Donepezil

Ketika ATH:
N06da02

Aksi farmakologi

Piperidin. Donepezila hidroklorida adalah bubuk kristal putih. Mudah larut dalam kloroform, larut dalam air dan asam asetat glacial, sedikit larut dalam etanol dan asetonitril, praktis tidak larut dalam etil asetat dan n-heksana.

Aksi farmakologi – antiholinesteraznoe.

Ingibiruet holinesterzu dan blok asetilkolin disintegrasi, melakukan normal transfer ke sistem saraf pusat. Memperlambat perkembangan penyakit Alzheimer, mengurangi keparahan gejala kognitif (Menurut tes Folstein), dalam beberapa kasus, mengembalikan sehari-hari kegiatan sakit dan membuatnya lebih mudah untuk perawatan. Mengoreksi perilaku pelanggaran: apati, halusinasi dan gerakan berulang-ulang neosmaslenne.

Farmakokinetik

Setelah asupan Cmax dalam plasma adalah sekitar 3-4 h, makan tidak mempengaruhi kulit. T1/2 dari plasma-tentang 70 tidak. Ketika sistematis digunakan dalam satu kali dosis keseimbangan konsentrasi adalah, biasanya, dalam waktu 2-3 minggu setelah memulai terapi. Distribusi donepezila di berbagai jaringan tubuh tidak jelas. Diharapkan, donepezil dan/atau metabolit yang dapat bertahan dalam tubuh untuk lebih 10 hari-hari.

Donepezil adalah metabolizmu di hati. Produk utama dari metabolisme menghubungkan M1 dan M2 (Produk-dealkylation dan hidroksilasi), M11 dan M12 (Produk glukuronirovania M1 dan M2 masing-masing), M4 (produk dari hidrolisis) dan M6 (Produk N-oksidasi). Informasi tentang enterohepatic recirculation donepezila dan/atau produk metabolisme tidak memiliki. Menghubungkan plasma protein-donepezila 95%. Informasi tentang mengikat untuk protein plasma yang aktif metabolit 6-o-desmetildonepezila tidak. Donepezil ditampilkan, serta metabolit nya, terutama, kencing: 79% dosis ditemukan dalam urin dan 21% -dalam tinja. Dalam urin terutama terdeteksi Donepezil.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Paul, ras dan Rokok tidak memiliki dampak yang signifikan pada konsentrasi plasma donepezila. Berarti tingkat donepezila dalam plasma pasien dengan pertandingan mereka sehat relawan muda. Hati ringan, serta fungsi ginjal tidak memiliki dampak yang signifikan pada tanah donepezila.

Kesaksian

Penyakit Alzheimer ringan (pengobatan gejala kerusakan kognitif).

Dosis rejimen

Dalam, Sekali di malam (sebelum tidur) pada dosis 5-10 mg untuk 6 Matahari. Penerimaan terus, Jika tercapai perbaikan (dengan kata-kata kerabat atau orang, merawat pasien).

Kontraindikasi

Hipersensitivitas (termasuk. piperidine derivatif).

Pembatasan berlaku

Irama jantung, ulkus lambung dan ulkus duodenum, asma bronkial, penyakit paru obstruktif kronik, anestesi umum; simultan asupan NSAID, holinoblokatorov, inhibitor cholinesterase lainnya; kehamilan, laktasi, masa kanak-kanak.

Kehamilan dan menyusui

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C.

Efek samping

Dari saluran pencernaan: pencernaan yg terganggu (mual, muntah, diare).

Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala, pusing, kelelahan, insomnia, kejang, pingsan.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): bradikardia, pelanggaran sinoatrial dan konduksi AV.

Lain: peningkatan creatine phosphokinase.

Interaksi obat

Efek meningkatkan dana antiholinesteraznae lain, zitohroma inhibitor P450 (memperlambat biotransformatia), melemahkan-holinoblokatora, monooksigenazna induktor (rifampisin, fenitoin, etanol, dll.). Bersama-sama dengan penunjukan narcosis, NPVS kemungkinan efek samping.

Overdosis

Gejala: holinergiceski Kriz (dinyatakan mual, muntah, air liur berlebihan, Berkeringat, bradikardia, penurunan tekanan darah, depresi pernapasan, runtuhnya dan kejang).

Pengobatan: Terapi simptomaticheskaya. Anda dapat menggunakan sebagai penangkal tersier antiholinergicakie berarti, atropin terutama dalam dosis awal 1-2 mg/di, maka dosis yang dipilih tergantung pada efek. Diketahui, Apakah Donepezil dan/atau metabolit nya dengan dialisis (hemodialisis, peritoneal dialisis atau Hemofiltration).

Tindakan pencegahan zat Donepezil

Perawatan dilakukan di bawah pengawasan medis wajib. Salah satu syarat untuk terapi yang efektif adalah perawatan yang tepat untuk sakit. Untuk periode kursus harus meninggalkan alkohol masuk.

Terapi suportif dapat dilanjutkan sampai, sampai efek terapeutik diawetkan. Jika obat tidak bekerja, itu harus dihapuskan. Keampuhan dari donepezila hidroklorida pada pasien dengan demensia yang berat alzgeimerovsky jenis, jenis lain dari demensia atau jenis lain dari gangguan memori (misalnya kerusakan usia dalam fungsi kognitif) Saya belum diteliti. Donepezila hidroklorida, sebagai cholinesterase inhibitor, Itu dapat memperburuk jenis sukcinilholinovogo miorelaksaciu selama anestesi.

Cholinesterase inhibitor (termasuk. dan donepezila hidroklorida) mungkin memiliki efek yang vagotonic pada DENYUT jantung (khususnya menyebabkan bradikardia). Potensi tindakan seperti itu dapat menjadi penting untuk pasien dengan sindrom sinus sakit atau cacat lainnya najeludockova konduktivitas, seperti atau sinoatrialnaya AV blokade.

Dengan peningkatan risiko mengembangkan bisul, Misalnya, di pasien dengan riwayat ulkus peptikum atau pasien, menerima seiring OAINS, selama pengobatan, memang perlu sangat hati-hati, tk. holinomimetiki dapat meningkatkan sekresi asam di perut.

Diberikan efek cholinesterase inhibitor holinomimeticescoe, donepezila hidroklorida harus diberikan dengan hati-hati untuk penderita asma atau penyakit paru obstruktif dalam sejarah.