ZETAMAKS retard

Bahan aktif: Azitromisin
Ketika ATH: J01FA10
CCF: Antibiotik macrolide – azalid
ICD-10 kode (kesaksian): J01, J15, J15.7, J16.0
Ketika CSF: 06.07.01
Pabrikan: PFIZER FARMASI LLC (Amerika Serikat)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Bubuk untuk suspensi untuk rilis berkelanjutan lisan putih atau hampir putih, homogen, termasuk. Mikrosfer.

1 fl.
azitromisin (dalam bentuk dihidrat)2 g

Eksipien: gliseril tribegenat, poloxamer 407.

Pengisi: sukrosa, Anhidrat fosfat natrium, magnesium hidroksida, giproloza, Permen Karet Xanthan, koloid silikon dioksida, Titanium dioksida, rasa cherry, rasa pisang.

Botol Plastik (1) – sachet foil (1) – bungkus kardus.

 

Aksi farmakologi

Antibiotika, yang pertama dari subclass dari antibiotik macrolide, dikenal sebagai azalides. Azitromisin mengikat subunit 50S ribosom mikroorganisme rentan dan mengganggu sintesis protein, tanpa mempengaruhi sintesis asam nukleat. Azitromisin terakumulasi dalam fibroblas, sel epitel, makrofag dan neutrofil dan monosit beredar. Setelah inkubasi 1 jam dalam rasio- dan konsentrasi ekstraseluler melebihi in vitro 30. Hasil penelitian in vivo menunjukkan bahwa, akumulasi obat dalam makrofag dan leukosit yang beredar dapat memfasilitasi distribusi antibiotik di jaringan yang meradang.

Azitromisin aktif terhadap sebagian besar strain mikroorganisme berikut baik in vitro, dan infeksi klinis. Hal ini aktif terhadap Aerobik dan fakultatif mikroorganisme gram positif Streptococcus pneumoniae (Mikroorganisme gram positif, resisten terhadap eritromisin dan penisilin, mungkin menunjukkan lintas resistensi terhadap azitromisin); Gram negatif mikroorganisme aerobik dan fakultatif Haemophilus influenzae, Catarrhalis Moraxella; mikroorganisme lainnya Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Produksi β-laktamase oleh mikroorganisme tidak mempengaruhi aktivitas azitromisin.

Dalam percobaan in vitro, setidaknya di 90% strain mikroorganisme berikut menandai IPC, menunjukkan kerentanan terhadap azitromisin. Namun, keamanan dan kemanjuran dari azitromisin dalam mengobati infeksi, yang disebabkan oleh mikroorganisme ini, di uji coba terkontrol yang memadai belum ditetapkan. Ini termasuk Aerobik dan fakultatif mikroorganisme gram positif Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (Grup C, F, G), Viridans Streptococcus; Mikroorganisme gram negatif aerobik dan fakultatif Bordetella pertusis, Legionella pneumophila; mikroorganisme anaerob Peptostreptokokus spp., Prevotella bivia; lain organisme Ureaplasma urealyticum.

 

Farmakokinetik

Zetamaks menghambat bentuk sediaan tertentu, mengandung mikrosfer, memberikan rilis berkelanjutan dari zat aktif. Pada sukarelawan sehat, C.max dan serum azitromisin AUC0-24 setelah dosis tunggal obat Zetamaks menghambat dosis oral 2.0 g lebih tinggi, daripada dengan tablet azitromisin dalam dosis total 1.5 g untuk 3 hari-hari (500 mg / hari) atau 5 hari-hari (500 mg pada hari pertama, lalu 250 mg / hari). Mengingat perbedaan farmakokinetik, Obat retard Zetamaks tidak dipertukarkan dengan azitromisin dalam bentuk tablet (3- dan skema 5 hari).

Meja 1. Parameter farmakokinetik rata-rata azitromisin di hari pertama setelah dosis tunggal obat dengan dosis Zetamaks retard 2.0 g dan setelah aplikasi tablet azitromisin dalam dosis total 1.5 g untuk 3 hari-hari (500 mg / hari) atau 5 hari-hari (500 mg pada hari pertama, lalu 250 mg / hari) pada sukarelawan dewasa yang sehat.

Parameter farmakokinetikAzitromisin
Retard Zetamaks (n = 41)13 hari (n = 12)25 hari-hari (n = 12)2
C.max (ug / ml)0.821 (0.281)0.441 (0.223)0.434 (0.202)
T.max (tidak)3 5.0 (2.0-8.0)2.5 (1.0-4.0)2.5 (1.0-6.0)
AUC0-24 (мкг·ч/мл)8.62 (2.34)2.58 (0.84)2.60 (0.71)
AUC0-8 (мкг·ч/мл)420.0 (6.66)17.4 (6.2)14.9 (3.1)
T1/2 (tidak)58.8 (6.91)71.8 (14.7)68.9 (13.8)

*Parameter farmakokinetik obat dan menghambat azitromisin Zetamaks dalam bentuk tablet (selama 3 dan 5 hari-hari) Itu diperoleh dalam studi yang berbeda

1 – n = 21 для AUC0-8 dan T1/2

2 – C.max, T.max dan AUC0-24 – hanya pada hari pertama

3 – nilai rata-rata (jarak)

4 – Total AUC dosis tunggal, penerimaan dalam 3 dan 5 hari-hari.

SD – standar deviasi.

Penyerapan

Dalam sebuah penelitian Crossover 16 Relawan dewasa yang sehat menerima tunggal 2.0 produk g Zetamaksretard (bubuk untuk suspensi untuk rilis berkelanjutan lisan) dan azitromisin dalam bentuk bubuk untuk suspensi oral (PIC) (2 tas di 1.0 g).Rata-rata C.max dan AUC0-T azitromisin saat mengambil obat Zetamaks retard yang masing-masing 57% dan 17% di bawah, daripada ketika azitromisin PIC. Zetamaks menghambat bioavailabilitas relatif PIC itu 83%. Setelah mengonsumsi obat Zetamaks menghambat C.max azitromisin mencapai rata-rata 2.5 jam kemudian, daripada setelah pemberian PIC azitromisin. Demikian, Zetamaks menghambat dosis azitromisin dan PIC, konstituen dari 2.0 g sekali, Mereka tidak bioekuivalen dan dipertukarkan.

Sebelum obat dengan dosis Zetamaks retard 2.0 g setelah makan lemak (150 protein kkal, 250 kalori dan karbohidrat 500-600 lemak kkal) di 15 sukarelawan sehat, berarti C.max azitromisin meningkat 115%, dan berarti AUC0-4 - Sebuah 23% dibandingkan dengan puasa mereka. Dalam menerapkan obat dalam dosis Zetamaks retard 2.0 g setelah makan standar (56 protein kkal, 316 kalori dan karbohidrat 207 lemak kkal) di 88 dewasa tengah C.max Azitromisin meningkat 119%, dan berarti AUC0-72 tidak - Sebuah 12% dibandingkan dengan mereka yang berpuasa di.

Dalam sebuah penelitian Crossover 39 Relawan dewasa yang sehat hanya menerima Zetamaks menghambat dosis 2.0 r dan Zetamaks menghambat dalam kombinasi dengan 20 antasida ml, mengandung aluminium hidroksida dan magnesium dalam dosis standar. Penggunaan antasida tidak mempengaruhi laju dan tingkat penyerapan azitromisin.

Distribusi

Tingkat mengikat protein serum azitromisin konsentrasi-tergantung dan menurun dengan 51% pada konsentrasi 0.02 ug / ml untuk 7% di 2.0 ug / ml. Setelah azitromisin oral luas di jaringan, dimana VD steady state 31.1 l / kg.

Konsentrasi azitromisin dalam jaringan melebihi orang-orang dalam plasma dan serum. Distribusi aktif obat dalam jaringan mungkin relevan dengan khasiat klinis. Aktivitas antimikroba azitromisin tergantung pada pH dan berkurang dengan menurunnya nya. Oleh karena itu, konsentrasi jaringan yang lebih tinggi dapat diukur tidak berkorelasi dengan efikasi klinis. Konsentrasi azitromisin di jaringan tertentu (Cairan) dan korelasinya dengan konsentrasi dalam plasma / serum tercantum dalam Tabel. 2.

Meja 2. Konsentrasi azitromisin setelah pemberian 500 mg pada orang dewasa *

Waktu setelah pemberian (tidak)Konsentrasi pada jaringan atau cairan tubuh
(g / g atau g / ml)
Konsentrasi cocok dalam plasma atau serum (ug / ml)Rasio jaringan / plasma (serum)
Kulit
72-960.40.01235
Paru-paru1
72-964.00.012>100
Dahak2
2-41.00.642
10-122.90.130
Mindaliny3
9-184.50.03>100
1800.90.006>100
Tengkuk4
192.80.0470

 

* Konsentrasi azitromisin dalam jaringan ditentukan setelah pemberian kapsul 250 mg.

1 – sampel melalui 2-4 jam setelah dosis pertama.

2 – sampel melalui 10-12 jam setelah dosis pertama

3 – regimen dosis – dua dosis 250 mg pada interval 12 tidak.

4 – sampel melalui 19 jam setelah dosis tunggal 500 mg.

Distribusi aktif dalam jaringan dikonfirmasi oleh studi jaringan dan cairan lainnya, seperti tulang, berseru, prostata, indung telur, rahim, pelengkap, perut, hati dan kandung empedu. Namun, nilai klinis konsentrasi obat dalam jaringan ini tidak ditetapkan, tk. efektivitas azitromisin dalam mengobati infeksi pada lokalisasi studi terkontrol yang memadai belum diteliti.

Setelah kursus 5 hari dari tablet azitromisin (500 mg pada hari pertama dan 250 mg / hari untuk sisa 4 hari-hari) konsentrasi dalam cairan serebrospinal dengan tidak adanya peradangan selaput meningeal yang sangat rendah (kurang 0.01 ug / ml).

Metabolisme

Studi metabolisme azitromisin in vitro dan hidup Saya belum diteliti.

Deduksi

Konsentrasi azitromisin serum setelah dosis tunggal obat dengan dosis Zetamaks retard 2.0 g berkurang dalam beberapa tahap di bawah T1/2 59 tidak. Durasi T1/2 Peneliti percaya V besarD. Azitromisin berasal sebagian besar tidak berubah dalam empedu. Setelah seminggu terapi tidak berubah dalam output urine sekitar 6% dosis.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Farmakokinetik azitromisin di izuchalasь 42 Dewasa (21-85 tahun) dengan gangguan ginjal dari berbagai tingkat keparahan. Setelah oral tunggal 1.0 g azitromisin (4 kapsul 250 mg) pasien dengan laju filtrasi glomerulus (SKF) 10-80 ml / menit, berarti C.max dan AUC0-120 Mereka masing-masing 5.1 dan 4.2% lebih tinggi, dibandingkan pada pasien dengan fungsi ginjal normal (SKF>80 ml / menit). Pada pasien dengan gagal ginjal stadium akhir (SKF<10 ml / menit) C.max dan AUC0-120 Kami 61% dan 35% masing-masing di atas, dibandingkan pada pasien dengan fungsi ginjal normal (SKF>80 ml / menit). Berdasarkan data untuk studi farmakokinetik azitromisin pada pasien dengan insufisiensi ginjal, Zetamaks dosis koreksi menghambat pada pasien dengan GFR>10 ml / menit tidak memerlukan.

Parameter farmakokinetik azitromisin pada pasien dengan gangguan hati belum diteliti.

Pengaruh gender terhadap farmakokinetika obat belum diteliti retard Zetamaks. Namun, dalam penelitian sebelumnya, farmakokinetik perbedaan signifikan azitromisin pada pria dan wanita ditemukan. Oleh karena itu penyesuaian dosis azitromisin untuk pasien dari jenis kelamin yang berbeda tidak dianjurkan.

Farmakokinetik Zetamaks menghambat orang tua belum diteliti.

Obat retard Zetamaks tidak terdaftar untuk digunakan dalam pediatri.

 

Kesaksian

Pengobatan ringan sampai sedang infeksi dan lokalisasi, disebabkan oleh strain rentan mikroorganisme terdaftar:

- Sinusitis bakteri akut, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae;

- Pneumonia yang didapat di masyarakat, вызванная Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae (jika terapi oral mungkin).

 

Dosis rejimen

Sebuah kursus penuh terapi antibakteri dengan menghambat Zetamaks melibatkan dosis oral tunggal 2.0 g.

Isi botol dilarutkan dalam 60 ml air. Terguncang dengan baik sebelum digunakan, dan mengambil oral tunggal. Obat harus diminum pada saat perut kosong, setidaknya 1 jam sebelum atau setelah 2 jam setelah makan.

 

Efek samping

Sebelum obat Zetamaks menghambat dosis tunggal 2.0 Mr sering diamati ringan sampai sedang reaksi merugikan dari saluran pencernaan: diare / kursi tidak stabil (11.6%), mual (3.9%), sakit perut (2.7%), sakit kepala (1.3%) dan muntah (1.1%). Frekuensi gangguan gastrointestinal, terkait dengan penggunaan obat Zetamaks menghambat dan pembanding adalah 17.2% dan 9.7% masing-masing. Frekuensi berhubungan dengan reaksi yang tidak diinginkan terapi lain pada pasien, menerima retard Zetamaks, tidak melebihi 1%.

Efek samping, terjadi dengan frekuensi kurang dari 1% pasien, mengambil retard Zetamaks, tercantum di bawah ini.

Sistem kardiovaskular: denyut jantung, sakit dada, aritmia * (termasuk. takikardia ventrikel dan hipotensi), jarang – perpanjangan interval QT * dan mengalahkan menurut jenis “putaran”).

Dari sistem pencernaan: sembelit, pencernaan yg terganggu, perut kembung, radang perut, kandidiasis oral, Kursi yang tidak stabil, anoreksia *, Muntah / Diare, dalam kasus yang jarang menyebabkan dehidrasi, kolitis pseudomembran *, pankreatitis *, Kasus yang jarang terjadi dari bahasa warna *.

Dengan sistem genitourinari: vaginitis, intersticial'nyj jade *, Gagal ginjal akut *, kandidiasis *.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, kram *, sakit kepala *, mengantuk *, hiperaktif *, kegugupan *, * Agitasi dan sinkop *, * Reaksi agresif dan kecemasan *.

Dari indra: dysgeusia, tunarungu * (termasuk. gangguan pendengaran, tuli dan / atau tinnitus).

Pada bagian dari hati dan saluran empedu: fungsi hati yang abnormal * (termasuk hepatitis dan penyakit kuning kolestatik), kasus yang jarang terjadi nekrosis hati dan gagal hati * *, yang kadang-kadang mengakibatkan kematian.

Reaksi alergi: ruam, gatal, gatal-gatal, arthralgia *, edema *, angioedema *, fotosensitifitas reaksi *; jarang – reaksi kulit serius * (eritema multiforme termasuk, Sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis toksičeskij épidermal'nyj), anafilaksis * (dalam kasus yang jarang dengan hasil yang fatal).

Dari sistem hematopoietik: trombositopenia *, neutropenia ringan *.

Reaksi umum: kelemahan, parestesia *, kelelahan *, malaise *.

Dari parameter laboratorium: dalam uji klinis obat Zetamaks retard dilaporkan berikut kelainan laboratorium klinis yang signifikan (terlepas dari pengobatan terkait) selama nilai dasar normal: frekuensi ≥1% – penurunan jumlah limfosit dan peningkatan jumlah eosinofil; pengurangan bikarbonat; frekuensi <1% – leukopenia, neutropenia, peningkatan kadar bilirubin, AKU S, GOLD, BUN, kreatinin, perubahan tingkat kalium. Dimana, pengamatan ketika hasilnya diketahui, Kelainan laboratorium yang reversibel.

* efek samping, terdaftar dalam praktek klinis, hubungan yang dengan azitromisin belum ditetapkan.

 

Kontraindikasi

- Gangguan hati berat;

- Penderita yang hipersensitif terhadap azitromisin, eritromisin atau antibiotik macrolide atau ketolidnym.

Efikasi dan keamanan dari Zetamaks obat menghambat pada anak-anak 12 dan lebih muda belum diteliti.

DARI peringatan meresepkan obat dalam hati manusia (tk. Azitromisin berasal terutama oleh hati), ketika ESRD (SKF bawah 10 ml / menit), tk. pengalaman dengan obat pada pasien tersebut dibatasi, aritmia (dapat mengembangkan aritmia ventrikel dan perpanjangan QT).

 

Kehamilan dan menyusui

Studi terkontrol yang memadai dari obat selama kehamilan belum, Oleh karena itu, azitromisin dapat digunakan selama kehamilan hanya jika jelas dibutuhkan.

Informasi tentang alokasi azitromisin dalam ASI tidak. Banyak obat diekskresikan dalam ASI, Oleh karena itu, hati-hati harus dilakukan dalam penunjukan perempuan untuk azitromisin, ASI.

 

Perhatian

Untuk mencegah pembentukan strain resisten dari bakteri dan menjamin pelestarian efektivitas obat Zetamaks retard, serta agen antibakteri lainnya, obat harus digunakan hanya untuk pengobatan infeksi bakteri kemungkinan dikonfirmasi atau diduga, disebabkan oleh bakteri yang rentan. Ketika memilih atau memodifikasi terapi antibakteri harus mempertimbangkan hasil pembibitan dan evaluasi sensitivitas. Jika data tersebut tidak tersedia, kemudian beberapa bantuan dalam memilih terapi empirik dapat memberikan informasi regional pada distribusi patogen dan sensitivitas mereka.

Sebelum pengobatan harus dilakukan tes bakteriologi, untuk mengidentifikasi patogen dan menentukan sensitivitas terhadap obat Zetamaks retard. Pengobatan dengan menghambat obat Zetamaks dapat dimulai sebelum hasil tes. Ketika mereka menjadi dikenal, terapi antimikroba harus disesuaikan.

Dalam pengobatan makrolida lainnya ditandai memperpanjang repolarisasi jantung dan interval QT, meningkatkan risiko aritmia, di ventrikel aritmia tertentu seperti “putaran”. Pada pasien dengan peningkatan risiko perpanjangan repolarisasi tidak dapat sepenuhnya mengecualikan efek yang sama azitromisin.

Dalam kasus yang jarang terjadi, pasien, menerima bentuk-bentuk azitromisin, mengembangkan reaksi alergi yang parah, termasuk angioedema, anafilaksis dan reaksi kulit, termasuk. Sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis toksičeskij épidermal'nyj (meskipun jarang, Ada korban jiwa). Meskipun efektivitas terapi simtomatik utama, setelah penghentian beberapa pasien dengan gejala alergi muncul kembali segera, meskipun pasien tidak menerima azitromisin. Pasien seperti ini membutuhkan pengamatan lebih lama dan pengobatan simtomatik. Komunikasi antara efek samping tersebut dan paruh panjang azitromisin dalam jaringan, diikuti oleh paparan antigen tidak terpasang.

Bila Anda melihat tanda-tanda reaksi alergi pasien harus mencari saran medis. Dalam kasus reaksi alergi harus terapi yang memadai. Dokter harus memperhitungkan, bahwa setelah penghentian pengobatan mungkin dimulainya kembali gejala gejala alergi.

Dalam pengobatan hampir semua agen antibakteri dijelaskan kasus kolitis pseudomembran, keparahan yang dapat berkisar dari ringan sampai mengancam nyawa. Oleh karena itu, penampilan diare setelah pengangkatan antibiotik harus mempertimbangkan kemungkinan penyakit seperti.

Antimikroba pengobatan menyebabkan perubahan mikroflora usus normal dan dapat menyebabkan pertumbuhan berlebihan dari clostridia. Studi menunjukkan, bahwa penyebab utama “Kolita, Bergaul dengan antibiotik”, является токсин Clostridium difficile.

Jika diagnosis kolitis pseudomembran, Anda harus mengambil tindakan yang tepat. Pada kasus ringan, biasanya cukup untuk membatalkan obat antibakteri. Kasus menengah-berat dan berat, menunjukkan pengenalan cairan dan elektrolit, protein, dan penunjukan agen antibakteri, efektif dalam kolitis, Clostridium difficile yang disebabkan oleh.

Jika selama 5 menit setelah minum obat pada pasien mengembangkan muntah, Dokter harus mempertimbangkan kelayakan penunjukan terapi antibiotik tambahan, tk. penyerapan azitromisin dalam hal ini akan menjadi minimal. Mencatat penyerapan azitromisin dalam kasus muntah dalam rentang 5-60 menit setelah pengakuannya tidak cukup, Oleh karena itu, dokter harus menilai perlunya terapi alternatif. Jika muntah berkembang dalam 60 menit setelah dosis pada pasien dengan motilitas lambung yang normal, menerima dosis kedua Zetamaks menghambat atau antibiotik lainnya tidak diperlukan.

Retard suspensi Zetamaks berisi 148 mg sodium.

 

Overdosis

Dalam kasus overdosis dapat diharapkan dari efek samping atas dalam bentuk yang lebih jelas.

Pengobatan: Terapi simtomatik dan suportif.

 

Interaksi obat

Dalam farmakokinetik studi telah meneliti interaksi azitromisin dalam bentuk kapsul dan tablet (dalam dosis dari 500 untuk 1200 mg) dengan obat, yang dapat digunakan secara bersamaan dengan. Pengaruh farmakokinetik azitromisin obat lain yang diberikan dalam Tabel. 3, dan efek obat lain pada farmakokinetik azitromisin - Table. 4.

Penggunaan azitromisin dalam kapsul dan tablet pada dosis terapi, memiliki sedikit efek pada farmakokinetik obat, tercantum dalam Tabel. 3. Meskipun interaksi obat Zetamaks menghambat dengan obat lain belum diteliti, kita dapat mengasumsikan tidak adanya interaksi potensial, tk. nilai total AUC azitromisin ketika menggunakan obat Zetamaks menghambat dan bentuk lain dari azitromisin sebanding. Sehubungan dengan koreksi ini dosis obat, tercantum dalam Tabel. 3, bila diterapkan bersamaan dengan obat ini tidak dianjurkan untuk menghambat Zetamaks.

Efavirenz dan flukonazol memiliki sedikit efek pada farmakokinetik azitromisin, digunakan dalam bentuk tablet. Nelfinavir menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam C.max dan azitromisin AUC. Hasil serupa dapat diharapkan bila menggunakan obat Zetamaks retard. Meskipun dosis koreksi Zetamaks menghambat ketika sebuah aplikasi dengan obat, tercantum dalam Tabel. 4, tidak direkomendasikan, Namun, bila dikombinasikan dengan nelfinavir bijaksana untuk hati-hati mengontrol efek samping azitromisin, seperti peningkatan enzim hati dan gangguan pendengaran.

Azitromisin tidak mempengaruhi perubahan dalam waktu protrombin dalam dosis tunggal warfarin. Namun, sedangkan penggunaan azitromisin dan warfarin dianjurkan untuk berhati-hati memantau waktu protrombin. Penggunaan simultan makrolida dan warfarin dalam praktek klinis disertai dengan peningkatan efek antikoagulan.

Dalam studi farmakokinetik ditemukan, bahwa dosis terapi azitromisin memiliki sedikit efek pada farmakokinetik atorvastatin, karʙamazepina, cetirizine, didanozina, эfavirenza, flukonazola, indinavir, midazolama, rifaʙutina, sildenafil, teofillina (w / w dan batin), triazolama, trimetoprim / sulyfametoksazola dan AZT. Seiring penggunaan efavirenz, atau flukonazol memiliki sedikit efek pada farmakokinetik azitromisin. Dosis penyesuaian obat ini selama penggunaan bersamaan dengan azitromisin tidak diperlukan.

Meja 3. Parameter farmakokinetik obat, diterapkan bersamaan dengan azitromisin.

DosisDosis azitromisin *Rasio (dengan / tanpa azitromisin) parameter farmakokinetik PM, diterapkan secara bersamaan (90% DI); tidak berpengaruh = 1.00
Rata-rata C.maxMean AUC
Atorvastatin (n = 12)
10 mg / hari 8 hari-hari500 mg / hari secara oral pada hari 6-80.83 (0.63-1.08)1.01 (0.81-1.25)
Carbamazepine (n = 7)
200 mg / hari 2 hari, kemudian 200 mg 2 kali / hari 18 hari-hari500 mg / hari secara oral selama 16-18 hari0.97 (0.88-1.06)0.96 (0.88-1.06)
Cetirizine (n = 14)
20 mg / hari 11 hari-hari500 mg secara oral pada Hari 7, lalu 250 mg / hari (hari-hari 8-11)1.03 (0.93-1.14)1.02 (0.92-1.13)
DdI (n = 6)
200 mg secara oral 2 kali / hari 21 hari1200 mg / hari secara oral pada hari 8-21 menit1.44 (0.85-2.43)1.14 (0.83-1.57)
Efavirenz (n = 14)
400 mg / hari 7 hari-hari600 mg secara oral pada Hari 71.0410.951
Flukonazol (n = 18)
200 mg oral sekali1200 mg oral sekali1.04 (0.98-1.11)1.01 (0.97-1.05)
Indinavir (n = 18)
800 mg 3 kali / hari 5 hari-hari1200 mg secara oral pada Hari 50.96 (0.86-1.08)0.90 (0.81-1.00)
Midazolam (n = 12)
15 mg secara oral pada hari 3500 mg / hari secara oral 3 hari1.27 (0.89-1.81)1.26 (1.01-1.56)
Nelfinavir (n = 14)
750 mg 3 kali / hari 11 hari-hari1200 mg secara oral pada hari 90.90 (0.81-1.01)0.85 (0.78-0.93)
Rifabutin (n = 6)
300 mg / hari 10 hari-hari500 mg secara oral pada hari pertama, kemudian 250 mg (hari-hari 2-10)2Tidak ada data
Sildenafil (n = 12)
100 mg 1 dan hari ke-4500 mg / hari 3 hari1.16 (0.86-1.57)0.92 (0.75-1.12)
Theophylline (n = 10)
4 mg / kg / hari untuk 1, 11, 25500 mg secara oral pada Hari 7, kemudian 250 mg / hari (hari-hari 8-11)1.19 (1.02-1.40)1.02 (0.86-1.22)
Theophylline (n = 8)
300 mg secara oral 2 kali / hari 15 hari-hari500 mg secara oral pada Hari 6, lalu 250 mg / hari (hari-hari 7-10)1.09 (0.92-1.29)1.08 (0.89-1.31)
Triazolam (n = 12)
0.125 mg pada hari 2500 mg secara oral pada hari pertama, lalu 250 mg / hari pada Hari 21.0611.021
Trimetoprim / sulyfametoksazol (n = 12)
160 mg / 800 mg secara oral 7 hari-hari1200 mg secara oral pada Hari 70.85 (0.75-0.97)/0.90 (0.78-1.03)0.87 (0.80-0.95)/0.96 (0.88-1.03)
AZT (n = 5)
500 mg secara oral 21 hari600 mg secara oral 14 hari-hari1.12 (0.42-3.02)0.94 (0.52-1.70)
AZT (n = 4)
500 mg secara oral 21 hari1200 mg / hari secara oral 14 hari-hari1.31 (0.43-3.97)1.30 (0.69-2.43)

* kapsul azithromycin dan tablet, kecuali dinyatakan lain

1 90% CI diketahui

2 konsentrasi rata-rata rifabutin oleh 12 jam setelah dosis terakhir rifabutin dibuat 60 ng / ml, sedangkan penggunaan azitromisin dan 71 ng / ml, sedangkan penggunaan plasebo.

Meja 4. Parameter farmakokinetik azitromisin sedangkan penggunaan obat lain

DosisDosis azitromisin *Rasio (dengan / tanpa obat secara bersamaan diterapkan) farmakokineticheskih parameter azitromisin, (90% DI); tidak berpengaruh = 1.00
Mean CmaxMean AUC
Efavirenz (n = 14)
400 mg / hari 7 hari-hari600 mg secara oral pada Hari 71.22
(1.04-1.42)
0.921
Flukonazol (n = 18)
200 mg sekali di dalam1200 mg sekali di dalam0.82
(0.66-1.02)
1.07
(0.94-1.22)
Nelfinavir (n = 14)
750 mg 3 kali / hari 11 hari-hari1200 mg secara oral pada hari 92.36
(1.77-3.15)
2.12
(1.8-2.50)
Rifabutin (n = 6)
300 mg / hari 10 hari-hari500 mg secara oral pada hari pertama, kemudian 250 mg / hari (hari-hari 2-10)2Tidak ada data
Aluminium dan magnesium hidroksida (n = 39)
20 dosis ml di dosis normalZetamaks 2 g sekali0.99
(0.93-1.06)
0.99
(0.92-1.08)

* kapsul azithromycin dan tablet, kecuali dinyatakan lain

1 90% CI diketahui

2 konsentrasi rata-rata azitromisin setelah 1 hari setelah dosis terakhir sebesar 53 ng / ml, sedangkan penggunaan rifabutin 300 mg / hari 49 ng / ml, sedangkan penggunaan plasebo.

Dalam studi klinis, interaksi berikut obat dengan azitromisin ditetapkan, Namun, studi khusus dari interaksi mereka dilakukan. Namun, kasus interaksi telah dilaporkan bila diterapkan bersamaan dengan makrolida lainnya. Sampai data lebih lanjut pada interaksi dengan azitromisin saat mengambil obat-obatan berikut disarankan pemantauan hati-hati pasien:

- Peningkatan konsentrasi digoxin - Digoxin;

- Ergotamin dan dihydroergotamine - toksisitas akut, ditandai dengan vasospasme perifer parah dan dysesthesia;

- Konsentrasi Pemantauan cyclosporine, geksobarbitala dan fenitoin.

 

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

 

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° S.Srok hidup – 2 tahun. Jangan gunakan melebihi tanggal kedaluwarsa.

Suspensi jadi harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu kamar (15-30° C); Jangan membekukan. The selesai bubur harus digunakan dalam waktu 12 jam.

Tombol kembali ke atas