Torendo KU-TAB

Bahan aktif: Risperidone
Ketika ATH: N05AX08
CCF: Obat antipsikotik (anxiolytic)
ICD-10 kode (kesaksian): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Ketika CSF: 02.01.02.03
Pabrikan: KRKA d.d. (Slovenia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Lozenges bulat, lenticular, warna merah muda dengan inklusi terlihat.

Eksipien: manitol, butil metakrilat kopolimer inti, povidone, selulosa mikrokristalin, giproloza (rendah tersubstitusi hidroksipropilselulosa LH-21), Aspartam, krospovydon, oksida besi merah (E172), mint dan mentol rasa, kalsium silikat, magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antipsikotik (anxiolytic).

Risperidone merupakan antagonis monoaminergik selektif dengan afinitas diucapkan untuk serotonin 5-HT₂-Reseptor D dan dopaminovыm₂-Receptor, juga terkait dengan α yang₁-adrenoseptor dan, di afinitas sedikit lebih rendah, C gistaminovymi H₁-рецепторами и sebuah₂-adrenoreseptor. Ia tidak memiliki afinitas untuk holinoretseptorami. Hal ini juga obat penenang, Efek antiemetik dan hipotermia.

Efek antipsikotik karena blokade dopamine D₂-reseptor dan sistem mesolimbic Mesocortical.

Efek sedatif karena blokade reseptor adrenergik dari formasi reticular batang otak.

Efek antiemetik karena blokade dopamine D₂-reseptor pemicu zona pusat muntah.

Efek hipotermia karena blokade reseptor dopamin dari hipotalamus.

Mengurangi gejala produktif (igauan, halusinasi), otomatisme. Hal ini menyebabkan penekanan minimal aktivitas motorik dan pada tingkat lebih rendah menginduksi katalepsi, dari antipsikotik klasik (neuroleptik).

Antagonisme pusat seimbang serotonin dan dopamine dapat mengurangi risiko gejala ekstrapiramidal.

Risperidone dapat menyebabkan peningkatan tergantung dosis konsentrasi prolaktin dalam plasma.

Farmakokinetik

Penyerapan

Ketika diberikan risperidone benar-benar diserap (terlepas dari makanan) dan C_.max dalam plasma darah melalui 1-2 tidak.

Distribusi

Konsentrasi risperidone dalam plasma sebanding dengan dosis obat (dalam dosis terapi).

Risperidone cepat didistribusikan dalam tubuh. V_D aku s 1-2 l / kg. Dalam plasma, risperidone mengikat albumin dan α-1 acid glycoprotein. Fraksi risperidone dan 9-hidroksi-risperidone, terkait protein plasma, naik 88% dan 77%, masing-masing.

Metabolisme

Risperidone dimetabolisme dengan isozim CYP2D6 untuk membentuk 9-hidroksi-risperidone, yang memiliki tindakan farmakologis yang sama.

Risperidone dan 9-hidroksi-risperidone adalah fraksi antipsikotik yang efektif. Metabolisme berikutnya risperidone adalah N-dealkilasi. Ketika diberikan risperidone ditampilkan dengan T_1/2 tentang 3 tidak. T_1/2 9-hidroksi-risperidone dan fraksi antipsikotik aktif 24 tidak.

Pada kebanyakan pasien, C_ss risperidone diamati setelah 1 hari setelah pengobatan. C_ss 9-hidroksi-risperidone dalam kebanyakan kasus dicapai dengan 3-4 hari setelah memulai pengobatan.

Deduksi

Diekskresikan dalam urin -70% (dari mereka 35-45% dalam bentuk pecahan farmakologis aktif) dan 14% – empedu.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Di pasien usia lanjut atau pasien dengan insufisiensi ginjal setelah satu aplikasi obat memiliki tingkat konsentrasi zat aktif dalam plasma dan memperlambat ekskresi mereka.

Kesaksian

- Akut dan skizofrenia kronis dan negara psikotik lainnya dengan gejala produktif dan / atau negatif;

- Gangguan afektif dalam berbagai gangguan mental;

- Gangguan perilaku pada pasien dengan demensia bila gejala terus berlangsung agresi (ledakan, kekerasan fisik), untuk pelanggaran aktivitas mental (perangsangan, igauan) atau gejala psikotik;

- Sebagai terapi adjuvant dalam pengobatan mania di gangguan bipolar;

- Gangguan perilaku terapi ajuvan Seperti pada remaja dengan 15 tahun dan pasien dewasa dengan mengurangi tingkat intelektual atau retardasi mental, dalam kasus-kasus, jika perilaku destruktif (sikap agresif, impulsif, autoaggression) Hal ini memimpin gambaran klinis penyakit.

Dosis rejimen

Tablet Torendo^® Ku tab untuk mengisap rapuh, mereka tidak harus diperas keluar melalui kemasan foil, karena mereka dapat mematahkan. Paket ini dibuka, lembut menarik tepi lecet foil, titik yang ditandai, dan diekstraksi pelet, maka harus segera memakai bahasa. Tablet ini mulai membubarkan dalam mulut selama beberapa detik dan dapat ditelan tanpa air, Seharusnya tidak bingung dengan obat dalam mulut dengan makanan, retak atau mengunyah.

Skizofrenia

Dewasa dan anak di atas usia 15 tahun Risperidone dapat diberikan 1-2 kali / hari.

Dosis awal – 2 mg / hari. Pada hari kedua, dosis harus ditingkatkan untuk 4 mg / hari. Dari titik ini dosis baik dapat mempertahankan tingkat yang sama, baik secara individu dikoreksi bila perlu. Biasanya, dosis optimal 4-6 mg / hari. Dalam beberapa kasus dapat dibenarkan oleh peningkatan lambat dalam dosis dan dosis awal dan pemeliharaan yang lebih rendah.

Dosis >10 mg / hari menunjukkan efisiensi yang lebih tinggi dibandingkan dengan dosis yang lebih rendah dan dapat menyebabkan gejala ekstrapiramidal. Karena, bahwa keamanan obat dalam dosis >16 mg / hari belum diteliti, dosis di atas tingkat ini tidak boleh digunakan.

Untuk informasi tentang penggunaan obat untuk pengobatan skizofrenia anak di bawah usia 15 tahun tidak.

Pasien usia lanjut Ini merekomendasikan penggunaan obat dalam dosis awal 0.5 mg 2 kali / hari. Dosis dapat ditingkatkan oleh individu 0.5 mg 2 kali / hari untuk 1-2 mg 2 kali / hari.

Pasien dengan hati dan ginjal Ini merekomendasikan penggunaan obat dalam dosis awal 0.5 mg 2 kali / hari. Dosis ini dapat ditingkatkan secara bertahap untuk 1-2 mg 2 kali / hari.

Jika penyalahgunaan obat atau kecanduan obat

Dosis harian yang disarankan adalah 2-4 mg.

Ketika gangguan perilaku pada pasien dengan demensia

Dosis yang dianjurkan mulai – oleh 0.25 mg 2 kali / hari (dalam bentuk sediaan yang memadai). Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan dengan individu 0.25 mg 2 kali / hari, tidak lebih dari satu hari. Untuk kebanyakan pasien, dosis optimal 0.5 mg 2 kali / hari. Beberapa pasien menggunakan obat untuk menunjukkan 1 mg 2 kali / hari.

Setelah mencapai dosis optimal mungkin disarankan untuk menggunakan obat 1 waktu / hari.

Mania di gangguan bipolar

Dosis awal yang direkomendasikan – oleh 2 mg / hari pada suatu waktu. Jika perlu, dosis ini dapat ditingkatkan dengan 2 mg / hari, tidak lebih dari satu hari. Untuk kebanyakan pasien, dosis optimal 2-6 mg / hari.

Ketika gangguan perilaku pada pasien dengan retardasi mental

Pasien, dengan ≥50 kg berat badan dianjurkan untuk menggunakan obat dalam dosis awal 0.5 mg 1 waktu / hari. Jika perlu, dosis ini dapat ditingkatkan dengan 0.5 mg / hari, tidak lebih dari satu hari. Untuk kebanyakan pasien, dosis optimal 1 mg / hari. Namun, untuk beberapa pasien, sebaiknya untuk digunakan 0.5 mg / hari, atau meningkatkan dosis untuk 1.5 mg / hari.

Pasien, berat ≤50 kg dianjurkan untuk menggunakan obat dalam dosis awal 0.25 mg 1 waktu / hari. Jika perlu, dosis ini dapat ditingkatkan dengan 0.25 mg / hari, tidak lebih dari satu hari. Untuk kebanyakan pasien, dosis optimal 0.5 mg / hari. Namun, untuk beberapa pasien, sebaiknya untuk digunakan 0.25 mg / hari, atau meningkatkan dosis untuk 0.75 mg / hari.

Penggunaan jangka panjang obat Torendo^® Ku tab pada remaja harus di bawah pengawasan medis yang konstan.

Penggunaan obat dalam anak di bawah usia 15 tahun tidak direkomendasikan.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: insomnia, ažitaciâ, alarm, sakit kepala; kadang-kadang – kantuk, kelelahan, pusing, gangguan konsentrasi, penglihatan kabur; jarang – gejala ekstrapiramidal (gempa, kekakuan, hyperptyalism, bradikineziâ, akatisia, dystonia akut), mania atau gipomaniya, tak (pada pasien usia lanjut dengan faktor predisposisi), dan hypervolemia (polidipsia karena atau sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak pantas dari), pozdnyaya tardive (gerakan ritmis involunter terutama bahasa dan / atau orang), sindrom neuroleptik maligna (hipertermia, kekakuan otot, ketidakstabilan fungsi otonom, penurunan kesadaran dan peningkatan CPK), pelanggaran termoregulasi dan kejang.

Dari sistem pencernaan: sembelit, pencernaan yg terganggu, mual atau muntah, sakit perut, peningkatan transaminase hati, mulut kering, sialoschesis atau hipersalivasi, anoreksia dan / atau peningkatan nafsu makan, menambah atau mengurangi berat badan.

Sistem kardiovaskular: kadang-kadang – hipotensi ortostatik, takikardia refleks, peningkatan tekanan darah.

Pada bagian dari sistem endokrin: galaktorea, ginekomastia, gangguan menstruasi, amenore, berat badan, giperglikemiâ, eksaserbasi diabetes mellitus yang sudah ada sebelumnya.

Sistem reproduksi: priapism, disfungsi ereksi, ejakulasi normal, anorgazmija.

Dari sistem hematopoietik: neutropenia, trombositopenia.

Reaksi dermatologis: xerosis, giperpigmentatsiya, gatal, seborrhea.

Reaksi alergi: rhinitis, ruam, angioedema, fotosensitifitas.

Lain: arthralgia, inkontinensia urin.

Kontraindikasi

- Menyusui;

- Anak dan remaja up 15 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan menggunakan pada pasien dengan penyakit pada sistem kardiovaskular (gagal jantung kongestif, infark miokard, gangguan konduksi otot jantung), Dehidrasi dan hipovolemia, kecelakaan serebrovaskular, Penyakit Parkinson, kejang (termasuk. sejarah), ginjal atau gagal hati, berat, penyalahgunaan obat atau kecanduan obat, negara, predisposisi untuk pengembangan jenis takikardia “putaran” (bradikardia, ketidakseimbangan elektrolit, obat bersamaan, memperpanjang interval QT), tumor otak, obstruksi usus, kasus overdosis obat akut, Sindrom Reye (Efek antiemetik dari risperidone dapat menutupi gejala kondisi ini).

Kehamilan dan menyusui

Keamanan risperidone selama kehamilan belum diteliti.

Penggunaan obat selama kehamilan hanya mungkin dalam kasus, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Sejak risperidone dan 9-hidroksi-risperidone diekskresikan dalam ASI, Jika perlu, gunakan selama menyusui harus memutuskan isu penghentian menyusui.

Perhatian

Pada skizofrenia awal pengobatan dengan risperidone dianjurkan untuk phase out terapi sebelumnya, jika secara klinis memungkinkan. Jika pasien dipindahkan dari antipsikotik perawatan depot, penggunaan risperidone dianjurkan untuk memulai di tempat injeksi dijadwalkan berikutnya. Menilai berkala kebutuhan obat potivoparkinsonicheskimi terapi lanjutan.

Sehubungan dengan α-adrenoseptor memblokir efek dari risperidone, hipotensi ortostatik dapat terjadi, terutama selama titrasi awal. Dalam hal hipotensi harus mempertimbangkan menurunkan dosis. Pada pasien dengan penyakit pada sistem kardiovaskular, serta dehidrasi, hipovolemia, atau serebrovaskular gangguan, dosis harus ditingkatkan secara bertahap, menurut rekomendasi.

Terjadinya gejala ekstrapiramidal merupakan faktor risiko untuk tardive dyskinesia. Jika Anda mengalami tanda-tanda dan gejala tardive dyskinesia, harus mempertimbangkan penghapusan semua antipsikotik.

Ketika sebuah NMS, ditandai dengan hipertensi, mыshechnoй rigidnostью, ketidakstabilan fungsi otonom, penurunan kesadaran, dan peningkatan kadar kreatin kinase diperlukan untuk menghapuskan semua obat antipsikotik, termasuk risperidone.

Dalam kasus pembatalan carbamazepine dan enzim hati lainnya Reagen dosis risperidone harus dikurangi.

Pasien harus menahan diri dari makan karena kemungkinan kenaikan berat badan.

Gunakan di Pediatrics

Penggunaan obat dalam anak di bawah usia 15 tahun tidak direkomendasikan.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama pengobatan harus menahan diri dari kegiatan kegiatan yang berpotensi berbahaya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik, serta dari alkohol (etanol).

Overdosis

Gejala: kantuk, sedasi, depresi kesadaran, takikardia, hipotensi, gangguan ekstrapiramidal, dalam kasus yang jarang, perpanjangan QT.

Pengobatan: diperlukan untuk memastikan jalan napas bebas untuk memastikan oksigenasi dan ventilasi yang memadai, lavage lambung (setelah intubasi, Jika pasien tidak sadar) dan menugaskan arang aktif dalam kombinasi dengan pencahar. Terapi Simptomaticheskaya, bertujuan mempertahankan fungsi vital.

Untuk diagnosis dini kemungkinan gangguan irama jantung, Anda harus segera mulai pemantauan EKG. Pengawasan medis hati-hati dan pemantauan EKG dilakukan untuk menyelesaikan hilangnya gejala keracunan. Penangkal spesifik tidak ada.

Interaksi obat

Sejak risperidone memiliki efek terutama pada sistem saraf pusat, itu harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan obat lain dan etanol tindakan pusat.

Risperidone mengurangi efektivitas levodopa dan agonis dopamin lainnya.

Clozapine menurun clearance risperidone.

Jika Anda menggunakan carbamazepine ditandai penurunan konsentrasi fraksi antipsikotik aktif risperidone dalam plasma. Efek yang sama dapat diamati dengan induser enzim hati lainnya.

Fenotiazinы, antidepresan trisiklik dan beberapa β-blocker dapat meningkatkan konsentrasi plasma risperidone, Namun, ini tidak mempengaruhi konsentrasi fraksi antipsikotik aktif.

Fluoxetine dapat meningkatkan konsentrasi plasma risperidone, tetapi untuk tingkat yang lebih rendah dari konsentrasi fraksi antipsikotik aktif, Oleh karena itu dosis risperidone harus disesuaikan.

Pada aplikasi secara simultan dengan obat risperidone, sangat terikat pada protein plasma, perpindahan gejala dari obat dari fraksi protein plasma diamati.

Obat antihipertensi meningkatkan keparahan penurunan BP pada latar belakang risperidone.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Umur simpan – 2 tahun.