Trental 400

Bahan aktif: Pentoxifylline
Ketika ATH: C04AD03
CCF: Persiapan, meningkatkan mikrosirkulasi. Angioprotektor
ICD-10 kode (kesaksian): F07, G45, H31.1, H34, H35.0, H93.0, I63, I67.2, I69, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2, I83.2
Ketika CSF: 01.14.01
Pabrikan: Aventis Pharma Ltd. (India)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Tablet lepas lambat, -Film yang dilapisi putih, bujur, lenticular, Berukir “ATA” satu sisi.

Eksipien: povidone (polyvinylpyrrolidone), gietelloza (hidroksietil), talek, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza (hidroksipropil), benzyl alcohol, Titanium dioksida, talek, makrogol (polietilen glikol) 6000.

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Persiapan, meningkatkan mikrosirkulasi. Trental^® 400 Ini meningkatkan sifat reologi darah akibat dampak dari patologi dari deformabilitas sel darah merah, menghambat agregasi platelet dan mengurangi kekentalan darah meningkat. Trental^® 400 meningkatkan mikrosirkulasi di bidang gangguan sirkulasi.

Formulasi zat aktif – pentoxifylline – turunan xantin. Mekanisme kerja pentoxifyllin terkait dengan penghambatan fosfodiesterase dan cAMP akumulasi dalam pembuluh darah halus sel-sel otot dan sel darah.

Ini memiliki efek vasodilator sedikit myotropic, sedikit mengurangi bulat dan sedikit melebarkan pembuluh koroner.

Penggunaan Trental^® 400 Hal ini menyebabkan peningkatan gejala pada gangguan peredaran darah otak.

Ketika penyakit oklusi arteri perifer (misalnya, untuk klaudikasio) aksi obat ini dengan perpanjangan jarak jauh, penghapusan malam kram pada otot betis dan hilangnya nyeri saat istirahat.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pentoxifylline lisan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan.

Bioavailabilitas adalah rata-rata 19 ± 13%.

Metabolisme

Metabolit aktif secara farmakologi utama 1-(5-gidroksigeksil)-3,7-theobromine ditentukan konsentrasi plasma, melebihi 2 lipat konsentrasi substansi tidak berubah (pentoxifylline), dan itu adalah dengan dia dalam keadaan reversibel keseimbangan biokimia. Untuk alasan ini, pentoxifylline dan metabolitnya harus dianggap sebagai unit aktif, Karena itu, itu bisa dianggap, Bioavailabilitas zat aktif yang jauh lebih tinggi.

Pentoxifylline benar biotransformed dalam tubuh.

Deduksi

T_1/2 pentoxifylline adalah 1.6 tidak.

Lebih 90% diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk metabolit non-terkonjugasi larut dalam air.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal berat ekskresi metabolit tertunda.

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati diamati elongasi T_1/2 pentoxifylline dan meningkatkan bioavailabilitas yang.

Kesaksian

- Gangguan peredaran darah perifer dari aterosklerosis (misalnya, klaudikasio intermiten), angiopati diabetik, gangguan trofik (misalnya, ulkus kaki, ganggren);

- Kecelakaan serebrovaskular (efek dari arteriosklerosis serebral, sebagai, misalnya, gangguan konsentrasi, pusing, gangguan memori), Status iskemik dan pasca stroke;

- Gangguan sirkulasi dalam retina dan koroid;

- Otosklerosis, perubahan degeneratif di latar belakang patologi vaskuler dari telinga bagian dalam dan gangguan pendengaran.

Dosis rejimen

Membangun individual.

Dosis rata-rata untuk pemberian oral adalah 400 mg (1 tab.) 2-3 kali / hari. Dosis harian maksimum – 1200 mg (3 tab.).

Tablet benar-benar, tanpa mengunyah, selama atau segera setelah makan, minum banyak air.

Di pasien dengan gangguan ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit) dosis dapat dikurangi 400-800 mg / hari.

Di Pasien dengan gagal hati mengurangi dosis, dengan mempertimbangkan toleransi individu.

Pada pasien dengan hipotensi, dan pada individu, beresiko karena penurunan kemungkinan tekanan darah (pasien dengan penyakit arteri koroner berat atau stenosis dengan hemodinamik signifikan pembuluh serebral) Pengobatan dapat dimulai dengan dosis kecil. Dalam kasus ini, peningkatan dosis harus bertahap.

Efek samping

CNS: sakit kepala, pusing, kegelisahan, gangguan tidur, kejang; jarang – aseptik meningitis.

Reaksi dermatologis: kemerahan pada wajah, aliran darah ke wajah dan dada bagian atas, pembengkakan, peningkatan kerapuhan kuku.

Dari sistem pencernaan: xerostomia, anoreksia, atonia usus, perasaan tekanan dan kepenuhan di perut, mual, muntah, diare; jarang – kolestasis intrahepatik, peningkatan transaminase hati, Alkaline fosfatase.

Sistem kardiovaskular: takikardia, aritmia, kardialgija, perkembangan angina, penurunan tekanan darah.

Dari sistem hematopoietik: leukopenia, trombositopenia, pansitopenia.

Dari sistem pembekuan darah: pendarahan dari pembuluh di kulit, mukosa, perut, usus, fibrinopenia.

Dari indra: penglihatan kabur, scotoma.

Reaksi alergi: gatal, dermahemia, gatal-gatal, angioedema, syok anafilaktik.

Efek samping terjadi ketika menggunakan Trental^® 400 dosis tinggi.

Kontraindikasi

- Infark miokard akut;

- Perdarahan masif;

- Perdarahan di otak;

- Perdarahan retina besar-besaran;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak dan remaja up 18 tahun;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

- Penderita yang hipersensitif terhadap derivatif methylxanthine lainnya.

DARI peringatan obat harus digunakan pada pasien dengan aritmia yang parah (risiko memburuknya aritmia); hipotensi (risiko penurunan lebih lanjut dalam tekanan darah); gagal jantung kronis; ulkus lambung dan ulkus duodenum; gangguan fungsi ginjal (CC kurang dari 30 ml / menit) (risiko akumulasi dan peningkatan risiko efek samping); parah gangguan fungsi hati (risiko akumulasi dan peningkatan risiko efek samping); setelah operasi baru-baru ini mengalami; dengan kecenderungan untuk pendarahan, misalnya, sebagai akibat dari penggunaan antikoagulan atau pelanggaran pada bagian dari sistem pembekuan darah (risiko perdarahan lebih parah).

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi selama kehamilan.

Jika perlu, gunakan selama menyusui harus berhenti menyusui.

Perhatian

Pengobatan harus di bawah kendali tekanan darah.

Pada pasien dengan diabetes, mengambil agen hipoglikemik, penggunaan obat pada dosis tinggi dapat menyebabkan hipoglikemia diucapkan (Dosis penyesuaian).

Parameter ketika menetapkan bersamaan dengan antikoagulan harus dipantau secara seksama dari pembekuan darah.

Pasien, baru-baru ini menjalani operasi, membutuhkan pemantauan sistematis tingkat hemoglobin dan hematokrit.

Pada pasien dengan dosis tekanan darah rendah dan tidak stabil harus dikurangi.

Pasien tua mungkin memerlukan pengurangan dosis (peningkatan bioavailabilitas dan mengurangi pentoxifylline tingkat clearance).

Keamanan dan kemanjuran pentoxifylline pada anak-anak yang tidak dipahami dengan baik.

Merokok dapat mengurangi efikasi terapi obat.

Overdosis

Gejala: meningkat keringat, mual, sianosis, pusing, takikardia, penurunan tekanan darah, aritmia, pembilasan kulit, panas dingin, penurunan kesadaran, arefleksia, kejang tonik-klonik.

Pengobatan: membatalkan produk, memberikan pasien posisi horizontal dengan kaki terangkat. Terapi simtomatik, memastikan pemeliharaan tekanan darah dan fungsi pernafasan. Perawatan harus jalan nafas bebas. Ketika kejang diberikan diazepam.

Interaksi obat

Pentoxifylline meningkatkan efek obat, menurunkan tekanan darah (ACE inhibitor, nitrat).

Pentoxifylline dapat meningkatkan efek obat, mempengaruhi pembekuan darah (antikoagulan langsung dan tidak langsung, trombolitik), antibiotik (termasuk. sefalosporin).

Cimetidine meningkatkan konsentrasi pentoxifylline dalam plasma (risiko efek samping).

Co-administrasi dengan xanthines lainnya dapat menyebabkan kegembiraan gugup yang berlebihan.

Efek hipoglikemik obat insulin atau hipoglikemik dapat ditingkatkan saat mengambil pentoxifylline (peningkatan risiko hipoglikemia). Pasien seperti ini membutuhkan pemantauan klinis yang ketat.

Dengan penggunaan simultan dari pentoxifylline dan teofilin dapat meningkatkan konsentrasi teofilin dalam plasma dan peningkatan efek samping teofilin.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, tempat yang kering pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 4 tahun.