TULIP

Bahan aktif: Atorvastatin
Ketika ATH: C10AA05
CCF: Obat penurun lipid
ICD-10 kode (kesaksian): E78.0, E78.2
Ketika CSF: 16.01.01
Pabrikan: LEK d.d. (Slovenia)

DOSIS FORM, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, dilapisi putih atau hampir putih, bulat, lenticular, dengan sebuah prasasti “HLA 10” di satu sisi.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, Natrium kroskarmelosa, hydroksypropyltsellyuloza, polisorbat 80, Magnesium oksida, berat, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, gidropropilcellûloza, Titanium dioksida (E171), polietilen glikol 6000, talek.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi lampu kuning, bulat, lenticular, dengan sebuah prasasti “HLA 20” di satu sisi.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, Natrium kroskarmelosa, hydroksypropyltsellyuloza, polisorbat 80, Magnesium oksida, berat, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, Titanium dioksida (E171), polietilen glikol 6000, talek, oksida besi kuning (E172).

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (9) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat penurun lipid dari statin. Inhibitor kompetitif selektif HMG-CoA reductase, enzim, berpartisipasi dalam transformasi 3-Hydroxy-3-metilglûtarilkoènzim dan mevalonat, yang merupakan pendahulu steroid, termasuk. kolesterol. Kolesterol (Hs) dan trigliserida (TG) beredar di sossoudistom baris terdiri dari molekul lipoprotein. Dari TG dan Xr disintesis di dalam hati VLDL, yang hati masuk ke dalam plasma darah dan dikirim ke jaringan tepi. LDL dibentuk dari VLDL, katabolisme mereka adalah terutama melalui interaksi dengan reseptor, LDL.

Tulip^® dampak sintesis dan konten dalam plasma LDL-kolesterol, Total Xc, Apolipoprotein pada pasien dengan homozygous dan heterozigot Familial Hiperkolesterolemia, Hiperkolesterolemia utama dan campuran hiperlipidemia. Itu juga penurunan tingkat Hs-VLDL dan TG dan meningkatkan tingkat HS-HDL dan apolipoprotein ().

Atorvastatin mengurangi total kolesterol, LDL-C, Hs-LPONP, apolipoprotein B, TG dan kolesterol non - HDL dan meningkatkan tingkat HDL kolesterol pada pasien dengan terisolasi hipertrigliseridemia, CHS tingkat-LPSP pada pasien dengan disbetalipoproteinemiej.

Tulip^® (dosis 10 mg 20 mg) mengurangi tingkat keseluruhan Hs pada 29% dan 33%, XC-LDL - 39% dan 43%, Apolipoprotein b adalah pada 32% dan 35%, trigliserida- 14% dan 26%. CHS tingkat ini meningkat-lpvp masing-masing di 6% dan 9%.

Farmakokinetik

Penyerapan

Atorvastatin hampir benar-benar diserap setelah administrasi ke dalam; C_.max dicapai melalui 1-2 tidak. Meskipun makanan mengurangi tingkat dan tingkat penyerapan oleh sekitar 25% dan 9% masing-masing, Namun, CHS kadar kolesterol LDL ketika diambil pada perut kosong dan atorvastatin selama makan berkurang pada tingkat yang sama. Setelah administrasi atorvastatin di malam hari di bawah Kadar plasma (C_.max dan AUC oleh sekitar 30%), daripada setelah mengambil di pagi hari. Mengungkapkan hubungan linear antara tingkat penyerapan obat dan dosis.

Ketersediaanhayati atorvastatin adalah sekitar 12%, dan sistem ketersediaanhayati menghambat aktivitas melawan g-KOA-reduktaza-tentang 30%. Rendah sistem ketersediaanhayati karena metabolisme presistemnym pada mukosa lambung dan/atau “pertama lulus” melalui hati.

Distribusi

Rata-rata V_D Atorvastatin adalah sekitar 381 l. Tingkat mengikat protein plasma – 98%.

Metabolisme

Biotransformiroetsa terutama di hati di bawah pengaruh izofermenta 3A4 zitohroma P450 dengan pembentukan suatu obat aktif metabolit: orto- dan para hydroxylated derivatif dan berbagai produk oksidasi beta.

Deduksi

Menulis terutama jelchew setelah metabolisme hati dan/atau vnepečenočnogo (Atorvastatin tidak tunduk untuk diucapkan kishechno-pechenocna daur ulang, tidak ditampilkan menggunakan hemodialisis). T_1/2 aku s 14 tidak. Aktivitas penghambatan terhadap HMG-CoA reduktase tetap sekitar 20-30 h karena adanya metabolit aktif. Kurang 2% oleh dosis oral ditentukan dalam urin.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Konsentrasi atorvastatin secara signifikan meningkatkan (C_.max dan AUC sekitar 16 dan 11 kali, masing-masing,) pada pasien dengan sirosis hati beralkohol.

Kesaksian

- Hiperkolesterolemia primer (Fredrickson jenis IIa);

-dicampur hiperlipidemia (Fredrickson jenis IIb);

-geterozigotnaâ dan homozygous Familial Hiperkolesterolemia (sebagai tambahan untuk diet).

Dosis rejimen

Sebelum pengobatan, pasien harus ditransfer ke diet rendah kolesterol.

Obat diambil secara lisan setiap saat hari, terlepas dari makanan.

Terapi dosis harian yang berkisar 10 untuk 80 mg; mereka dipilih atas dasar dasar LDL-kolesterol, Tujuan dari efektivitas pengobatan. Koreksi dosis harus dilakukan pada interval 4 minggu.

Di Hiperkolesterolemia utama dan campuran hiperlipidemia Dosis awal yang dianjurkan adalah 10 mg 1 waktu / hari. Maka dosis yang dipetik individual (di kisaran 10-80 mg / hari) tergantung pada situasi klinis (target kadar kolesterol dan pasien menanggapi terapi). Melalui 2-4 minggu setelah memulai terapi atau dosis penyesuaian harus dilakukan pemantauan tingkat lipid plasma dan menyesuaikan dosis.

Di Hiperkolesterolemia heterozigot turun-temurun Dosis awal adalah 10 mg / hari, mungkin meningkatkan dosis hingga 80 mg.

Di Hiperkolesterolemia Familial Homozigot kisaran dosis yang diterapkan sama, dosis permulaan yang diatur tergantung pada kondisi pasien. Dosis harian maksimum – 80 mg.

Untuk pasien usia lanjut (senior 70 tahun) penyesuaian dosis diperlukan.

Pasien dengan gangguan fungsi hati obat yang diresepkan dengan hati-hati karena kemunduran nya pemindahan dari tubuh. Situasi ini menggambarkan kontrol parameter klinis dan laboratorium dan deteksi lesi signifikan dosis harus dikurangi atau pengobatan harus dihentikan.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal penyesuaian dosis diperlukan.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: lebih 2% kasus – mual; dalam waktu kurang 2% kasus – mulas, sembelit atau diare, perut kembung, sakit perut, anoreksia, menurun atau nafsu makan meningkat, mulut kering, sendawa, disfagia, muntah, stomatitis, esophagitis, glositis, erosivno-azwenne kekalahan rongga mulut, gastroenteritis, hepatitis, želčnaâ bagaimana, cheilitis, ulkus duodenum, pankreatitis, ikterus kolestatik, fungsi hati yang abnormal, tanah, tepat krovotochivosty, tenesmus.

Sistem pernapasan: lebih 2% kasus – bronkitis, rhinitis; jarang – pneumonia, nafas yg sulit, asma bronkial, mimisan.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: lebih 2% kasus – insomnia, pusing; dalam waktu kurang 2% kasus – kantuk, sakit kepala, kelemahan, mimpi yang tidak biasa, rasa tidak enak, amnesia, paresthesia, perifericheskaya neuropati, labilitas emosional, ataxia, hiperkinesis, depresi, giperesteziya, penurunan kesadaran, Kelumpuhan Bell.

Dari indra: dalam waktu kurang 2% kasus – amblyopia, tinnitus, kekeringan pada konjungtiva, ccomodation, pendarahan di mata, keadaan tuli, peningkatan tekanan intraokular, hilangnya rasa, dysgeusia, parosmija.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: lebih 2% kasus – radang sendi; dalam waktu kurang 2% kasus – kram otot kaki, ʙursit, tendosynovyt, myositis, miopati, artralgii, mialgia, kontraktur sendi, kekakuan otot leher, raʙdomioliz.

Reaksi dermatologis: dalam waktu kurang 2% kasus – alopecia, Berkeringat, eksim, seborrhea, ecchymosis, petechiae.

Reaksi alergi: dalam waktu kurang 2% kasus – gatal, ruam kulit, dermatitis kontak; jarang - urtikaria, anafilaksis, angioedema, eritema multiforme eksudatif, Stevens-Johnson syndrome, TEN (Sindrom Lyell), fotosensitifitas.

Dengan sistem genitourinari: lebih 2% kasus – Infeksi urogenital, edema perifer; dalam waktu kurang 2% kasus – dizurija (termasuk. thamuria, nokturia, inkontinensia urin atau retensi urin, kebutuhan mendesak untuk buang air kecil), giok, hematuria, pendarahan vagina, perdarahan uterus, Penyakit urolitiasis, epididimitis, penurunan libido, ketidakmampuan, ejakulasi normal.

Sistem kardiovaskular: lebih 2% kasus – sakit dada; dalam waktu kurang 2% kasus – denyut jantung, vasodilatasi, hipotensi ortostatik, peningkatan tekanan darah, radang urat darah, aritmia, angina.

Dari sistem hematopoietik: dalam waktu kurang 2% kasus – anemia, limfadenopati, trombositopenia.

Dari parameter laboratorium: dalam waktu kurang 2% kasus – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, meningkatkan tingkat CPK, albuminuria.

Lain: dalam waktu kurang 2% kasus – berat badan, ginekomastia, memburuknya gout, mastodinija.

Kontraindikasi

- Penyakit hati dalam fase aktif (termasuk. hepatitis kronis aktif, hepatitis alkoholik kronis);

- Kegagalan hati (kelas A dan B pada skala anak-Pugh);

- Peningkatan transaminase hati yang tidak diketahui asalnya (lebih dari 3 lipat dibandingkan dengan CAH);

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

Obat ini tidak diresepkan untuk wanita usia reproduksi, tidak menggunakan metode kontrasepsi yang memadai.

DARI peringatan Anda harus menetapkan Tulip^® Kapan penyalahgunaan alkohol, riwayat penyakit hati, ketidakseimbangan elektrolit yang parah, gangguan endokrin dan metabolisme, hipotensi, infeksi akut parah (termasuk. keracunan darah), epilepsi yang tidak terkontrol, penyakit otot rangka, operasi ekstensif, luka, serta anak-anak.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan obat dalam kehamilan dan menyusui merupakan kontraindikasi.

Perhatian

Dalam menerapkan kontrol obat indikator fungsi hati harus dilakukan sebelum memulai terapi, melalui 6 minggu 12 minggu setelah dimulainya resepsi dan setelah setiap dosis meningkatkan, dan secara berkala (1 kali dalam 6 Bulan). Biasanya, perubahan dalam enzim hati dirayakan selama pertama 3 bulan terapi. Pasien dengan peningkatan aktivitas transaminaz hati harus dikendalikan sebelum normalisasi indikator. Jika ALT atau AST melebihi lebih daripada VGN 3 kali, Atorvastatin dosis harus dikurangi atau obat untuk sementara Batal.

Pasien dengan menyebar mialgia, kelambanan atau kelemahan otot dan/atau dengan peningkatan yang signifikan dalam CPK mewakili sebuah kelompok risiko terhadap Budi (Mialgia dan seiring peningkatan CPK di lebih dari 10 kali dibandingkan dengan FhG).

Ketika diperlukan untuk melaksanakan terapi termasuk ziklosporinom dan atorvastatin sesuai, fiʙratami, Eritromisin, klaritromitsinom, obat azoles immunodepressantami dan antijamur dari grup, serta NIKOTINAMIDA di lipid menurunkan dosis harus hati-hati berkorelasi diantisipasi manfaat dan potensi risiko pengobatan ini. Ketika menerapkan kombinasi tersebut harus hati-hati memonitor pasien untuk deteksi dini tanda-tanda atau gejala mialgia, kelesuan, kelemahan (khususnya dalam bulan pertama perawatan atau ketika dosis obat digunakan bersama-sama meningkatkan).

Perawatan Tulipom^® harus pengembangan kesehatan ditangguhkan atau sepenuhnya mengangkat miopati, dan di depan mata faktor risiko untuk pengembangan gagal ginjal akut karena rhabdomyolysis (dalam penyakit infeksi akut parah, hipotensi, operasi ekstensif, endokrin parah atau keseimbangan metabolik penyimpangan dan pelanggaran elektrolitnogo).

Pasien harus memperingatkan perlu berkonsultasi dengan dokter ketika Anda melihat rasa sakit dijelaskan, kelemahan pada otot, terutama melibatkan letih dan demam.

Overdosis

Pengobatan: Ada ada terapi spesifik; Terapi simtomatik, kegiatan untuk pemeliharaan fungsi-fungsi vital organisme dan mencegah lebih lanjut hisap (lavage lambung, pemberian arang aktif). Sebagai atorvastatin yang signifikan terkait dengan protein plasma darah, hemodialisis tidak efektif.

Interaksi obat

Dalam aplikasi bersama dengan antatidami, dalam bentuk hidroksida magnesium dan aluminium suspensi atorvastatin konsentrasi dalam plasma berkurang oleh sekitar 35%, tingkat menurunkan tingkat kolesterol LDL tetap tidak berubah.

Pada saat yang sama mengambil atorvastatin dengan konsentrasi colestipol atorvastatin dalam plasma berkurang 25%, tetapi efek terapi kombinasi di atas, dari efek satu obat.

Ketika beberapa simultan aplikasi atorvastatin dan digoksin konsentrasi plasma darah meningkat oleh 20% (Kombinasi ini memerlukan pengawasan medis).

Sementara pengakuan atorvastatin dengan Eritromisin (Menghambat CYP3A4 inhibitor) Atorvastatin konsentrasi dalam plasma meningkat sebesar sekitar 40%.

Bersama dengan menggunakan kontrasepsi oral meningkat AUC dari sekitar 30% untuk Noretisteron dan 20% untuk estradiol etinil (Itu harus diingat ketika memilih kontrasepsi pada wanita, menerima atorvastatin).

Penggunaan atorvastatin pasien, jangka panjang menerima warfarin, pada masa awal dapat mengakibatkan pengurangan tambahan waktu prothrombin. Efek ini menghilang setelah 15 hari bersamaan menerima obat ini (Kombinasi ini memerlukan lebih sering kontrol darah coagulability).

Dengan penggunaan simultan dari atorvastatin dengan siklosporin, fiʙratami, klaritromitsinom, obat anti-jamur dari kelompok azoles, NIKOTINAMIDA atorvastatin konsentrasi dalam plasma meningkat, yang meningkatkan risiko miopati.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal, ditunjukkan pada paket.