VEDIKARDOL

Bahan aktif: Karvedilol
Ketika ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20, I50.0
Ketika CSF: 01.01.01.01.02
Pabrikan: Sintesis (Rusia)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil Valium, putih atau hampir putih.

Eksipien: laktosa, tepung kentang, rendah polivinil berat molekul Medis (povidone), selulosa mikrokristalin, kalsium stearat, talek.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Alfa- dan beta-blocker. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β₁-, b₂– и sebuah₁-adrenoreceptorov. Obat tersebut tidak memiliki aktivitas simpatomimetiknya sendiri, Ini memiliki membran menstabilkan sifat. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.

Carvedilol menekan sistem renin-angiotensin-aldosteron dengan menghalangi reseptor -adrenergik ginjal, menyebabkan penurunan aktivitas renin plasma. Блокируя a-адренорецепторы, obat dapat menyebabkan peningkatan pembuluh darah perifer, тем самым снижая ОПСС.

Kombinasi blokade reseptor -adrenergik dan vasodilatasi memiliki efek sebagai berikut:: dengan hipertensi – penurunan tekanan darah; di IBS – антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.

Farmakokinetik

Penyerapan

Carvedilol cepat diserap dari saluran pencernaan. Memiliki lipofilisitas tinggi. C_.max kadar plasma dicapai setelah 1-1.5 tidak. Bioavailabilitas 24-28%. Makan tidak mempengaruhi bioavailabilitas.

Distribusi

Protein plasma mengikat – 95-99%.

Carvedilol melintasi penghalang plasenta, diekskresikan dalam ASI.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme di hati dengan pembentukan sejumlah metabolit aktif – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “pertama lulus” melalui hati. Metabolit memiliki antioksidan dan adrenoseptor memblokir tindakan kuat.

Deduksi

T_1/2 aku s 6-10 tidak. Ditampilkan melalui usus.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Jika ginjal berfungsi parameter farmakokinetik carvedilol secara substansial tidak berubah.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “pertama lulus” melalui hati. Disfungsi hati berat, carvedilol merupakan kontraindikasi.

Kesaksian

- Arteri hipertensi (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

- PJK: angina stabil;

- Gagal jantung kongestif (dalam terapi kombinasi).

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan, terlepas dari makanan.

Hipertensi arteri

Dosis awal adalah 6.25-12.5 mg 1 раз/сут в первые 2 hari pengobatan. Kemudian pada 25 mg 1 waktu / hari. Dalam kasus efek antihipertensi yang tidak mencukupi melalui 2 minggu terapi dosis dapat ditingkatkan 2 kali. Dosis harian maksimum obat yang direkomendasikan adalah 50 mg 1 waktu / hari, ее можно разделять на 2 penerimaan.

PJK

Dosis awal 12.5 mg 2 kali / hari untuk pertama 2 hari pengobatan. Kemudian pada 25 mg 2 kali / hari. Ketika kegagalan efek antiangina melalui 2 minggu terapi dosis dapat ditingkatkan 2 kali. Dosis harian maksimum obat yang direkomendasikan adalah 100 mg / hari, dibagi dengan 2 penerimaan.

Gagal jantung kongestif

Dosis mengambil individual, di bawah pengawasan medis yang ketat. Dosis awal yang dianjurkan adalah 3.125 mg 2 kali / hari untuk 2 minggu. Dengan daya tahan yang baik meningkatkan dosis pada interval tidak kurang dari 2 minggu sebelum 6.25 mg 2 kali / hari, kemudian – untuk 12.5 mg 2 раза/сут и далее – untuk 25 mg 2 kali / hari. Dosis harus ditingkatkan ke maksimum, yang ditoleransi dengan baik oleh pasien. Di Pasien dengan berat kurang dari 85 kg dosis target 50 mg / hari; di pasien dengan berat lebih 85 kg dosis Target – 75-100 mg / hari.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, sakit kepala (biasanya, несильная и в начале лечения), penurunan kesadaran, myasthenia (lebih sering pada awal pengobatan), kelelahan, depresi, gangguan tidur, paresthesia.

Sistem kardiovaskular: bradikardia, hipotensi ortostatik, AV-блокада II-III степени; jarang – sirkulasi darah perifer, perkembangan gagal jantung (в период увеличения дозы), edema ekstremitas bawah, angina, pengurangan ditandai tekanan darah, klaudikasio intermiten.

Pada bagian dari saluran pencernaan: mulut kering, mual, diare atau sembelit, muntah, sakit perut, kehilangan selera makan, peningkatan transaminase hati.

Dari sistem hematopoietik: jarang – trombositopenia, leukopenia.

Metabolisme: berat badan, pelanggaran metabolisme karbohidrat.

Sistem pernapasan: dyspnea, dan bronkospasme (pada pasien yang memiliki kecenderungan).

Pada bagian dari organ penglihatan: penglihatan kabur, penurunan lakrimasi.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: mialgia, arthralgia, nyeri pada tungkai.

Dari sistem kemih: jarang – pelanggaran buang air kecil, gangguan fungsi ginjal.

Reaksi alergi: manifestasi kulit, hidung tersumbat.

Reaksi dermatologis: eksaserbasi psoriasis.

Lain: gejala seperti flu, chikhaniye.

Kontraindikasi

- Akut gagal jantung;

- Gagal jantung kongestif (dalam tahap dekompensasi);

- Gangguan hati berat;

Tingkat II -AV-blokada;

- Vыrazhennaya bradikardia (kurang 50 u. / min);

- SSS;

- Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 85 mm Hg. Seni.);

- Syok kardiogenik;

- Penyakit paru obstruktif kronis;

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan следует применять при стенокардии Принцметала, tirotoksikosis, penyakit pembuluh darah perifer oklusif, pheochromocytoma, psoriaze, gagal ginjal, AV-блокаде saya степени, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, untuk pasien dengan diabetes, gipoglikemii, depresi, myasthenia.

Kehamilan dan menyusui

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола^® selama kehamilan dilakukan, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.

Perhatian

Terapi harus tahan lama dan tidak berhenti tiba-tiba, terutama pada pasien dengan penyakit arteri koroner, tk. ini dapat mengakibatkan memburuknya penyakit yang mendasari. Jika perlu, pengurangan dosis harus bertahap., selama 1-2 minggu.

В начале терапии Ведикардолом^® atau pada dosis lebih tinggi pada pasien, terutama orang tua, mungkin mengalami penurunan yang berlebihan tekanan darah, terutama pada meningkatnya. Penyesuaian dosis diperlukan. Pada pasien dengan gagal jantung kronis, ketika dosis disesuaikan, gejala gagal jantung dapat meningkat, busung. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола^®, penunjukan diuretik dosis besar dianjurkan sampai kondisi pasien stabil.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола^® dan calcium channel blockers lambat, phenylalkylamino proizvodnыh (verapamil), производных бензодиазепина (diltiazem), dan – dengan antiaritmia kelas I.

Dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal pada pasien dengan gagal ginjal kronis, hipertensi arteri dan gagal jantung kronis.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом^®.

Ведикардол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Pasien dengan pheochromocytoma harus diresepkan alpha-blocker sebelum memulai terapi..

При назначении пациентам, menggunakan lensa kontak, harus dipertimbangkan, bahwa obat tersebut dapat menyebabkan penurunan lakrimasi.

Hindari etanol selama perawatan.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола^®. Ini harus menahan diri dari kegiatan lain, terkait dengan kebutuhan konsentrasi tinggi dan reaksi psikomotorik yang cepat

Overdosis

Gejala: penurunan tekanan darah (disertai dengan pusing, atau pingsan), bradikardia. Anda mungkin mengalami sesak napas akibat bronkospasme dan muntah. Dalam kasus yang parah syok kardiogenik, kegagalan pernapasan, kebingungan, gangguan konduksi.

Pengobatan: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, jika perlu – ICU (OBE). Terapi simtomatik. Dianjurkan dalam / di m-holinoblokatorov (atropyn), adrenomimetikov (epinefrin, norepinefrin).

Interaksi obat

Carvedilol dapat mempotensiasi efek obat atau obat antihipertensi lain yang diminum bersamaan, yang memiliki efek hipotensi (nitrat).

Ketika dikombinasikan carvedilol dan diltiazem dapat mengembangkan gangguan konduksi jantung dan hemodinamik.

Pada saat yang sama mengambil carvedilol dan digoksin meningkatkan konsentrasi yang terakhir, dan dapat meningkatkan waktu AV-.

Carvedilol dapat mempotensiasi aksi insulin dan agen hipoglikemik oral, sedangkan gejala hipoglikemia (terutama takikardia) dapat bertopeng, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

Inhibitor oksidasi mikrosomal (cimetidine) meningkatkan, а его индукторы (fenobarbital, rifampisin) melemahkan efek hipotensi dari carvedilol.

Persiapan, mengurangi isi katekolamin (reserpin, MAO inhibitor), meningkatkan risiko hipotensi dan bradikardi.

Dengan aplikasi simultan siklosporin meningkatkan konsentrasi kedua (Koreksi direkomendasikan dosis harian cyclosporine).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.

Anestesi umum meningkatkan inotropik negatif dan efek hipotensi dari carvedilol.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.