AKRIDILOL

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Materiale attivo: Karvedilol
Quando ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20, I50.0
Fabbricante: Impianto chimico-farmaceutico AKRIKHIN JSC (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole Valium, un aspetto e Valium, dal bianco al bianco con Valium una sfumatura di colore, Lieve marmorizzazione.

	1 linguetta.
karvedilol	6.25 mg

Eccipienti: ludipress LTSE (lattosio, povidone), sodio amido glicolato (carbossimetilcellulosa di sodio), magnesio stearato.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.

Pillole quadrato con angoli arrotondati, lenticolare, con tacca a croce su un lato e incisione “AL1” – altro, dal bianco al bianco con Valium una sfumatura di colore, Lieve marmorizzazione.

	1 linguetta.
karvedilol	12.5 mg

Eccipienti: ludipress LTSE (lattosio, povidone), sodio amido glicolato (carbossimetilcellulosa di sodio), magnesio stearato.

Pillole Ovale, lenticolare, con zigrinatura parziale su entrambi i lati ed incisione “AL2” da un lato, dal bianco al bianco con Valium una sfumatura di colore, Lieve marmorizzazione.

	1 linguetta.
karvedilol	25 mg

Eccipienti: ludipress LTSE (lattosio, povidone), sodio amido glicolato (carbossimetilcellulosa di sodio), magnesio stearato.

Azione farmacologica

Alfa- e beta-adrenoblokator. Acridilolo^® blocca β₁-, b₂– и un₁-adrenoreceptory. Ha un effetto vasodilatatore, effetto antianginosa e antiaritmico. Il farmaco non ha attività simpaticomimetica intrinseca, ha proprietà stabilizzanti la membrana. A causa del blocco dei recettori beta-adrenergici del cuore, la pressione sanguigna può essere ridotta, diminuzione della gittata cardiaca e diminuzione della frequenza cardiaca. Acridilolo^® sopprime il sistema renina-angiotensina-aldosterone attraverso il blocco dei recettori β-adrenergici renali, causando una diminuzione dell’attività della renina plasmatica. Bloccando gli α-adrenorecettori, il farmaco può causare vasodilatazione periferica, che porta ad una diminuzione dell’OPSS.

Grazie alla combinazione di blocco dei recettori β-adrenergici e vasodilatazione, il farmaco riduce la pressione sanguigna nell'ipertensione arteriosa; in caso di cardiopatia ischemica ha effetti anti-ischemici e antianginosi; con disfunzione ventricolare sinistra e insufficienza circolatoria migliora i parametri emodinamici, aumenta la frazione di eiezione del ventricolo sinistro e ne riduce le dimensioni.

Non ha un effetto pronunciato sul metabolismo dei lipidi e sul contenuto di potassio, sodio e magnesio plasmatici.

Ha un effetto antiossidante, eliminando i radicali liberi dell’ossigeno.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, carvedilolo viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Ha un'elevata lipofilia. C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 1-1.5 no. La biodisponibilità – 24-28%. L’assunzione di cibo non influisce sulla biodisponibilità del carvedilolo.

Distribuzione

Legame alle proteine plasmatiche è 95-99%.

Carvedilolo attraversa la barriera placentare, escreto nel latte materno.

Metabolismo

Metabolizzato nel fegato per formare una serie di metaboliti attivi; 60-75% il farmaco assorbito viene metabolizzato quando “primo passaggio” attraverso il fegato. I metaboliti hanno un pronunciato effetto antiossidante e di blocco adrenergico.

Detrazione

T_1/2 è 6-10 no.

Il farmaco viene escreto dal corpo principalmente attraverso la bile..

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

In caso di disfunzione renale, i parametri farmacocinetici del carvedilolo non cambiano significativamente. Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, la biodisponibilità sistemica del carvedilolo aumenta a causa del ridotto metabolismo durante “primo passaggio” attraverso il fegato.

Nei casi di grave disfunzione epatica, il carvedilolo è controindicato..

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa (in monoterapia e in associazione con diuretici);

- Insufficienza cardiaca congestizia (in una terapia di combinazione);

- CHD: angina stabile.

Dosaggio regime

A ipertensione dose iniziale per Adulto è 6.25-12.5 mg / die per 2 giorni. Quindi vengono prescritti 25 mg / giorno 1 tempo / giorno al mattino. Attraverso il se necessario 14 giorni, è possibile aumentare ulteriormente la dose 2 volte. La dose massima giornaliera è di 50 mg 1 ora / giorno (forse dentro 2 ammissione).

A CHD all'inizio del trattamento il farmaco viene prescritto secondo 12.5 mg 2 volte/giorno per la prima volta 2 giorni di trattamento, poi – da 25 mg 2 volte / die. Se l'effetto antianginoso è insufficiente 2 settimane di terapia, la dose può essere aumentata 2 volte. La dose massima giornaliera è di 100 mg (da 50 mg 2 volte / die).

A insufficienza cardiaca cronica il trattamento viene iniziato con dosaggi 3.125 mg 2 volte / die per 2 settimane. Se ben tollerata, la dose viene aumentata ad intervalli di almeno 2 settimane prima 6.25 mg 2 volte / die, quindi prima di 12.5 mg 2 volte/giorno e poi fino a 25 mg 2 volte / die. La dose deve essere aumentata al massimo, che è ben tollerato dai pazienti. In I pazienti che pesano meno di 85 kg la dose target è 50 mg / giorno; in pazienti di peso più di 85 kg la dose target è 75-100 mg / giorno.

Il farmaco deve essere assunto indipendentemente dai pasti, bere una piccola quantità di liquido.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, mal di testa (generalmente, non forte all'inizio del trattamento), perdita di conoscenza, miastenia (più spesso all'inizio del trattamento), stanchezza, depressione, disturbi del sonno, parestesia.

Sistema cardiovascolare: bradicardia, ipotensione ortostatica, Blocco AV II e III gradi; raramente – disturbo circolatorio periferico, progressione dell'insufficienza cardiaca (durante il periodo di aumento delle dosi), edema delle estremità inferiori, angina, marcata riduzione della pressione arteriosa.

Dal sistema digestivo: bocca asciutta, nausea, diarrea o costipazione, vomito, mal di stomaco, perdita di appetito, aumento delle transaminasi epatiche.

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia, leucopenia.

Metabolismo: aumento di peso, disturbo del metabolismo dei carboidrati.

Reazioni allergiche: reazioni allergiche cutanee (eruzione cutanea, orticaria, prurito, eruzione cutanea), esacerbazione della psoriasi, congestione nasale.

Il sistema respiratorio: mancanza di respiro e broncospasmo (in pazienti predisposti).

Altro: visione offuscata, diminuire slezootdelenija, sintomi simil-influenzali, chikhaniye, mialgia, artralgia, dolore agli arti, claudicatio intermittens; raramente – violazione della minzione, compromissione della funzionalità renale.

Controindicazioni

- insufficienza cardiaca cronica acuta e scompensata, che richiedono la somministrazione endovenosa di agenti inotropi;

- Insufficienza epatica grave;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradicardia (Di meno 50 u. / min);

- SSS;

- Ipotensione (pressione sistolica inferiore 85 mm Hg. Art.);

- Shock cardiogeno;

- BPCO;

- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- ipersensibilità al carvedilolo o ad altri componenti del farmaco.

DA cautela il farmaco deve essere utilizzato per l'angina di Prinzmetal, tireotossicosi, malattia vascolare periferica occlusiva, feocromocitoma, psoriaze, insufficienza renale, Blocco AV I gradi, interventi chirurgici estesi e anestesia generale, diabete, gipoglikemii, depressione, miastenia.

Gravidanza e allattamento

Non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sull’uso del carvedilolo durante la gravidanza., pertanto, la prescrizione del farmaco a questa categoria di pazienti è possibile solo in alcuni casi, quando il beneficio atteso della terapia per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

L’allattamento al seno non è raccomandato durante il trattamento con carvedilolo..

Avvertenze

La terapia deve essere protratta per un lungo periodo di tempo e non deve essere interrotta bruscamente, soprattutto con CHD, tk. questo può portare al peggioramento della malattia di base. Se necessario, la dose del farmaco deve essere ridotta gradualmente, durante 1-2 settimane.

All'inizio della terapia con Acridilolo^® o quando si aumenta la dose del farmaco nei pazienti, in particolare gli anziani, Potrebbe esserci un calo eccessivo della pressione sanguigna, soprattutto quando ci si alza. In questi casi è necessario un aggiustamento della dose.

Nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica, quando si seleziona una dose, è possibile un aumento dei sintomi dell'insufficienza cardiaca., edema. In questo caso non bisogna aumentare la dose di Acridilolo^®, Si raccomanda di prescrivere diuretici a dosi più elevate fino alla stabilizzazione delle condizioni del paziente.

Si raccomanda il monitoraggio continuo dell'ECG e della pressione arteriosa durante la prescrizione di Acridilolo^® e bloccanti dei canali del calcio lenti, derivati della fenilalchilammina (verapamil) e benzotiazepine (diltiazem), così come con farmaci antiaritmici di classe I.

Si raccomanda di monitorare la funzionalità renale nei pazienti con insufficienza renale cronica, ipotensione arteriosa e insufficienza cardiaca cronica.

In caso di intervento chirurgico in anestesia generale, l'anestesista deve essere informato della precedente terapia con Acridilolo.^®.

Acridilolo^® non influenza la concentrazione di glucosio nel sangue e non provoca alterazioni nel test di tolleranza al glucosio nei pazienti con diabete mellito non insulino-dipendente.

Ai pazienti con feocromocitoma devono essere prescritti alfa-bloccanti prima di iniziare la terapia..

Pazienti, utilizzando lenti a contatto, dovrebbe essere considerato, che il farmaco può causare una diminuzione della produzione lacrimale.

Durante il trattamento dovrebbe evitare l'alcol.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Non è consigliabile guidare un'auto all'inizio della terapia e quando si aumenta la dose di Acridilolo^®. Dovresti astenervi da altre attività, associato alla necessità di elevata concentrazione e rapide reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: diminuzione della pressione sanguigna (accompagnato da vertigini o svenimenti, pressione sistolica al di sotto 80 mmHg.), bradicardia. Possibile mancanza di respiro dovuta a broncospasmo e vomito. Nei casi più gravi è possibile lo shock cardiogeno, insufficienza respiratoria, confusione, disturbi della conduzione.

Trattamento: terapia sintomatica. Monitoraggio e correzione dei segni vitali, se necessario – nel reparto di terapia intensiva. Si consiglia di somministrare farmaci m-anticolinergici per via endovenosa (atropyn), agonisti (epinefrina, norepinefrina).

Interazioni con altri farmaci

Se usato in concomitanza, il carvedilolo può potenziare l'effetto di altri farmaci o farmaci antipertensivi., che hanno un effetto ipotensivo (nitrati).

Quando carvedilolo e diltiazem vengono utilizzati insieme, possono svilupparsi disturbi della conduzione cardiaca e disturbi emodinamici..

Inibitori di ossidazione microsomiale (cimetidina) aumentare, e induttori (fenobarbital, rifampicina) indebolire l’effetto ipotensivo del carvedilolo.

Quando carvedilolo e digossina vengono assunti contemporaneamente, la concentrazione di quest'ultima aumenta e il tempo di conduzione AV può aumentare.

Carvedilolo può potenziare gli effetti dell’insulina e degli agenti ipoglicemizzanti orali, mentre i sintomi di ipoglicemia (in particolare la tachicardia) possono essere mascherati, Pertanto, nei pazienti con diabete mellito si raccomanda il monitoraggio regolare dei livelli di glucosio nel sangue.

Preparativi, riducendo il contenuto di catecolamine (reserpina, Inibitori MAO), aumentare il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa e grave bradicardia.

Con l'uso simultaneo della ciclosporina, la concentrazione di quest'ultima aumenta (Si raccomanda di aggiustare la dose giornaliera di ciclosporina).

La somministrazione concomitante di clonidina può potenziare gli effetti ipotensivi e cronotropi negativi del carvedilolo..

Gli anestetici generali aumentano gli effetti inotropi e ipotensivi negativi del carvedilolo.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, portata dei bambini, ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.

Vladimir Andreevich Didenko

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