VANKORUS

Bahan aktif: Vankomisin
Ketika ATH: J01XA01
CCF: Glikopeptida kelompok antibiotik
ICD-10 kode (kesaksian): A04.7, A40, A41, I33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86
Di KFU: 06.11
Pabrikan: Sintesis (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Valium untuk solusi untuk infus bubuk dari putih menjadi putih dengan merah muda atau cahaya warna coklat.

Eksipien: mannyt.

Vial 10 ml (1) – bungkus kardus.

Valium untuk solusi untuk infus bubuk dari putih menjadi putih dengan merah muda atau cahaya warna coklat.

Eksipien: mannyt.

Vial 20 ml (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antibiotik dari glycopeptide yang. Vankomisin adalah glycopeptide antibiotik trisiklik, diisolasi dari Amycolatopsis orientalis. Aksi bakterisida vankomisin diwujudkan dengan menghambat biosintesis dinding sel. Selain, vankomisin dapat mengubah permeabilitas membran sel bakteri dan memodifikasi sintesis RNA. Silang perlawanan antara vankomisin dan kelas-kelas lain antibiotik tidak.

In vitro vankomisin aktif terhadap organisme gram positif: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (termasuk heterogen strain resisten methicillin), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (termasuk strain yang resisten penisilin), Streptococcus agalactiae, Viridans Streptococcus, Streptococcus bovis и энтерококков (termasuk. Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (termasuk. strain toksigenik, berpartisipasi dalam pengembangan enterocolitis pseudomembran) dan dyfteroydov. К ванкомицину in vitro juga sensitif lainnya organisme: Listeria monocytogenes, genera Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro, beberapa strain terisolasi dari enterococci dan stafilokokus yang resisten terhadap vankomisin. Dengan kombinasi vankomisin dan aminoglikosida diamati efek sinergis in vitro terhadap banyak strain Staphylococcus aureus, streptococci, tidak termasuk ke dalam kelompok D, Kelompok enterococci bakteri Streptococcus viridans dan.

Vankomisin tidak aktif in vitro terhadap mikroorganisme Gram-negatif, mikobakteri dan jamur.

Farmakokinetik

Penyerapan

Pada pasien dengan fungsi ginjal normal setelah diulang pada / dalam dosis vankomisin 1 g (15 mg / kg, infus lebih 60 m) Ini adalah konsentrasi plasma rata-rata sekitar 63 mg / l langsung setelah infus; melalui 2 jam setelah infus konsentrasi rata-rata dalam plasma sekitar 23 mg / l, dan melalui 11 tidak – tentang 8 mg / l. Ketika beberapa infus dalam dosis 500 mg untuk 30 m, Ini adalah konsentrasi plasma rata-rata sekitar 49 mg / l setelah infus; melalui 2 jam setelah infus, konsentrasi rata-rata plasma sekitar 19 mg / l, melalui 6 tidak – tentang 10 mg / l. Konsentrasi plasma di beberapa dosis mirip dengan konsentrasi plasma setelah dosis tunggal.

Distribusi

V_D mulai dari 0.3 untuk 0.43 l / kg.

Seperti yang ditunjukkan oleh ultrafiltrasi, pada konsentrasi dalam serum 10 mg / l untuk 100 mg / l, vankomisin mengikat protein plasma 55%.

Setelah pada / di hidroklorida vankomisin ditemukan dalam pleura yang, perikardial, asites, sinovial cairan dan jaringan daun telinga, serta dalam urin, dan cairan peritoneal dalam konsentrasi, menghambat pertumbuhan mikroorganisme. Vankomisin perlahan menembus ke dalam cairan serebrospinal. Ketika meningitis ditandai penetrasi obat ke dalam cairan tulang belakang. Vankomisin melintasi penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI.

Metabolisme

Obat ini praktis tidak dimetabolisme.

Deduksi

T_1/2 vankomisin dari rata-rata plasma 4-6 jam pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Tentang 75% dosis yang diberikan vankomisin diekskresikan dalam urin oleh filtrasi glomerulus di pertama 24 tidak. Rata-rata izin plasma sekitar 0.058 L / kg / jam, Rata-rata klirens ginjal – tentang 0.048 L / kg / jam. Clearance ginjal vankomisin relatif konstan dan memberikan ekskresi dalam 70-80%.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Disfungsi ginjal memperlambat ekskresi vankomisin. Pasien dengan rata ginjal jauh atau tidak ada T_1/2 aku s 7.5 d.

Jumlah izin sistemik dan ginjal vankomisin dapat dikurangi pada pasien yang lebih tua sebagai akibat dari perlambatan alami filtrasi glomerulus.

Kesaksian

Infeksi, disebabkan oleh patogen rentan terhadap vankomisin, termasuk:

- Endokardit, вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (sebagai monoterapi atau kombinasi dengan aminoglikosida);

- Endokardit, entyerokokkami vyzvannyi, misalnya, Еnterococcus faecalis (hanya dalam hubungannya dengan aminoglikosida);

- Pengobatan dyfteroydnoho endokarditis (ada bukti efektivitas vankomisin);

- Endokarditis Awal, disebabkan oleh Staphylococcus epidermidis atau diphtheroid, setelah penggantian katup (dalam kombinasi dengan rifampitsinom, antibiotik aminoglikosida atau keduanya);

- Pencegahan endokarditis (dalam beberapa kasus);

- Sepsis;

- Infeksi tulang dan sendi;

- Infeksi saluran pernapasan bagian bawah;

- Infeksi kulit dan jaringan lunak;

- Infeksi, disebabkan oleh mikroorganisme Gram-positif, dalam kasus-kasus reaksi alergi terhadap penisilin;

- Dalam kasus intoleransi atau kurangnya respon terhadap pengobatan dengan antibiotik lain, penisilin atau sefalosporin termasuk;

- Infeksi, disebabkan oleh mikroorganisme, vankomisin-sensitif, namun tahan terhadap antimikroba lain;

- Psevdomembranoznыy kolitis (dalam bentuk larutan oral).

Dosis rejimen

Diperkenalkan hanya dalam / di tetesan. Vankorus^® Anda tidak bisa masuk / m atau / bolus (semprot)!

Pada / dalam larutan konsentrasi obat vankomisin dianjurkan tidak lebih dari 5 mg / ml dan tingkat pengenalan tidak lebih 10 mg / min. Pasien, yang menunjukkan pembatasan asupan cairan, obat dapat digunakan dalam konsentrasi hingga 10 mg / ml, Tingkat pengenalan – tidak lagi 10 mg / min. Namun, dalam kasus konsentrasi tersebut meningkatkan kemungkinan efek samping, terkait dengan infus.

Dewasa dengan fungsi ginjal normal, obat diberikan dalam dosis harian 2 g / di (oleh 500 mg setiap 6 atau h 1 g setiap 12 tidak). Setiap dosis harus diberikan pada tingkat tidak lebih dari 10 mg / menit untuk setidaknya 60 m. Usia dan adanya obesitas, pasien mungkin memerlukan perubahan dalam dosis biasa atas dasar penentuan konsentrasi vankomisin dalam serum.

Untuk anak-anak dosis, biasanya, aku s 10 mg / kg / di setiap 6 tidak. Setiap dosis harus diberikan untuk setidaknya 60 m.

Untuk Newborn Dosis awal adalah 15 mg / kg, lalu 10 mg / kg setiap 12 tidak selama minggu-minggu pertama kehidupan. Awal dari minggu kedua kehidupan – setiap 8 h untuk mencapai usia 1 Bulan. Setiap dosis harus diberikan untuk setidaknya 60 m.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal Anda perlu menyesuaikan dosis individual. Dosis Pemilihan vankomisin untuk kelompok pasien ini dapat berada di bawah kendali kreatinin serum.

Di pasien usia lanjut vankomisin izin bawah, V_D lebih baik. Pada pasien ini, pemilihan dosis secara menguntungkan dilakukan atas dasar konsentrasi serum vankomisin. Di bayi prematur dan pasien lansia karena memburuknya fungsi ginjal mungkin memerlukan pengurangan dosis besar. Anda harus secara teratur memonitor konsentrasi vankomisin dalam plasma darah. Tabel berikut menunjukkan dosis vankomisin, tergantung pada QC .

Di anurii Tabel ini tidak dapat digunakan untuk menentukan dosis. Jika obat anuria harus diberikan pada dosis awal 15 mg / kg berat badan untuk penciptaan cepat konsentrasi terapi serum vankomisin. Dosis, diperlukan untuk menjaga konsentrasi stabil obat, aku s 1.9 mg / kg / hari. Pasien dengan insufisiensi ginjal berat disarankan untuk memasukkan dosis pemeliharaan 250-1000 mg 1 setiap beberapa hari: di CC 10-50 ml / menit – 1 g setiap 3-7 hari-hari, di CC < 10 ml / menit – 1 g setiap 7-14 hari-hari. Di anurii Dosis yang dianjurkan 1 g setiap 7-10 hari-hari.

Persyaratan solusi untuk / di

Solusi untuk injeksi disiapkan segera sebelum pemberian obat. Untuk vial ini dengan kering, liofilizatom vankomisin steril menambahkan jumlah yang diperlukan air untuk injeksi, untuk mendapatkan solusi dengan konsentrasi 50 mg / ml. Hal ini membutuhkan dilusi lebih lanjut dari solusi siap.

Solusi siap sebelum pemberian vankomisin harus terdilusi menjadi konsentrasi tidak lebih dari 5 mg / ml. Dosis yang diinginkan diencerkan dengan cara di atas vankomisin untuk diberikan oleh pecahan / infus selama minimal 60 m. Sebagai pelarut dapat digunakan 5% Dekstrosa (Glukosa) untuk injeksi atau 0.9% larutan natrium klorida untuk injeksi. Sebelum injeksi solusi untuk pemberian parenteral harus diperiksa secara visual, jika memungkinkan, untuk kotoran mekanik dan perubahan warna.

Persiapan larutan oral dan aplikasinya

Untuk pengobatan kolitis pseudomembran, difficile menyebabkan Slostridium, karena penggunaan antibiotik, dan untuk pengobatan enterocolitis staphylococcal Vankorus^® ditunjuk interior. Dewasa menunjuk 0.5-2 g 3-4 kali / hari, anak-anak - Dosis harian 40 mg / kg, multiplisitas penerimaan 3-4 kali / hari. Dosis yang tepat dilarutkan dalam 30 ml air dan memberikannya kepada minuman pasien atau dikelola oleh gavage. Untuk meningkatkan rasa solusi untuk itu adalah mungkin untuk menambahkan sirup makanan konvensional. Lama pengobatan – 7-10 hari-hari.

Di / dalam pengenalan vankomisin tidak memiliki keuntungan untuk pengobatan penyakit ini.

Vankomisin tidak efektif bila diberikan dalam kasus jenis lain infeksi.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: gagal jantung, arus, penurunan tekanan darah, syok (Gejala-gejala ini terutama terkait dengan infus yang cepat).

Dari sistem pencernaan: mual, kolitis psevdomembranoznыy.

Dari sistem hematopoietik: agranulositosis, eozinofilija, neutropenia, trombositopenia.

Dari sistem kemih: nefritis interstitial, perubahan dalam tes fungsi ginjal, gangguan fungsi ginjal.

Pada bagian dariPerasaan organ Prekursor: rasa pusing, tinnitus, efek ototoksik. Sejumlah pasien, diobati dengan vankomisin, efek ototoksik diamati. Mungkin sementara atau permanen. Dilaporkan, bahwa mayoritas kasus ini diamati di antara pasien, bahwa dosis berlebihan vankomisin, dengan riwayat gangguan pendengaran, atau pada pasien, menerima pengobatan bersamaan dengan obat lain dengan pengembangan kemungkinan ototoxicity, misalnya, aminoglikozidami.

Reaksi dermatologis: dermatitis eksfoliatif, baik (IgA) kebobrokan dermatosis, dermatosis gatal, ruam.

Reaksi alergi: Stevens-Johnson syndrome, TEN, gatal-gatal, vaskulitis. Selama atau segera setelah terlalu cepat vankomisin infus mungkin reaksi anafilaktoid.

Lain: panas dingin, obat demam, nekrosis jaringan di tempat suntikan, nyeri di tempat suntikan, tromboflebitis.

Pengenalan yang cepat dari obat juga dapat menyebabkan sindrom “Pria merah”, kemerahan pada tubuh bagian atas, atau nyeri dan kejang otot dada dan punggung. Setelah berhenti infus reaksi ini biasanya hilang dalam 20 m, tapi kadang-kadang dapat bertahan hingga beberapa jam.

Kontraindikasi

- Neuritis Koklea;

- Gagal ginjal;

- Aku trimester kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Penderita yang hipersensitif terhadap vankomisin.

DARI peringatan menggunakan pada pasien dengan gangguan pendengaran (termasuk. sejarah), pada trimester II dan III kehamilan.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi untuk digunakan dalam I trimester kehamilan. Aplikasi dalam II dan III trimester kehamilan hanya mungkin karena alasan kesehatan dalam acara tersebut, ketika manfaat yang diharapkan dari terapi bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Jika perlu, gunakan selama menyusui harus berhenti menyusui pada saat pengobatan.

Perhatian

Perhatian harus digunakan vankomisin pada pasien dengan insufisiensi ginjal (dianjurkan untuk mengontrol konsentrasi vankomisin dalam plasma darah gagal ginjal pada pasien lebih 60 tahun), karena pada tinggi, disimpan untuk waktu yang lama, konsentrasi obat dalam darah dapat meningkatkan risiko manifestasi beracun obat; konsentrasi maksimum tidak melebihi 40 ug / ml, minimal – 10 ug / ml, konsentrasi di atas 80 ug / ml dianggap beracun. Untuk pasien dengan gagal ginjal dosis vankomisin harus dipasang secara individual.

Cepat pengenalan (misalnya, selama beberapa menit) vankomisin bisa disertai dengan penurunan diucapkan tekanan darah dan, dalam kasus yang jarang – jantung. Vankomisin harus diberikan dalam larutan diencerkan untuk setidaknya 60 m, untuk menghindari reaksi yang merugikan, terkait dengan infus.

Vankomisin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan alergi untuk Teicoplanin, tk. Kami telah melaporkan kasus cross-alergi.

Pasien, menerima vankomisin di /, diperlukan untuk melakukan tes darah dan pemantauan fungsi ginjal.

Vankomisin merupakan iritan, sehingga difusi obat terlarut melalui dinding pembuluh darah dapat menyebabkan nekrosis jaringan sekitarnya. Mungkin thrombophlebitis, meskipun kemungkinan perkembangan mereka dapat dikurangi dengan perlahan-lahan memperkenalkan solusi encer (konsentrasi 2.5-5 mg / ml) dan silih bergantinya tempat suntikan.

Gunakan di Pediatrics

Dalam menunjuk bayi baru lahir dianjurkan untuk mengontrol konsentrasi plasma.

Overdosis

Gejala: peningkatan keparahan efek samping.

Pengobatan: Terapi korrigiruyushtaya, bertujuan mempertahankan laju filtrasi glomerulus. Vankomisin buruk dihapus selama dialisis. Ada bukti, yang hemofiltration dan hemoperfusion melalui resin pertukaran ion polisulfon menyebabkan peningkatan clearance vankomisin.

Interaksi obat

Pada saat yang sama / dalam pengenalan vankomisin, dan anestesi lokal ditandai eritema, kemerahan dan reaksi anafilaktoid, kemungkinan resiko mengurangi tekanan darah atau perkembangan blokade neuromuskular. Pengenalan vankomisin sebagai infus 60 menit sebelum pemberian anestesi dapat mengurangi terjadinya reaksi ini.

Dengan aplikasi simultan dan / atau berurutan sistemik atau topikal obat ototoksik berpotensi dan / atau nefrotoksik lainnya (aminoglikozidy, Amfoterisin B, Asam aminosalisilat dan salisilat lainnya, bacitracin, kapreomisin, karmustin, paromomycin, cyclosporine, “putaran” Yg mengeluarkan air kencing, polimiksin B,, cisplatin, Asam ethacrynic) Hal ini membutuhkan pemantauan hati-hati kemungkinan perkembangan gejala ini.

Cholestyramine mengurangi aktivitas vankomisin (proses menelan).

Antihistamin, meklozin, fenotiazinы, thioxanthenes dapat menutupi gejala tindakan Valium vankomisin (kebisingan di telinga, rasa pusing).

Interaksi farmasi

Solusi vankomisin memiliki pH rendah, yang dapat menyebabkan ketidakstabilan fisik atau kimia bila dicampur dengan solusi lain. Ini tidak boleh dicampur dengan larutan alkali.

Solusi vankomisin dan antibiotik beta-laktam tidak kompatibel secara fisik bila dicampur. Probabilitas curah hujan meningkat dengan meningkatnya konsentrasi vankomisin. Hal ini diperlukan untuk mencuci memadai / O sistem antara menggunakan antibiotik ini. Selain, dianjurkan untuk mengurangi konsentrasi dari solusi untuk vankomisin 5 mg / ml atau kurang.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.