Zoloft: petunjuk penggunaan obat, struktur, Kontraindikasi, Cara Penggunaan

Bahan aktif: Sertraline
Ketika ATH: N06AB06
CCF: Antidepresan
ICD-10 kode (kesaksian): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Ketika CSF: 02.02.04
Pabrikan: PFIZER {Italia}

Zoloft: bentuk sediaan, komposisi dan kemasan

Pil, dilapisi putih, bujur, timbul dengan tulisan “Pfizer” satu sisi, risiko dan prasasti timbul “ZLT50” – sisi lain dari tablet.

Eksipien: kalsium fosfat, selulosa mikrokristalin, hydroksypropyltsellyuloza, natrium pati glikolat, magnesium stearat, hidroksipropil, polietilen glikol, polisorbat, Titanium dioksida (E171).

14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi putih, bujur, timbul dengan tulisan “Pfizer” di satu sisi dan “ZLT100” – sisi lain dari tablet.

Eksipien: kalsium fosfat, selulosa mikrokristalin, hydroksypropyltsellyuloza, natrium pati glikolat, magnesium stearat, hidroksipropil, polietilen glikol, polisorbat, Titanium dioksida (E171).

14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Zoloft: efek farmakologis

Antidepresan, inhibitor reuptake tertentu (5-NT) neuron. Ini memiliki sangat sedikit efek pada reuptake norepinefrin dan dopamin. Pada dosis terapi, blok penyerapan serotonin di trombosit manusia. Dia tidak memiliki insentif, sedativnogo atau antiholinergicheskogo tindakan. Karena penghambatan selektif 5-HT capture, sertraline tidak meningkatkan aktivitas adrenergik. Sertraline tidak memiliki kerabat muskarinovym holinoreceptoram, serotonin, dopamin, gistaminovym, GABA-, benzodiazepinovыm dan adrenoseptor.

Sertraline tidak menyebabkan ketergantungan obat, Ini tidak menyebabkan peningkatan berat badan selama administrasi kronis.

Zoloft: farmakokinetik

Penyerapan

Diserap sepenuhnya, tetapi dengan kecepatan yang lebih lambat. Pada saat yang sama mengambil obat dengan makanan meningkatkan bioavailabilitas untuk 25%, C_.max meningkat 25% dan T_.max menurun.

Pada manusia, sertraline dengan dosis 50 untuk 200 mg 1 kali / hari untuk 14 hari C_.max dicapai melalui 4.5-8.4 h setelah pemberian. C_.max AUC dan dosis proporsional 50-200 sertraline mg 1 kali / hari untuk 14 hari-hari, dengan demikian mengungkapkan linear ketergantungan farmakokinetik.

Distribusi

Protein plasma mengikat tentang 98%.

Sebelum keseimbangan melalui 1 minggu pengobatan (dosis diterima 1 waktu / hari) ada sekitar dua kali lipat akumulasi obat.

Metabolisme

Sertraline mengalami biotransformasi di aktif “pertama lulus” melalui hati. Metabolit utama, terdeteksi dalam plasma, – N-desmethylsertraline – secara signifikan lebih rendah (tentang 20 waktu) sertraline dalam kegiatan vitro, dan pada kenyataannya tidak aktif dalam model depresi in vivo.

Sertraline dan N-desmethylsertraline aktif biotransformiruyutsya.

Deduksi

Rata-rata T_1/2 sertraline untuk pria dan wanita muda dan tua adalah 22-36 tidak. T_1/2 N-desmetilsertralina bervariasi 62-104 tidak. Metabolit diekskresikan dalam feses dan urin dalam jumlah yang sama. Hanya sebagian kecil dari obat (kurang 0.2%) diekskresikan dalam urin sebagai tidak berubah.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Profil farmakokinetik pada remaja dan orang tua tidak signifikan berbeda dari pasien berusia 18 untuk 65 tahun.

Menampilkan, farmakokinetik sertraline pada anak-anak dengan OCD adalah mirip dengan orang dewasa (Meskipun pada anak metabolisme sertraline agak lebih aktif). Namun, mengingat bobot yang lebih rendah pada anak-anak (terutama berusia 6-12 tahun), obat ini dianjurkan dengan dosis yang lebih rendah, untuk menghindari tingkat yang berlebihan dalam plasma.

Pada pasien dengan sirosis hati meningkat T_1/2 obat dan AUC dibandingkan dengan mereka pada orang sehat.

Menurut studi farmakokinetik, ketika beberapa dosis sertraline pada pasien dengan sirosis yang stabil aliran mudah, peningkatan T_1/2 obat dan peningkatan hampir tiga kali lipat di AUC (daerah di bawah konsentrasi / kurva waktu) dan C_.max formulasi dibandingkan dengan mereka pada orang sehat. Tidak ada perbedaan yang signifikan dalam protein plasma mengikat dalam 2 Grup tidak memiliki.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal ringan sampai moderat keparahan (CC 30-60 ml / menit) dan pasien dengan insufisiensi ginjal berat (CC 10-29 ml / menit) Parameter farmakokinetik (AUC_0-24 dan C_.max) sertraline dengan mengulangi pengakuannya tidak berbeda nyata dengan kontrol. Dalam semua kelompok T_1/2 obat mirip, serta tidak ada perbedaan dalam protein plasma mengikat.

Zoloft: kesaksian

• depresi berbagai etiologi (Pengobatan dan Pencegahan);
• gangguan obsesif kompulsif (OCD);
• gangguan panik;
• gangguan stres pascatrauma (PTSD);
• fobia sosial.

Zoloft: regimen dosis

Zoloft^™ ditunjuk 1 waktu / hari pagi atau sore hari. Tablet dapat diambil tanpa makan.

Di Depresi dan OCD pengobatan dimulai dengan dosis 50 mg / hari.

Pengobatan gangguan panik, PTSD, dan fobia sosial mulai dengan dosis 25 mg / hari, yang meningkat setelah 1 minggu sebelumnya 50 mg / hari. Penggunaan obat untuk skema tersebut dapat mengurangi kejadian efek samping awal pengobatan, karakteristik gangguan panik.

Dengan menggunakan sedikit efek sertraline pada pasien dengan dosis 50 mg / hari dosis harian dapat ditingkatkan. Dosis harus ditingkatkan pada interval tidak lebih dari 1 sekali seminggu sampai dosis maksimum yang disarankan, komponen 200 mg / hari.

Efek awal dapat diamati melalui 7 hari setelah pengobatan, Namun, efek penuh biasanya dicapai melalui 2-4 minggu (atau bahkan untuk waktu yang cukup lama di OCD).

Di melakukan terapi pemeliharaan jangka panjang obat yang diresepkan dalam dosis efektif terendah, yang kemudian bervariasi tergantung pada efek klinis.

Di Anak-anak dan remaja 13-17 tahun, Penderita OCD, Pengobatan Zoloft^™ harus dimulai dengan dosis 50 mg / hari. Di anak-anak 6-12 tahun Pengobatan OCD dimulai dengan dosis 25 mg / hari, melalui 1 minggu itu meningkat menjadi 50 mg / hari. Selanjutnya, dengan sedikit efek dosis dapat ditingkatkan dalam langkah 50 mg / hari untuk 200 mg / hari sesuai kebutuhan. Untuk menghindari overdosis, dengan meningkatkan dosis yang lebih 50 mg perlu memperhitungkan berat badan yang lebih kecil pada anak-anak dibandingkan dengan orang dewasa. Mengubah dosis pada interval tidak kurang dari 1 minggu.

IN usia tua Obat ini digunakan dalam dosis yang sama, dan bahwa pasien yang lebih muda.

Pasien dengan gangguan fungsi hati Anda harus menggunakan dosis yang lebih rendah atau meningkatkan interval antara dosis obat.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal dosis koreksi berdasarkan tingkat keparahan gagal ginjal, tidak memerlukan.

Zoloft: efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, pusing, gempa, insomnia (jarang – kantuk), alarm, ažitaciâ, hypomania, menggila, gangguan cara berjalan, penglihatan kabur, gangguan ekstrapiramidal (diskinesia, akatisia), paresthesia, kejang. Gangguan gerakan yang lebih umum pada pasien dengan indikasi kehadiran mereka dalam sejarah atau penggunaan seiring antipsikotik.

Ketika menghentikan pengobatan dengan sertraline dijelaskan kasus yang jarang terjadi penarikan. Mungkin muncul paresthesia, gipestezii, gejala depresi, halusinasi, reaksi agresif, agitasi psikomotor, kecemasan atau psikotik gejala, Hal ini dibedakan dari gejala penyakit yang mendasari.

Dari tubuh secara keseluruhan: meningkat keringat, pengurangan atau peningkatan berat badan, kelemahan.

Dari sistem pencernaan: nafsu makan menurun (jarang – meningkatkan), sampai dengan anoreksia, mulut kering, pencernaan yg terganggu (perut kembung, mual, muntah, diare), sakit perut.

Pada bagian dari sistem reproduksi: disfungsi seksual (ejakulasi tertunda, penurunan libido, mengurangi potensi, anorgazmija).

Sistem kardiovaskular: kemerahan atau flushing, pendarahan (termasuk. Sengau), denyut jantung.

Reaksi alergi: gatal-gatal, gatal.

Reaksi dermatologis: ruam kulit; jarang – Stevens-Johnson syndrome, nekrolisis epidermal.

Pada bagian dari sistem endokrin: ketidakteraturan menstruasi, galaktorea, hiperprolaktinemia.

Dari parameter laboratorium: hiponatremia transient (sering berkembang pada pasien usia lanjut, dan saat menerima diuretik atau obat lain seri. Efek samping ini dikaitkan dengan sindrom sekresi ADH yang tidak pantas dari); jarang (penggunaan jangka panjang) – peningkatan asimtomatik aktivitas transaminase dalam serum (penghapusan obat mengarah ke normalisasi aktivitas enzim).

Zoloft: Kontraindikasi

• penunjukan simultan inhibitor MAO dan pimozide;
• kehamilan;
• laktasi (menyusui);
• Anak-anak sampai usia 6 tahun;
• hipersensitivitas terhadap sertraline.

DARI peringatan – dengan penyakit otak organik (termasuk. keterbelakangan mental), epilepsi, hati dan / atau gagal ginjal, pengurangan ditandai berat badan.

Zoloft: Kehamilan dan menyusui

Aplikasi dikendalikan dari hasil sertraline pada wanita hamil tidak, Oleh karena itu meresepkan Zoloft^™ Kehamilan hanya bisa, jika manfaat yang diharapkan kepada ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Wanita usia reproduksi selama pengobatan dengan sertraline harus menggunakan metode kontrasepsi yang efektif.

Sertraline ditemukan dalam susu manusia, Oleh karena itu penggunaan Zoloft^™ menyusui tidak dianjurkan. Data yang dapat diandalkan pada keamanan penggunaannya dalam hal ini tidak ada. Jika penggunaan obat ini diperlukan, kemudian menyusui harus dihentikan.

Zoloft: Instruksi khusus

Zoloft^™ Hal ini dapat diberikan tidak lebih awal dari 14 hari setelah penghentian MAO inhibitor. MAO inhibitor juga dapat diberikan tidak lebih awal, dari 14 hari setelah penghentian Zoloft^™.

Hati-hati saat mengangkat Zoloft^™ dengan obat lain, meningkatkan neurotransmisi serotonergik, seperti tryptophan, fenfluramine atau 5-HT-agonistы. Penunjukan ini bersama dengan kemungkinan untuk dikesampingkan, mengingat kemungkinan interaksi farmakodinamik.

Perhatian harus digunakan Zoloft^™ dengan obat, Depresan SSP. Minum alkohol dan obat-obatan, etanol mengandung, selama pengobatan dengan sertraline dilarang.

Pengalaman dalam uji klinis, tujuan yang adalah untuk menentukan waktu yang optimal, diperlukan untuk mentransfer pasien yang memakai antidepresan dan antiobsessivnye dana lainnya untuk sertraline, terbatas. Perawatan harus diambil dalam transisi seperti, terutama persiapan long-acting, misalnya fluoxetine. Interval yang diperlukan antara pembatalan selective serotonin reuptake inhibitor, dan mulai mengambil obat yang sama tidak diinstal.

Perlu dicatat, bahwa pasien, menjalani terapi electroconvulsive, pengalaman yang cukup dengan sertraline hilang. Kemungkinan keberhasilan atau risiko pengobatan gabungan tersebut belum diteliti.

Tidak ada pengalaman dalam penerapan sertraline pada pasien dengan gangguan kejang, jadi hindari penggunaannya pada pasien dengan epilepsi tidak stabil, dan pasien dengan epilepsi terkontrol harus hati-hati dipantau selama pengobatan. Ketika kejang obat harus dihentikan.

Sakit, Murung, Mereka beresiko untuk usaha bunuh diri. Risiko ini berlanjut sampai pengampunan. Oleh karena itu, dari awal pengobatan dan untuk mencapai respon klinis yang optimal dari pasien harus membangun pengawasan medis permanen.

Selama uji klinis hypomania dan mania telah diamati di sekitar 0.4% pasien, sertraline. Kasus aktivasi mania / hypomania juga telah dijelaskan pada sebagian kecil pasien dengan psikosis manik depresif, diobati dengan antidepresan atau cara lain antiobsessivnye.

Terapkan Zoloft^™ pada pasien dengan penyakit hati harus berhati-hati; diperlukan untuk menyesuaikan regimen dosis.

Gunakan di Pediatrics

Keamanan dan kemanjuran sertraline didirikan pada anak-anak dengan OCD (berumur 6 untuk 17 tahun).

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Pengangkatan sertraline, biasanya, tidak disertai dengan pelanggaran fungsi psikomotor. Namun, penggunaannya dalam hubungannya dengan obat lain dapat mengganggu perhatian dan koordinasi motorik. Oleh karena itu, selama pengobatan dengan kendaraan sertraline berkendara, peralatan khusus atau terlibat dalam kegiatan, dikaitkan dengan peningkatan risiko, tidak direkomendasikan.

Zoloft: overdosis

Gejala parah overdosis sertraline ditemukan bahkan ketika menggunakan obat dalam dosis tinggi. Namun, administrasi simultan dengan obat lain atau alkohol dapat terjadi keracunan parah.

Gejala: gejala sindrom serotonin: mual, muntah, kantuk, takikardia, ažitaciâ, pusing, agitasi psikomotor, diare, meningkat keringat, mioklonus dan hyperreflexia.

Pengobatan: Tidak ada antidot yang spesifik. Memerlukan perawatan suportif intensif, dan pemantauan konstan fungsi tubuh yang vital. Dimuntahkan tidak dianjurkan. Pengenalan karbon aktif mungkin lebih efektif, dari bilas lambung. Hal ini diperlukan untuk menjaga jalan napas terbuka. Pada volume besar distribusi sertraline, Dalam hal ini, peningkatan diuresis, dialisis, hemoperfusion atau transfusi darah mungkin tidak meyakinkan.

Zoloft: interaksi obat

Dalam aplikasi bersama sertraline dan pimozide adalah peningkatan kadar pimozide bila diberikan dalam dosis rendah tunggal (2 mg). Peningkatan kadar pimozide tidak terkait dengan perubahan EKG. Karena mekanisme interaksi ini tidak diketahui, dan indeks terapi sempit pimozide yang berbeda, penggunaan seiring sertraline dan pimozide merupakan kontraindikasi.

Ada komplikasi parah, sedangkan penggunaan sertraline dan MAOIs, termasuk efek selektif (selegiline) dan jenis reversibel tindakan (moclobemide). Mungkin perkembangan sindrom serotonin: hipertermia, kekakuan, myoclonus, labil dari sistem saraf otonom (fluktuasi yang cepat dalam parameter dari sistem pernapasan dan kardiovaskular), perubahan status mental, termasuk peningkatan iritabilitas, mengungkapkan kegembiraannya, kebingungan, yang dalam beberapa kasus dapat masuk ke negara mengigau, atau yang.

Ketika diberikan bersama warfarin sertraline mencatat sedikit, tapi peningkatan yang signifikan secara statistik dalam waktu protrombin – Dalam kasus ini, dianjurkan untuk memonitor waktu protrombin pada awal pengobatan dengan sertraline dan setelah pembatalan.

Interaksi farmakokinetik

Sertraline terikat pada protein plasma. Oleh karena itu perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan interaksi dengan obat lain, mengikat protein (misalnya, diazepam dan tolbutamide).

Seiring penggunaan cimetidine secara signifikan mengurangi clearance sertraline.

Pengobatan jangka panjang dengan dosis sertraline 50 mg / hari meningkatkan konsentrasi dalam plasma obat secara bersamaan digunakan, di metabolisme yang terlibat CYP2D6 isoenzim (antidepresan trisiklik, obat antiaritmia kelas IC – propafenone, flekainid).

Percobaan pada interaksi in vitro telah menunjukkan, Apa yang dilakukan isozim CYP3A3 / 4 betagidroksilirovanie kortisol endogen, serta metabolisme karbamazepin dan jangka panjang pemberian terfenadin dengan dosis sertraline 200 mg / hari tidak berubah.

Konsentrasi plasma tolbutamide, phenytoin dan warfarin dengan administrasi jangka panjang sertraline dalam dosis yang sama juga bervariasi. Demikian, dapat disimpulkan, sertraline yang tidak menghambat CYP2C9 isozim.

Namun, saat mengambil sertraline mengurangi clearance tolbutamide – membutuhkan pemantauan glukosa darah.

Sertraline tidak mempengaruhi konsentrasi diazepam dalam serum, yang menunjukkan tidak adanya penghambatan isoenzim CYP2C19. Menurut penelitian in vitro, sertraline memiliki hampir tidak ada efek atau minimal menghambat isoenzim CYP1A2.

Farmakokinetik lithium tidak berubah dengan pemberian seiring sertraline. Namun, gempa terjadi lebih sering pada aplikasi bersama mereka. Penggunaan kombinasi obat sertraline, mempengaruhi transmisi serotonergik (misalnya, lithium), membutuhkan peningkatan hati-hati.

Saat mengganti salah satu penghambat penyerapan neuronal serotonin di sisi lain tidak ada kebutuhan untuk “periode washout”. Namun, hati-hati diperlukan ketika perubahan dalam pengobatan. Hindari pemberian bersamaan triptofan atau fenfluramine dengan sertraline.

Sertraline adalah induksi minimal enzim hati. Tugas pembantuan dari sertraline dengan dosis 200 antipyrine mg dan hasil dalam sedikit (5%), namun penurunan yang signifikan dalam paruh antipyrine.

Jika co-administrasi sertraline tidak mengubah beta-adrenoseptor efek atenolol memblokir.

Bila diberikan dalam dosis harian sertraline 200 interaksi obat mg dengan glibenclamide, dan digoxin ditemukan.

Penggunaan jangka panjang dari sertraline dengan dosis 200 mg / hari tidak berpengaruh signifikan secara klinis dan menghambat metabolisme fenitoin. Meskipun ini, kami sarankan memantau kadar fenitoin dalam plasma dari penunjukan sertraline dengan penyesuaian sesuai dosis fenitoin.

Ada kasus yang sangat langka kelemahan, peningkatan refleks tendon, kebingungan, kecemasan dan agitasi pada pasien bersamaan diobati dengan sertraline dan sumatriptan. Disarankan untuk memantau pasien, yang memiliki alasan klinis yang relevan untuk penerimaan simultan sertraline dan sumatriptan.

Zoloft: ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Zoloft: syarat dan ketentuan penyimpanan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Umur simpan – 5 tahun.