VEDIKARDOL

Bahan aktif: Karvedilol
Ketika ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20, I50.0
Ketika CSF: 01.01.01.01.02
Pabrikan: Sintesis (Rusia)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil Valium, putih atau hampir putih.

Eksipien: laktosa, tepung kentang, rendah polivinil berat molekul Medis (povidone), selulosa mikrokristalin, kalsium stearat, talek.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Alfa- dan beta-blocker. Carvedilol memiliki efek gabungan non-selektif, disebabkan oleh blokade β₁-, b₂– и sebuah₁-adrenoreceptorov. Obat tersebut tidak memiliki aktivitas simpatomimetiknya sendiri, Ini memiliki membran menstabilkan sifat. Blokade reseptor beta-adrenergik di jantung mengurangi tekanan darah, curah jantung dan denyut jantung menurun.

Carvedilol menekan sistem renin-angiotensin-aldosteron dengan menghalangi reseptor -adrenergik ginjal, menyebabkan penurunan aktivitas renin plasma. Блокируя a-адренорецепторы, obat dapat menyebabkan peningkatan pembuluh darah perifer, sehingga mengurangi OPSS.

Kombinasi blokade reseptor -adrenergik dan vasodilatasi memiliki efek sebagai berikut:: dengan hipertensi – penurunan tekanan darah; di IBS – efek antiangina; pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri dan kegagalan sirkulasi memiliki efek menguntungkan pada parameter hemodinamik, meningkatkan fraksi ejeksi ventrikel kiri dan membantu mengurangi ukurannya.

Farmakokinetik

Penyerapan

Carvedilol cepat diserap dari saluran pencernaan. Memiliki lipofilisitas tinggi. C_.max kadar plasma dicapai setelah 1-1.5 tidak. Bioavailabilitas 24-28%. Makan tidak mempengaruhi bioavailabilitas.

Distribusi

Protein plasma mengikat – 95-99%.

Carvedilol melintasi penghalang plasenta, diekskresikan dalam ASI.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme di hati dengan pembentukan sejumlah metabolit aktif – 60-75% obat yang diserap dimetabolisme ketika “pertama lulus” melalui hati. Metabolit memiliki antioksidan dan adrenoseptor memblokir tindakan kuat.

Deduksi

T_1/2 aku s 6-10 tidak. Ditampilkan melalui usus.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Jika ginjal berfungsi parameter farmakokinetik carvedilol secara substansial tidak berubah.

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, bioavailabilitas sistemik Carvedilol meningkat karena penurunan metabolisme selama “pertama lulus” melalui hati. Disfungsi hati berat, carvedilol merupakan kontraindikasi.

Kesaksian

- Arteri hipertensi (sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan diuretik);

- PJK: angina stabil;

- Gagal jantung kongestif (dalam terapi kombinasi).

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan, terlepas dari makanan.

Hipertensi arteri

Dosis awal adalah 6.25-12.5 mg 1 sekali/hari untuk pertama kalinya 2 hari pengobatan. Kemudian pada 25 mg 1 waktu / hari. Dalam kasus efek antihipertensi yang tidak mencukupi melalui 2 minggu terapi dosis dapat ditingkatkan 2 kali. Dosis harian maksimum obat yang direkomendasikan adalah 50 mg 1 waktu / hari, itu dapat dibagi menjadi 2 penerimaan.

PJK

Dosis awal 12.5 mg 2 kali / hari untuk pertama 2 hari pengobatan. Kemudian pada 25 mg 2 kali / hari. Ketika kegagalan efek antiangina melalui 2 minggu terapi dosis dapat ditingkatkan 2 kali. Dosis harian maksimum obat yang direkomendasikan adalah 100 mg / hari, dibagi dengan 2 penerimaan.

Gagal jantung kongestif

Dosis mengambil individual, di bawah pengawasan medis yang ketat. Dosis awal yang dianjurkan adalah 3.125 mg 2 kali / hari untuk 2 minggu. Dengan daya tahan yang baik meningkatkan dosis pada interval tidak kurang dari 2 minggu sebelum 6.25 mg 2 kali / hari, kemudian – untuk 12.5 mg 2 kali/hari dan seterusnya – untuk 25 mg 2 kali / hari. Dosis harus ditingkatkan ke maksimum, yang ditoleransi dengan baik oleh pasien. Di Pasien dengan berat kurang dari 85 kg dosis target 50 mg / hari; di pasien dengan berat lebih 85 kg dosis Target – 75-100 mg / hari.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, sakit kepala (biasanya, tidak kuat pada awal pengobatan), penurunan kesadaran, myasthenia (lebih sering pada awal pengobatan), kelelahan, depresi, gangguan tidur, paresthesia.

Sistem kardiovaskular: bradikardia, hipotensi ortostatik, Blokade AV derajat II-III; jarang – sirkulasi darah perifer, perkembangan gagal jantung (selama periode peningkatan dosis), edema ekstremitas bawah, angina, pengurangan ditandai tekanan darah, klaudikasio intermiten.

Pada bagian dari saluran pencernaan: mulut kering, mual, diare atau sembelit, muntah, sakit perut, kehilangan selera makan, peningkatan transaminase hati.

Dari sistem hematopoietik: jarang – trombositopenia, leukopenia.

Metabolisme: berat badan, pelanggaran metabolisme karbohidrat.

Sistem pernapasan: dyspnea, dan bronkospasme (pada pasien yang memiliki kecenderungan).

Pada bagian dari organ penglihatan: penglihatan kabur, penurunan lakrimasi.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: mialgia, arthralgia, nyeri pada tungkai.

Dari sistem kemih: jarang – pelanggaran buang air kecil, gangguan fungsi ginjal.

Reaksi alergi: manifestasi kulit, hidung tersumbat.

Reaksi dermatologis: eksaserbasi psoriasis.

Lain: gejala seperti flu, chikhaniye.

Kontraindikasi

- Akut gagal jantung;

- Gagal jantung kongestif (dalam tahap dekompensasi);

- Gangguan hati berat;

Tingkat II -AV-blokada;

- Vыrazhennaya bradikardia (kurang 50 u. / min);

- SSS;

- Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 85 mm Hg. Seni.);

- Syok kardiogenik;

- Penyakit paru obstruktif kronis;

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan harus digunakan untuk angina Prinzmetal, tirotoksikosis, penyakit pembuluh darah perifer oklusif, pheochromocytoma, psoriaze, gagal ginjal, AV-блокаде saya степени, untuk intervensi bedah besar dan anestesi umum, untuk pasien dengan diabetes, gipoglikemii, depresi, myasthenia.

Kehamilan dan menyusui

Studi klinis yang memadai dan terkontrol ketat tentang keamanan Vedicardol^® selama kehamilan dilakukan, oleh karena itu, meresepkan obat selama kehamilan hanya mungkin dilakukan jika, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Menyusui tidak dianjurkan selama pengobatan dengan Carvedilol..

Perhatian

Terapi harus tahan lama dan tidak berhenti tiba-tiba, terutama pada pasien dengan penyakit arteri koroner, tk. ini dapat mengakibatkan memburuknya penyakit yang mendasari. Jika perlu, pengurangan dosis harus bertahap., selama 1-2 minggu.

Pada awal terapi Vedicardol^® atau pada dosis lebih tinggi pada pasien, terutama orang tua, mungkin mengalami penurunan yang berlebihan tekanan darah, terutama pada meningkatnya. Penyesuaian dosis diperlukan. Pada pasien dengan gagal jantung kronis, ketika dosis disesuaikan, gejala gagal jantung dapat meningkat, busung. Dalam hal ini, Anda sebaiknya tidak menambah dosis Vedicardol^®, penunjukan diuretik dosis besar dianjurkan sampai kondisi pasien stabil.

Pemantauan EKG dan tekanan darah secara terus menerus dianjurkan saat meresepkan Vedicardol^® dan calcium channel blockers lambat, phenylalkylamino proizvodnыh (verapamil), turunan benzodiazepin (diltiazem), dan – dengan antiaritmia kelas I.

Dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal pada pasien dengan gagal ginjal kronis, hipertensi arteri dan gagal jantung kronis.

Dalam kasus pembedahan menggunakan anestesi umum, ahli anestesi harus diperingatkan tentang terapi sebelumnya dengan Vedicardol.^®.

Vedikardol^® tidak mempengaruhi konsentrasi glukosa dalam darah dan tidak menyebabkan perubahan tes toleransi glukosa pada penderita diabetes melitus non-insulin-dependent.

Pasien dengan pheochromocytoma harus diresepkan alpha-blocker sebelum memulai terapi..

Ketika diresepkan untuk pasien, menggunakan lensa kontak, harus dipertimbangkan, bahwa obat tersebut dapat menyebabkan penurunan lakrimasi.

Hindari etanol selama perawatan.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Tidak dianjurkan mengendarai mobil pada awal terapi dan saat meningkatkan dosis Vedicardol^®. Ini harus menahan diri dari kegiatan lain, terkait dengan kebutuhan konsentrasi tinggi dan reaksi psikomotorik yang cepat

Overdosis

Gejala: penurunan tekanan darah (disertai dengan pusing, atau pingsan), bradikardia. Anda mungkin mengalami sesak napas akibat bronkospasme dan muntah. Dalam kasus yang parah syok kardiogenik, kegagalan pernapasan, kebingungan, gangguan konduksi.

Pengobatan: perlu untuk memantau dan memperbaiki tanda-tanda vital, jika perlu – ICU (OBE). Terapi simtomatik. Dianjurkan dalam / di m-holinoblokatorov (atropyn), adrenomimetikov (epinefrin, norepinefrin).

Interaksi obat

Carvedilol dapat mempotensiasi efek obat atau obat antihipertensi lain yang diminum bersamaan, yang memiliki efek hipotensi (nitrat).

Ketika dikombinasikan carvedilol dan diltiazem dapat mengembangkan gangguan konduksi jantung dan hemodinamik.

Pada saat yang sama mengambil carvedilol dan digoksin meningkatkan konsentrasi yang terakhir, dan dapat meningkatkan waktu AV-.

Carvedilol dapat mempotensiasi aksi insulin dan agen hipoglikemik oral, sedangkan gejala hipoglikemia (terutama takikardia) dapat bertopeng, Oleh karena itu, pada penderita diabetes melitus, dianjurkan untuk melakukan pemantauan kadar gula darah secara berkala.

Inhibitor oksidasi mikrosomal (cimetidine) meningkatkan, dan induktornya (fenobarbital, rifampisin) melemahkan efek hipotensi dari carvedilol.

Persiapan, mengurangi isi katekolamin (reserpin, MAO inhibitor), meningkatkan risiko hipotensi dan bradikardi.

Dengan aplikasi simultan siklosporin meningkatkan konsentrasi kedua (Koreksi direkomendasikan dosis harian cyclosporine).

Pemberian clonidine secara bersamaan dapat mempotensiasi efek antihipertensi dan efek kronotropik negatif dari Carvedilol..

Anestesi umum meningkatkan inotropik negatif dan efek hipotensi dari carvedilol.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.