ZIDENA

Bahan aktif: Udenafil
Ketika ATH: G04BE
CCF: Obat untuk pengobatan disfungsi ereksi. PDE-5 inhibitor
ICD-10 kode (kesaksian): F52.2, N48.4
Ketika CSF: 28.08.01.01.01
Pabrikan: SELA GUNUNG Pharmtech (Korea Selatan)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, -Film yang dilapisi merah muda pucat dengan sentuhan bezhevatym, Lonjong, timbul dengan simbol “100” di satu sisi, dan simbol-simbol dalam bentuk surat berbagi risiko- “DARI” dan “DAN” – lain; presentasi – putih atau hampir putih.

Eksipien: laktosa, pati jagung, koloid silikon dioksida, L-hidroksipropil selulosa, hidroksipropil selulosa-LF, talek, magnesium stearat.

Komposisi shell: hidroksipropil, talek, oksida besi merah, oksida besi kuning, Titanium dioksida.

1 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
2 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
4 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat untuk pengobatan disfungsi ereksi. Ini adalah inhibitor selektif reversibel cGMP phosphodiesterase tipe tertentu 5 (PDE5).

Udenafil tidak memiliki efek relaksasi langsung pada corpus cavernosum terisolasi, tapi ketika rangsangan seksual meningkatkan efek santai oksida nitrat dengan menghambat PDE-5, bertanggung jawab untuk pemecahan cGMP dalam tubuh kavernosa. Hasilnya adalah relaksasi otot polos arteri dan aliran darah ke jaringan penis, yang menyebabkan ereksi. Obat tidak memiliki efek tanpa adanya rangsangan seksual.

Studi in vitro telah menunjukkan, udenafil yang merupakan inhibitor selektif enzim PDE5. PDE5 hadir dalam otot polos dari corpus cavernosum, di pembuluh darah visera otot polos, otot rangka, trombosit, ginjal, paru-paru dan otak kecil. Udenafil di 10 000 lipat inhibitor lebih kuat terhadap PDE-5, dibandingkan PDE-1, PDE 2, PDE-3 dan PDE-4, yang terletak di dekat, otak, pembuluh darah, hati dan organ-organ lainnya.

Selain, Udenafil di 700 kali lebih aktif terhadap PDE-5, dibandingkan PDE 6, ditemukan di retina dan bertanggung jawab untuk persepsi warna. Udenafil tidak menghambat PDE-11, yang menghasilkan tidak adanya kasus myalgia, nyeri punggung bawah, dan gejala keracunan testis.

Udenafil meningkatkan ereksi dan kemungkinan hubungan seksual yang sukses. Pengaruh obat memiliki durasi yang optimal – untuk 24 tidak. Efeknya diwujudkan dalam 30 menit setelah menerima obat dengan adanya gairah seksual.

Udenafil pada orang sehat tidak menyebabkan perubahan signifikan pada tekanan darah sistolik dan diastolik dibandingkan dengan plasebo dalam posisi rawan dan berdiri (berarti penurunan maksimum 1.6/0.8 mmHg. dan 0.2/4.6 mmHg. masing-masing).

Udenafil tidak menyebabkan perubahan dalam pengakuan warna (biru hijau), karena yang afinitas rendah PDE 6. Udenafil tidak mempengaruhi ketajaman visual, electroretinogram, TIO dan ukuran pupil.

Dalam studi pria udenafil mengungkapkan tidak berpengaruh signifikan secara klinis obat pada kuantitas dan konsentrasi sperma, motilitas dan morfologi spermatozoa.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah menelan cepat diserap Udenafil. T_.max aku s 30-90 m (rata-rata – 60 m). Menerima makanan berkalori tinggi tidak berpengaruh pada penyerapan udenafil.

Distribusi

Udenafil tinggi mengikat protein plasma (93.9%) memperpanjang efektivitas untuk 24 jam setelah dosis tunggal.

Udenafil tidak menumpuk di dalam tubuh. Ketika diambil setiap hari untuk relawan yang sehat pada dosis udenafil 100 mg 200 mg setiap hari untuk 10 hari, tidak ada perubahan signifikan dalam farmakokinetik nya.

Metabolisme

Udenafil terutama dimetabolisme dengan partisipasi CYP3A4.

Deduksi

T_1/2 aku s 12 tidak. Pada sukarelawan sehat, total clearance udenafil 755 ml / menit. Setelah masuk Udenafil diekskresikan sebagai metabolit dalam tinja.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Minum alkohol dalam jumlah 112 ml (dalam hal 40% etanol) dikombinasikan dengan mengambil udenafil dosis oral 200 mg tidak mempengaruhi udenafil profil farmakokinetik.

Kesaksian

- Pengobatan disfungsi ereksi, ditandai dengan ketidakmampuan untuk mencapai atau mempertahankan ereksi penis, cukup untuk melakukan hubungan seksual yang memuaskan.

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan, terlepas dari makanan, untuk 30 menit sebelum aktivitas seksual diantisipasi.

Dosis yang dianjurkan adalah 100 mg. Jika perlu,, dengan mempertimbangkan efektivitas individu dan tolerabilitas, Dosis dapat ditingkatkan untuk 200 mg. Maksimum yang disarankan banyaknya aplikasi - 1 waktu / hari.

Efek samping

Tabel daftar efek samping tergantung pada frekuensi kemunculan, diamati dalam uji klinis udenafil.

Selama pengawasan postmarketing: debaran jantung, mimisan, kebisingan di telinga, diare, reaksi alergi (ruam kulit, эritema), ereksi berkepanjangan, perasaan ketidaknyamanan umum, sensasi dingin atau panas, pusing postural, batuk.

Kontraindikasi

- Seiring penggunaan nitrat dan donatur oksida nitrat lainnya;

- Hipersensitif terhadap komponen obat.

DARI peringatan harus menunjuk pasien Udenafil dengan hipertensi yang tidak terkontrol (DARI >170/100 mmHg.), hipotensi (DARI < 90/50 mmHg.); pasien dengan penyakit degeneratif keturunan retina (termasuk pigmentosa retinitis, retinopati diabetik proliferatif); pasien, telah menderita di terakhir 6 bulan stroke, infark miokard, atau bypass grafting arteri koroner; pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati yang berat; dengan adanya sindrom QT panjang bawaan atau meningkatkan interval QT sebagai akibat dari mengambil obat.

Ini harus mempertimbangkan potensi risiko komplikasi pada aktivitas seksual pada pasien dengan penyakit pada sistem kardiovaskular, sebagai angina tidak stabil atau angina, terjadi selama hubungan seksual; gagal jantung kronis II-IV kelas fungsional (Klasifikasi NYHA), berkembang di masa lalu 6 bulan; aritmia jantung yang tidak terkontrol.

DARI peringatan udenafil diterapkan pada pasien dengan predisposisi untuk priapism, serta pada pasien dengan deformasi anatomi penis, dengan adanya implan penis.

Pada simultan penerimaan udenafil dan calcium channel blockers, alpha-blocker atau agen antihipertensi lainnya dapat diamati penurunan tambahan tekanan darah sistolik dan diastolik 7-8 mmHg.

Kehamilan dan menyusui

Sebagai indikasi terdaftar obat tidak untuk digunakan pada wanita.

Perhatian

Aktivitas seksual merupakan potensi risiko untuk pasien dengan penyakit kardiovaskular, Oleh karena itu, pengobatan disfungsi ereksi, termasuk. menggunakan udenafil, seharusnya tidak berlaku untuk pria dengan penyakit jantung, di mana aktivitas seksual tidak dianjurkan.

Pasien dengan obstruksi aliran darah dari ventrikel kiri (stenosis aortalnыy) mungkin lebih sensitif terhadap aksi vasodilator, termasuk inhibitor PDE. Meskipun tidak adanya uji klinis, kasus ereksi berkepanjangan (lebih 4 tidak) dan priapism (ereksi menyakitkan, lebih dari 6 tidak), fenomena seperti khas golongan obat ini. Dalam hal ereksi berlangsung lebih dari 4 tidak (terlepas dari adanya nyeri) Pasien harus segera mencari bantuan medis. Dengan tidak adanya pengobatan tepat waktu priapism dapat menyebabkan kerusakan permanen pada jaringan ereksi dan fungsi ereksi.

Dalam ketiadaan data klinis tentang penggunaan pasien udenafil lebih 71 Tahun kategori ini pasien tidak dianjurkan untuk mengambil obat ini. Tidak direkomendasikan Udenafil dalam kombinasi dengan perawatan lain untuk disfungsi ereksi.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Pasien, Kegiatan yang terhubung dengan kendaraan mengemudi dan mekanisme manajemen, harus mengidentifikasi respon individu terhadap obat.

Overdosis

Dalam dosis tunggal obat dengan dosis 400 mg efek samping adalah sebanding dengan yang diamati dalam udenafil kerja pada dosis rendah, tapi mereka lebih sering.

Pengobatan: Terapi simtomatik. Dialisis tidak mempercepat penghapusan udenafil.

Interaksi obat

Inhibitor isoenzim sitokrom CYP3A4 (ketoconazole, itrakonazol, ritonavir, indinavir, cimetidine, Eritromisin, jus anggur) dapat meningkatkan aksi udenafil.

Ketokonazol (dosis 400 mg) meningkatkan bioavailabilitas dan C_.max udenafila (dosis 100 mg) hampir 2 kali (212%) dan masuk 0.8 kali (85%), masing-masing.

Ritonavir dan indinavir znachitelyno usilivayut tindakan udenafil.

Deksametason, rifampisin dan antikonvulsan (Carbamazepine, fenitoin dan fenobarbital) dapat mempercepat metabolisme udenafil, sehingga bila digunakan bersama-sama mengurangi efektivitas udenafil.

Dalam penelitian eksperimental, yang udenafil administrasi gabungan (30 mg / kg secara oral) dan nitrogliserin (2.5 mg / kg, setelah / di) Ini tidak diamati pengaruh pada farmakokinetik udenafil, Namun, penggunaan klinis simultan nitrogliserin dan udenafil tidak dianjurkan karena pengurangan potensi tekanan darah.

Udenafil dan obat-obatan dari kelompok alpha-blocker vasodilator, jadi jika Anda memerlukan aplikasi secara simultan dari kedua obat harus diberikan pada dosis efektif minimum

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C. Umur simpan – 3 tahun.