ЦИТОГЕМ

Bahan aktif: Gemcitabine
Ketika ATH: L01BC05
CCF: Obat antikanker. Antimetaʙolit
ICD-10 kode (kesaksian): C25, C34, C50, C56, C62, C67
Ketika CSF: 22.02.03
Pabrikan: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (India)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Valium untuk solusi untuk infus putih atau hampir putih, dalam bentuk datar kue atau individual unit, atau dalam bentuk bubuk gratis, bebas dari setiap partikel asing yang terlihat.

Eksipien: manitol, natrium asetat, Natrium hidroksida.

Botol kaca berwarna (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antikanker. Pirimidin kelompok antimetabolit analog.

Obat menghambat sintesis DNA. Menunjukkan tsiklospetsifichnost, yang bekerja pada sel-sel di fase S dan G1 / S. Dimetabolisme di kandang di bawah pengaruh nukleozidkinaz untuk aktif difosfatnyh dan trifosfatnyh nukleozidov.

Nukleosida difosfat menghambat ribonucleotide reduktase – enzim hanya, katalis pembentukan dezoksinukleozidtrifosfatov, diperlukan untuk sintesis DNA.

Trifosfat nukleosida dapat dimasukkan ke dalam untai DNA (kurang RNA), yang mengarah ke penghentian sintesis DNA lebih lanjut dan lisis sel terprogram (apoptosis).

Gemcitabine juga merupakan sarana ampuh radio-bahkan pada konsentrasi rendah, Cem tsitotoksicheskie.

Farmakokinetik

Distribusi

V_D banyak tergantung pada durasi dan seks pasien. Protein plasma mengikat rendah – kurang 10%.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme di sel-sel hati, ginjal, darah di bawah tindakan citidindeaminazy enzim dalam tahap, sebelum pembentukan metabolit aktif 2-Deoxy-2.2-diftoruridina.

Deduksi

Izin sistemik, yang bervariasi, tentang, dari 30 l / h / m² untuk 90 l / h / m², tergantung pada usia dan jenis kelamin pasien (perempuan pada clearance 25% kurang, daripada laki-laki; usia gemcitabine izin menurun).

T_1/2 mulai dari 42 menit ke 94 m. Ditampilkan, terutama, dengan air kencing dalam bentuk metabolit aktif 2-Deoxy-2.2-diftoruridina – 89%, dan dalam bentuk tidak berubah – kurang 10%; kotoran muncul kurang 1%.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Ketika fungsi ginjal berkurang dalam tubuh dapat menumpuk metabolit tidak aktif.

Kesaksian

- Kanker paru-paru sel non-kecil;

- Kanker mammae;

- Kanker pankreas;

- Kanker kandung kemih.

Gemcitabine monoterapi atau kombinasi dengan agen antitumor lain juga aktif dalam kanker ovarium, lokal maju kanker paru-paru sel kecil dan kanker testis refraktori Lokal.

Dosis rejimen

Citogem harus dimasukkan dalam dan dalam infus untuk 30 m.

Gemcitabine adalah bagian dari rezim kemoterapi banyak sehubungan dengan pemilihan dosis dan rejimen obat dalam setiap kasus individu harus dirujuk literatur Spesial.

Kanker paru-paru bukan sel kecil

Sebagai monoterapi, dosis dianjurkan 1000 mg / m² 1 sekali seminggu untuk 3 minggu diikuti oleh satu minggu terpisah, setiap 28 hari-hari. Dalam kombinasi dengan cisplatin dan gemcitabine diberikan dalam dosis 1250 mg / m² dalam 1-th dan 8 hari setiap siklus 21-hari atau dosis 1000 mg / m² di 1, 8 dan 15 hari setiap siklus 28-hari.

Kanker payudara

Dengan perkembangan penyakit setelah terapi lini pertama, terdiri dari anthracyclines atau tanpa (Efek samping dengan anthracyclines) gemcitabine digunakan dalam monoterapi dengan dosis 1000-1200 mg / m² di 1, 8 dan 15 hari setiap siklus 28-hari. Dalam kombinasi dengan obat ini paclitaxel diberikan pada dosis 1250 mg / m² pada hari-hari 1-th dan 8 setiap siklus 21-hari.

Kanker pankreas

Dosis yang dianjurkan – 1000 mg / m² 1 sekali seminggu untuk 7 minggu diikuti oleh satu minggu terpisah. Siklus berikutnya harus terdiri dari infus, dilakukan 1 sekali seminggu selama 3 minggu, diikuti oleh satu minggu terpisah.

Kanker kandung kemih

Dosis yang dianjurkan – 1250 mg / m² di 1, 8 dan 15 hari setiap 28 hari sebagai monoterapi atau 1000 mg / m² di 1, 8 dan 15 hari sochetanii dengan tsisplatinom, yang dimasukkan segera setelah injeksi gemcitabine dengan dosis 70 mg / m² 1 St atau 2 hari setiap siklus 28-hari.

Dalam kasus toksisitas hematological dosis gevetabina dapat dikurangi atau pengenalan ditunda sesuai dengan pola berikut: Jika jumlah granulosit >1000/l dan trombosit >100 000/l menggunakan dosis yang dianjurkan penuh. Jika jumlah granulosit 500-1000/μL atau trombosit 50 000-100 000/l mengurangi dosis 75% Direkomendasikan oleh. Jika jumlah granulosit <500/MCL atau trombosit <50 000/l, Pengenalan keterlambatan obat.

Untuk mendeteksi negematologičeskoj toksisitas harus melakukan pemeriksaan pasien yang rutin dan mengontrol fungsi hati dan ginjal. Tergantung pada tingkat toksisitas dosis dapat dikurangi pada setiap siklus, atau memulai siklus baru langkah-langkah. Keputusan untuk menunda pemerintahan berikutnya harus didasarkan pada evaluasi klinis dinamika toksisitas dokter.

Di Pasien dengan gagal hati atau gangguan fungsi ginjal Gemcitabine harus digunakan dengan hati-hati, Sejak ada penelitian obat pasien grup ini.

Di pasien dengan insufisiensi ginjal, ringan atau sedang (CC 30-80 ml / menit) Ada penyimpangan-penyimpangan tidak terlihat di farmakokinetik gevetabina dalam menerapkan obat.

Di pasien berusia 65 tahun dosis koreksi tidak diperlukan.

Penggunaan gemcitabine di anak-anak Ini belum diteliti.

Syarat mempersiapkan solusi infus

Solusi buatan sendiri yang Citogema hanya boleh digunakan 0.9% solusi klorida natrium tanpa bahan pengawet. Pembubaran 200 mg gevetabina vial menambahkan tidak kurang dari 5 ml pengencer dan kocok sebelum pembubaran penuh liofilizata. Konsentrasi maksimum tidak boleh melebihi gemcitabine 40 mg / ml. Dalam solusi dengan konsentrasi gemcitabine 40 mg / ml mungkin pembubaran lengkap.

Solusi siap, mengandung dosis yang diinginkan dari obat, sebelum pengenalan diencerkan dengan cukup 0.9% larutan natrium klorida untuk / di infus untuk 30 m. Sebelum pengenalan pastikan ada mendak dalam larutan.

Efek samping

Dari sistem hematopoietik: leukopenia, trombositopenia, anemia.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, sembelit atau diare, stomatitis, giperʙiliruʙinemija, peningkatan transaminaz hati dan tingkat AP.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, kantuk, gangguan tidur, paresthesia.

Sistem pernapasan: sesak napas, batuk, rhinitis; jarang – bronkospasme, pneumonia interstitial, edema paru, sindrom gangguan pernapasan (Kapan terjadinya pengobatan harus dihentikan).

Sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah, infark miokard, gagal jantung, aritmia.

Dari sistem kemih: proteinuria, hematuria; jarang – sindrom uremik hemolitik.

Reaksi dermatologis: ruam kulit, gatal, alopecia.

Reaksi alergi: jarang – reaksi anafilaksis.

Lain: sering – gejala seperti flu, edema perifer, demam, panas dingin, kelemahan, sakit punggung, mialgia, pembengkakan wajah.

Kontraindikasi

- Kehamilan;

- Menyusui;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan Anda harus menggunakan obat melanggar hati dan/atau penyakit ginjal, penekanan sumsum tulang hematopoiesis (termasuk. dengan radiasi atau kemoterapi bersamaan), di terapi radiasi berkelanjutan waktu yang sama, penyakit menular akut virus, jamur atau bakteri asal (termasuk. mengaktifkan vetryanaya, sinanaga).

Kehamilan dan menyusui

Jangan menggunakan obat ini selama kehamilan dan menyusui.

Perhatian

Gemcitabinom perawatan harus dilakukan hanya di bawah pengawasan dokter, memiliki pengalaman terapi antikanker.

Sebelum pengenalan setiap gevetabina harus mengontrol jumlah trombosit, leukosit dan granulosit dalam darah. Tanda-tanda sumsum tulang penindasan harus menangguhkan pengobatan atau menyesuaikan dosis.

Anda harus secara berkala mengevaluasi hati dan ginjal. Meningkatkan durasi infus dan frekuensi perkenalan yang mengarah ke peningkatan toksisitas.

Pengenalan gevetabina di hati metastasis, Hepatitis dan alkoholisme dalam sejarah, seperti halnya pada sirosis hati meningkatkan risiko gagal hati. Jika Anda mengalami gejala klinis pertama hemolitik sindrom uraemic gemcitabinom pengobatan harus dihentikan.

Pada pasien dengan kanker paru-paru atau metastasis di paru-paru peningkatan risiko efek samping dari sistem pernapasan. Pada tanda pertama dari pnevmonita atau penampilan paru-paru infiltrat dalam pengobatan gemcitabinom harus dihentikan.

Gemcitabine harus mulai mengetik setelah Anda menyelesaikan akut radiasi reaksi atau tidak sebelumnya, dari 7 hari setelah radioterapi.

Perempuan dan laki-laki selama terapi dan gemcitabinom, paling sedikit, selama 6 bulan setelah harus diterapkan dapat diandalkan metode kontrasepsi.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama pengobatan gemcitabinom harus hati-hati saat mengemudi kendaraan dan kegiatan berbahaya lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: memperkuat efek samping diketahui.

Pengobatan: Jika Anda mencurigai pasien overdosis ditempatkan di bawah pengawasan medis yang konstan, termasuk pemantauan menyeluruh terhadap kinerja darah. Jika perlu, – pengobatan simtomatik. Antidote diketahui.

Interaksi obat

Gemcitabine memiliki aktivitas radiosensibiliziruûŝim, sehubungan dengan penerapan obat di tengah pengeluaran radioterapi balok amplifikasi reaksi dapat diharapkan.

Mengurangi produksi anti-tubuh dan meningkatkan efek samping bersama dengan menggunakan inactivated atau hidup vaksin (interval antara penerapan obat harus dari 3 untuk 12 bulan).

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.

Solusi yang dimasak dapat disimpan pada suhu kamar antara 15° 30° c selama 24 tidak; tidak harus membekukan untuk menghindari kristalisasi.