retro con una testata bassa, mostrato in/con l'introduzione delle catecolamine, angiotensina II, Se necessario, BCC può essere soppressa tramite l'infusione/in 0.9% cloruro di sodio; bradicardia – uso di pacemaker. È consigliabile monitorare attentamente annuncio, funzione del rene e la concentrazione di potassio nel siero. Efficienza di emodialisi per l'eliminazione di intossicazione non è installato.

Interazioni con altri farmaci

Ramipril fare effetto negativo dell'etanolo sul sistema nervoso centrale.

Durante l'applicazione di ramiprila e gli altri significa, abbassando la pressione sanguigna (Diuretico, nitrati, antidepressivi triciclici, Anestetico), porta ad una maggiore gipotenzivnogo effetto ramiprila.

Il dioretikov di kalisberegath l'appuntamento simultaneo ramiprila e di farmaci o di potassio può causare ipercaliemia.

Vazopressornye simpatomimetiki (adrenalina, noradrenalina) può ridurre il gipotenzivny effetto ramiprila. A questo proposito, mentre trattamento deve monitorare attentamente il livello dell'inferno.

L'appuntamento simultaneo ramiprila e allopurinolo, immunosoppressori, corticosteroidi, prokaynamyda, farmaci aumenta la probabilità di cambiamenti di immagine di sangue periferico.

Il litio appuntamento simultaneo di ramiprila e farmaci riduce l'escrezione di litio. Pertanto è necessario monitorare la concentrazione di litio nel siero del sangue per escludere il rischio di effetti tossici.

Gli ACE inibitori possono aumentare effetto gipoglikemicakih fondi (derivati dell'insulina o sulfonilurea), che, in alcuni casi, può causare ipoglicemia. A questo proposito, i livelli di glucosio nel sangue devono essere attentamente monitorati, soprattutto all'inizio di utilizzo congiunto.

Applicazione simultanea di ramiprila e fans (acido acetilsalicilico, Indomethacin) può indebolire gipotenzivny effetto ramiprila. Inoltre, l'uso simultaneo può causare giperkaliemia e aumentare il rischio di funzione del rene.

L'uso simultaneo di eparina e ramiprila possa causare ipercaliemia.

Reazione di Anaphylacticskie e anaphylactoidnye di avvelenare logo. svg (maggio e altri allergeni) più pronunciati durante il trattamento con ACE inibitori.

Una maggiore assunzione di sale con il cibo può ridurre gipotenzivny effetto ramiprila.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, luogo asciutto a temperature non superiori a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.

Vladimir Andreevich Didenko

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