AKRIDILOL

447 6 minuti di lettura

Materiale attivo: Karvedilol
Quando ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20, I50.0
Fabbricante: Impianto chimico-farmaceutico AKRIKHIN JSC (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole Valium, un aspetto e Valium, dal bianco al bianco con Valium una sfumatura di colore, Lieve marmorizzazione.

	1 linguetta.
karvedilol	6.25 mg

Eccipienti: ludipress LTSE (lattosio, povidone), sodio amido glicolato (carbossimetilcellulosa di sodio), magnesio stearato.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.

Pillole квадратные с округленными углами, lenticolare, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – altro, dal bianco al bianco con Valium una sfumatura di colore, Lieve marmorizzazione.

	1 linguetta.
karvedilol	12.5 mg

Eccipienti: ludipress LTSE (lattosio, povidone), sodio amido glicolato (carbossimetilcellulosa di sodio), magnesio stearato.

Pillole Ovale, lenticolare, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” da un lato, dal bianco al bianco con Valium una sfumatura di colore, Lieve marmorizzazione.

	1 linguetta.
karvedilol	25 mg

Eccipienti: ludipress LTSE (lattosio, povidone), sodio amido glicolato (carbossimetilcellulosa di sodio), magnesio stearato.

Azione farmacologica

Alfa- e beta-adrenoblokator. Акридилол^® блокирует β₁-, b₂– и un₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, effetto antianginosa e antiaritmico. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме.

Ha un effetto antiossidante, устраняя свободные кислородные радикалы.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, carvedilolo viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Обладает высокой липофильностью. C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 1-1.5 no. La biodisponibilità – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Distribuzione

Legame alle proteine plasmatiche è 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, escreto nel latte materno.

Metabolismo

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “primo passaggio” attraverso il fegato. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Detrazione

T_1/2 è 6-10 no.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “primo passaggio” attraverso il fegato.

При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Insufficienza cardiaca congestizia (in una terapia di combinazione);

- CHD: angina stabile.

Dosaggio regime

A ipertensione начальная доза для Adulto è 6.25-12.5 mg / die per 2 giorni. Затем назначают по 25 mg / giorno 1 tempo / giorno al mattino. Attraverso il se necessario 14 дней можно еще повысить дозу в 2 volte. La dose massima giornaliera è di 50 mg 1 ora / giorno (возможно в 2 ammissione).

A CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg 2 раза/сут в первые 2 giorni di trattamento, poi – da 25 mg 2 volte / die. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 volte. La dose massima giornaliera è di 100 mg (da 50 mg 2 volte / die).

A insufficienza cardiaca cronica il trattamento viene iniziato con dosaggi 3.125 mg 2 volte / die per 2 settimane. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 settimane prima 6.25 mg 2 volte / die, quindi prima di 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 volte / die. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. In I pazienti che pesano meno di 85 kg целевая доза составляет 50 mg / giorno; in pazienti di peso più di 85 kg целевая доза составляет 75-100 mg / giorno.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, bere una piccola quantità di liquido.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, mal di testa (generalmente, не сильные и в начале лечения), perdita di conoscenza, miastenia (più spesso all'inizio del trattamento), stanchezza, depressione, disturbi del sonno, parestesia.

Sistema cardiovascolare: bradicardia, ipotensione ortostatica, Blocco AV II e III gradi; raramente – нарушение периферическою кровообращения, progressione dell'insufficienza cardiaca (в период увеличения доз), edema delle estremità inferiori, angina, marcata riduzione della pressione arteriosa.

Dal sistema digestivo: bocca asciutta, nausea, diarrea o costipazione, vomito, mal di stomaco, perdita di appetito, aumento delle transaminasi epatiche.

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia, leucopenia.

Metabolismo: aumento di peso, нарушение углеводного обмена.

Reazioni allergiche: reazioni allergiche cutanee (eruzione cutanea, orticaria, prurito, eruzione cutanea), esacerbazione della psoriasi, congestione nasale.

Il sistema respiratorio: одышка и бронхоспазм (in pazienti predisposti).

Altro: visione offuscata, diminuire slezootdelenija, sintomi simil-influenzali, chikhaniye, mialgia, artralgia, dolore agli arti, claudicatio intermittens; raramente – violazione della minzione, compromissione della funzionalità renale.

Controindicazioni

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- Insufficienza epatica grave;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradicardia (Di meno 50 u. / min);

- SSS;

- Ipotensione (pressione sistolica inferiore 85 mm Hg. Art.);

- Shock cardiogeno;

- BPCO;

- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

DA cautela следует применять препарат при стенокардии Принцметала, tireotossicosi, malattia vascolare periferica occlusiva, feocromocitoma, psoriaze, insufficienza renale, Blocco AV I gradi, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, diabete, gipoglikemii, depressione, miastenia.

Gravidanza e allattamento

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, quando il beneficio atteso della terapia per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Avvertenze

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, soprattutto con CHD, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, durante 1-2 settimane.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, in particolare gli anziani, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, edema. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (verapamil) и бензотиазепина (diltiazem), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Pazienti, использующим контактные линзы, dovrebbe essere considerato, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

Durante il trattamento dovrebbe evitare l'alcol.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Overdose

Sintomi: diminuzione della pressione sanguigna (сопровождающееся головокружением или обмороком, pressione sistolica al di sotto 80 mmHg.), bradicardia. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, insufficienza respiratoria, confusione, disturbi della conduzione.

Trattamento: terapia sintomatica. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, se necessario – в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), agonisti (epinefrina, norepinefrina).

Interazioni con altri farmaci

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitrati).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

Inibitori di ossidazione microsomiale (cimetidina) aumentare, а индукторы (fenobarbital, rifampicina) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, mentre i sintomi di ipoglicemia (in particolare la tachicardia) possono essere mascherati, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Preparativi, снижающие содержание катехоламинов (reserpina, Inibitori MAO), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, portata dei bambini, ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.

Vladimir Andreevich Didenko

447 6 minuti di lettura