VELAKSIN (kapsul)

Bahan aktif: Venlafaxine
Ketika ATH: N06AX16
CCF: Antidepresan
ICD-10 kode (kesaksian): F31, F32, F33, F41.2
Ketika CSF: 02.02.06
Pabrikan: EGIS FARMASI Plc (Hongaria)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Kapsul dari tindakan berkepanjangan gelatin keras, yg tertutup dgn otomatis, dengan tubuh transparan berwarna dan oranye-cokelat topi; isi kapsul – campuran putih dan kuning Pellet, dengan sedikit atau tanpa bau.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, natrium klorida, etil selulosa, talek, Dimethicone, potasium klorida, kopovydon, Koloid silika anhidrat, Permen Karet Xanthan, oksida besi kuning.

Komposisi gelatin kapsul: Titanium dioksida, oksida besi kuning, agar-agar.

14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antidepresan. Menurut struktur kimia venlafaxine tidak dapat dikaitkan dengan setiap kelas diketahui antidepresan (trisiklik, tetratsiklicheskie atau Lainnya). Ini memiliki dua bentuk enansiomer aktif rasemat.

Efek antidepresan dari venlafaxine dikaitkan dengan peningkatan aktivitas neurotransmitter di sistem saraf pusat. Venlafaxine dan metabolit utama O-desmetilvenlafaksin nya (EFA) ampuh serotonin reuptake inhibitor dan noradrenalin dan lemah menghambat reuptake neuron dopamin. Venlafaxine dan EFA sama efektif pengaruh pada reuptake neurotransmiter. Venlafaxine dan EFA mengurangi reaksi beta-adrenergik.

Venlafaxine tidak memiliki afinitas untuk m- dan n-holinoretseptorami, gistaminovym H₁-рецепторам и sebuah₁-otak adrenoseptor. Venlafaxine tidak menghambat aktivitas MAO. Tidak ada afinitas untuk opioid yang, benzodiazepinovыm, reseptor phencyclidine atau NMDA.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian oral, C_.max venlafaxine dan EFA (metabolit utama) dalam plasma dicapai 6.0 1.5 dan 8.5 ± 2.2 h, masing-masing. Tingkat penyerapan venlafaxine kapsul berkepanjangan tindakan di bawah tingkat penghapusan. Oleh karena itu T_1/2 Setelah pengangkatan venlafaxine kapsul berkepanjangan aksi (15± 6 h) mewakili T aktual_1/2 hisap, daripada T_1/2 distribusi (5± 2 h), merayakan setelah penunjukan obat dalam bentuk pil.

Dosis harian berkisar 75-450 mg venlafaxine dan EFA memiliki kinetika linear. Setelah mengonsumsi obat selama waktu makan untuk mencapai C_.max dalam plasma darah meningkat 20-30 m, Namun, nilai C_.max dan kepindahan tidak berubah.

Distribusi

Pengikatan venlafaxine dan EFA untuk protein plasma masing-masing 27% dan 30%.

Diulang penerimaan C_ss venlafaxine dan EFA dicapai dalam 3 hari-hari.

Metabolisme dan ekskresi

Metabolit utama – EFA.

EFA dan metabolit lainnya, serta ginjal venlafaxine tidak berubah.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pasien dengan sirosis konsentrasi plasma darah hati dari venlafaxine dan EFA meningkat, dan tingkat eliminasi berkurang. Dalam insufisiensi ginjal Total izin sedang atau berat dari venlafaxine dan EFA berkurang, pada_1/2 memanjang. Izin Total berkurang terutama diamati pada pasien dengan CC kurang 30 ml / menit.

Usia dan jenis kelamin pasien tidak mempengaruhi farmakokinetik.

Kesaksian

-depresi (termasuk. Jika ada kecemasan), pengobatan dan pencegahan kambuh.

Dosis rejimen

Kapsul berkepanjangan tindakan harus diambil dengan makanan. Setiap kapsul harus menelan seluruh dan cairan zapiwati. Kapsul bisa dibagi, menggiling, mengunyah atau ditempatkan dalam air. Dosis harian harus diambil dalam satu pergi (di pagi atau sore hari) setiap kali pada waktu yang sama.

Di depresi Dosis awal yang dianjurkan adalah 75 mg 1 waktu / hari. Jika pendapat dokter, dosis yang lebih tinggi dari (depresi berat atau kondisi lain, membutuhkan perawatan rumah sakit), Anda dapat langsung menetapkan 150 mg 1 waktu / hari. Setelah itu, dosis harian dapat ditingkatkan sampai 75 mg setiap 2 seminggu atau lebih (tetapi tidak lebih dari 4 hari) untuk mencapai efek terapeutik yang diinginkan. The Velaksin dosis maksimum harian^® aku s 350 mg. Setelah mencapai efek terapi yang diinginkan, dosis harian dapat dikurangi secara bertahap ke tingkat yang efektif minimum.

Terapi suportif dan pencegahan kambuh. Pengobatan depresi harus terus untuk setidaknya 6 Bulan. Ketika menstabilkan terapi dan terapi untuk mencegah terulangnya atau episode baru depresi, obat yang diresepkan dalam dosis, terbukti. Dokter harus secara teratur, tidak kurang 1 kali 3 Bulan, memantau efektivitas terapi jangka panjang Velaksinom^®.

Pasien, tuan rumah Velaksin^® dalam pil bentuk dapat diterjemahkan ke mengambil obat dalam kapsul berkepanjangan tindakan dengan penunjukan dosis setara 1 waktu / hari. Namun, individu mungkin memerlukan penyesuaian dosis.

Di gagal ginjal ringan (CC > 30 ml / menit) mode koreksi tidak diperlukan. Di gagal ginjal moderat (CC 10-30 ml / menit) dosis harus dikurangi dengan 25-50%. Sehubungan dengan perpanjangan T_1/2 venlafaxine dan ego aktivnogo metabolit (EFA) pasien tersebut harus mengambil seluruh dosis 1 waktu / hari. Tidak dianjurkan jika venlafaxine insufisiensi ginjal berat (CC < 10 ml / menit), karena data yang dapat diandalkan tentang keamanan terapi tersebut tidak hadir.

Pasien, terletak di gemodialize, dapat menerima 50% Dosis umum dari venlafaxine setelah hemodialisis.

Di insufisiensi hati ringan (waktu protrombin kurang 14 detik) mode koreksi tidak diperlukan. Di insufisiensi hati moderat (waktu protrombin dari 14 untuk 18 detik) dosis harus dikurangi dengan 50%. Tidak dianjurkan jika venlafaxine insufisiensi hati berat, karena data yang dapat diandalkan tentang keamanan terapi tersebut tidak hadir.

Di pasien Usia obat harus digunakan dengan hati-hati karena kemungkinan kerusakan ginjal. Gunakan dosis efektif terkecil. Dengan meningkatkan dosis pasien harus di bawah pengawasan medis yang ketat.

Penghentian mendadak terapi Velaksinom^® (Seperti antidepresan lainnya), terutama bila digunakan dalam dosis tinggi, dapat menyebabkan gejala penarikan, dan oleh karena itu dianjurkan untuk menghapus obat secara bertahap mengurangi dosis. Jika obat dalam dosis tinggi diterapkan 6 minggu, dosis yang lebih rendah untuk setidaknya 2 minggu. Panjang periode, diperlukan untuk mengurangi dosis, Hal ini tergantung pada dosis, durasi terapi, serta sensitivitas individu pasien.

Efek samping

Kebanyakan efek samping dosis-. Dengan pengobatan jangka panjang dari tingkat keparahan dan frekuensi efek ini berkurang mayoritas, dan tidak ada kebutuhan untuk penghentian.

Dalam urutan penurunan frekuensi: sering (<1/10 dan >1/100), jarang (<1/100 dan >1/1000), jarang (<1/1000), jarang (<1/10 000).

Dari tubuh secara keseluruhan: kelemahan, fatiguability, panas dingin, demam.

Dari sistem pencernaan: nafsu makan menurun, sembelit, mual, muntah, mulut kering, sakit perut; jarang – bruxism, meningkat reversibel enzim hati; jarang – perdarahan gastrointestinal; jarang – hepatitis.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, pusing, insomnia, perangsangan, kantuk; sering – mimpi yang tidak biasa, kegelisahan, kebingungan, paresthesia, otot meningkat, gempa; jarang – apati, halusinasi, myoclonus; jarang – ataxia, gangguan bicara, mania atau gipomaniya, Gejala, menyerupai sindrom neuroleptik maligna, Sindrom serotonergik, kejang; jarang – igauan, gangguan ekstrapiramidal (termasuk tardive, dystonia, pozdnyaya tardive), agitasi akathisia.

Sistem kardiovaskular: hipertensi arteri, vasodilatasi (hot flushes), cardiopalmus; jarang – hipotensi ortostatik, pingsan, takikardia; jarang – jenis aritmia “putaran”, Perpanjangan QT, takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel.

Dari indra: gangguan akomodasi, midriaz, tunanetra, kebisingan di telinga; jarang – dysgeusia.

Dari sistem hematopoietik: jarang – perdarahan ke dalam kulit (ecchymosis) dan membran mukosa; jarang – trombositopenia, pendarahan berkepanjangan; jarang – agranulositosis, anemia aplasticheskaya, neutropenia, pansitopenia.

Reaksi dermatologis: meningkat keringat; jarang – fotosensitifitas; jarang – alopecia.

Metabolisme: meningkatkan kolesterol serum, penurunan berat badan; jarang – giponatriemiya, sindrom sekresi ADH yang tidak memadai, pelanggaran terhadap sampel hati; jarang – kadar prolaktin tinggi.

Dari sistem kemih: jarang – retensi urin.

Pada bagian dari sistem reproduksi: ejakulasi normal, pemancangan, anorgazmija; jarang – penurunan libido, ketidakteraturan menstruasi, menorragija; jarang – galaktorea.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, mialgia; jarang – gerenyet; jarang – raʙdomioliz.

Reaksi alergi: gatal, ruam; jarang – angioedema, ruam maculo-papular, gatal-gatal; jarang – eritema multiforme, Stevens-Johnson syndrome.

Anak-anak mengalami berikut efek samping: sakit perut, sakit dada, takikardia, menahan diri dari makan, penurunan berat badan, sembelit, mual, ecchymosis, mimisan, midriaz, mialgia, pusing, labilitas emosional, gempa, permusuhan, pikiran untuk bunuh diri.

Setelah Velaksina pembatalan mendadak^® atau dosis pengurangan mungkin kelelahan, kantuk, sakit kepala, mual, muntah, anoreksia, mulut kering, pusing, diare, insomnia, kegelisahan, alarm, iritabilitas saraf, disorientasi, hypomania, paresthesia, Berkeringat. Gejala-gejala ini biasanya ringan dan pergi tanpa pengobatan. Karena kemungkinan gejala ini penting untuk secara bertahap mengurangi dosis (serta setiap antidepresan lainnya), terutama setelah menerima dosis tinggi.

Kontraindikasi

- Disfungsi ginjal berat (CC kurang dari 10 ml / menit);

- Hati berat;

- Inhibitor MAO Simultan;

- Sampai 18 tahun (keamanan dan kemanjuran untuk pasien ini belum terbukti);

- Atau diduga kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan harus diresepkan pada infark miokard, angina tidak stabil, Gagal Jantung, penyakit arteri koroner, ECG perubahan (termasuk. Perpanjangan QT), pelanggaran elektrolitnogo keseimbangan, hipertensi, takikardia, riwayat kejang, hipertensi okular, sudut tertutup glaukoma, negara manik sejarah, predisposisi perdarahan dari kulit dan selaput lendir, penurunan berat badan awal.

Kehamilan dan menyusui

Keselamatan Velaksina^® selama kehamilan belum terbukti. Oleh karena itu, penggunaan selama kehamilan (atau dicurigai kehamilan) mungkin hanya, jika manfaat yang diharapkan kepada ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Wanita usia subur Kita harus menggunakan metode kontrasepsi yang dapat diandalkan selama pengobatan dengan obat dan mencari perhatian medis segera dalam kasus kehamilan atau merencanakan kehamilan.

Venlafaxine dan EFA metabolit diekskresikan dalam ASI. Keamanan zat ini untuk anak-anak yang baru lahir tidak terbukti, Oleh karena itu, jika perlu, mengonsumsi obat selama menyusui harus memutuskan isu penghentian menyusui. Jika perawatan ibu selesai sesaat sebelum kelahiran, bayi yang baru lahir mungkin memiliki gejala putus obat.

Perhatian

Pasien dengan gangguan depresi sebelum terapi obat harus mempertimbangkan kemungkinan usaha bunuh diri. Oleh karena itu, untuk mengurangi risiko penyalahgunaan dan/atau overdosis pada awal pengobatan harus dikeluarkan hanya sejumlah kecil kapsul, dan pasien harus di bawah pengawasan medis yang ketat.

Perilaku agresif dilaporkan saat mengambil venlafaxine (terutama pada awal pengobatan dan setelah penarikan obat).

Penggunaan venlafaxine dapat menyebabkan agitasi, yang secara klinis menyerupai akatiziû, ditandai dengan keprihatinan dengan kebutuhan untuk bergerak, sering dikombinasikan dengan ketidakmampuan untuk duduk atau berdiri di tempat. Hal ini paling sering diamati selama beberapa minggu pertama pengobatan. Jika Anda mengalami gejala-gejala yang meningkatkan dosis dapat memiliki efek buruk dan harus mempertimbangkan apakah akan melanjutkan mengambil obat.

Pada pasien dengan gangguan afektif dengan antidepresan (termasuk. venlafaksinom), mungkin mengalami hypomanic atau manik negara. Seperti dengan antidepresan lainnya, venlafaxine harus diberikan dengan hati-hati untuk pasien dengan delusi dan/atau gipomaniej dalam sejarah. Pasien seperti itu perlu pengawasan medis.

Velaksin^® (serta antidepresan lainnya) Ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat kejang. Venlafaxine perawatan harus terputus ketika epilepsi atau meningkatkan frekuensi mereka.

Hati-hati harus menunjuk obat secara bersamaan dengan obat antipsikotik, tk. mungkin mengalami gejala, mengingatkan neirolepticeski Malignant Syndrome.

Pasien harus diperingatkan dari kebutuhan untuk berkonsultasi dengan dokter segera jika terjadi letusan, elemen urtikaria atau reaksi alergi lainnya.

Pada beberapa pasien, saat menerima venlafaxine mengamati peningkatan dosis tergantung pada tekanan darah, Dalam hal ini, kami merekomendasikan pemantauan rutin tekanan darah, terutama selama eskalasi dosis atau klarifikasi.

Pasien, terutama orang tua, harus memperingatkan tentang potensi pusing dan keseimbangan gangguan perasaan.

Hati-hati harus ditunjuk pasien venlafaxine, infark miokard, menderita gagal jantung dekompensasi, karena keamanan obat pada pasien ini belum diteliti.

Hati-hati dianjurkan untuk menggunakan obat pada pasien dengan takiaritmia. Obat pengobatan dapat meningkatkan denyut jantung, terutama selama pemberian dosis tinggi.

Latar belakang hipotensi orthostatic mungkin pengembangan persiapan masuk.

Seperti dengan antidepresan lainnya, mempengaruhi pertukaran serotonin, venlafaxine dapat meningkatkan risiko perdarahan ke dalam kulit dan selaput lendir. Ketika merawat pasien, cenderung untuk negara seperti, hati-hati.

Selama penerimaan, venlafaxine, terutama dalam kondisi dehidrasi atau pengurangan bcc (termasuk. pada pasien usia lanjut dan pasien, mengambil diuretik), Hiponatremia mungkin terjadi dan / atau sindrom sekresi ADH yang tidak memadai.

Selama pemberian obat dapat diamati midriasis, dan karena itu direkomendasikan bahwa kontrol tekanan intraokular pada pasien dengan, cenderung untuk meningkatkan penderitaannya, atau sudut tertutup glaukoma.

Pada pasien yang menerima venlafaxine harus sangat berhati-hati selama terapi electroconvulsive, tk. pengalaman dengan venlafaxine dalam keadaan ini, tidak ada.

Berhati-hatilah menunjuk obat di gagal ginjal dan hati.

Keamanan dan kemanjuran dari venlafaxine dengan alat, mengurangi berat badan, termasuk. phentermine, tidak diatur, Oleh karena itu, penggunaannya secara simultan (menggunakan venlafaxine sebagai monoterapi untuk indeks massa tubuh lebih rendah) tidak direkomendasikan.

Peningkatan secara klinis signifikan pada tingkat kolesterol serum yang diamati pada beberapa pasien, menerima venlafaxine untuk setidaknya 4 Bulan. Oleh karena itu, dalam pengakuan panjang persiapan harus kontrol kolesterol serum.

Setelah obat, tiba-tiba terutama, Anda mungkin mengalami gejala penarikan. Risiko gejala penarikan tergantung pada beberapa faktor, termasuk. Durasi kursus dan dosis, serta mengurangi dosis kecepatan. Gejala penarikan (pusing, sensorik kerusakan dll.. Hal /, tidur gangguan lain-lain.. insomnia dan tidak biasa mimpi /, agitasi atau kecemasan, mual dan / atau muntah, gempa, Berkeringat, sakit kepala, diare, jantung berdebar-debar dan dan peningkatan emosional lability) biasanya memiliki intensitas yang kecil atau sedang, Namun, beberapa pasien mereka mungkin parah. Biasanya terlihat pada hari pertama setelah obat, Meskipun telah ada laporan sporadis terjadinya gejala seperti pada pasien, sengaja melewatkan satu dosis. Biasanya, fenomena ini sendirian selama 2 minggu. Namun, beberapa pasien mereka dapat lebih lama (2-3 bulan atau lebih). Jadi sebelum membatalkan venlafaxine direkomendasikan secara bertahap mengurangi dosis selama beberapa minggu atau bulan, tergantung pada kondisi pasien

Gunakan di Pediatrics

Keamanan dan kemanjuran obat dalam anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun tidak diselidiki. Meningkatkan kemungkinan perilaku bunuh diri, serta permusuhan, dalam uji klinis, yang paling sering dilihat di antara anak-anak dan remaja, menerima antidepresan, dan dibandingkan dengan kelompok, kelompok plasebo.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Ini harus diperhitungkan, bahwa setiap terapi obat obat-obatan psikoaktif dapat mengganggu proses mental dan mengurangi kemampuan untuk melakukan fungsi motorik. Ini harus memperingatkan pasien sebelum pengobatan. Dalam hal pelanggaran seperti tingkat dan durasi pembatasan harus ditetapkan dokter.

Overdosis

Gejala: Perubahan EKG (Perpanjangan QT, blok cabang bundle, perpanjangan dari kompleks QRS), sinus atau ventrikel takikardia, bradikardia, gipotenziya, Status kejang, perubahan kesadaran (pengurangan terjaga). Dengan overdosis venlafaxine ketika diambil dengan alkohol dan / atau obat-obatan psikotropika lainnya, hasil fatal yang dilaporkan.

Pengobatan: Terapi simtomatik. Antidot spesifik tidak diketahui. Direkomendasikan pemantauan terus menerus dari fungsi-fungsi vital (pernapasan dan peredaran darah). Penunjukan arang aktif untuk mengurangi penyerapan obat. Jangan memaksakan muntah karena aspirasi bahaya. Venlafaxine dan EFA tidak ditampilkan selama dialisis.

Interaksi obat

Bersamaan penggunaan Velaksina^® MAO inhibitor dikontraindikasikan. Pendaftaran Velaksina^® Anda tidak dapat memulai kurang dari 14 hari setelah akhir terapi MAO inhibitor. Jika Anda menggunakan inhibitor reversibel MAO (moclobemide), Interval ini mungkin lebih pendek (24 tidak). Terapi inhibitor MAO dapat dimulai pada tidak kurang dari 7 hari setelah Velaksin obat^®.

Penggunaan simultan venlafaxine dengan lithium dapat meningkatkan terakhir.

Dalam aplikasi dengan farmakokinetik imipramine dan metabolitnya dari venlafaxine tidak berubah EFA. Dalam waktu yang bersamaan, aplikasi simultan mereka meningkatkan efek dezipramina – metabolit utama dari imipramine – dan yang lainnya metabolit 2-imipramine, Meskipun signifikansi klinis fenomena ini tidak diketahui.

Mengintensifkan efek haloperidol karena peningkatan konsentrasi dalam darah bila dikombinasikan dengan Velaksinom^®.

Sedangkan penggunaan farmakokinetik diazepam obat dan metabolit utama mereka tidak berubah secara signifikan. Juga tidak ditemukan Efek pada psihomotornye dan psihometričeskie efek diazepam.

Sedangkan penggunaan clozapine mungkin peningkatan level dalam plasma darah dan pengembangan efek samping (misalnya, kejang).

Sedangkan penggunaan risperidone (meskipun peningkatan AUC risperidone) Farmakokinetik dari jumlah bahan aktif (risperidone dan ego aktivnogo metabolit) Itu tidak berubah secara signifikan.

Dengan penggunaan simultan dari venlafaxine dan etanol yang dicatat reaksi psikomotorik penurunan. Namun, selama pengobatan dengan venlafaxine tidak dianjurkan untuk minum alkohol.

Metabolisme venlafaxine untuk membentuk metabolit aktif dari EFA terjadi dengan partisipasi CYP2D6 isoenzim. Tidak seperti banyak antidepresan lain, dosis venlafaxine tidak dapat mengurangi sedangkan penggunaan inhibitor CYP2D6, atau pada pasien dengan penurunan genetik ditentukan CYP2D6, Karena konsentrasi total zat aktif dan metabolit (venlafaxine dan EFA) Hal ini tidak berubah.

Jalur utama ekskresi venlafaxine termasuk metabolisme oleh CYP2D6 dan CYP3A4, sehingga Anda harus sangat berhati-hati dalam penunjukan venlafaxine dalam kombinasi dengan obat-obatan, yang merupakan inhibitor dari dua enzim ini. Sifat interaksi ini belum diteliti.

Venlafaxine adalah inhibitor relatif lemah dari CYP2D6 dan CYP1A2 isozim menekan aktivitas, CYP2C9 dan CYP3A4; jadi kita tidak harus mengharapkan interaksi dengan obat lain, metabolisme yang melibatkan enzim hati.

Cimetidine menghambat metabolisme venlafaxine untuk “pertama lulus” melalui hati dan tidak berpengaruh pada farmakokinetik EFA. Sebagian besar pasien diharapkan hanya sedikit peningkatan aktivitas farmakologi keseluruhan venlafaxine dan EFA (lebih jelas pada pasien yang lebih tua dan fungsi hati yang abnormal).

Tidak ada interaksi klinis yang signifikan antara venlafaxine dan antihipertensi (termasuk. dengan beta-blocker, ACE inhibitor dan diuretik) dan obat hipoglikemik.

Sebagai protein plasma mengikat venlafaxine dan EFA adalah masing-masing 27% dan 30%, tidak diharapkan interaksi obat, karena pelanggaran mengikat protein plasma.

Ketika bersamaan dengan warfarin dapat meningkatkan efek antikoagulan yang terakhir, Kapan hal ini elongates dan meningkatkan protrombinovoe waktu MHO.

Pada penerimaan simultan dengan indinavir, penurunan AUC indinavir 28% dan mengurangi C-nya_.max di 36%, dimana parameter farmakokinetik venlafaxine tidak berubah dan EFA. Signifikansi klinis dari efek ini tidak diketahui.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan di tempat yang kering tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu tidak lebih dari 30 ° C. Umur simpan – 2 tahun.