Ciprofloxacin (Pil, dilapisi)

Bahan aktif: Ciprofloxacin
Ketika ATH: J01MA02
CCF: Obat antibakteri fluorokuinolon
ICD-10 kode (kesaksian): A40, A41, H66, H70, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J42, K05, K12, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Ketika CSF: 06.17.02.01
Pabrikan: Sintesis (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, dilapisi, bulat, lenticular, putih atau putih dengan warna keabu-abuan.

Eksipien: pati jagung, crospovidone M, laktosa, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, talek.

Komposisi shell: polietilen glikol 4000, Titanium dioksida, propilen glikol, talek, коллидон VA-64, hidroksipropilmetilselulosa.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi putih atau hampir putih, Lonjong, lenticular; terlihat pada penampang satu lapisan putih.

Eksipien: pati jagung atau tepung 1500, collidon CL-M (krospovydon), laktosa, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.

Komposisi shell: hidroksipropilmetilselulosa, polietilen glikol 4000, propilen glikol, talek, коллидон VA-64 (copolyvidonum), Titanium dioksida.

5 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
5 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
5 PC. – kemasan Valium planimetris (4) – bungkus kardus.
5 PC. – guci plastik (1) – bungkus kardus.
10 PC. – guci plastik (1) – bungkus kardus.
20 PC. – guci plastik (1) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi putih atau hampir putih, Lonjong, lenticular; terlihat pada penampang satu lapisan putih.

Eksipien: pati jagung atau tepung 1500, collidon CL-M (krospovydon), laktosa, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, talek.

Komposisi shell: hidroksipropilmetilselulosa, polietilen glikol 4000, propilen glikol, talek, коллидон VA-64 (copolyvidonum), Titanium dioksida.

5 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
5 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
5 PC. – kemasan Valium planimetris (4) – bungkus kardus.
5 PC. – guci plastik (1) – bungkus kardus.
10 PC. – guci plastik (1) – bungkus kardus.
20 PC. – guci plastik (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antimikroba, derivatif fluorokuinolon. Bakterisida yang efektif. Menghambat girase DNA bakteri (топоизомеразы II и IV, bertanggung jawab untuk proses supercoil DNA kromosom sekitar RNA nuklir, perlu untuk membaca informasi genetik), mengganggu sintesis DNA, pertumbuhan dan pembelahan bakteri, Hal ini diungkapkan oleh perubahan morfologi (termasuk. dinding sel dan membran) dan kematian yang cepat dari sel bakteri.

Efek bakterisida pada bakteri gram negatif pada periode aktif dan membagi (tk. Ini mempengaruhi tidak hanya girase DNA, tetapi juga menyebabkan lisis dinding sel), Mikroorganisme gram positif - hanya selama pembelahan.

Toksisitas rendah untuk sel inang dijelaskan oleh tidak adanya girase DNA. Sementara mengambil Ciprofloxacin ada pembangunan paralel resistensi terhadap antibiotik lainnya, Itu bukan milik kelompok inhibitor girase, Hal ini membuat obat dalam yang sangat efektif terhadap bakteri, yang tahan, misalnya, k aminoglikosida, Penisilin, sefalosporin, tetrasiklin dan banyak antibiotik lainnya.

Ciprofloxacin aktif terhadap bakteri gram negatif aerobik: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus luar biasa, Proteus vulgaris, Serratia layu, Hafnia alvei, Edwardsiella pm, Providencia spp., Morganella morgani, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Catarrhalis Moraxella, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; Bakteri gram positif aerobik: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus pria, Stafilokokus saprophyticus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Persiapan Hal ini juga aktif terhadap Beberapa patogen intraseluler (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasiii, Corynebacterium diphtheriae).

Obat C cukup sensitif Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Imunofluoresensi, Gardnerella spp., Mycobacterium avium-intracellulare (untuk menekan mereka membutuhkan konsentrasi tinggi).

Obat C tahan Bakteriida fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Asteroid Nocardia.

Persiapan aktivitas terhadap Trеponema abu-abu.

Kebanyakan staphylococci, Tahan methicillin, resisten terhadap siprofloksasin. Patogen tahan berkembang sangat lambat, karena di satu sisi, setelah aksi ciprofloxacin yang tersisa dengan mikroorganisme persisten, dan di sisi lain - dari sel bakteri tidak memiliki enzim, ego inaktiviruyushtih.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian oral siprofloksasin dengan cepat diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas obat ini 50-85%. C_.max dalam plasma darah sukarelawan sehat setelah pemberian oral (sebelum makan) 250 mg, 500 mg, 750 mg 1000 mg, dicapai melalui 1-1.5 h dan 0.76 ug / ml, 1.6 ug / ml, 2.5 ug / ml 3.4 ug / ml, masing-masing.

Distribusi

Setelah lisan ciprofloxacin administrasi didistribusikan dalam jaringan dan cairan tubuh. Konsentrasi obat yang tinggi diamati dalam empedu, cahaya, ginjal, hati, kandung empedu, rahim, air mani, jaringan prostat, amandel, endometrium, saluran tuba dan ovarium. Konsentrasi obat pada mereka jaringan di atas, dari serum. Ciprofloxacin juga baik ke tulang, cairan mata, sekresi bronkial, ludah, kulit, otot, Plevra, Bryushyn, getah bening.

Mengumpulkan konsentrasi ciprofloxacin di neutrofil dalam darah 2-7 kali lebih tinggi, dari serum.

V_D dalam tubuh 2-3.4 l / kg. Obat memasuki cairan serebrospinal dalam jumlah kecil, di mana konsentrasi adalah 6-10% dari yang dalam serum.

Tingkat mengikat ciprofloxacin untuk protein plasma 30%.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme di hati (15-30%) dengan pembentukan metabolit aktif (dietiltsiprofloksatsin, sulifotsiprofloksatsin, oksociprofloksacin, formylciprofloxacin).

Deduksi

Pasien dengan fungsi ginjal utuh T_1/2 Hal ini umumnya 3-5 tidak.

Jalur utama ekskresi ciprofloxacin dari tubuh - ginjal. Dengan output urin 50-70%, dengan kotoran – 15-30%.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Jika fungsi ginjal T_1/2 meningkat.

Kesaksian

-infektsii Airways;

Otolaryngology -infektsii;

Ginjal -infektsii dan saluran kemih;

alat kelamin -infektsii;

Sistem pencernaan -infektsii (termasuk. lisan, gigi);

Kandung empedu -infektsii dan saluran empedu;

Kulit -infektsii, jaringan mukosa dan lembut;

Sistem Musculoskeletal -infektsii;

-sepsis Dan peritonitis;

-profilaktika Dan pengobatan infeksi pada pasien dengan kekebalan berkurang (ketika terapi imunosupresif).

Dosis rejimen

Dosis ciprofloxacin untuk asupan tergantung pada tingkat keparahan penyakit, jenis infeksi, kondisi tubuh, usia, Berat badan dan fungsi ginjal pada pasien.

Di ginjal dan saluran kemih tanpa komplikasi - Dengan 250 mg 2 kali / hari; di kasus yang rumit – oleh 500 mg 2 kali / hari.

Di penyakit pada saluran pernapasan bagian bawah gravitasi menengah menunjuk 250 mg, dan kasus yang lebih parah - Dengan 500 mg 2 kali / hari.

Untuk pengobatan kencing nanah Ini direkomendasikan dosis tunggal ciprofloxacin pada dosis 250-500 mg.

Di penyakit ginekologi, radang usus, dengan kolitis berat dan suhu tinggi, prostatitis, osteomielite - Dengan 500 mg 2 kali / hari.

Untuk pengobatan diare menunjuk 250 mg 2 kali / hari.

Obat harus diminum pada saat perut kosong, minum banyak cairan.

Pasien dengan gangguan ginjal berat harus diberikan setengah dosis.

Lamanya pengobatan tergantung pada tingkat keparahan penyakit, tetapi pengobatan harus selalu terus untuk setidaknya 2 hari setelah hilangnya gejala. Biasanya, durasi pengobatan adalah 7-10 hari-hari.

Dosis regimen untuk pasien dengan gagal ginjal kronis independen kreatinin:

Efek samping

Dari sistem pencernaan: mual, diare, muntah, sakit perut, perut kembung, anoreksia, ikterus kolestatik (terutama pada pasien dengan riwayat penyakit hati), hepatitis, gepatonekroz.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, sakit kepala, kelelahan, kegelisahan, gempa, insomnia, mimpi buruk, paralgeziya perifer (perasaan anomali persepsi nyeri), Berkeringat, hipertensi intrakranial, kebingungan, depresi, halusinasi, serta manifestasi lain dari reaksi psikotik (jarang maju ke negara, di mana pasien dapat merugikan diri), migrain, pingsan, tserebralnыh trombosis arteri.

Dari indra: gangguan rasa dan bau, penglihatan kabur (diplopia, perubahan warna), kebisingan di telinga, gangguan pendengaran.

Sistem kardiovaskular: takikardia, irama jantung yang abnormal, penurunan tekanan darah, pembilasan.

Dari sistem hematopoietik: leukopenia, granulocytopenia, anemia, trombositopenia, leukositosis, trombositosis, anemia gemoliticheskaya.

Dari parameter laboratorium: gipoprotrombinemii, peningkatan transaminase hati dan alkali fosfatase, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, giperglikemiâ.

Dari sistem kemih: hematuria, kristallurija (terutama dalam urin alkali dan hypouresis), glomerulonefritis, dizurija, poliuria, retensi urin, albuminuria, Uretra perdarahan, hematuria, Penurunan fungsi ginjal azotvydelitelnoy, nefritis interstitial.

Reaksi alergi: gatal, gatal-gatal, bullation, disertai dengan pendarahan, penampilan papula kecil, membentuk scabs, obat demam, perdarahan petechia (petechiae), pembengkakan wajah atau tenggorokan, eksudatif eritema multiforme, ganas eritema eksudatif (Stevens-Johnson syndrome), TEN (Sindrom Lyell).

Reaksi yang merugikan, terkait dengan tindakan kemoterapi: kandidiasis.

Jika Anda mengalami nyeri di tendon atau tanda-tanda pertama pengobatan tenosinovitis harus dihentikan karena fakta, dijelaskan kasus terisolasi peradangan, dan bahkan pecah tendon selama pengobatan dengan fluoroquinolones.

Kontraindikasi

-Pregnancy;

-laktatsiya (menyusui);

-Child Dan remaja untuk 18 tahun;

Kerentanan -Peningkatan untuk ciprofloxacin dan obat lain dari kelompok fluoroquinolones.

Kehamilan dan menyusui

Ciprofloxacin-ICCO merupakan kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui (menyusui).

Perhatian

Pasien dengan epilepsi, kejang kejang dalam sejarah, penyakit pembuluh darah dan kerusakan otak organik, karena ancaman reaksi merugikan dari sistem saraf ciprofloxacin harus digunakan hanya untuk kesehatan.

Jika Anda mengalami selama atau setelah pengobatan diare berat dan berkepanjangan harus mengecualikan diagnosis kolitis pseudomembran, yang membutuhkan penghentian segera obat, dan pengobatan yang tepat.

Selama pengobatan dengan ciprofloxacin diperlukan untuk memastikan jumlah yang cukup cairan di bawah urin yang normal.

Selama pengobatan dengan ciprofloxacin harus menghindari kontak dengan sinar matahari langsung.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Pasien, menerima obat Ciprofloxacin-Akos, Perhatian harus dilakukan ketika mengemudi dan sibuk dengan kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya, membutuhkan peningkatan perhatian dan psikomotor reaksi kecepatan (terutama dengan penggunaan simultan alkohol).

Overdosis

Data overdosis obat hilang.

Pengobatan: spetsificheskiy penangkal diketahui. Hal ini diperlukan untuk hati-hati memantau kondisi pasien, lavage lambung, membuat langkah-langkah darurat rutin, memastikan asupan cairan yang cukup. Dengan hemo- atau dialisis peritoneal dapat ditampilkan hanya sedikit (kurang 10%) jumlah obat.

Interaksi obat

Dengan aplikasi simultan ciprofloxacin dan ciprofloxacin ddI penyerapan berkurang karena pembentukan kompleks dengan ciprofloxacin terkandung dalam aluminium dan magnesium garam ddI.

Administrasi simultan dari ciprofloxacin dan teofilin dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi teofilin dalam plasma darah dengan menghambat kompetitif dari situs pengikatan di sitokrom P₄₅₀ , yang mengarah ke peningkatan T_1/2 teofilin dan meningkatkan risiko tindakan beracun, terkait dengan teofilin.

Pengobatan secara bersamaan dengan antasida, serta persiapan, mengandung ion aluminium, Seng, besi atau magnesium, dapat menyebabkan penurunan penyerapan ciprofloxacin, Oleh karena itu interval antara pemberian obat ini tidak boleh kurang dari 4 tidak.

Dengan aplikasi simultan ciprofloxacin dan antikoagulan memperlama waktu perdarahan.

Dengan aplikasi simultan ciprofloxacin dan siklosporin nefrotoksisitas intensif lalu.

Karena penurunan aktivitas proses oksidasi mikrosomal di hepatosit, meningkatkan konsentrasi dan memperpanjang T_1/2 teofillina (dan xanthine lainnya, misalnya, kafein), obat hipoglikemik oral, antikoagulan, mengurangi indeks protrombin.

NSAID (kecuali asam asetilsalisilat) meningkatkan risiko kejang.

Metoclopramide uskoryaet absorbtsiyu ciprofloxacin, yang mengurangi waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum.

Co-pemberian obat urikosurik menyebabkan eliminasi lebih lambat (untuk 50%) dan meningkatkan konsentrasi plasma dari ciprofloxacin.

Dalam kombinasi dengan agen antimikroba lainnya (antibiotik beta-laktam, aminoglikozidy, klindamiцin, metronidazol) biasanya diamati sinergi. Hal ini dapat digunakan dalam kombinasi dengan ceftazidime azlocillin dan infeksi, вызванных Pseudomonas spp.; dengan Mezlocillin, azlocillin dan antibiotik beta-laktam lainnya – infeksi streptokokus saat; oksasilin antibiotik dan kelompok vankomisin - dengan infeksi stafilokokus; metronidazol dan klindamisin - di bawah infeksi anaerob.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan dalam gelap, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu 25 ° C. Shelf hidup - 3 tahun.