Jasna

Pabrikan:
KRKA, DD

Латинское наименование:
YASNAL

Afiliasi grup:
Inhibitor selektif acetylcholinesterase otak. Obat untuk pengobatan demensia

Zat aktif АТХ:
N06da02 Donepezil

Bentuk Dosis:
Pil, -Film yang dilapisi

Aplikasi:
После консультации с врачом

Aksi farmakologi

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 kali lebih kuat, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, terutama, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 mg atau 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, masing-masing 63.6 dan 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Kesaksian

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Kontraindikasi

Повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: sering – diare, mual, muntah; возможны диспепсия, hepatitis, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ, anoreksia.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sering – fatiguability, insomnia, kram otot; mungkin sakit kepala, pusing, halusinasi, kegelisahan, perilaku kekerasan, kejang.

Sistem kardiovaskular: jarang – pingsan, bradikardia, sinoatrialnaya dan AV-blokada.

Lain: jarang – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке; возможны боль различной локализации, несчастные случаи, dingin, kram otot.

Dosis dan Administrasi

Dewasa (termasuk. pasien usia lanjut) diberikan dalam dosis awal 5 mg 1 waktu / Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 minggu, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Melalui 1 мес дозу можно увеличить до 10 mg /

Dosis harian maksimum aku s 10 mg /

Terapi suportif dapat dilanjutkan sampai, sampai efek terapeutik diawetkan, который следует регулярно оценивать.

Perhatian

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (termasuk. dengan asma bronkial), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (misalnya, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

Terapi suportif dapat dilanjutkan sampai, sampai efek terapeutik diawetkan. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, jenis lain dari demensia atau jenis lain dari gangguan memori (misalnya, возрастным ухудшением когнитивной функции) Saya belum diteliti.

Donepezil, sebagai cholinesterase inhibitor, Itu dapat memperburuk jenis sukcinilholinovogo miorelaksaciu selama anestesi.

Cholinesterase inhibitor (termasuk. donepezil) mungkin memiliki efek yang vagotonic pada DENYUT jantung (khususnya, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

Hal ini diyakini, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mengoperasikan mesin

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Selain, donepezil, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Kerja sama

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени – CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Karenanya, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, fenitoin, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, memiliki aktivitas antikolinergik. Selain, sementara aplikasi, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Umur simpan

3 tahun