TRAKRIUM

Bahan aktif: Atrakuriya besilate
Ketika ATH: M03AC04
CCF: Relaksan otot perifer bertindak-depolarisasi non Jenis kompetitif
ICD-10 kode (kesaksian): Z51.4
Ketika CSF: 21.03.01.01
Pabrikan: GlaxoSmithKline Trading Company (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Solusi untuk on / dalam jelas, berwarna kuning pucat.

Eksipien: rr asam benzenasulfonat 32%, air d / dan.

2.5 ml – ampul keramik tempat biru dan dua cincin berwarna di atas ampul (5) – nampan, plastik (1) – bungkus kardus.

Solusi untuk on / dalam jelas, berwarna kuning pucat.

Eksipien: rr asam benzenasulfonat 32%, air d / dan.

5 ml – ampul keramik tempat biru dan dua cincin berwarna di atas ampul (5) – nampan, plastik (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Relaksan otot perifer bertindak-depolarisasi non Jenis kompetitif. Besylate atracurium desensitizes reseptor n-kolinergik ke daerah sinaptik asetilkolin, dimana itu menjadi tidak mungkin untuk eksitasi dari serat otot dan singkatan yang. Mempromosikan pelepasan histamin.

Besylate atracurium tidak memiliki efek langsung pada tekanan intraokular. Demikian, atracurium besylate berlaku dalam praktek bedah mata.

Farmakokinetik

Metabolisme

Atrakuriя besylate inaktiviruetsя melalui эliminacii Hoffman (proses, yang terjadi pada pH fisiologis dan suhu tanpa enzim) dan oleh hidrolisis ester, dengan partisipasi dari esterase non spesifik. Studi dari plasma dari pasien dengan tingkat rendah pseudokolinesterase ditampilkan, bahwa produk dari metabolisme atracurium besylate tidak berubah.

Perubahan pH dan suhu tubuh darah dalam kisaran fisiologis memiliki sedikit efek pada durasi besylate atracurium.

Deduksi

Durasi blokade neuromuskular, disebabkan oleh pengenalan besylate atracurium, Ini adalah independen dari metabolisme dalam hati atau ginjal, atau ekskresi yang. Oleh karena itu tidak mungkin, bahwa durasi kerja obat bervariasi dengan gangguan fungsi ginjal, hati atau gangguan sirkulasi darah.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Hemofiltration dan haemodiafiltration memiliki efek minimal pada konsentrasi atracurium besylate dan metabolitnya (termasuk laudanozin) plasma. Pengaruh hemodialisis dan hemoperfusion konsentrasi atracurium besylate dan metabolitnya dalam plasma darah yang tidak diketahui.

Pasien unit perawatan intensif (BIT) dengan gangguan fungsi ginjal dan / atau penyakit hati memiliki konsentrasi yang lebih tinggi dari metabolit atracurium besylate. Metabolit tidak berpengaruh pada konduksi neuromuscular.

Kesaksian

- Sebagai komponen dari anestesi umum untuk memastikan pelaksanaan intubasi dan relaksasi otot skeletal selama operasi, atau dikendalikan ventilasi, dan untuk memfasilitasi ventilasi mekanis (IVL) pasien di ICU (BIT).

Dosis rejimen

Trakrium^® diperkenalkan ke / dalam bentuk suntikan. Untuk Dewasa rentang dosis adalah 300-600 mg / kg (tergantung pada panjang diperlukan dari blokade Total), yang menyediakan untuk mioplegii memadai 15-35 m.

Setelah di / dalam dosis 500-600 mg intubasi / kg endotrakeal dapat dilakukan, biasanya, setelah selang 90 detik.

Di memperpanjang kebutuhan untuk blokade neuromuskular lengkap tambahan diperkenalkan Trakrium^® dosis 100-200 mg / kg. Administrasi yang tepat dosis tambahan obat tidak menyebabkan akumulasi efek miorelaksiruyuschego.

Pemulihan spontan konduksi setelah blokade neuromuskular lengkap terjadi sekitar 35 m, sebagaimana ditentukan oleh pemulihan kontraksi tetanik sebelum 95% fungsi neuromuskular yang normal. Blokade neuromuskular, disebut atracurium, Hal ini dapat cepat diselesaikan melalui penggunaan agen antikolinesterase pada dosis standar, seperti neostigmin dan edrophonium, bersama-sama dengan administrasi simultan atau sebelum atropin (tidak ada tanda-tanda rekurarizatsii).

Setelah dosis bolus awal 300-600 mg / kg Trakrium^® Hal ini dapat digunakan untuk pemeliharaan blokade neuromuskular selama operasi panjang dengan infus kontinu 300-600 ug / kg / jam. Trakrium^® Ini dapat diberikan melalui infus selama operasi dengan kecepatan cardiopulmonary bypass, Direkomendasikan untuk infus. Ketika diinduksi hipotermia dengan suhu tubuh 25 ° sampai 26 ° C mengurangi laju inaktivasi Trakriuma^®, demikian, untuk mempertahankan relaksasi otot penuh pada suhu rendah mengurangi laju infus sekitar 2 kali.

Untuk anak-anak 2 dan lebih tua Trakrium^® diberikan dalam dosis yang sama, sebagai orang dewasa, berdasarkan berat tubuh.

The Trakriuma dosis awal^®, berlaku di anak usia 1 Bulan sebelum 2 tahun halotan bawah anestesi, aku s 300-400 mg / kg. Anak-anak mungkin memerlukan dosis pemeliharaan yang lebih sering digunakan, dibandingkan pada orang dewasa.

Trakrium^® Hal ini dapat digunakan dalam dosis standar dalam pasien usia lanjut. Namun, dosis yang dianjurkan mulai, yang lebih kecil dari nilai yang lebih rendah dari kisaran dosis, dan menyuntikkan obat perlahan.

Trakrium^® Hal ini dapat digunakan dalam dosis standar untuk tingkat apapun fungsi hati yang abnormal atau ginjal, termasuk kegagalan stadium akhir.

Pada pasien dengan penyakit jantung dengan gejala berat mulai dosis Trakriuma^® diberikan selama 60 detik.

Gunakan pada pasien BIT

Setelah pendahuluan, jika perlu Trakriuma^® dalam dosis bolus awal 300-600 mg / kg obat dapat digunakan untuk mempertahankan blokade neuromuskular melalui infus kontinu 11-13 ug / kg / menit (650-780 ug / kg / jam). Namun, ada perbedaan antar luas dalam rejimen dosis. Regimen dosis dapat bervariasi dari waktu ke waktu. Beberapa pasien mungkin memerlukan infus kecepatan rendah – 4.5 ug / kg / menit (0.27 mg / kg / jam), dan tinggi – 29.5 ug / kg / menit (1.77 mg / kg / jam).

Tingkat pemulihan spontan dari blokade neuromuskular pada akhir infus Trakriuma^® pasien bit tidak tergantung pada durasi administrasi. Pemulihan spontan neuromuskuler (rasio tinggi untuk kuartal pertama berkedut dalam tes kereta-dari-empat T₄/T₁>0.75) biasanya terjadi pada sekitar 60 m. Dalam uji klinis, periode ini berkisar antara 32 untuk 108 menit setelah Trakriuma infus^®, dan kecepatan tidak tergantung pada durasi pemberian obat.

Pemantauan

Seperti relaksan otot lainnya, selama periode aplikasi Trakriuma^® Pemantauan fungsi neuromuskular untuk menentukan regimen dosis dalam setiap kasus.

Efek samping

Di bawah ini adalah efek samping, diklasifikasikan oleh sistem organ dan frekuensi. Frekuensi efek samping didefinisikan sebagai berikut:: Sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100 dan <1/10), kadang-kadang (≥1 / 1000 <1/100), jarang (≥1 / 10 000 kurang 1/1000), jarang (<1/10 000) dan laporan anekdotal (kapan, Ketika data untuk menentukan frekuensi efek samping tidak cukup).

Data dari studi klinis

Sistem kardiovaskular: sering – prehodyashtee keturunan AD, dermahemia.

Sistem pernapasan: kadang-kadang – bronkospasme.

Ini efek samping yang terkait dengan pelepasan histamin.

Data pasca-pemasaran

Pada bagian dari sistem kekebalan tubuh: jarang – anafilaksis dan reaksi anafilaktoid. Sangat jarang dilaporkan anafilaksis parah atau reaksi anafilaktoid dengan penggunaan seiring Trakriuma^® dengan anestesi.

Dari sistem saraf: dalam beberapa kasus – kejang. Ada kasus yang dilaporkan kejang pada pasien, terletak di perawatan intensif, menerima obat lain, kecuali Trakriuma^®. Biasanya, pasien ini prasyarat bagi munculnya kejang, seperti trauma kepala, cephaledema, ensefalitis virus, hipoksia ensefalopati, uremia. Hubungan antara terjadinya kejang dan aplikasi tidak diinstal laudanozina. Sebagai hasil dari studi klinis korelasi antara konsentrasi plasma dan terjadinya kejang laudanozina hilang.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: dalam beberapa kasus – miopati, kelemahan otot. Beberapa kasus miopati dan / atau kelemahan otot setelah penggunaan jangka panjang dari relaksan otot pada pasien sakit berat, terletak di unit perawatan intensif. Sebagian besar dari mereka pada saat menerima sama kortikosteroid. Reaksi yang merugikan ini dianggap sebagai Trakriuma seperti biasanya^®, hubungan dengan obat belum ditetapkan.

Kontraindikasi

- Dikenal hipersensitivitas untuk atracurium, tsisatrakuriyu atau asam benzenasulfonat, komponen lain dari obat;

- Dikenal hipersensitivitas terhadap histamin.

Pada pasien cenderung Trakrium^® dapat menyebabkan perkembangan reaksi, terkait dengan pelepasan histamin. Mengamati peringatan pengenalan Trakriuma^® pasien dengan riwayat arah peningkatan kerentanan terhadap efek histamin.

Hati-hati juga memerlukan pengenalan Trakriuma^® pasien, yang mengamati reaksi hipersensitivitas terhadap relaksan otot lainnya, tk. Tingginya insiden reaktivitas silang antara relaksan otot (lebih 50%).

Seperti relaksan otot non-depolarisasi lainnya, Hipersensitivitas terhadap Trakriumu^® dapat terjadi pada pasien dengan myasthenia gravis, penyakit neuromuskular lain dan ketidakseimbangan elektrolit yang parah.

Kehamilan dan menyusui

Studi efek pada kesuburan belum.

Trakrium^® Ini harus digunakan selama kehamilan hanya dalam kasus, manfaat potensi untuk ibu melebihi kemungkinan risiko pada janin.

Trakrium^® Hal ini dapat digunakan untuk tujuan relaksasi otot selama operasi caesar, tk. jika diberikan dalam dosis yang dianjurkan besylate atracurium melintasi penghalang plasenta dalam jumlah signifikan secara klinis.

Diketahui, apakah itu dialokasikan atracurium besylate dengan ASI pada manusia.

Perhatian

Seperti relaksan otot lainnya, Trakrium^® Hal ini menyebabkan kelumpuhan otot rangka, termasuk otot pernafasan, namun tidak berpengaruh pada kesadaran.

Trakrium^® harus dikenakan hanya selama anestesi umum di bawah pengawasan yang ketat dari seorang ahli anestesi di hadapan peralatan untuk intubasi endotrakeal dan ventilasi mekanik.

Ketika digunakan dalam rentang dosis Trakrium dianjurkan^® Ini tidak menyebabkan blokade signifikan dari saraf vagus, dan ganglia saraf. Karenanya, Trakrium^® kisaran dosis yang dianjurkan tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada detak jantung dan mencegah bradikardia, anestesi atau disebabkan oleh stimulasi saraf vagus selama operasi.

Pada pasien dengan kecenderungan penurunan tajam dalam tekanan darah, misalnya, dengan hipovolemia, Trakrium^® Ini dianjurkan untuk diberikan selama lebih 60 detik.

Trakrium^® tidak aktif dalam media basa, dan tidak harus dicampur dalam jarum suntik yang sama dengan thiopentone atau larutan alkali.

Jika pengenalan Trakriuma^® diproduksi di vena-kaliber kecil, setelah injeksi harus memerah dengan garam. Bila pemberian anestesi lainnya melalui jarum suntik yang sama atau kanula penting, masing-masing obat dicuci off sesuai jumlah garam.

Solusi Trakriuma^® hipotonik, dan tidak dapat diberikan secara simultan melalui satu sistem dengan transfusi darah.

Studi klinis pada pasien, rentan terhadap hipertermia ganas, menunjukkan, Trakrium yang^® Ini tidak menyebabkan sindrom ini.

Pasien dengan luka bakar dapat mengembangkan resistensi terhadap relaksan otot non-depolarisasi. Dalam kasus seperti itu mungkin memerlukan peningkatan dosis, nilai yang tergantung pada waktu, berlalu sejak luka bakar, dan luas permukaan luka bakar.

Pasien BIT, menerima Trakrium^®, kejang terjadi, Namun, hubungan sebab akibat dari laudanozinom perkembangan mereka (metabolit besylate atrakuriya) tidak terpasang.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Data tidak tersedia.

Overdosis

Gejala: kelumpuhan otot yang berkepanjangan dan konsekuensinya adalah tanda-tanda utama overdosis.

Pengobatan: yang paling penting adalah untuk mempertahankan patensi jalan napas dalam hubungannya dengan ventilasi mekanik pada tekanan positif terhadap pemulihan respirasi spontan yang memadai. Hal ini diperlukan untuk menggunakan obat penenang, karena pikiran pasien tidak terganggu. Begitu ada tanda-tanda pemulihan spontan, dapat dipercepat dengan menggunakan obat antikolinesterasi dalam kombinasi dengan atropin atau glikopirolat.

Interaksi obat

Induced Trakriumom^® blokade neuromuskular dapat ditingkatkan dalam penerapan dana untuk anestesi inhalasi, seperti halotan, izofluran, enfluran.

Seperti relaksan otot non-depolarisasi lainnya, mungkin untuk meningkatkan intensitas dan / atau durasi blokade neuromuskuler dalam interaksi dengan formulasi berikut: antibiotik (aminoglikozidy, Polimiksin, spectinomycin, tetracikliny, linkomisin dan klindamisin); antiaritmia (propranolol, Calcium channel blockers, lidokain, procainamide dan quinidine); Yg mengeluarkan air kencing (furosemide, mungkin, manitol, tiazidnыe dan acetazolamide diuretik); magnesium sulfat; ketamin; garam lithium; ganglioblokatorы (trimethaphan, geksametoniй).

Pada kasus yang jarang, obat-obatan tertentu menyebabkan memburuknya myasthenia gravis, berkontribusi pada pengembangan dari bentuk laten myasthenia gravis, dan sindrom miastenia, mana mungkin sensitisasi Trakriumu^®. Obat ini termasuk berbagai antibiotik, beta-blocker (propranolol, oxprenolol), antiaritmia (prokaynamyd, quinidine) dan obat antirematik (klorokuin, D-penisilamin), trimethaphan, klorpromazin, steroid, fenitoin dan lithium garam.

Perkembangan blokade neuromuskular, disebabkan oleh relaksan otot non-depolarisasi, mungkin, memperlambat, dan durasi menurun pada pasien, menerima terapi antikonvulsan untuk waktu yang lama.

Penggunaan kombinasi non-depolarisasi neuromuskular blocker konduktivitas dan Trakriuma^® Hal ini dapat menyebabkan blokade berlebihan, dari yang diharapkan dari pengenalan Trakriuma^® total ekipotensial dosis. Efek, karena sinergi, dapat bervariasi untuk berbagai kombinasi obat.

Depolarisasi otot relaksan suxamethonium klorida tidak boleh diberikan untuk memperpanjang blokade neuromuskular, disebabkan oleh relaksan otot non-depolarisasi, seperti Trakrium^®, karena dapat menyebabkan blokade berkepanjangan dan sulit, yang sulit untuk menghentikan agen antikolinesterase.

Terapi antiholinэsteraznыmi preparatami, Sering digunakan untuk pengobatan penyakit Alzheimer, misalnya, donepezil, dapat mempersingkat durasi blokade neuromuskular dan melemahkan efek blocking Trakriuma^®.

Farmasi kompatibel

Trakrium^® cocok untuk larutan infus dalam waktu yang ditentukan:

Solusi Trakriuma^® bila diencerkan dengan larutan infus yang kompatibel untuk konsentrasi besylate atracurium 500 ug / ml atau lebih stabil di siang hari untuk jangka waktu tertentu pada suhu 30 ° C.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan dalam gelap, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada 2 ° sampai 8 ° C; Jangan membekukan. Umur simpan – 2 tahun.