Tramadol (Kapsul)

Bahan aktif: Tramadol
Ketika ATH: N02AX02
CCF: Analgesik opioid dengan mekanisme campuran tindakan
Ketika CSF: 03.01.04
Pabrikan: HEMOFARM A.D. (Serbia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Kapsul gelatin keras, Ukuran №4, topi dan tubuh buram kapsul, Warna kuning; isi kapsul – bubuk dari putih menjadi hampir putih.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, natrium karboksimetil, magnesium stearat.

Bahan dari kulit kapsul: agar-agar, Titanium dioksida, Pewarna (Sunset kuning, quinoline yellow).

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

GAMBARAN ZAT AKTIF

Aksi farmakologi

Analgesik opioid, sikloheksanol derivatif. Neselektivnыy mu agonis, delta- dan kappa reseptor di SSP. Ini adalah sebuah rasemat (+) dan (-) isomer (oleh 50%), yang dengan berbagai cara terlibat dalam efek analgesik. Isomer(+) adalah agonis murni reseptor opioid, Memiliki tropisme rendah dan memiliki selektivitas diucapkan terhadap subtipe reseptor yang berbeda. Isomer(-), menghambat penyerapan neuronal noradrenalin, mengaktifkan pengaruh noradrenergik turun. Karena ini mengganggu transmisi impuls nyeri pada substansi agar-agar sumsum tulang belakang.

Hal ini menyebabkan sedasi. Pada dosis terapi praktis tidak menghambat pernapasan. Ini memiliki efek antitusif.

Farmakokinetik

Setelah masuk dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan (tentang 90%). C_.max plasma dicapai melalui 2 jam setelah konsumsi. Bioavailabilitas setelah penerimaan tunggal 68% dan meningkat dengan penggunaan berulang.

Protein plasma mengikat – 20%. Tramadol didistribusikan secara luas di jaringan. V_D setelah konsumsi dan / dalam pengenalan 306 dan l 203 l, masing-masing. Menembus melalui penghalang plasenta dalam konsentrasi, sama dengan konsentrasi zat aktif dalam plasma. 0.1% diekskresikan dalam ASI.

Hal ini dimetabolisme oleh demethylation dan konjugasi untuk 11 metabolit, yang hanya 1 Hal ini aktif.

Laporkan berita – 90% dan melalui usus – 10%.

Kesaksian

Nyeri sedang sampai berat dari berbagai asal-usul (termasuk. tumor ganas, infark miokard akut, sakit saraf, luka). Prosedur diagnostik atau terapi yang menyakitkan.

Dosis rejimen

Dewasa dan anak di atas 14 tahun, dosis tunggal ketika diberikan – 50 mg, rektal – 100 mg, di / lambat atau / m – 50-100 mg. Jika khasiat pemberian parenteral tidak cukup, kemudian setelah 20-30 min dapat menerima dosis oral 50 mg.

Anak-anak berusia 1 untuk 14 s ditentukan dari perhitungan dosis 1-2 mg / kg.

Lamanya pengobatan ditentukan secara individual.

Dosis maksimum: orang dewasa dan anak di atas 14 tahun, terlepas dari rute administrasi – 400 mg / hari.

Efek samping

CNS: pusing, kelemahan, kantuk, kebingungan; dalam beberapa kasus – Kejang dan kejang asal serebral (dengan / dalam pengenalan dosis tinggi atau dengan pemberian bersamaan neuroleptik).

Sistem kardiovaskular: takikardia, hipotensi ortostatik, keruntuhan.

Dari sistem pencernaan: mulut kering, mual, muntah.

Metabolisme: meningkat berkeringat.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: mioz.

Kontraindikasi

Intoksikasi akut dengan alkohol dan obat-obatan, memiliki efek menyedihkan pada sistem saraf pusat, Anak-anak sampai usia 1 tahun, Hipersensitivitas terhadap tramadol.

Kehamilan dan menyusui

Jika kehamilan harus menghindari penggunaan jangka panjang tramadol karena risiko kecanduan pada janin dan munculnya gejala penarikan pada periode neonatal.

Jika perlu, gunakan selama menyusui (menyusui) harus diperhatikan, bahwa tramadol dalam jumlah kecil diekskresikan dalam ASI.

Perhatian

Perhatian harus digunakan bila kejang asal sentral, ketergantungan obat, Pikiran bingung, pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati, serta peningkatan kepekaan terhadap agonis reseptor opioid lainnya.

Tramadol tidak boleh digunakan jangka panjang, dibenarkan dari sudut pandang terapi,. Dalam kasus pengobatan jangka panjang tidak dapat menghilangkan kemungkinan ketergantungan obat.

Tidak dianjurkan untuk pengobatan penarikan obat.

Anda harus menghindari kombinasi dengan MAO inhibitor.

Selama perawatan, hindari alkohol.

Tramadol adalah dalam bentuk bentuk sediaan pelepasan berkelanjutan tindakan tidak boleh digunakan pada anak-anak di bawah usia 14 tahun.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama periode tramadol tidak dianjurkan untuk terlibat dalam kegiatan, membutuhkan perhatian, tingkat tinggi reaksi psikomotorik.

Interaksi obat

Dalam sebuah aplikasi dengan obat, memiliki efek menyedihkan pada sistem saraf pusat, etanol dapat meningkatkan efek depresan pada sistem saraf pusat.

Pada aplikasi simultan dengan MAO inhibitor ada kemungkinan sindrom serotonin.

Sedangkan penggunaan serotonin reuptake inhibitor, antidepresan trisiklik, antipsikotik, cara lain, menurunkan ambang kejang, Hal ini meningkatkan risiko kejang.

Dalam sebuah aplikasi meningkatkan efek antikoagulan dari warfarin dan fenprokumona.

Dalam aplikasi dengan carbamazepine mengurangi konsentrasi dalam plasma darah tramadol dan efek analgesik.

Dalam aplikasi dengan kasus paroxetine dijelaskan sindrom serotonin, kejang.

Sedangkan penggunaan sertraline, kasus fluoxetine dijelaskan sindrom serotonin.

Dalam aplikasi kemungkinan mengurangi efek analgesik dari analgesik opioid. Penggunaan jangka panjang opioid atau barbiturat merangsang perkembangan cross-toleransi.

Nalokson mengaktifkan napas, menghilangkan analgesia setelah pemberian analgesik opioid.