Aklasty

Materiale attivo: Acido zoledronico
Quando ATH: M05BA08
CCF: Un inibitore del riassorbimento osseo. Bisfosfonat
ICD-10 codici (testimonianza): M80, M81.0, M81.1, M81.4, M88
Fabbricante: Novartis Pharma AG (Svizzera)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Soluzione per infusione chiaro, incolore.

Eccipienti: mannitolo, citrato di sodio, acqua d / e.

100 ml – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Un inibitore del riassorbimento osseo, Bifosfonati Rappresentante.

L'acido zoledronico appartiene alla classe aminobifosfonati, Agisce prevalentemente sul tessuto osseo, inibisce l'attività degli osteoclasti e del riassorbimento osseo.

L'effetto selettiva dei bisfosfonati sul tessuto osseo è dovuta all'elevata affinità per l'osso mineralizzato. Dopo l'accensione / in acido zoledronico è rapidamente ridistribuito a livello osseo e, come altri bisfosfonati, Esso è localizzato principalmente nel campo di rimodellamento osseo.

Il principale bersaglio molecolare dell'acido zoledronico nel osteoclasti è il farnezilpirofosfatsintetaza enzima (Download), non esclude la possibilità di altri meccanismi di azione dei farmaci. Un periodo di azione del farmaco estesa viene determinata da una alta affinità per l'FPS attiva e l'affinità per l'osso mineralizzato pronunciato.

In modelli sperimentali di spettacoli osteorezorbtsii accelerati, che l'acido zoledronico inibisce significativamente il riassorbimento osseo senza influenzare negativamente la formazione di, mineralizzazione e le proprietà meccaniche dell'osso, dose-dipendente ridotta attività degli osteoclasti e frequenza di attivazione di nuove lesioni rimodellamento in trabecolare, e corticale (Gaversovyh) ossatura, senza provocare la formazione di osso fibroso e accumulo anormale di osteoide.

Fatta eccezione per alta azione inibente, effetto dell'acido zoledronico sull'osso è simile a quello per altri bisfosfonati.

Quando si applica pazienti Aklasty in postmenopausa con osteoporosi (I valori T-test di densità minerale ossea del collo femorale almeno – 2.5) c'era una riduzione statisticamente significativa del rischio di fratture vertebrali 70% alla fine 3 anno di trattamento, oltre a ridurre il rischio di sviluppare una o più successive (nuovo) fratture e moderate / gravi fratture vertebrali da 60-70%. I pazienti con osteoporosi all'età di 75 anni e più nel trattamento Aklastoy raggiunti riducendo il rischio di fratture vertebrali del 61%.

Quando si trattano Aklastoy rischio relativo di fratture non vertebrali in qualsiasi luogo, (comprese le ossa rotte e davanti falangi del cranio) snizhalosy di 33% rispettivamente. Quando si applica per Aklasty 3 anni nelle donne con osteoporosi post-menopausa hanno mostrato un aumento della densità minerale ossea (CIG) vertebra lombare, femore generalmente, collo del femore e del radio distale, in media, 6.9%, 6% , 5% e 3.2%, rispettivamente.

La terapia per Aklastoy 1 anno in pazienti con postmenopausale è stata osservata riduzione ossea isoenzima della fosfatasi alcalina, Propeptide N-terminale del collagene di tipo I (INP) e telopeptidi β-C-terminale livello di sangue fino premenopauznom. La somministrazione ripetuta del farmaco per 3 anni, non c'erano ulteriore riduzione dei livelli ematici dei marcatori di turnover osseo.

Domanda di Aklasty 3 anni ridotto significativamente il tasso di perdita di crescita in pazienti, e aumentare l'attività fisica nelle donne in postmenopausa con osteoporosi e fratture della colonna vertebrale.

Con l'introduzione del farmaco ai pazienti (uomini e donne) con fratture del femore prossimale (creatasi a seguito di trauma minimo e richiedono un intervento chirurgico) marcata riduzione dell'incidenza dei successivi fratture osteoporotiche in qualsiasi sito 35% rispetto al placebo (sono clinicamente importanti fratture vertebrali - su 46%, fratture non vertebrali - su 27%).

In pazienti con fratture del femore uso Aklasty per 2 anni comportato un aumento BMD nel femore prossimale nel suo complesso e sul collo del femore 5.4% e 4.3%, rispettivamente.

Uso di droghe 1 volte all'anno negli uomini con primario (senile) o secondaria (se ipogonadismo) osteoporosi per 2 anni un marcato aumento della densità minerale ossea della colonna vertebrale lombare, confrontabile con l'effetto di alendronato in dosi 70 mg a settimana in.

I pazienti con osteoporosi, causati dall'uso di GCS, Aklastoy terapia significativamente aumentato BMD, senza alterare la struttura e la mineralizzazione ossea.

Aklastoy il trattamento di pazienti con malattia di Paget è stata osservata statisticamente significativa, risposta terapeutica rapida e sostenuta, normalizzazione del metabolismo osseo e la concentrazione di fosfatasi alcalina nel plasma sanguigno.

Il farmaco è anche molto efficace in pazienti, ricevuto un precedente trattamento con bifosfonati orali. Stabilito, che la maggior parte dei pazienti con risposta terapeutica acido zoledronico persiste per tutto il periodo di trattamento (di 2 anni).

La marcata riduzione del dolore su 6 mese dopo una singola somministrazione di una dose Aklasty 5 mg paragonabile effetto analgesico di acido risedronico in una dose di 30 mg / giorno.

I pazienti con osteoporosi post-menopausa e la malattia di Paget ossea acido zoledronico non influenza lo stato qualitativo delle ossa normali, non viola il processo di rimodellamento osseo e la mineralizzazione, e contribuisce al mantenimento della normale architettura osso trabecolare.

Farmacocinetica

I dati sulla farmacocinetica ottenuti dopo singola e ripetute 5- e 15 minuti di infusione 2 mg, 4 mg, 8 mg 16 acido zoledronico mg 64 pazienti. I parametri farmacocinetici non sono stati dose-dipendente.

Dopo l'inizio dell'infusione della concentrazione Aklasty acido zoledronico nel plasma aumenta rapidamente, picco al termine dell'infusione. Dopo la cessazione della concentrazione infusione è una rapida diminuzione acido zolendronovoy nel plasma sanguigno (fino al livello <10% da un picco di oltre 4 ore prima < 1% picco dopo 24 no), poi per un periodo prolungato in concentrazione del farmaco nel plasma è mantenuto basso (non superiore a 0.1% da c_max).

Acido Zolendronovaya, introdotto in / in, escreta dai reni 3 Fase: rapida eliminazione bifasico del farmaco dalla circolazione sistemica con T_1/2 0.24 no (a-фаза) e 1.87 no (b-фаза) e con la fase finale di un lungo T_1/2, Componenti 146 no (c-фаза). La rapida diminuzione della concentrazione del farmaco (un- e β-phase) plasma può essere dovuto alla rapida distribuzione di acido zoledronico in osso e la sua escrezione attraverso i reni. Non c'era accumulo del farmaco con somministrazione ripetuta di ogni 28 giorni.

L'acido zoledronico non viene metabolizzato, escreta dai reni in forma invariata. Per la prima 24 h urine rilevato 39 ± 16% della dose somministrata. Il resto del farmaco si lega esclusivamente con tessuto osseo. Poi rilasciare lentamente l'inverso avviene zoledronico indietro dall'osso nella circolazione sistemica, e l'escrezione attraverso i reni. La clearance plasmatica totale del farmaco è 5.04 ± 2.5 L / h ed è indipendente dalla dose, genere, età, razza e peso corporeo. Visualizzazione, che la variabilità della clearance plasmatica di acido zoledronico nello stesso paziente e tra i pazienti sono rispettivamente 36% e 34%. Aumentando l'infusione 5 a 15 min riduce la concentrazione di acido zoledronico 30% al termine dell'infusione, ma non ha alcun effetto sulla biodisponibilità di.

Il legame di acido zoledronico con le proteine ​​plasmatiche basso (43-55%) e non dipende dalla sua concentrazione.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

La clearance renale di acido zoledronico è stata correlata positivamente con CC e 75 ± 33% della clearance della creatinina, media 84 ± 29 ml / min (gamma 22-143 ml / min) in 64 pazienti, inclusi nello studio.

Il leggero aumento biodisponibilità osservato (30-40%) Se la funzionalità renale da lieve a moderata, rispetto ai pazienti con funzione renale normale, e la mancanza di accumulo del farmaco con somministrazioni ripetute, indipendentemente dalla funzione renale, suggerire, non è necessario modificare la dose di acido zoledronico con dolce (CC 50-80 ml / min) e moderato (CC 30-50 ml / min) funzionalità renale compromessa.

Testimonianza

- L'osteoporosi post-menopausale (per ridurre il rischio di fratture del femore, fratture non vertebrali e vertebrali, di aumentare la densità minerale ossea);

- Prevenzione del futuro (nuovo) fratture osteoporotiche in uomini e donne con fratture del femore prossimale;

- Osteoporosi negli uomini;

- Prevenire e curare l'osteoporosi, causata da corticosteroidi;

- Malattia di Paget.

Dosaggio regime

Il farmaco viene somministrato come / infusione. Introduzione della preparazione deve essere condotta attraverso la valvola del sistema di infusione, fornendo una velocità di infusione costante, per non meno di 15 m.

Prima dell'introduzione di Aklasty devono garantire un'adeguata idratazione del corpo. Ciò è particolarmente importante per i pazienti di età superiore ai 65 anni, così come per i pazienti, il trattamento con diuretici.

A trattamento dell'osteoporosi postmenopausale nelle donne e negli uomini osteoporosi La dose raccomandata è di Aklasty 5 mg (1 bottiglia – 100 ml) IO / 1 una volta all'anno. Se l'assunzione di assunzione di calcio e vitamina D non è sufficiente, i pazienti con osteoporosi dovrebbero essere ulteriormente nominare supplementi di calcio e vitamina D.

A prevenzione delle fratture successive in pazienti con fratture del femore prossimale La dose raccomandata è di Aklasty 5 mg (1 bottiglia – 100 ml) IO / 1 una volta all'anno. Inoltre, questi pazienti sono invitati a prendere integratori di calcio e vitamina D. Per la prevenzione delle fratture successive in pazienti con fratture del femore prossimale prima infusione del farmaco deve essere effettuata 2 o più settimane dopo l'intervento.

A osteoporosi, causati dall'uso di GCS, La dose raccomandata è di Aklasty 5 mg (1 bottiglia – 100 ml) IO / 1 una volta all'anno. Se l'assunzione di assunzione di calcio e vitamina D non è sufficiente, i pazienti con osteoporosi dovrebbero essere ulteriormente nominare supplementi di calcio e vitamina D.

A trattamento del morbo di Paget Si consiglia una singola in / introduzione del farmaco alla dose di 5 mg. Inutilmente. Malattia di Paget è caratterizzato da elevati livelli di turnover osseo, tutti i pazienti affetti da questa malattia sono invitati a prendere fabbisogno giornaliero di calcio (almeno 500 mg di calcio elementare 2 volte / die) e vitamina D nella prima 10 giorni dopo la somministrazione Aklasty.

Ri-trattamento del morbo di Paget Aklastoykostnoy. Attualmente, le raccomandazioni specifiche per il ri-trattamento del morbo di Paget non è disponibile. Pazienti, responder Aklastoy, dopo singola somministrazione c'è stato un lungo periodo di remissione. Possibilità di reintrodurre Aklasty può essere considerato in caso di recidive in pazienti sulla base dei seguenti criteri: nessuna normalizzazione della fosfatasi alcalina sierica, aumentare il suo livello nella dinamica, e la presenza di segni clinici della malattia di Paget, rilevato durante un esame medico più tardi 12 mesi dopo la prima dose di Aklasty.

I pazienti con insufficienza renale in QA ≥ 35 ml / min Non richiede dosi correzione. Aklastu sconsigliato in pazienti con grave insufficienza renale (CC< 35 ml / min).

I pazienti con insufficienza epatica Non richiede dosi correzione.

Poiché la biodisponibilità, distribuzione ed escrezione hanno un simile nei pazienti di età diverse, pazienti anziani di età compresa tra 65 e più anziani Non richiede dosi correzione.

Condizioni di infusione

Nella preparazione e tenendo infusione deve rispettare le regole di asettica.

Prima dell'introduzione Aklasty essere visivamente valutare la qualità e colore della soluzione. Il farmaco non può essere utilizzato quando si cambia il colore o l'aspetto di particelle visibili non disciolto.

Aklastu non deve essere miscelato o somministrato insieme ad altri farmaci. Evitare il contatto con tutte le soluzioni Aklasty, contenenti calcio o altri cationi bivalenti.

Per l'amministrazione, utilizzare sempre un sistema separato per infusione.

Alla fine dell'infusione soluzione non utilizzata Aklasty, resta nel flaconcino, non può essere usato.

Dopo l'apertura del flacone soluzione è chimicamente e fisicamente stabile per 24 ore ad una temperatura compresa tra 2 ° e 8 ° C.

La soluzione Aklasty desiderabile da usare subito dopo l'apertura della bottiglia. Soluzione non utilizzata può essere conservata direttamente in frigorifero a 2 ° a 8 ° C per un massimo di 24 no.

Se la soluzione viene raffreddata, prima di introdurre va tenuto nella camera fino a raggiungere la temperatura ambiente.

Effetto collaterale

Quando viene applicato a postmenopausale e il morbo di Paget dell'osso

Dopo l'accensione / nel Aklasty eventi avversi più comunemente osservati seguente durata è di solito non più di 3 Giorni dopo la somministrazione: febbre (18.1%), mialgii (9.4%), sintomi simil-influenzali (7.8%), artralgii (6.8%), mal di testa (6.5%). La maggior parte di tali reazioni era lieve o moderata. La somministrazione ripetuta del farmaco a pazienti con postmenopausale gravità degli eventi avversi è diminuita in modo significativo.

Valutazione della frequenza di eventi avversi, possibilmente correlati all'uso della droga: Spesso (≥ 1/10); spesso (≥ 1/100, < 1/10); a volte (≥1 / 1 000, < 1/100); raramente (≥ 1/10 000, < 1/1 000).

Dal sistema nervoso centrale e periferico: spesso – mal di testa, vertigini; a volte – letargo (spesso – Malattia di Paget ossea in), parestesia, sonnolenza, tremore, sincope, disturbi del gusto, vertigine.

Dai sensi: a volte – congiuntivite, bruciore agli occhi, uveite; raramente – episclerite, Irit.

Il sistema respiratorio: spesso – affanno (Solo la malattia di Paget).

Dal sistema digestivo: spesso – nausea, vomito, diarrea; a volte – dispepsia (spesso – Malattia di Paget), mal di stomaco, bocca asciutta, esofagite.

Le reazioni dermatologiche: a volte – eruzione cutanea.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: spesso – artralgii, mialgii, ostealgias, dolore alla schiena e agli arti; a volte – gonfiore delle articolazioni, dolore nel cingolo scapolare, spasmi muscolari, debolezza muscolare, rigidità articolare.

Dal sistema urinario: a volte – aumento della creatinina sierica.

Dal corpo nel suo insieme: Spesso – Aumento della temperatura; a volte – ipocalcemia, sintomi simil-influenzali (Spesso – Malattia di Paget), brividi, stanchezza, astenia, dolore, malessere generale, tremore; a volte – anoressia, edema periferico, sete.

In uno studio clinico di tre anni in pazienti con osteoporosi post-menopausa, l'incidenza complessiva della fibrillazione atriale era bassa e pari a: 2.5% (96 persone provenienti da 3862) in pazienti, ricevere Aklastu, e 1.9% (75 da 3852 pazienti) in gruppo, placebo. In 1.3% pazienti (51paziente 3862), ricevere Aklastu, e 0.6% (22 uomo da 3852) nel gruppo placebo, questo evento avverso è stato visto come un serio. La ragione di una maggiore incidenza di fibrillazione atriale durante la terapia Aklastoy in questo studio non è installato.

Aumento della frequenza di fibrillazione atriale rispetto al placebo, osservato in questo studio, Non è stato rilevato in altri studi clinici di acido zoledronico.

Quando viene utilizzato nella prevenzione delle fratture successive in pazienti con fratture del femore

La maggior parte degli eventi avversi sono stati moderatamente espresso e non hanno richiesto la sospensione del farmaco. L'incidenza di eventi avversi gravi nel gruppo era Aklasty 38%, placebo - 41%.

L'incidenza di eventi avversi, possibilmente correlati all'uso della droga, Si calcola come segue:: Spesso (≥ 1/10); spesso (≥ 1/100, < 1/10); a volte (≥ 1/1000, < 1/100); raramente (≥ 1/10 000, < 1/1000).

CNS: spesso – mal di testa; a volte – insonnia.

Il sistema respiratorio: a volte – affanno.

Dal sistema digestivo: spesso – nausea; a volte – vomito, diarrea, bocca asciutta, mal di denti.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: spesso – artralgii, mialgii, ostealgias; a volte – mal di schiena, gonfiore delle articolazioni, dolore muscoloscheletrico.

Dal corpo nel suo insieme: spesso – Aumento della temperatura, brividi, astenia; a volte – stanchezza, dolore, malessere generale, sintomi simil-influenzali, edema periferico.

Nell'applicazione Aklasty per 3 anni in pazienti con fratture del femore incidenza delle variazioni QC (Secondo la fissazione annuale prima della somministrazione) e di disfunzione renale erano simili a quelli nel gruppo placebo.

Domanda per l'osteoporosi negli uomini

Nell'applicare Aklasty negli uomini con osteoporosi incidenza di reazioni avverse gravi, così come la percentuale di pazienti, che ha avuto almeno una reazione avversa, erano simili a quelli del gruppo alendronato (tranne i sintomi, si verificano entro i primi 3 giorni dopo la somministrazione: febbre, mialgia, sintomi simil-influenzali, artralgia, mal di testa). Il profilo di sicurezza globale del farmaco negli uomini con osteoporosi era simile a quella nei pazienti con osteoporosi post-menopausale.

La frequenza di reazioni avverse, possibilmente correlati all'uso della droga, Si calcola come segue:: Spesso (≥ 1/10); spesso (≥ 1/100, < 1/10); a volte (≥1 / 1000, < 1/100); raramente (≥ 1/10 000, < 1/1000).

Sulla parte dell'organo di visione: spesso – occhi rossi.

Dal sistema nervoso: spesso – letargo; a volte – disturbi del sonno.

Dal sistema digestivo: spesso – dispepsia, esofagite, dolore addominale.

Le reazioni dermatologiche: spesso – iperidrosi.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: Spesso – artralgii, mialgii; spesso – dolore muscoloscheletrico
petto, rigidezza, rigidità e gonfiore delle articolazioni, dolori ai muscoli e alle ossa.

Dal corpo in generale, e reazioni nel sito di somministrazione: Spesso – stanchezza, dolore
(localizzazione diversa); spesso – anoressia, febbre, sintomi simil-influenzali, mal di testa (che si verificano entro i 3 giorni dopo l'iniezione), reazione al sito di somministrazione, sete.

Le variazioni dei parametri di laboratorio: spesso – elevati livelli di proteina C-reattiva.

Applicazione con osteoporosi, causata da assunzione di corticosteroidi

Quando si applica pazienti osteoporotici Aklasty, causata da assunzione di corticosteroidi, l'incidenza di reazioni avverse gravi, e l'incidenza complessiva delle reazioni avverse, erano simili a quelli del gruppo di acido risedronico (con l'eccezione di
sintomi, si verificano entro i primi 3 giorni dopo la somministrazione: febbre, mialgia, sintomi simil-influenzali, artralgia, mal di testa). Il profilo di sicurezza globale del farmaco in pazienti con osteoporosi, causati dall'uso di GCS, era simile a quelli dei pazienti con osteoporosi post-menopausale.

La frequenza di reazioni avverse, possibilmente correlati all'uso della droga, Si calcola come segue:: Spesso (≥ 1/10); spesso (≥ 1/100, < 1/10); a volte (≥1 / 1000, < 1/100); raramente (≥ 1/10 000, < 1/1000).

Dal sistema ematopoietico: a volte – anemia.

Sistema cardiovascolare: a volte – battito del cuore, aumento della pressione sanguigna.

Dal sistema digestivo: spesso – dispepsia, dolore addominale; a volte – gastrite, reflusso hastroэzofahealnыy, costipazione.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: a volte – dolore muscoloscheletrico al petto, rigidezza.

Dai parametri di laboratorio: in pazienti con osteoporosi durante il trattamento Aklasty 0.2% casi, una diminuzione della concentrazione di calcio (<1.87 mmol / l) siero, I sintomi clinici di ipocalcemia non si osserva.

Nell'applicare il farmaco in pazienti con fratture del femore, con osteoporosi negli uomini e l'osteoporosi, causata da assunzione di corticosteroidi, diminuzione non osservata nella concentrazione di calcio nel plasma sanguigno <1.87 mmol / l.

Nei pazienti con malattia di Paget ossea in circa 1% casi rilevati ipocalcemia transitoria, accompagnata da segni clinici.

Dal sistema urinario: a / nell'introduzione di bifosfonati, tra cui l'acido zoledronico, ci sono stati casi di insufficienza renale, si manifesta con aumento della creatinina sierica e in rari casi – insufficienza renale acuta.

Funzionalità renale compromessa durante il trattamento con acido zoledronico è stato osservato nei pazienti con malattia renale o la presenza di una storia, eventuali fattori di rischio aggiuntivi (ad esempio,, malattie oncologiche, chemioterapia concomitante, l'uso di farmaci nefrotossici o grave disidratazione). La maggior parte di questi pazienti sono stati trattati con dosaggi di acido zoledronico 4 mg 3-4 della settimana, Tuttavia, in alcuni casi, disfunzione renale osservato dopo una singola applicazione di acido zoledronico. In terapia per Aklastoy 3 anni di pazienti post-menopausa con osteoporosi aumento dei tassi di creatinina sierica e del sangue di insufficienza renale non differivano da quello nei pazienti trattati con placebo, placebo. Pazienti, ricevere Aklastu, più frequentemente osservati aumento transitorio della creatinina nel sangue entro 10 giorni dopo l'infusione rispetto al placebo (1.8% e 0.8% rispettivamente).

Nell'applicare Aklasty per 2 anni negli uomini con osteoporosi, la variazione di frequenza della clearance della creatinina e lo sviluppo di disfunzione renale era simile a quella del gruppo alendronato. I pazienti con osteoporosi, causati dall'uso di GCS, durante la terapia Aklastoy frequenza di variazione nella clearance della creatinina e lo sviluppo di disfunzione renale era simile a quella del gruppo di acido risedronico.

Reazioni locali: quando si applicano i pazienti con osteoporosi post-menopausale Aklasty 0.7% casi, vi è arrossamento, gonfiore e / o dolorabilità al sito di iniezione. In pazienti con fratture del femore frequenza di reazioni locali al sito di iniezione era paragonabile a quella del gruppo placebo. Nel trattamento dell'osteoporosi negli uomini di reazioni nel sito di iniezione è stato Aklasty 2.6% (confrontato con 1.4% Acido alendronico gruppo). I pazienti con osteoporosi, causati dall'uso di GCS, Le reazioni sono state osservate nel sito di iniezione.

Altro: osteonecrosi casi sviluppato (comune – mascella) Abbiamo preso posto principalmente in pazienti oncologici, il trattamento con bifosfonati, dopo estrazioni dentarie o altre procedure dentali. La maggior parte di questi pazienti avevano segni di infezione locale-infiammazione, compresa l'osteomielite. Negli studi clinici in pazienti con osteoporosi, un caso di osteonecrosi della mandibola si è verificato in 1 paziente, prinimavšej Aklastu, e 2 pazienti, placebo. In tutto 3 casi processo di risoluzione di cui.

Quando si applica pazienti Aklasty con fratture del femore, con osteoporosi negli uomini e l'osteoporosi, causata da assunzione di corticosteroidi, casi di osteonecrosi della mandibola.

Il Aklastoy terapia nella pratica clinica include i seguenti eventi avversi sono state indicazioni di una relazione causale con il farmaco (frequenza non è installato): reazioni di ipersensibilità, compresi rari casi di ostruzione bronchiale, krapivnicы, angioedema e isolate segnalazioni di reazione / shock anafilattico.

Controindicazioni

- Gravi disturbi del metabolismo minerale, compresi ipocalcemia;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (tk. la sicurezza e l'efficacia di Aklasty in questi pazienti non sono stati studiati);

- Ipersensibilità all'acido zoledronico, o qualsiasi altro componente del preparato, o qualsiasi bifosfonati.

Come l'esperienza con la droga in pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (CC < 35 ml / min) limitato, Aklastu non è raccomandato in questi pazienti.

Gravidanza e allattamento

Il Aklasta farmaco controindicato durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).

I dati sull'uso di acido zoledronico in donne in gravidanza carente.

IN sperimentale ricerca mostra la presenza di effetti teratogeni in una delle specie di roditori sperimentali. I potenziali rischi quando utilizzati nell'uomo non è noto, e le Aklasta droga controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Avvertenze

Il medico deve informare il paziente circa le principali manifestazioni di ipocalcemia e garantire la regolare monitoraggio dei pazienti, a rischio.

Aklastoy terapia nei pazienti con malattia di Paget deve essere eseguita solo da medici qualificati, con esperienza nel trattamento di questa malattia.

Per ridurre l'insorgenza di reazioni avverse, celebre per 3 giorni dopo l'iniezione, È possibile assegnare paracetamolo o ibuprofene subito dopo l'infusione Aklasty.

Prima di prescrivere il farmaco dovrebbe determinare il livello di creatinina sierica.

In presenza di ipocalcemia prima dell'applicazione Aklasty necessario per effettuare il trattamento con dosi adeguate di calcio e vitamina D. Si dovrebbe anche effettuare altre patologie terapeutiche disponibili per i disturbi del metabolismo minerale del metabolismo minerale (ad esempio,, insorto dopo operazioni su tiroide e paratiroidi, gipoparatireoze o diminuire l'assorbimento del calcio nell'intestino) e garantire un controllo regolare dei pazienti con ipocalcemia.

Fattori di rischio per l'osteonecrosi sono il cancro, La terapia soputstvuyushtaya (ad esempio,, chemioterapia, radioterapia, Trattamento di GCS) e la presenza di altre patologie concomitanti (ad esempio,, anemia, coagulopatia, Infezioni, malattia dentale nella storia).

Anche se la relazione causale di osteonecrosi della mandibola con bisfosfonati non è installato, Evitare procedure dentali, poiché i tempi di recupero dopo queste operazioni può aumentare. Prima del trattamento con bifosfonati è necessario procedere ad una visita odontoiatrica e anticipo per soddisfare le procedure preventive necessarie in pazienti, con fattori di rischio (malattie oncologiche, chemioterapia, glucocorticosteroidi; mancato rispetto di igiene orale).

Con lo sviluppo di osteonecrosi della mandibola durante la terapia con bifosfonati condurre procedure dentali possono peggiorare la condizione dei pazienti. Nessuna informazione su, che l'interruzione del trattamento con bifosfonati per ridurre il rischio di procedure dentali osteonecrosi della mandibola. Tattiche di trattamento del singolo paziente dovrebbero basarsi su una valutazione individuale di rapporto rischio / beneficio.

L'acido zoledronico è l'ingrediente attivo come Aklasty, e Zometa (farmaci per il trattamento di pazienti affetti da cancro), Tuttavia, questi farmaci non sono intercambiabili e non devono essere utilizzati contemporaneamente.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Informazioni circa l'impatto negativo Aklasty sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari No.

Overdose

Finora, i casi di sovradosaggio sono stati segnalati Aklasty.

Nel caso di overdose, ha portato a ipocalcemia e accompagnata da sintomi clinici (intorpidimento, formicolio, crampi muscolari e spasmi), mostra l'uso del calcio in e / o una soluzione per infusione di gluconato di calcio.

Interazioni con altri farmaci

Studi particolari sull'interazione dell'acido zoledronico con altri farmaci non è stata. L'acido zoledronico non è metabolizzato a livello sistemico e non influenza gli isoenzimi del citocromo P450 in vitro.

L'acido zoledronico è caratterizzato da un basso grado di legame alle proteine ​​plasmatiche (43-55%); spostamento dovuto alla interazione di farmaci con un elevato grado di legame dei siti di legame di proteine ​​è improbabile.

L'acido zoledronico è escreto per via renale. Si deve esercitare cautela con l'uso concomitante di farmaci Aklasty, che può avere un impatto significativo sulla funzionalità renale (ad esempio,, con aminoglicosidi o diuretici, causando la disidratazione).

Interazione farmaceutica

La soluzione non Aklasty essere miscelato con soluzioni infusionali, contenente ioni calcio (ad esempio,, un sistema per l'I / gocciolamento).

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Dopo l'apertura del flacone soluzione è stabile a una temperatura compresa tra 2 ° e 8 ° C. 24 no. Data di scadenza – 3 anno.