CIPRALEKS

Bahan aktif: Escitalopram
Ketika ATH: N06AB10
CCF: Antidepresan
ICD-10 kode (kesaksian): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Ketika CSF: 02.02.04
Pabrikan: H.LUNDBECK A / S (Denmark)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, dilapisi putih, cembung, bulat, diameter 6 mm, berlabel “EC”; presentasi – inti dan putih Shell.

Eksipien: talek, natrium kroskarmelosa, selulosa mikrokristalin, silika koloid anhidrat, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, makrogol 400, Titanium dioksida (E171).

14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi putih, cembung, Lonjong (8 mm x 5.5 mm), dengan Valium, berlabel “E” dan “L” simetris tentang risiko; presentasi – inti dan putih Shell.

Eksipien: talek, natrium kroskarmelosa, selulosa mikrokristalin, silika koloid anhidrat, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, makrogol 400, Titanium dioksida (E171).

14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi putih, cembung, Lonjong (11.5 mm x 7 mm), dengan Valium, berlabel “E” dan “N” simetris tentang risiko; presentasi – inti dan putih Shell.

Eksipien: talek, natrium kroskarmelosa, selulosa mikrokristalin, silika koloid anhidrat, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, makrogol 400, Titanium dioksida (E171).

14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antidepresan, serotonin reuptake inhibitor (SSRI). Serotonin reuptake inhibisi mengarah ke peningkatan konsentrasi neurotransmitter di sinaps pertemuan, meningkatkan dan memperpanjang efek pada situs postsynaptic reseptor.

Escitalopram tidak memiliki kesulitan atau memiliki kemampuan yang sangat lemah untuk mengikat sejumlah reseptor, termasuk: серотониновые 5-HT_1SEBUAH-, 5-HT₂-reseptor, допаминовые D₁– dan D₂– reseptor, Sebuah₁-, Sebuah₂-, b-адренорецепторы, gistaminovye N₁-reseptor, reseptor m-kolinergik, benzodiazepine dan opioid reseptor.

Farmakokinetik

Penyerapan

Penyerapan tidak tergantung dari mengambil menjerit. Bioavailabilitas escitalopram adalah tentang 80%. Rata-rata waktu untuk mencapai C_.max dalam plasma adalah 4 jam setelah digunakan berulang.

Distribusi

Pengikatan escitalopram dan metabolit utamanya dalam protein plasma bawah 80%.

Dalam Кажущийся_D setelah pemberian oral dari 12 untuk 26 l / kg.

Kinetika linear Эstsitaloprama.

C_ss Ini mencapai sekitar 1 minggu. Rata-rata C_ss 50 nmoli / (dari 20 untuk 125 nmoli /) dicapai pada dosis harian 10 mg.

Metabolisme

Escitalopram dimetabolisme di hati untuk metabolit demetilirovannogo dan didemetilirovannogo, yang merupakan suatu obat aktif. Substansi utama dan metabolit yang dikeluarkan dalam bentuk glukuronidov sebagian.

Setelah penggunaan berulang konsentrasi rata-rata demethyl- dan didemetil-metabolit biasanya 28-31% kurang 5% masing-masing dari konsentrasi escitalopram. Biotransformasi èscitaloprama di demetilirovannyj metabolit terjadi terutama dengan partisipasi dari izofermenta CYP2C19. Mungkin beberapa bagian dari isoenzim menghambat CYP3A4 dan CYP2D6. Orang CYP2C19 aktivitas dengan konsentrasi rendah dari èscitaloprama di 2 kali lebih tinggi, daripada dalam kasus dengan aktivitas tinggi izofermenta ini. Perubahan signifikan dalam konsentrasi obat dalam kasus dengan lemah aktivitas izofermenta CYP2D6 telah terdeteksi.

Deduksi

T_1/2 Setelah penggunaan berulang adalah tentang 30 tidak. Clearance lisan aplikasi tentang 0.6 l / min. Metabolit utama dari èscitaloprama T_1/2 tahan lebih lama. Escitalopram dan metabolit utama yang dikeluarkan oleh hati (lintasan metabolisme) dan ginjal. Sebagian besar menampilkan dalam bentuk metabolit urinarily.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada orang tua (senior 65 tahun) escitalopram diekskresikan lebih lambat, dibandingkan pada pasien yang lebih muda. Jumlah bahan, terletak di sirkulasi sistemik, dihitung menggunakan AUC untuk orang tua 50% lebih baik, daripada di sehat relawan muda.

Kesaksian

-depresi episode setiap tingkat keparahan;

-gangguan panik dengan atau tanpa agoraphobia;

-gangguan kecemasan sosial (fobia sosial);

-gangguan kecemasan umum.

Dosis rejimen

Menetapkan Cipraleks 1 kali / hari, terlepas dari makanan.

Di episode depresi obat biasanya diresepkan pada dosis 10 mg / hari. Tergantung pada reaksi individu pasien dosis dapat ditingkatkan hingga maksimum – 20 mg / hari.

Efek antidepresan biasanya berkembang dalam 2-4 minggu setelah memulai pengobatan. Setelah hilangnya gejala-gejala depresi setidaknya dalam 6 bulan terapi harus terus mengkonsolidasikan efek yang diperoleh.

Di gangguan panik dengan atau tanpa agoraphobia selama minggu pertama pengobatan dosis yang direkomendasikan 5 mg/hari, diikuti dengan peningkatan untuk 10 mg / hari. Tergantung pada reaksi individu pasien dosis dapat ditingkatkan hingga maksimum – 20 mg / hari.

Efek terapeutik maksimum dicapai setelah sekitar 3 bulan setelah memulai pengobatan. Terapi berlangsung beberapa bulan.

Di gangguan mengkhawatirkan sosial (fobia sosial) ditunjuk 10 mg 1 waktu / hari. Meredakan gejala biasanya adalah 2-4 minggu setelah memulai pengobatan. Tergantung pada reaksi individu dosis pasien kemudian dikurangi menjadi 5 mg/hari atau meningkat maksimum – 20 mg / hari.

Karena gangguan kecemasan sosial adalah penyakit dengan chronicity, durasi yang direkomendasikan minimal tentu terapeutik adalah 12 minggu. Untuk mencegah kambuhnya penyakit, obat bisa diresepkan untuk 6 bulan atau lebih tergantung pada respon pasien individu.

Di gangguan mengganggu Umum Dosis yang dianjurkan mulai – 10 mg 1 waktu / hari. Tergantung pada reaksi individu pasien dosis dapat ditingkatkan hingga maksimum – 20 mg / hari. Memungkinkan penggunaan yang berkepanjangan obat (6 bulan dan lebih lama) dosis 20 mg / hari.

Di pasien usia lanjut (senior 65 tahun) Kami merekomendasikan bahwa Anda menggunakan dosis setengah biasanya disarankan (yaitu. Total 5 mg / hari) dan dosis maksimum yang lebih rendah (10 mg / hari).

Di insufisiensi ginjal mudah dan moderat keparahan penyesuaian dosis diperlukan. Pasien dengan insufisiensi ginjal berat (CC<30 ml / menit) obat tersebut harus diberikan dengan hati-hati.

Di ringan sampai sedang insufisiensi hati dosis awal yang direkomendasikan untuk pertama 2 Minggu pengobatan 5 mg / hari. Tergantung pada respon individu untuk pengobatan dosis dapat ditingkatkan untuk 10 mg / hari. Di dinyatakan gagal hati Gunakan hati-hati ketika titrasi.

Dengan mengurangi aktivitas izofermenta CYP2C19 direkomendasikan dosis awal untuk pertama 2 Minggu pengobatan 5 mg / hari. Tergantung pada respon individu untuk pengobatan dosis dapat ditingkatkan untuk 10 mg / hari.

Setelah pengakhiran pengobatan Cipraleksom dosis harus dikurangi secara bertahap selama 1-2 minggu untuk menghindari pembentukan sindrom.

Efek samping

Efek samping yang paling sering mengembangkan pada 1 atau 2 Minggu pengobatan dan kemudian biasanya menjadi kurang kuat dan kurang sering terjadi dengan terapi terus.

CNS: insomnia atau mengantuk, pusing; jarang – pelanggaran terhadap sensasi rasa, dan insomnia.

Sistem pernapasan: radang dlm selaput lendir, zevota.

Dari sistem pencernaan: mual, diare, sembelit, nafsu makan menurun.

Untuk kulit: meningkat berkeringat.

Pada bagian dari sistem reproduksi: penurunan libido, anorgazmija (perempuan), ketidakmampuan, ejakulasi normal.

Dari tubuh secara keseluruhan: kelemahan, hipertermia.

Ketika mengambil obat-obatan, milik kelas SSRI, termasuk. dan Cipraleksa, juga mungkin:

Metabolisme: giponatriemiya, tidak memadai sekresi hormon antidiuretik (ADG).

Dari sistem saraf pusat dan perifer: halusinasi, menggila, kebingungan, ažitaciâ, alarm, depersonalisasi, serangan panik, sifat lekas marah, insomnia, pusing, kantuk, kejang, gempa, gangguan gerakan, sindrom serotonin, gangguan visual.

Sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik.

Dari sistem pencernaan: muntah, mulut kering, anoreksia, perubahan parameter laboratorium fungsi hati.

Untuk kulit: ruam kulit, gatal, ecchymosis, angioedema, meningkat berkeringat.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, mialgia.

Pada bagian dari sistem reproduksi: galaktorea, ketidakmampuan, ejakulasi normal, anorgazmija.

Dari sistem kemih: retensi urin.

Dari tubuh secara keseluruhan: reaksi anafilaksis.

Selain, Setelah mengakhiri mendadak untuk penggunaan jangka panjang Cipraleksom terapi pada beberapa pasien dapat menyebabkan reaksi Batal. Dalam pengakuan dramatis èscitaloprama mungkin menghadapi reaksi seperti tidak diinginkan, sebagai pusing, sakit kepala dan mual, tingkat keparahan yang tidak signifikan, dan durasi – terbatas. Untuk menghindari reaksi Batal direkomendasikan penghentian obat untuk 1-2 minggu.

Kontraindikasi

- Inhibitor MAO Simultan;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak dan remaja up 15 tahun;

-hipersensitivitas untuk èscitalopramu dan komponen lain dari obat.

Kehamilan dan menyusui

Cipraleks merupakan kontraindikasi untuk digunakan dalam kehamilan dan menyusui (menyusui).

Penggunaan inhibitor reuptake serotonin selektif di trimester ketiga kehamilan dapat berdampak negatif pada perkembangan bayi psikofisik. Pelanggaran berikut terdaftar pada bayi baru lahir, Ibu membawa inhibitor reuptake serotonin selektif sampai pengiriman: sifat lekas marah, gempa, hipertensi, otot meningkat, menangis terus-menerus, kesulitan mengisap, mimpi buruk. Pelanggaran dapat menunjukkan efek serotoninergicakih atau pada terjadinya sindrom. Dalam kasus penggunaan serotonin selektif reuptake inhibitor selama kehamilan mereka seharusnya tidak secara dramatis terganggu.

Perhatian

Escitalopram Anda tidak dapat menetapkan secara bersamaan dengan Penghambat MAO. Escitalopram dapat diberikan melalui 14 hari setelah menghentikan pengobatan Penghambat MAO ireversibel dan setidaknya 1 hari setelah penghentian inhibitor reversibel MAO-type terapi, termasuk. moclobemide. Setidaknya 7 hari harus lulus setelah akhir penerimaan èscitaloprama, sebelum Anda dapat mulai pengobatan tidak pemilih Penghambat MAO.

Beberapa pasien dengan gangguan panik pada awal perawatan, inhibitor reuptake serotonin selektif (termasuk escitalopram) Anda mungkin mengalami peningkatan kecemasan. Reaksi seperti paradoks biasanya hilang dalam 2 minggu pengobatan. Untuk mengurangi kemungkinan efek anksiogennogo, Dianjurkan untuk menerapkan obat dalam dosis awal yang rendah.

Escitalopram harus dicabut dalam hal stroke kejang. Kami tidak menganjurkan penggunaan obat pada pasien dengan epilepsi tidak stabil; Ketika dikendalikan pripadkah pengamatan yang cermat. Jika Anda meningkatkan frekuensi kejang stroke inhibitor reuptake serotonin selektif, termasuk escitalopram, harus dihapuskan.

Escitalopram harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat petunjuk tentang Mania gipomaniû. Dalam mengembangkan escitalopram obsesif harus mengangkat.

Ketika merawat èscitalopramom pasien dengan diabetes mellitus dapat mengubah tingkat glukosa dalam darah. Jadi Anda mungkin perlu koreksi dosis insulin dan/atau obat oral hipoglikemik.

Risiko bunuh diri khas depresi dan bisa bertahan hingga peningkatan yang signifikan dari, datang secara spontan atau sebagai akibat dari terapi. Berhati-hati pemantauan pasien, diperlakukan dengan antidepresan, terutama pada awal perawatan karena kemungkinan kemerosotan klinis dan/atau munculnya manifestasi bunuh diri (pikiran dan perilaku). Tindakan pencegahan ini harus diamati dalam pengobatan gangguan mental lainnya karena kemungkinan penyakit simultan episode depresi.

Giponatriemiya, mungkin terkait dengan sekresi ADH, latar belakang masuk èscitaloprama jarang terjadi dan biasanya hilang ketika membatalkan terapi. Hati-hati harus mengangkat escitalopram dan inhibitor reuptake serotonin selektif lainnya untuk pasien, pada risiko pengembangan hiponatremia: senior, pasien sirosis hati dan menerima obat, dapat menyebabkan giponatriemia.

Ketika menerima èscitaloprama dapat mengembangkan perdarahan kulit (ecchymosis dan Purpura). Anda harus berhati-hati dari escitalopram pada pasien dengan kecenderungan pendarahan, serta menerima antikoagulan lisan dan obat-obatan, mempengaruhi darah koagulasi.

Pengalaman klinis menerapkan èscitaloprama dalam kombinasi dengan terapi electroconvulsive terbatas, Jadi dalam hal ini Anda harus hati-hati.

Tidak dianjurkan simultan aplikasi èscitaloprama dan inhibitor jenis Mao karena risiko sindrom serotonin.

Pasien, mengambil escitalopram, dan inhibitor reuptake serotonin selektif lainnya secara bersamaan dengan obat-obatan serotoninergičeskimi, dalam kasus yang jarang dapat mengembangkan serotonin sindrom. Anda perlu waspada terhadap escitalopram bersamaan dengan obat-obatan, memiliki aktivitas kerja. Kombinasi dari gejala-gejala, sebagai psikomotor agitasi, gempa, myoclonus, hipertermia, mungkin menunjukkan perkembangan serotonin sindrom. Jika hal ini terjadi, inhibitor reuptake serotonin selektif dan obat-obatan serotoninergic harus segera diangkat dan menunjuk terapi simptomaticescuu.

Gunakan di Pediatrics

Antidepresan harus tidak menunjuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun karena peningkatan risiko bunuh diri perilaku (usaha bunuh diri dan pikiran), permusuhan (dengan prevalensi perilaku agresif, kecenderungan untuk konfrontasi dan iritasi). Dalam kasus keputusan mengenai awal antidepresan terapi, pasien harus di bawah pengawasan ketat.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Walaupun escitalopram tidak mempengaruhi aktivitas psikomotor, selama pengobatan tidak dianjurkan untuk drive atau mekanisme.

Overdosis

Gejala: pusing, gempa, ažitaciâ, kantuk, stupefaction, kejang, takikardia, Perubahan EKG (perubahan segmen ST dan gelombang T inversi, perpanjangan dari kompleks QRS, Perpanjangan QT), Aritmia, penindasan terhadap kegiatan pernapasan, muntah, raʙdomioliz, asidosis metabolik, kaliopenia.

Pengobatan: Tidak ada obat penawar khusus. Pengobatan simtomatik dan suportif: lavage lambung, memadai oksigenasi. Pemantauan sistem kardiovaskuler dan pernapasan.

Interaksi obat

Interaksi farmakodinamik

Jika Anda mendaftar dengan penghambat Cipraleksa MAO, dan juga pada permulaan pengakuan Penghambat MAO sakit, tak lama sebelum itu telah berpisah penerimaan Cipraleksa, Anda mungkin mengalami reaksi negatif yang serius. Dalam kasus tersebut dapat mengembangkan serotonin sindrom.

Penggunaan Cipraleksa kombinasi dengan obat-obatan serotoninergičeskimi (misalnya, tramadolom, sumatriptanom dan triptanami lainnya) Hal ini dapat menyebabkan sindrom serotonin.

Cipraleks dapat menurunkan ambang sudorojna kesiapsiagaan. Ada kebutuhan untuk hati-hati, saat pengangkatan Cipraleksa dan obat lain, menurunkan ambang kejang (antidepresan trisiklik, SSRI, antipsikotik-fenotiazinov, tioksantenov dan butirofenonov, Mefloquine dan tramadol).

Karena kasus didokumentasikan meningkatkan efek penunjukan bersama Cipraleksa dan lithium atau triptofan, disarankan untuk berhati-hati sambil menunjuk obat ini.

Simultan pengangkatan Cipraleksa dan obat-obatan, mengandung St John Wort (Hypericum perforatum), dapat menyebabkan peningkatan efek samping.

Bersama-sama dengan penunjukan èscitaloprama dengan antikoagulyantami dan obat-obatan, mempengaruhi darah koagulasi (misalnya, atipikal antipsihotikami dan fenotiazinami, mayoritas antidepresan trisiklik, asetilsalisilat asam dan NSAID, Tiklopidin, dan dipyridamole), pembekuan darah dapat terjadi. Dalam kasus tersebut, di awal atau di akhir terapi èscitalopramom diperlukan berhati-hati pemantauan darah coagulability.

Sementara impor alkohol escitalopram interaksi tidak sfat atau pharmacokinetic. Tapi, seperti dengan zat-zat psikotropika lainnya, simultan penggunaan èscitaloprama dan alkohol tidak dianjurkan.

Interaksi farmakokinetik

Simultan penggunaan dosis èscitaloprama dan omeprazole 30 mg 1 waktu / hari (2s19 izofermenta inhibitor sitokrom P450) mengarah ke moderat (tentang 50%) peningkatan konsentrasi èscitaloprama dalam plasma.

Èscitaloprama penerimaan simultan dan simetidin dalam dosis 400 mg 2 kali / hari (inhibitor, izofermentov 2 d 6, 3A4, 1A2 sitokrom P450) mengarah ke peningkatan (tentang 70%) èscitaloprama konsentrasi dalam plasma darah.

Demikian, escitalopram, hati-hati harus ditunjuk secara bersamaan dengan inhibitor izofermenta zitohroma r450 2s19 (misalnya, Omeprazole, èzomeprozolom, fluvoxamine, lansoprazolom, tiklopidin) dan tsimetidinom. Èscitaloprama masuk bersama-sama dan obat-obatan di atas didasarkan pada pemantauan efek samping mungkin memerlukan dosis pengurangan èscitaloprama.

Escitalopram adalah inhibitor izofermenta CYP2D6. Hati-hati harus dilaksanakan sambil menunjuk èscitaloprama dan obat-obatan, metaboliziruthan dengan menggunakan izofermenta ini dan memiliki indeks terapeutik yang kecil, misalnya, flekainida, propafenon dan metoprolol (dalam kasus gagal jantung) atau obat-obatan, sebagian besar metaboliziruthan oleh izofermenta CYP2D6 dan bekerja pada sistem saraf pusat, misalnya antidepresan dezipramina, clomipramine, nortriptilina atau antipsikotik risperidone, tioridazina, haloperidol. Dalam kasus ini, Anda mungkin perlu dosis penyesuaian.

Èscitaloprama penunjukan simultan dan dezipramina atau metoprolol mengarah untuk menggandakan konsentrasi dua obat-obatan kedua.

Escitalopram sedikit menghalangi CYP2C19 CYP. Oleh karena itu, kami merekomendasikan bahwa Anda berhati-hati ketika menggunakan èscitaloprama dan obat-obatan, dengan partisipasi dari izofermenta metaboliziruthan.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.