AMIKACIN

Materiale attivo: Amikacin
Quando ATH: J01GB06
CCF: Gli antibiotici aminoglicosidi
ICD-10 codici (testimonianza): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Quando CSF: 06.05.01
Fabbricante: Sintesi di {Russia}

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Soluzione per in / e / m chiaro, incolori o lievemente colorati.

Eccipienti: sodio bisolfito (sodio metabisolfito), sodio citrato, ecc e / (sodio citrato pentaseskvigidrat), acido solforico divorziato, acqua d / e.

2 ml – vetro ampolla (5) – Pacchetto cellulare contorno (1) – confezioni di cartone.
2 ml – vetro ampolla (5) – Pacchetto cellulare contorno (2) – confezioni di cartone.
2 ml – vetro ampolla (10) – Pacchetto cellulare contorno (1) – confezioni di cartone.
2 ml – vetro ampolla (10) – scatole di cartone.

Soluzione per in / e / m chiaro, incolori o lievemente colorati.

Eccipienti: sodio bisolfito (sodio metabisolfito), sodio citrato, ecc e / (sodio citrato pentaseskvigidrat), acido solforico divorziato, acqua d / e.

4 ml – vetro ampolla (5) – Pacchetto cellulare contorno (1) – confezioni di cartone.
4 ml – vetro ampolla (5) – Pacchetto cellulare contorno (2) – confezioni di cartone.
4 ml – vetro ampolla (10) – Pacchetto cellulare contorno (1) – confezioni di cartone.
4 ml – vetro ampolla (10) – scatole di cartone.

Polvere per soluzione I / O, e il / m bianco o quasi bianco, igroscopico.

Fiale 10 ml (1) – confezioni di cartone.
Fiale 10 ml (5) – confezioni di cartone.
Fiale 10 ml (10) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antibiotico semisintetico ad ampio spettro aminoglicoside, effetto battericida. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, Previene la formazione di trasporti complessi e RNA messaggero, la sintesi proteica blocchi, ma distrugge anche la membrana citoplasmatica dei batteri.

Molto attivo contro microrganismi gram-negativi aerobi: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobatteri spp., Salmonelle spp., Shigelle spp.; alcuni Microrganismi Gram-positivi: Staphylococcus spp. (incl. resistenti alla penicillina, alcune cefalosporine).

Moderatamente attivo contro Streptococco spp.

Quando la somministrazione concomitante con benzilpenicillina mostra effetto sinergico contro ceppi di Enterococcus faecalis.

Nessun effetto su microrganismi anaerobi.

Amikacina perde attività sotto l'azione degli enzimi, inattivando altri aminoglicosidi, e può essere attivo contro i ceppi di Pseudomonas aeruginosa, resistenti alla tobramicina, gentamicina e netilmicina.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo i / m di assorbiti rapidamente e completamente. C_max nel plasma con / m somministrata in una dose di 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, dopo 30 min la dose / infusione 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. Dopo la / m T_max – di 1.5 no.

La concentrazione terapeutica media alla in / o m amministrazione / persiste per 10-12 no.

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche è 4-11%. v_D adulto – 0.26 l / kg, bambini – 0.2-0.4 l / kg, nei neonati: età inferiore 1 settimane e di peso inferiore a 1500 g – a 0.68 l / kg, età inferiore 1 settimane e del peso di oltre 1500 g – a 0.58 l / kg, nei pazienti con fibrosi cistica – 0.3-0.39 l / kg.

Ben distribuiti nel fluido extracellulare (il contenuto di ascessi, versamento pleurico, ascite, pericardico, sinoviale, linfatico e liquido peritoneale); trovato in alte concentrazioni nelle urine; a basso – bile, il latte materno, l'umore acqueo dell'occhio, secrezioni bronchiali, espettorato e nel liquido cerebrospinale. Esso penetra in tutti i tessuti del corpo, che si accumula nelle cellule; alte concentrazioni si trovano negli organi con un buon apporto di sangue: polmoni, fegato, miocardico, milza, e soprattutto nei reni, che si accumula nella corteccia, concentrazioni inferiori – muscolo, tessuto adiposo e delle ossa.

Quando somministrato in dosi sredneterapevticheskih (normale) amikacina adulto non penetra la barriera emato-encefalica, in infiammazione delle meningi permeabilità aumenta leggermente. Nei neonati raggiunto concentrazioni più elevate nel liquido cerebrospinale, rispetto agli adulti. Penetra attraverso la barriera placentare: Si trova nel sangue e liquido amniotico fetale.

Metabolismo

Non metabolizzato.

Detrazione

T_1/2 adulto – 2-4 no, nei neonati – 5-8 no, nei bambini più grandi – 2.5-4 no. La finale T_1/2 – Di più 100 no (rilascio dai depositi intracellulari).

Escreti dai reni per filtrazione glomerulare (65-94 %) sostanzialmente invariato. La clearance renale – 79-100 ml / min.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

T_1/2 negli adulti con insufficienza renale varia a seconda del grado di violazione – a 100 no, in pazienti con fibrosi cistica – 1-2 no, in pazienti con ustioni e ipertermia T_1/2 Si può essere più breve rispetto alla media a causa di un aumento della clearance.

Espressa in emodialisi (50% per 4-6 no), la dialisi peritoneale è meno efficiente (25% per 48-72 no).

Testimonianza

Malattie infettive-infiammatorie, causate da microrganismi Gram-negativi (resistenti alla gentamicina, sizomitsinu e kanamicina) o associazioni di microrganismi gram-positivi e gram-negativi:

- Infezioni delle vie respiratorie (bronchite, polmonite, empyema, ascesso polmonare);

- Sepsi;

- Endocardite batterica;

- infezioni del sistema nervoso centrale (tra cui la meningite);

- Infezioni della cavità addominale (incl. peritonite);

- Infezioni delle vie urinarie (pielonefrite, cistite, uretrit);

- Infezioni purulente della pelle e dei tessuti molli (incl. ustioni infette, ulcere infette e piaghe da decubito di diversa genesi);

- Infezioni delle vie biliari;

- infezioni ossee e articolari (incl. osteomielite);

- Infezione della ferita;

- infezioni postoperatorie.

Dosaggio regime

Il farmaco viene introdotto / m, IO / (spray, durante 2 minuti o gocciolamento) adulti e bambini sopra 6 anni – da 5 mg / kg ogni 8 o h 7.5 mg / kg ogni 12 no. A infezioni batteriche delle vie urinarie (semplice) – da 250 mg 12 no; dopo l'emodialisi può essere una dose aggiuntiva – 3-5 mg / kg.

La dose massima Adulto – 15 mg / kg / die, ma non più 1,5 g / die per 10 giorni. La durata del trattamento con / nell'introduzione – 3-7 giorni, con loro – 7-10 giorni.

A neonati prematuri la singola dose iniziale di 10 mg / kg, poi 7.5 mg / kg ogni 18-24 no; a neonati e bambini fino a 6 anni la dose iniziale – 10 mg / kg, poi 7.5 mg / kg ogni 12 h per 7-10 giorni.

A ustioni infette potrebbe essere necessario il dosaggio 5-7.5 mg / kg ogni 4-6 ore in connessione con un T corta_1/2 (1-1.5 no) in questi pazienti.

B / amikacina per l'introduzione di gocciolamento 30-60 m, in caso di necessità – spray.

Per i / v amministrazione (goccia) droga pre-diluito 200 ml 5% destrosio (Glucosio) o 0.9% soluzione di cloruro di sodio. La concentrazione di amikacina nella soluzione per i / v somministrazione non deve superare 5 mg / ml.

A violazione della funzione escretoria renale è necessario diminuire la dose o aumentare l'intervallo tra le iniezioni. Nel caso di aumentare l'intervallo tra le dosi (se il valore è sconosciuto QC, e la condizione del paziente è stabile) l'intervallo tra la somministrazione del farmaco è impostato dalla seguente formula:

intervallo (no) = Concentrazione di siero × creatinina 9.

Se la concentrazione di creatinina sierica 2 mg / dL, la singola dose raccomandata (7.5 mg / kg) deve essere somministrato ogni 18 no. Aumentando l'intervallo di non modificare la singola dose.

Nel caso la dose singola al invariata regime posologico per la prima dose pazienti con insufficienza renale è 7.5 mg / kg. Calcolo ulteriori dosi dalla seguente formula:

Dose successiva (mg), somministrati ogni 12 h = CC (ml / min) × dose iniziale del paziente (mg)/QC OK (ml / min).

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, alterazione della funzionalità epatica (aumento dell'attività “Epatico” transaminasi, giperʙiliruʙinemija).

Dal sistema ematopoietico: anemia, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, sonnolenza, effetti neurotossici (clono, sensazione benumbed, formicolio, sequestri), violazione della trasmissione neuromuscolare (arresto respiratorio).

Dai sensi: ototossicità (perdita dell'udito, disturbi vestibolari e del labirinto, sordità irreversibile), effetti tossici sul apparato vestibolare (movimenti scoordinamento, vertigini, nausea, vomito).

Dal sistema urinario: nefrotossicità – compromissione della funzionalità renale (oligurija, proteinuria, mikrogematuriâ).

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, dermahemia, febbre, angioedema.

Reazioni locali: dolore al sito di iniezione, dermatite, flebiti e periflebite (a / nell'introduzione).

Controindicazioni

- Neurite del nervo uditivo;

- Insufficienza renale cronica grave con azotemia e uremia;

- Gravidanza;

- Ipersensibilità al farmaco;

- Ipersensibilità ad altri la storia aminoglicosidi.

DA cautela utilizzare nei pazienti con miastenia grave, parkinsonizme, botulismo (aminoglicosidi possono causare una violazione di trasmissione neuromuscolare, che porta ad un ulteriore indebolimento dei muscoli scheletrici), degidratacii, insufficienza renale, nel periodo neonatale, nei neonati pretermine, in pazienti anziani, lattazione.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato in gravidanza.

Se vi sono prove della vita è un farmaco può essere utilizzato in donne che allattano. Sarà apprezzato, che aminoglicosidi sono escreti nel latte materno in piccole quantità. Essi sono scarsamente assorbiti dal tratto gastrointestinale, e le complicanze correlate nei bambini registrati.

Avvertenze

Prima dell'uso, determinare la sensibilità di patogeni isolati, L'utilizzo di ruote, contenenti 30 amikacina microgrammi. Quando il diametro della zona di libero crescita 17 mm o più è considerato microrganismi sensibili, da 15 a 16 mm – moderatamente sensibile, Di meno 14 mm – stabile.

La concentrazione di amikacina nel plasma non superi 25 ug / ml (Si tratta di una concentrazione terapeutica 15-25 ug / ml).

Nel periodo di trattamento deve essere almeno 1 volte a settimana per monitorare la funzione renale, nervo uditivo e vestibolare.

La probabilità di nefrotossicità è stata più alta nei pazienti con funzionalità renale compromessa, e ad alte dosi o per un lungo periodo (in questi pazienti possono richiedere un monitoraggio quotidiano della funzione renale).

Quando il povero dose test audiometrico ridurre o interrompere il trattamento.

I pazienti con malattie infettive e infiammatorie del tratto urinario è consigliato per sfruttare una maggiore quantità di fluido con un'adeguata diuresi.

In assenza di dinamiche clinici positivi devono essere consapevoli della possibilità di sviluppo di organismi resistenti. In questi casi è necessario annullare il trattamento e iniziare una terapia appropriata.

Contenuto in un preparato con bisolfito di sodio può causare lo sviluppo di pazienti allergici con complicazioni (fino a reazioni anafilattiche), specialmente nei pazienti con una storia di allergenico.

Overdose

Sintomi: reazioni tossiche – perdita dell'udito, atassia, vertigini, disturbi della minzione, sete, diminuzione dell'appetito, nausea, vomito, o ronzio nelle orecchie sensazione di posa, insufficienza respiratoria.

Trattamento: per la revoca del blocco della trasmissione neuromuscolare e le sue conseguenze – ili l'emodialisi pyeritonyealinyi dialisi; agenti anticolinesterasici, sale di calcio, IVL, altra terapia sintomatica e di supporto.

Interazioni con altri farmaci

Interazione sinergia Mostre con carbenicillina, benzilpenicillinom, cefalosporine (nei pazienti con insufficienza renale cronica grave in combinazione con antibiotici beta-lattamici può diminuire l'efficacia degli aminoglicosidi).

Nalidixic acid, polimixina B,, cisplatino, e vancomicina, aumentano il rischio di relatività generale- e nefrotossicità.

Diuretico (soprattutto furosemide), cefalosporine, penicilline, sulfamidici e FANS, competizione per la secrezione attiva nei tubuli del nefrone, bloccare l'eliminazione degli aminoglicosidi, aumentare la loro concentrazione nel siero, migliorare nefro- e neurotossicità.

Amikacin aumenta muscolo effetto rilassante dei farmaci curaromimetico.

Mentre l'uso di metossiflurano amikacina, Polymyxin per somministrazione parenterale, capreomicina e altre droghe, bloccare la trasmissione neuromuscolare (idrocarburi alogenati – mezzi per l'anestesia per inalazione, analgesici oppiacei), trasfusione di grandi quantità di sangue con conservanti citrato aumenta il rischio di arresto respiratorio.

Somministrazione parenterale di indometacina aumenta il rischio di effetti tossici degli aminoglicosidi (увеличение T_1/2 e una riduzione della clearance).

Antimiastenicheskih amikacina riduce l'efficacia dei farmaci.

Interazione farmaceutica

Pharmaceutical incompatibile con penicilline, geparinom, cefalosporine, capreomicina, amfotericina B, gidroxlorotiazidom, Eritromicina, nitrofurantoinom, vitamine B e C, cloruro di potassio.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, asciutto, luogo buio a una temperatura di 5 ° C a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.