Escitalopram

Ketika ATH:
N06AB10

Aksi farmakologi

Antidepresan. Selektif menghambat reuptake serotonin; meningkatkan konsentrasi neurotransmitter di celah sinaptik, meningkat dan memperpanjang tindakan pada reseptor serotonin postsynaptic. Escitalopram tidak mengikat dengan serotonin (5-HT), dopamin (D1 и D2) reseptor, a-адрено-, reseptor m-kolinergik, serta benzodiazepine dan opioid reseptor.

Efek antidepresan biasanya berkembang dalam 2-4 Matahari. setelah perawatan. Efek terapi maksimal pengobatan gangguan panik tercapai setelah sekitar 3 bulan setelah memulai pengobatan.

Farmakokinetik

Penyerapan tidak tergantung pada konsumsi yang. Bioavailabilitas – 80%. Waktu untuk mencapai Cmax dalam plasma – 4 tidak. Kinetika linear Эstsitaloprama. Css dicapai melalui 1 Matahari. Rata-rata adalah Css 50 nmoli / (dari 20 untuk 125 nmoli /) dan dicapai pada dosis 10 мг / Кажущийся Vd – dari 12 untuk 26 l / kg. Protein plasma mengikat – 80%. Hal ini dimetabolisme di hati untuk metabolit aktif demethylated dan didemetilirovannogo. Setelah penggunaan berulang konsentrasi rata-rata demethyl- dan didemetilmetabolitov 28-31% kurang 5% masing-masing dari konsentrasi escitalopram. Metabolisme escitalopram untuk pembentukan metabolit demethylated terjadi terutama dengan partisipasi isoenzim CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. Pada orang dengan konsentrasi aktivitas CYP2C19 isozim lemah escitalopram mungkin 2 kali lebih tinggi, dibandingkan dengan aktivitas tinggi dari isoenzim ini. Tidak ada perubahan yang signifikan dalam konsentrasi obat dalam kegiatan isoenzim CYP2D6 lemah tidak ditandai. T1 / 2, digunakan setelah berulang – 30 tidak. Dalam metabolit utama escitalopram T1 / 2 lebih panjang. Izin – 0.6 l / min. Escitalopram dan metabolit utamanya diekskresikan oleh hati dan sebagian besar – ginjal, sebagian ditampilkan dalam bentuk glucuronides. T1 / 2 dan AUC meningkat pada pasien usia lanjut.

Kesaksian

Depresi, gangguan panik (termasuk. dengan agoraphobia).

Dosis rejimen

Apakah dalam, terlepas dari makanan. Tergantung pada dosis satuan indikasi – 10-20 mg / dosis harian maksimum – 20 mg. Panjang pengobatan – beberapa bulan. Setelah penghentian pengobatan dosis harus dikurangi secara bertahap selama menjadi 1-2 Matahari. untuk, untuk menghindari sindrom “membatalkan”.

Untuk pasien usia lanjut (senior 65 tahun) dosis yang dianjurkan – 5 mg /, dosis harian maksimum – 10 mg.

Jika fungsi hati yang abnormal disarankan dimulai untuk pertama 2 Matahari. pengobatan 5 mg / Tergantung pada respon individu dosis dapat ditingkatkan untuk 10 mg /

Untuk pasien dengan aktivitas lemah isoenzim CYP2C19 dianjurkan dosis awal untuk pertama 2 Matahari. pengobatan – 5 mg / Tergantung pada respon individu dosis dapat ditingkatkan untuk 10 mg /

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, kelemahan, insomnia atau mengantuk, kejang, gempa, gangguan gerakan, sindrom serotonin (ažitaciâ, gempa, myoclonus, hipertermia), halusinasi, menggila, kebingungan, ažitaciâ, alarm, depersonalisasi, serangan panik, sifat lekas marah, gangguan visual.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, kekeringan mukosa mulut, dysgeusia, nafsu makan menurun, diare, sembelit, perubahan parameter laboratorium fungsi hati.

Sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik.

Pada bagian dari sistem endokrin: penurunan sekresi ADH, galaktorea.

Pada bagian dari sistem reproduksi: penurunan libido, ketidakmampuan, ejakulasi normal, anorgazmija (perempuan).

Dari sistem kemih: retensi urin.

Reaksi dermatologis: ruam kulit, gatal, ecchymosis, purpura, meningkat keringat.

Reaksi alergi: angioedema, reaksi anafilaksis.

Metabolisme: giponatriemiya, hipertermia.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, mialgia.

Lain: radang dlm selaput lendir, sindroma “membatalkan” (pusing, sakit kepala dan mual).

Kontraindikasi

Penerimaan simultan MAO inhibitor, anak-anak dan remaja up 15 tahun, kehamilan, laktasi, hipersensitivitas terhadap escitalopram.

Kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi untuk digunakan dalam kehamilan dan menyusui (menyusui).

Perhatian

C Perhatian harus digunakan pada pasien dengan insufisiensi ginjal (CC kurang dari 30 ml / menit), hypomania, kegilaan, di epilepsi farmakologi yang tidak terkendali, depresi dengan upaya bunuh diri, diabetes, pada pasien usia lanjut, sirosis hati, dengan kecenderungan untuk berdarah, bersamaan dengan pemberian obat, menurunkan ambang kejang, menyebabkan hiponatremia, etanol, dengan obat, dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP2C19.

Escitalopram harus diberikan hanya melalui 2 Matahari. setelah penghapusan MAO inhibitor ireversibel dan setelah 24 h reversibel setelah penghentian MAO inhibitor. MAO inhibitor non-selektif dapat diberikan tidak lebih awal dari 7 hari setelah penghentian escitalopram.

Beberapa pasien dengan gangguan panik, pengobatan dini dapat diamati escitalopram meningkat kecemasan, yang biasanya menghilang selama berikutnya 2 Matahari. pengobatan. Untuk mengurangi kemungkinan alarm, dianjurkan untuk menggunakan dosis awal yang rendah.

Escitalopram harus dicabut dalam hal kejang atau meningkat tarif epilepsi farmakologi yang tidak terkendali.

Dengan perkembangan mania escitalopram harus dihapuskan.

Escitalopram dapat meningkatkan glukosa darah pada diabetes, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis agen hipoglikemik.

Pengalaman klinis dengan escitalopram menunjukkan peningkatan risiko kemungkinan upaya bunuh diri dalam pelaksanaan minggu pertama terapi, dan oleh karena itu sangat penting untuk melakukan pemantauan hati-hati pasien dalam periode ini.

Giponatriemiya, terkait dengan penurunan sekresi ADH, saat mengambil escitalopram jarang dan biasanya hilang dengan penghapusannya.

Dengan perkembangan sindrom serotonin escitalopram harus segera dicabut dan menunjuk pengobatan simtomatik.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama perawatan, pasien harus menghindari kendaraan mengemudi dan kegiatan lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Interaksi obat

Pada aplikasi simultan dengan MAO inhibitor meningkatkan risiko sindrom serotonin dan reaksi yang merugikan parah.

Penggunaan gabungan agen serotonergik (termasuk. dengan tramadol, triptans) Hal ini dapat menyebabkan sindrom serotonin.

Dalam sebuah aplikasi dengan obat, menurunkan ambang kejang, Hal ini meningkatkan risiko kejang.

Escitalopram meningkatkan efek triptofan dan lithium persiapan, St John Wort meningkatkan toksisitas obat, efek obat, mempengaruhi pembekuan darah (membutuhkan pemantauan parameter pembekuan darah).

Persiapan, dimetabolisme melibatkan isoenzim CYP2C19 (termasuk. omeprazole), serta inhibitor ampuh CYP2D6 dan CYPZA4 (termasuk. flekainid, propafenone, metoprolol, desipramine, clomipramine, nortryptylyn, risperidone, tioridazin, haloperidol), meningkatkan konsentrasi di escitalopram plasma.

Escitalopram meningkatkan konsentrasi plasma dari desipramine dan metoprolol 2 kali.