Udenafil

Ketika ATH:
G04BE

Aksi farmakologi.

Udenafil adalah inhibitor selektif, reversibel siklik guanosin monofosfat (cGMP) -tipe tertentu phosphodiesterase 5 (PDE-5). Udenafil tidak memiliki efek relaksasi langsung pada corpus cavernosum terisolasi, tapi ketika rangsangan seksual meningkatkan efek santai oksida nitrat dengan menghambat PDE-5, bertanggung jawab untuk pemecahan cGMP dalam tubuh kavernosa. Hasilnya adalah relaksasi otot polos arteri dan aliran darah ke jaringan penis, yang menyebabkan ereksi. Obat tidak memiliki efek tanpa adanya rangsangan seksual.

Farmakokinetik

Penyerapan
Setelah prima dalam udenafil cepat diserap. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum dalam plasma (t max) aku s 30-90 menit (pada rata-rata- 60 menit). Waktu paruh (T ?) aku s 12 jam, tinggi mengikat udenafila dengan protein plasma (93,9%) memperpanjang efektivitas untuk 24 jam setelah mengambil hanya satu dosis. Penerimaan makanan berkalori tinggi tidak mempengaruhi penyerapan udenafila.

Metabolisme:
Udenafil terutama dimetabolisme dengan partisipasi dari izofermenta (SYP)3A4 sitokrom P450.

Deduksi:
Pada orang sehat adalah total klirens udenafila 755 ml / menit. Setelah masuk Udenafil diekskresikan sebagai metabolit dalam tinja. Udenafil tidak menumpuk di dalam tubuh. Harian udenafila pendaftaran sukarelawan sehat dosis 100 dan 200 mg setiap hari untuk 10 hari, tidak ada perubahan signifikan dalam farmakokinetik nya.

Indikasi

Pengobatan disfungsi ereksi, ditandai dengan ketidakmampuan untuk mencapai atau mempertahankan ereksi penis, cukup untuk melakukan hubungan seksual yang memuaskan.

Dosis dan Administrasi

Obat tertelan, terlepas dari makanan.
Dosis yang dianjurkan 100 mg, mengambil alih 30 menit sebelum aktivitas seksual diantisipasi.
Dosis dapat ditingkatkan untuk 200 mg, mengambil ke account individu dan tolerabilitas obat. Maksimum yang direkomendasikan frekuensi penggunaan-sekali sehari.

Efek samping

Sistem kardiovaskular – pembilasan.

CNS – pusing, leher kaku, paresthesia.

Pada bagian dari organ penglihatan – mata merah, penglihatan kabur, sakit mata, peningkatan lakrimasi.

Reaksi dermatologi pembengkakan kelopak mata, pembengkakan wajah, gatal-gatal.

Dari sistem pencernaan – pencernaan yg terganggu, ketidaknyamanan di perut mual, sakit gigi, sembelit, radang perut.

Pada bagian dari sistem endokrin – haus.

Sistem pernapasan – hidung tersumbat sesak napas, hidung kering.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal – parasynovitis.

Dari tubuh secara keseluruhan – sakit kepala, ketidaknyamanan dada, nyeri dada perasaan panas, sakit perut, kelelahan.

Dalam proses postmarketingovyh pengamatan dalam penerapan udenafila yang juga dijelaskan fenomena yang tidak diinginkan lainnya: debaran jantung, mimisan, kebisingan di telinga, diare, reaksi alergi (ruam kulit, эritema), ereksi berkepanjangan, perasaan ketidaknyamanan umum, sensasi dingin atau panas, pusing postural, batuk.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap komponen obat;
Oksida nitrat simultan asupan nitrat dan donor lain».

Kehamilan dan menyusui

Tidak dimaksudkan untuk digunakan pada wanita.

Aplikasi di Pediatrics

Tidak dimaksudkan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Overdosis

Dalam dosis tunggal obat dengan dosis 400 mg efek samping adalah sebanding dengan yang diamati dalam udenafil kerja pada dosis rendah, tapi mereka lebih sering.
Pengobatan: gejala. Dialisis tidak mempercepat penghapusan udenafil.

Interaksi obat

Sitokrom P450 isoenzim menghambat CYP3A4 inhibitor (ketoconazole, itrakonazol, ritonavir, indinavir, cimetidine, Eritromisin, jus anggur) dapat meningkatkan aksi udenafil.

Ketokonazol (dosis 400 mg) meningkatkan ketersediaanhayati dan Cmax udenafila (dosis 100 mg) hampir dalam dua kali (212%) dan masuk 0,8 kali (85%), masing-masing. Ritonavir dan indinavir znachitelyno usilivayut tindakan udenafil.

Deksametason, Rifampisin dan obat-obatan obat (Carbamazepine, fenitoin dan fenobarbital) dapat mempercepat metabolisme udenafil, Oleh karena itu, rekan administrasi dengan di atas obat-obatan ters udenafila.

Pengenalan bersama udenafila (30 mg / kg, melalui mulut) dan nitrogliserin (2,5 intravena sekali mg/kg) tidak menunjukkan dampak apapun pada farmakokinetiku udenafila studi percobaan, Namun, penggunaan simultan nitrogliserin dan udenafila tidak dianjurkan karena mungkin menurunkan tekanan darah. Udenafil dan persiapan Pemblokir Alfa Group adalah alat sosudorasshiratmi, Jadi kapan harus minimal dosis.