VIAGRA

Bahan aktif: Sildenafil
Ketika ATH: G04BE03
CCF: Obat untuk pengobatan disfungsi ereksi. PDE-5 inhibitor
ICD-10 kode (kesaksian): F52.2, N48.4
Ketika CSF: 28.08.01.01.01
Pabrikan: PFIZER PGM (Prancis)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, dilapisi biru, genjang, sedikit cekung ganda, dengan memotong dan bulat tepi, dengan sebuah prasasti “Pfizer” di satu sisi dan “VGR 25” – lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat, anhidrat, natrium kroskarmelosa, magnesium stearat, Film meliputi Opadry biru dan Opadry transparan.

1 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi biru, genjang, sedikit cekung ganda, dengan memotong dan bulat tepi, dengan sebuah prasasti “Pfizer” di satu sisi dan “VGR 50” – lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat, anhidrat, natrium kroskarmelosa, magnesium stearat, Film meliputi Opadry biru dan Opadry transparan.

1 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
2 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
4 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi biru, genjang, sedikit cekung ganda, dengan memotong dan bulat tepi, dengan sebuah prasasti “Pfizer” di satu sisi dan “VGR 100” – lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat, anhidrat, natrium kroskarmelosa, magnesium stearat, Film meliputi Opadry biru dan Opadry transparan.

1 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
2 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
4 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.

* Nama non-proprietary internasional, direkomendasikan oleh WHO – sildenafil.

Aksi farmakologi

Obat untuk pengobatan disfungsi ereksi. Sildenafil adalah inhibitor selektif ampuh phosphodiesterase tipe tertentu cGMP 5 (PDE5).

Pelaksanaan mekanisme fisiologis ereksi melibatkan pelepasan oksida nitrat (TIDAK) dalam tubuh kavernosa selama rangsangan seksual. Saya T, gantinya, Hal ini menyebabkan peningkatan kadar cGMP, relaksasi berikutnya dari otot polos dari corpus cavernosum dan meningkatkan aliran darah.

Sildenafil tidak memiliki efek relaksasi langsung pada terisolasi corpus cavernosum manusia dari, tetapi meningkatkan efek dari NO dengan menghambat PDE5, yang bertanggung jawab untuk pemecahan cGMP.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, aktivitas terhadap aktivitas superior PDE5 terhadap isoenzim phosphodiesterase lainnya diketahui: FDE6 – di 10 waktu; FDE1 – lebih dari 80 waktu; FDE2, PDE4, FDE7-FDE11 – lebih dari 700 waktu. Sildenafil 4000 kali lebih selektif untuk PDE5 dibandingkan dengan PDE3, yang penting, karena PDE3 merupakan salah satu enzim kunci dalam regulasi kontraktilitas miokard.

Sebuah kondisi wajib bagi efektivitas sildenafil adalah rangsangan seksual.

Data klinis

Penilaian jantung

Sildenafil pada dosis hingga 100 mg tidak menghasilkan perubahan yang signifikan secara klinis di EKG pada sukarelawan sehat. Penurunan maksimum tekanan darah sistolik dalam posisi telentang setelah mengambil dosis sildenafil 100 mg adalah 8.3 mm Hg. Seni., dan tekanan darah diastolik - 5.3 mm Hg. Artikel. Lebih jelas, kami juga memiliki efek transien pada tekanan darah diamati pada pasien, mengambil nitrat .

Efek studi hemodinamik dosis tunggal sildenafil 100 mg 14 pasien dengan penyakit arteri koroner yang parah (lebih dari 70 % pasien memiliki stenosis, setidaknya, satu arteri koroner), Tekanan darah sistolik dan diastolik saat istirahat turun 7% dan 6% masing-masing, dan tekanan darah sistolik paru menurun 9%. Sildenafil tidak berpengaruh pada curah jantung, dan tidak melanggar aliran darah di arteri koroner stenosis, dan juga menyebabkan peningkatan (tentang 13%) aliran darah koroner adenosine-induced di stenosis, dan di arteri koroner utuh.

Dalam double-blind, placebo-controlled 144 pasien dengan disfungsi ereksi dan angina stabil, mengambil obat antiangina (kecuali nitrat), untuk latihan sampai, Ketika gejala angina menurun. Durasi latihan secara signifikan lebih besar (19.9 detik; 0.9-38.9 detik) pasien, mengambil sildenafil dalam dosis tunggal 100 mg dibandingkan dengan pasien, plasebo.

Dalam acak, double-blind, placebo-controlled meneliti efek dari pergeseran dosis sildenafil (untuk 100 mg) laki-laki (n = 568) disfungsi ereksi dan hipertensi, mengambil lebih dari dua obat antihipertensi. Sildenafil meningkat ereksi di 71% laki-laki dibandingkan dengan 18% plasebo. Frekuensi efek samping adalah sebanding dengan yang di kelompok lain pasien, serta pada pasien, mengambil lebih dari tiga obat antihipertensi.

Studi tunanetra

Pada beberapa pasien 1 jam setelah menerima sildenafil 100 mg menggunakan Farnsworth-test Munselya 100 Hal ini menunjukkan kemampuan gangguan ringan dan sementara untuk membedakan antara nuansa warna (biru / hijau). Melalui 2 jam setelah konsumsi, perubahan ini absen. Hal ini diyakini, bahwa pelanggaran penglihatan warna disebabkan oleh penghambatan PDE6, yang terlibat dalam transmisi cahaya di retina. Sildenafil tidak berpengaruh pada ketajaman visual, persepsi kontras, electroretinogram, IOP atau diameter pupil.

Dalam sebuah studi Crossover terkontrol plasebo pasien dengan degenerasi makula-rannevozrastnoy terkait terbukti (n = 9) sildenafil dalam dosis tunggal 100 mg ditoleransi dengan baik. Ada perubahan ada klinis signifikan dalam visi, dinilai oleh tes visual khusus (ketajaman visual, Amsler jaringan, persepsi warna, Modeling lulus warna, Humphrey perimeter dan fotostress).

Efektivitas

Efikasi dan keamanan dari sildenafil dievaluasi 21 studi plasebo-terkontrol double-blind acak berlangsung sampai 6 bulan, 3000 pasien berusia 19 untuk 87 dengan disfungsi ereksi berbagai etiologi (Organik, psikogenik atau campuran). Khasiat dievaluasi menggunakan ereksi diary global yang, Indeks Internasional Fungsi Ereksi (kuesioner divalidasi pada status fungsi seksual) dan mitra survei. Khasiat sildenafil, didefinisikan sebagai kemampuan untuk mencapai dan mempertahankan ereksi, cukup untuk melakukan hubungan seksual yang memuaskan, Ini telah dibuktikan dalam semua studi dan telah dikonfirmasi dalam studi jangka panjang yang berlangsung 1 tahun. Dalam studi menggunakan rasio dosis tetap pasien, pelaporan, pengobatan yang meningkatkan ereksi mereka, adalah: 62% (dosis sildenafil 25 mg), 74 % (dosis sildenafil 50 mg) dan 82 % (dosis sildenafil 100 mg), dibandingkan dengan 25 % plasebo. Analisis indeks internasional fungsi ereksi ditampilkan, bahwa selain meningkatkan ereksi pengobatan sildenafil juga meningkatkan kualitas orgasme, Hal ini dapat mencapai kepuasan dari hubungan seksual dan kepuasan keseluruhan.

Menurut data umum, antara pasien, dilaporkan ereksi ditingkatkan dalam pengobatan sildenafil yang 59% diabetes, 43% pasien, prostatektomi radikal menjalani dan 83% pasien dengan cedera tulang belakang (dibandingkan dengan 16%, 15% dan 12% plasebo, masing-masing).

Farmakokinetik

Farmakokinetik sildenafil dalam kisaran dosis yang dianjurkan adalah linear.

Penyerapan

Setelah pemberian oral, sildenafil cepat diserap. Rata-rata bioavailabilitas absolut 40% (25-63%). Dalam sildenafil vitro pada konsentrasi sekitar 1.7 ng / ml (3.5 nM) menghambat PDE5 manusia di 50%. Setelah dosis tunggal 100 mg obat dalam C_.max aku s 18 ng / ml (38nM) dan dalam puasa negara dicapai rata-rata lebih 60 m (30-120 m).

Ketika diambil dalam hubungannya dengan makanan berlemak mengurangi tingkat penyerapan; T_.max meningkat 60 m, sebuah C_.max menurun rata-rata 29%. Namun, sejauh mana penyerapan tidak berubah secara signifikan ( AUC dikurangi dengan 11%).

Distribusi

V_D sildenafil di rata-rata steady state 105 l.

Sildenafil dan metabolitnya utama beredar, N-desmetilny tentang 96% terikat pada protein plasma. Protein mengikat tidak tergantung pada konsentrasi total sildenafil. Kurang 0.0002% dosis (rata-rata 188 ng) ditemukan dalam air mani 90 menit setelah pemberian sildenafil.

Metabolisme

Sildenafil metaboliziruetsya, terutama, dalam hati oleh aksi CYP3A4 isozim (cara dasar) CYP2C9 и (jalan sekunder).

Metabolit yang beredar utama, yang dibentuk oleh N-demetilasi sildenafil, mengalami metabolisme lebih lanjut.

Pada selektivitas aksi PDE metabolit sebanding dengan sildenafil, dan aktivitas terhadap PDE5 in vitro adalah sekitar 50% Aktivitas sildenafil.

Konsentrasi metabolit dalam plasma adalah sekitar 40% dari sildenafil yang.

N-demetilny metabolit mengalami metabolisme lebih lanjut; T-nya_1/2 adalah tentang 4 tidak.

Deduksi

Total clearance sildenafil diekskresikan 41 l /, dan T akhir_1/2 – 3-5 tidak. Setelah pemberian oral, sildenafil diekskresikan sebagai metabolit, terutama, dengan kotoran (tentang 80% dosis) dan pada tingkat lebih rendah – kencing (tentang 13% dosis).

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Tua (65 dan lebih tua) pasien izin sildenafil berkurang, dan konsentrasi zat aktif bebas dalam plasma selama sekitar 40% lebih besar dari konsentrasi di muda (18-45 tahun) pasien.

Dalam insufisiensi ginjal, ringan (CC 50-80 ml / menit) dan sekunder (CC 30-49 ml / menit) keparahan parameter farmakokinetik sildenafil setelah lisan dosis tunggal (50 mg) tidak berubah.

Pada gagal ginjal, parah (CC ≤ 30 ml / menit) izin sildenafil berkurang, yang mengarah ke peningkatan sekitar dua kali lipat dalam AUC (100%) dan C_.max (88%) dibandingkan dengan parameter selama fungsi ginjal normal pada pasien dari kelompok usia yang sama.

Pada pasien dengan sirosis hati (Kelas A dan B di Child-Pugh) izin sildenafil berkurang, yang mengarah ke peningkatan AUC (84%) dan C_.max (47%) dibandingkan dengan orang-orang di indikator normal fungsi hati pada pasien dari kelompok usia yang sama.

Farmakokinetik sildenafil pada pasien dengan gangguan fungsi hati berat (kelas C Child-Pugh) Saya belum diteliti.

Kesaksian

- Disfungsi ereksi, ditandai dengan ketidakmampuan untuk mencapai atau mempertahankan ereksi penis, cukup untuk melakukan hubungan seksual yang memuaskan.

Sildenafil efektif hanya jika ada rangsangan seksual.

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan.

Untuk kebanyakan pasien, dosis yang dianjurkan adalah 50 mg sekitar 1 jam sebelum aktivitas seksual. Mengingat efikasi dan tolerabilitas dosis dapat ditingkatkan untuk 100 mg atau dikurangi untuk 25 mg.

Maksimum yang dianjurkan dosis 100 mg. Maksimum yang disarankan banyaknya aplikasi - 1 waktu / hari.

Di pasien usia lanjut penyesuaian dosis diperlukan.

Di insufisiensi ginjal mudah dan moderat keparahan (CC 30-80 ml / menit) penyesuaian dosis diperlukan, di insufisiensi ginjal berat (CC<30 ml / menit) mengurangi dosis 25 mg.

Di disfungsi hati Dosis dapat dikurangi menjadi 25 mg.

Ketika dikombinasikan dengan ritonavir, dosis tunggal maksimum Viagra^® Ini harus 25 mg, banyaknya aplikasi – 1 kali dalam 48 tidak.

Dalam aplikasi bersama dengan inhibitor CYP3A4 (Eritromisin, saquinavir, ketoconazole, itrakonazol) Dosis awal Viagra^® Ini harus 25 mg.

Untuk meminimalkan risiko hipotensi postural pada pasien, mengambil alpha-blocker, mulai mengambil Sildenafil seharusnya hanya setelah, sebagai stabilisasi hemodinamik dicapai pada pasien ini. Ini harus mempertimbangkan kelayakan mengurangi dosis awal Viagra^®.

Efek samping

Efek samping biasanya sementara dan ringan sampai sedang.

Frekuensi efek samping meningkat dengan meningkatnya dosis, dan hampir tidak tergantung pada usia.

Dalam menerapkan obat dalam dosis, melebihi direkomendasikan, Efek samping yang mirip dengan di atas, tetapi umumnya yang lebih umum.

Reaksi alergi: Reaksi hipersensitivitas (termasuk. ruam kulit).

CNS: kejang.

Sistem kardiovaskular: takikardia, penurunan tekanan darah, jatuh pingsan, mimisan.

Dari sistem pencernaan: muntah.

Pada bagian dari organ penglihatan: sakit mata, kemerahan mata / sklera injeksi.

Pada bagian dari sistem reproduksi: ereksi dan / atau priapism berkepanjangan.

Kontraindikasi

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat;

- Penerapan pasien, menerima donatur oksida nitrat konstan atau intermiten, nitrat organik atau nitrat dalam bentuk apapun (sebagai sildenafil meningkatkan efek hipotensi nitrat).

Hal ini tidak dianjurkan untuk menggunakan obat dalam hubungannya dengan agen lain untuk pengobatan disfungsi ereksi (keamanan dan kemanjuran terapi gabungan belum diteliti).

Obat ini tidak dimaksudkan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja 18 tahun, perempuan.

DARI peringatan menggunakan pada pasien dengan deformasi anatomi penis (termasuk. ketika angulasi, fibrosis gua atau penyakit Peyronie); untuk penyakit, predisposisi untuk pengembangan priapism (seperti anemia sel sabit, mnozhestvennaya myeloma, leukemia, trombositopenia); untuk penyakit, disertai dengan perdarahan; eksaserbasi ulkus lambung dan ulkus duodenum; keturunan retinitis pigmentosa; Gagal Jantung, angina tidak stabil, ditunda lalu 6 Bulan infark miokard, tak, berat, aritmia yang mengancam jiwa, hipertensi (BP lebih 170/100 mmHg.) atau hipotensi (BP kurang 90/50 mmHg.).

Kehamilan dan menyusui

Sebagai indikasi terdaftar obat tidak untuk digunakan pada wanita.

Perhatian

Untuk diagnosis disfungsi ereksi, menentukan kemungkinan penyebab dan pemilihan perawatan yang memadai diperlukan untuk mengumpulkan riwayat medis lengkap dan melakukan pemeriksaan fisik secara menyeluruh.

Aktivitas seksual adalah risiko penyakit jantung; dalam hubungan ini sebelum memulai terapi untuk disfungsi ereksi dokter mungkin merasa perlu untuk pemeriksaan sistem kardiovaskular. Aktivitas seksual yang tidak diinginkan pada pasien dengan gagal jantung, angina tidak stabil, ditransfer terbaru 6 bulan infark miokard atau stroke, aritmia yang mengancam jiwa, hipertensi (DARI>170/100 mmHg.) atau hipotensi (DARI<90/50 mmHg.). Dalam studi klinis telah menunjukkan tidak ada perbedaan dalam kejadian infark miokard (1.1 di 100 per tahun) atau frekuensi kematian akibat penyakit kardiovaskular (0.3 di 100 per tahun) pasien, menerima obat Viagra^®, dibandingkan dengan pasien, plasebo.

Viagra^® Ini memiliki efek vasodilator sistemik, yang menghasilkan penurunan sementara tekanan darah. Efek ini tidak signifikan secara klinis dan tidak menimbulkan efek pada kebanyakan pasien. Namun, sebelum resep Viagra^® dokter harus hati-hati mempertimbangkan risiko efek samping vasodilatasi tindakan pada pasien dengan kondisi medis tertentu yang mendasari, terutama terhadap latar belakang aktivitas seksual. Peningkatan kerentanan terhadap vasodilator diamati pada pasien dengan obstruksi dari ventrikel kiri saluran keluar (misalnya, stenosis aortalnыy, gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomyopathy), dan dengan jarang terjadi sindrom Beberapa Sistem Atrophy, diwujudkan disregulasi parah tekanan darah pada bagian dari sistem saraf otonom.

Telah diamati kasus yang jarang terjadi neuropati optik iskemik anterior nearterialnogo genesis sebagai penyebab penurunan atau hilangnya penglihatan, dengan latar belakang penggunaan semua inhibitor PDE5, termasuk sildenafil. Kebanyakan dari pasien memiliki faktor risiko, seperti penggalian (memperdalam) kepala saraf optik, usia lebih 50 tahun, diabetes, hipertensi arteri, PJK, hiperlipidemia, Rokok. Hubungan sebab-akibat antara asupan inhibitor PDE5 dan anterior neuropati optik iskemik telah diidentifikasi nearterialnogo genesis. Dokter harus menginformasikan pasien tentang peningkatan risiko neuropati optik iskemik anterior nearterialnogo genesis, Jika kondisi ini sebelum ia menyebutkan.

Karena penggunaan gabungan sildenafil dan alpha-blocker dapat menyebabkan gejala hipotensi di rentan pasien individu, Sildenafil harus digunakan dengan hati-hati pada pasien, menerima alpha-blocker. Untuk meminimalkan risiko hipotensi postural pada pasien, mengambil alpha-blocker, mulai mengambil Sildenafil seharusnya hanya setelah, sebagai stabilisasi hemodinamik dicapai pada pasien ini. Ini harus mempertimbangkan kelayakan mengurangi dosis awal sildenafil. Selain, dokter harus proinfomirovat pasien tentang, tindakan apa yang harus diambil dalam kasus gejala hipotensi postural.

Sildenafil meningkatkan efek antiplatelet natrium nitroprusside (donor nitrogen oksida) на тромбоциты человека in vitro. Informasi tentang keamanan obat Viagra^® pada pasien dengan perdarahan internal, atau ulkus peptikum aktif perut tidak hadir, Oleh karena itu, dalam kasus tersebut, obat harus digunakan dengan hati-hati.

Sejumlah kecil pasien dengan keturunan retinitis pigmentosa diwariskan gangguan fosfodiesterase retina. Informasi tentang keamanan sildenafil pada pasien dengan retinitis pigmentosa ada; Oleh karena itu pasien seperti Viagra^® harus digunakan dengan hati-hati.

Persiapan, untuk pengobatan disfungsi ereksi, seharusnya tidak diberikan kepada laki-laki, untuk siapa aktivitas seksual tidak diinginkan.

Keamanan dan kemanjuran dari sildenafil bila digunakan dalam kombinasi dengan agen lainnya, dimaksudkan untuk pengobatan disfungsi ereksi, Kami belum diteliti, sehingga penggunaan kombinasi tersebut tidak dianjurkan.

Dalam beberapa studi pasca-pemasaran dan klinis dengan penggunaan semua inhibitor PDE5, termasuk sildenafil, Ini melaporkan penurunan tiba-tiba atau kehilangan pendengaran pasien. Namun, dalam banyak kasus, pasien ini memiliki faktor risiko untuk penyakit ini, dan tidak ditemukan ada korelasi antara penggunaan inhibitor PDE5 dan penurunan atau hilangnya pendengaran mendadak. Pasien harus memperingatkan tentang, dalam kasus kehilangan pendengaran mendadak atau pengurangan harus menghentikan terapi sildenafil, dan segera berkonsultasi dengan dokter.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Sementara mengambil Viagra^® dampak negatif pada kemampuan untuk mengendarai mobil atau sarana teknis lainnya yang diamati. Namun, karena obat dapat menurunkan tekanan darah, pengembangan hromatopsii, penglihatan kabur, menjadi perhatian untuk tindakan individu obat dalam situasi ini, terutama pada awal pengobatan dan ketika mengubah dosis yang.

Overdosis

Ketika dosis tunggal obat dengan dosis 800 mg efek samping yang sebanding dengan yang di sildenafil menerima dosis yang lebih rendah di, tapi mereka lebih sering.

Pengobatan: jika perlu, terapi simtomatik. Hemodialisis tidak mempercepat clearance sildenafil, tk. Aktivitas Terakhir terikat pada protein plasma dan diekskresikan dalam urin.

Interaksi obat

Pengaruh obat lain metabolisme sildenafil

Metabolisme sildenafil terjadi, terutama, dalam hati oleh aksi CYP3A4 isozim (cara dasar) CYP2C9 и, Oleh karena itu, inhibitor dari isoenzim ini dapat mengurangi izin sildenafil, dan induktor, masing-masing, meningkatkan clearance sildenafil.

Dengan penggunaan simultan inhibitor CYP3A4 (seperti ketoconazole, Eritromisin, cimetidine) penurunan clearance sildenafil.

Cimetidine (800 mg), inhibitor spesifik dari CYP3A4, saat mengambil sildenafil (50 mg) Hal ini menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma sildenafil pada 56%.

Dosis tunggal sildenafil 100 mg bersamaan dengan eritromisin, inhibitor spesifik CYP3A4 (saat mengambil eritromisin 2 kali / hari untuk 500 mg untuk 5 hari-hari), Latar belakang untuk mencapai tingkat konstan eritromisin dalam darah menyebabkan peningkatan AUC sildenafil pada 182%.

Dengan penggunaan simultan dari sildenafil (dosis tunggal 100 mg) dan saquinavir, keduanya PI HIV, dan inhibitor CYP3A4 (saat mengambil saquinavir 3 kali / dosis hari 1200 mg), dengan latar belakang tingkat konstan saquinavir dalam darah, C_.max sildenafil dalam darah naik ke 140%, dan AUC meningkat 210%. Sildenafil tidak berpengaruh pada parameter farmakokinetik saquinavir.

Inhibitor lebih kuat dari CYP3A4, Taki bagaimana ketoconazole atau itraconazole, dapat menyebabkan perubahan lebih jelas dalam farmakokinetik sildenafil.

Seiring penggunaan sildenafil (dosis tunggal 100 mg) dan ritonavir, inhibitor protease HIV dan inhibitor ampuh sitokrom P450 isoenzim sistem (saat menerima ritonavir 500 mg 2 kali / hari), dengan latar belakang tingkat konstan ritonavir dalam darah, C_.max Sildenafil meningkat 300% (di 4 kali), а AUC на 1000% (di 11 waktu). Melalui 24 Konsentrasi jam sildenafil dalam plasma adalah sekitar 200 ng / ml (setelah satu aplikasi dari sildenafil – 5 ng / ml).

Jika sildenafil diambil dalam dosis yang dianjurkan, pasien, menerima kedua inhibitor kuat CYP3A4, то C_.max sildenafil bebas tidak melebihi 200 nM, dan obat ini ditoleransi dengan baik.

Dosis tunggal antasida (magnesium hidroksida / aluminium hidroksida) Ini tidak mempengaruhi bioavailabilitas sildenafil.

Inhibitor CYP2C9 (seperti tolbutamide, warfarin), CYP2D6 (seperti serotonin reuptake inhibitor, antidepresan trisiklik), tiazid dan diuretik thiazide, ACE inhibitor dan antagonis kalsium tidak berpengaruh pada parameter farmakokinetik sildenafil.

Pengobatan secara bersamaan dengan azitromisin (500 mg / hari untuk 3 hari-hari) tidak berpengaruh pada AUC, C_.max, T_.max, laju eliminasi konstan, dan T_1/2 sildenafil atau metabolit utamanya beredar.

Pengaruh Sildenafil pada obat lain

Sildenafil adalah inhibitor lemah dari sitokrom P450 isoenzim sistem – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 dan 3A4 (ИK₅₀ >150 mmol). Mungkin, sildenafil yang dapat mempengaruhi pembersihan substrat dari isoenzim ini.

Sildenafil meningkatkan efek hipotensi nitrat sebagai penggunaan jangka panjang, dan ketika digunakan untuk indikasi akut. Sehubungan dengan penggunaan ini sildenafil dalam kombinasi dengan nitrat atau donatur oksida nitrat kontraindikasi.

Pada penerimaan simultan alpha-blocker doxazosin (4 mg 8 mg) dan sildenafil (25 mg, 50 mg 100 mg) pada pasien dengan benign prostatic hyperplasia dengan hemodinamik stabil berarti pengurangan tambahan dalam sistolik / diastolik tekanan darah dalam posisi telentang adalah 7/7 mm pt.ct., 9/5 mmHg. dan 8/4 mm rt.ct. masing-masing, dan berdiri – 6/6 mm pt.ct., 11/4 mm pt.ct. dan 4/5 mmHg. masing-masing. Hal ini melaporkan tentang kasus yang jarang pasien seperti hipotensi postural simtomatik, diwujudkan dalam bentuk pusing (tanpa pingsan). Untuk beberapa pasien yang sensitif, menerima alpha-blocker, administrasi simultan sildenafil dapat mengakibatkan hipotensi simptomatik.

Tanda-tanda interaksi yang signifikan dengan sildenafil tolbutamidom (250 mg) atau warfarin (40 mg), dimetabolisme oleh CYP2C9, tidak ditemukan.

Dosis sildenafil 100 mg tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik PI pada konsentrasi konstan dalam darah, Taki bagaimana saquinavir dan ritonavir, Substrat CYP3A4 yang bersamaan.

Sildenafil (50 mg) Hal ini menyebabkan peningkatan tambahan waktu perdarahan saat mengambil aspirin (150 mg).

Sildenafil (50 mg) tidak mempotensiasi efek hipotensif etanol adalah pada sukarelawan sehat di tingkat maksimum etanol dalam darah di rata-rata 80 mg / dL.

Pada pasien dengan tanda-tanda hipertensi arteri interaksi sildenafil (100 mg) amlodipine tidak terungkap. Pengurangan tambahan rata tekanan darah dalam posisi telentang adalah: sistolicheskogo - dari 8 mmHg., diastolicheskogo - dari 7 mmHg.

Penggunaan sildenafil dalam kombinasi dengan obat antihipertensi tidak menimbulkan efek samping tambahan.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, tempat yang kering pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C. Shelf hidup - 5 tahun.