Bahan aktif: Celecoxib
Ketika ATH: M01AH01
CCF: NSAID. Sangat selektif COX-2 inhibitor
ICD-10 kode (kesaksian): M05, M15, M45, M54, M79.1, N94.4, R52.0, R52.2
Ketika CSF: 05.01.01.08.01
Pabrikan: PFIZER manufaktur DEUTSCHLAND GmbH (Jerman)
Kapsul gelatin keras, putih atau hampir putih, buram, dengan tanda-tanda putih pada strip biru: “100” – на одной части и “7767” – на другой; содержимое капсул – гранулят белого или почти белого цвета.
| 1 topi. | |
| celecoxib | 100 mg |
Eksipien: laktosa monohidrat, sodium lauryl, povidone K30, Natrium kroskarmelosa, magnesium stearat.
Komposisi shell: agar-agar, Titanium dioksida.
Komposisi tinta biru (SB-6018): lak, etanol, isopropanol, Butanol, propilen glikol, Air amonia, lacquer FD aluminium biru&(C) biru # 2 berdasarkan pewarna indigotina (E132).
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
Kapsul gelatin keras, putih atau hampir putih, buram, dengan tanda-tanda putih di strip kuning: “200” – на одной части и “7767” – на другой; содержимое капсул – гранулят белого или почти белого цвета.
| 1 topi. | |
| celecoxib | 200 mg |
Eksipien: laktosa monohidrat, sodium lauryl, povidone K30, Natrium kroskarmelosa, magnesium stearat.
Komposisi shell: agar-agar, Titanium dioksida.
Komposisi kuning tinta (SB-3002): lak, etanol, isopropanol, Butanol, propilen glikol, Air amonia, pewarna besi oksida kuning (E172).
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
NSAID. Celecoxib memiliki anti-inflamasi, efek analgesik dan antipiretik, dengan menghalangi pembentukan prostaglandin inflamasi terutama melalui penghambatan Cox-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба – продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия.
У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Penyerapan
При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, mencapai C.max dalam plasma setelah sekitar 2-3 tidak. Setelah mengambil obat dengan dosis 200 г C.max Plasma adalah 705 ng / ml. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. C.max и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 mg 2 kali / hari; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения C.max и AUC менее пропорциональна.
Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения C.max
tentang 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.Distribusi
Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Menembus melalui BBB.
Rata-rata VD в равновесном состоянии примерно составляет 400 l.
Metabolisme
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично – глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Metaʙolitы, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.
Deduksi
Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% dan 27% masing-masing), kurang 3% принятой дозы – в неизменном виде. При повторном применении T1/2 aku s 8-12 tidak, а клиренс составляет около 500 ml / menit. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 Hari.
Вариабельность основных фармакокинетических параметров ( AUC, C.max, T1/2) adalah tentang 30%.
Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
Pasien yang lebih tua 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений C.max и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (pada pasien usia lanjut, biasanya, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, biasanya, не требуют коррекции дозы. Namun, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.
У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% lebih tinggi, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (Kelas A pada Child-Pugh) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (Kelas B untuk Anak-Pugh) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 kali.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (SKF) > 65 ml / min / 1.73 m2 и у пациентов с СКФ, sebesar 35-60 ml / min / 1.73 m2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. Diharapkan, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения – превращение в печени в неактивные метаболиты.
- Simptomaticheskoe memperlakukan osteoarthritis, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
- Nyeri (sakit punggung, костно-мышечные, послеоперационные и другие сравнимые по интенсивности боли);
— лечение первичной дисменореи.
Obat ini diambil secara lisan, terlepas dari makanan, капсулы не разжевывают, air minum.
Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема Целебрекса®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме – 400 mg.
Di симптоматическом лечении остеоартроза Dosis yang dianjurkan adalah 200 mg / hari untuk 1 atau 2 penerimaan. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 mg 2 kali / hari.
Di симптоматическом лечении ревматоидного артрита Dosis yang dianjurkan adalah 100 mg atau 200 mg 2 kali / hari. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 mg 2 kali / hari.
Di симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита Dosis yang dianjurkan adalah 200 mg / hari 1 atau 2 penerimaan. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan untuk 400 mg / hari.
Di лечении болевого синдрома и первичной дисменореи Dosis awal yang dianjurkan adalah 400 мг с последующим, jika perlu, приемом дополнительной дозы 200 1 mg per hari. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 mg 2 kali / hari (kebutuhan).
Pasien usia lanjut обычно коррекции дозы не требуется. Namun, пациентов с массой тела ниже 50 kg лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
Di pasien легкой степенью печеночной недостаточности (Kelas A pada Child-Pugh) penyesuaian dosis diperlukan, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (Kelas B Anak-Pugh) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Di pasien почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести penyesuaian dosis diperlukan. Pengalaman dengan obat di pasien dengan insufisiensi ginjal berat tidak tersedia.
Pasien, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Celebrex® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.
Sering (≥ 1% dan <10%)
Dari tubuh secara keseluruhan: обострение аллергических заболеваний, gejala seperti flu, случайные травмы.
Sistem kardiovaskular: edema perifer.
Dari sistem pencernaan: sakit perut, diare, pencernaan yg terganggu, perut kembung, penyakit gigi (постэкстракционный луночковый альвеолит).
Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, otot meningkat, insomnia.
Dari sistem kemih: Infeksi saluran kemih.
Sistem pernapasan: bronkitis, batuk, radang tekak, rhinitis, radang dlm selaput lendir, infeksi saluran pernapasan atas.
Reaksi dermatologis: gatal, ruam kulit.
Kadang-kadang (≥ 0.1% dan <1%)
Dari sistem hematopoietik: anemia, ecchymosis, trombositopenia.
Sistem kardiovaskular: утяжеление течения артериальной гипертензии, peningkatan tekanan darah, aritmia, arus, denyut jantung, takikardia.
Dari indra: kebisingan di telinga, penglihatan kabur.
Dari sistem pencernaan: muntah.
CNS: kegelisahan, kantuk.
Reaksi dermatologis: alopecia, gatal-gatal.
Jarang (≥ 0.01% dan <0.1%)
Sistem kardiovaskular: проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Dari sistem pencernaan: bisul perut, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, pankreatitis, peningkatan enzim hati.
Reaksi alergi: angioedema, ruam bulosa.
CNS: kebingungan.
Reaksi yang merugikan, выявленные при постмаркетинговых наблюдениях
Reaksi alergi: anafilaksis.
Dari sistem saraf pusat dan perifer: halusinasi, aseptik meningitis.
Dari indra: hilangnya rasa, keadaan kekurangan penciuman.
Sistem kardiovaskular: vaskulitis.
Dari sistem pencernaan: perdarahan gastrointestinal, hepatitis, gagal hati.
Dari sistem kemih: острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.
Reaksi dermatologis: fotosensitifitas, mengupas kulit (termasuk. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), TEN, Akut umum pustulosis exanthematous.
Sistem reproduksi: gangguan menstruasi.
- Asma bronkial, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;
— состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
— пептическая язва в фазе обострения;
- Gastro-intestinal perdarahan;
- Penyakit radang usus;
- Gagal jantung (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);
— клинически подтвержденная ИБС;
— заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;
- Gangguan hati berat (нет опыта применения);
- Insufisiensi ginjal berat (нет опыта применения);
- Kehamilan;
- Menyusui (menyusui);
- Sampai 18 tahun (нет опыта применения);
- Penderita yang hipersensitif terhadap obat;
- hipersensitivitas terhadap sulfonamid.
DARI peringatan следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ (bisul perut, sejarah berdarah), инфицировании Helicobacter pylori, при задержке жидкости и отеках, нарушениях функции печени средней тяжести, penyakit pada sistem kardiovaskular, penyakit serebrovaskular, при дислипидемии/гиперлипидемии, diabetes, при заболеваниях периферических артерий, penyakit somatik yang parah; bersamaan dengan antikoagulan (termasuk. warfarin), dengan antiplatelet (termasuk. asam asetilsalisilat, clopidogrel), ГКС для приема внутрь (termasuk. dengan prednisolon), dengan selective serotonin reuptake inhibitor (citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline), с ингибиторами CYP2C9; pasien, длительно получающих НПВС.
Клинический опыт применения целекоксиба при беременности ограничен. Потенциальный риск применения Целебрекса® при беременности не установлен, но не может быть исключен. Celecoxib, являющийся ингибитором синтеза простагландинов, в случае приема при беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока.
Ada data terbatas pada bagaimana, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов при приеме целекоксиба у ребенка, ASI, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема Целебрекса® untuk ibu.
Celecoxib (Seperti NSAID lainnya) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, infark miokard dan stroke, yang dapat menyebabkan kematian. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы уменьшить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс®, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.
С осторожностью следует применять целекоксиб (Seperti NSAID lainnya) у пациентов с артериальной гипертензией. В начале терапии Целебрексом®, а также в течение курса лечения следует регулярно контролировать АД.
Pasien, celecoxib prinimavshih, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, кровотечением в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах со стороны ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.
Сообщалось о серьезных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения Целебрексом® или изменения его дозы необходимо контролировать антикоагулянтную активность.
Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
Celebrex® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функцию почек у таких пациентов следует тщательно контролировать.
Следует с осторожностью назначать Целебрекс® пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом®.
Celebrex® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (kadang-kadang dengan konsekuensi yang fatal), nekrosis hati (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациентам с симптомами нарушения функции печени, или в случае выявления нарушения функции печени лабораторными методами, требуется тщательное наблюдение для своевременной диагностики более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения Целебрексом®.
При приеме Целебрекса® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.
Celebrex®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, sebagai demam, и повлиять на диагностику инфекции.
Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, Sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis toksičeskij épidermal'nyj, некоторые из них с летальным исходом. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием Целебрекса® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков повышенной чувствительности.
Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВC (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen
Влияние целекоксиба на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не исследовалось. Основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, tampaknya tidak mungkin, что Целебрекс® оказывает такое влияние.
Клинический опыт передозировки ограничен. Не наблюдалось клинически значимых побочных эффектов при однократном приеме препарата в дозе до 1.2 г и многократном приеме в дозах до 1.2 mg / hari 2 penerimaan.
Pengobatan: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови, из-за высокой степени его связывания с белками плазмы.
Studi in vitro telah menunjukkan, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.
При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.
Pasien, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе, ketoconazole (penghambat CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.
Известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.
Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных контрацептивных препаратов, mengandung 1 мг норэтистерона/35 мкг этинилэстрадиола).
Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Pasien, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.
Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий и магний), Omeprazole; metotreksatom, glibenklamid, фенитоином или толбутамидом.
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Obat ini dirilis di bawah resep.
Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, сухом месте при температуре от 15° до 30°С. Shelf hidup - 3 tahun.
Situs ini menggunakan cookie dan layanan untuk mengumpulkan data teknis dari pengunjung untuk memastikan kinerja dan meningkatkan kualitas layanan.. Dengan terus menggunakan situs kami, Anda secara otomatis menyetujui penggunaan teknologi ini.
Read More