TIZERЦIN

Bahan aktif: Levomepromazin
Ketika ATH: N05AA02
CCF: Obat antipsikotik (anxiolytic)
ICD-10 kode (kesaksian): B02.2, F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31, F40, F41.0, F41.2, G50.0, G51
Di KFU: 02.01.01.01
Pabrikan: EGIS FARMASI Plc (Hongaria)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, dilapisi putih, bulat, sedikit cekung ganda, tanpa bau.

Eksipien: magnesium stearat, natrium pati glikolat, povidone, selulosa mikrokristalin, tepung kentang, laktosa, Titanium dioksida, gipromelloza, Dimethicone.

50 PC. – botol kaca gelap (1) – bungkus kardus.

Solusi untuk infus dan pemberian intramuskular tidak berwarna atau hijau pucat, jelas, tanpa bau.

Eksipien: natrium bisulfit, vitamin C, air d / dan.

1 ml – botol kaca berwarna (5) – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antipsikotik (anxiolytic) seri fenotiazin. Memiliki antipsikotik, sedasi (snotvornoe), analgesik, antiemetik sedang, hipotermia, efek antihistamin dan m-antikolinergik sedang. Menyebabkan penurunan tekanan darah.

Efek antipsikotik karena blokade dopamine D₂-reseptor sistem mesolimbik dan mesokortikal.

Efek sedatif karena blokade reseptor adrenergik dari formasi reticular batang otak; Efek antiemetik – blokade dopamin D₂-reseptor pemicu zona pusat muntah; aksi hipotermia – blokade reseptor dopamin di hipotalamus.

Efek samping ekstrapiramidal kurang terasa pada penggunaan levomepromazin, dari “klasik” neuroleptik. Levomepromazin meningkatkan ambang nyeri. Karena kemampuannya untuk meningkatkan efek analgesik, obat ini dapat digunakan untuk terapi tambahan pada sindrom nyeri akut dan kronis..

Efek analgesik maksimum berkembang di dalam 20-40 menit setelah pemberian IM dan berlangsung kira-kira 4 tidak.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian oral, C_.max kadar plasma dicapai setelah 1-3 tidak.

Setelah / m C_.max kadar plasma dicapai setelah 30-90 m.

Distribusi

Menembus hambatan histohematogenous, termasuk GEB, didistribusikan ke organ dan jaringan.

Metabolisme

Levomepromazin dengan cepat dimetabolisme di hati melalui demetilasi untuk membentuk konjugat sulfat dan glukuronida, diekskresikan dalam urin. Metabolit, dihasilkan dari demetilasi (N-desmethylomono-metotrimeprazin), mempunyai aktivitas farmakologis, metabolit lain tidak aktif.

Deduksi

T_1/2 aku s 15-30 tidak.

Sebagian kecil dari dosis yang diberikan (1%) diekskresikan dalam bentuk tidak berubah melalui urin dan feses.

Kesaksian

- agitasi psikomotor berbagai etiologi: skizofrenia (akut dan kronis), untuk gangguan bipolar, untuk psikosis (termasuk pikun dan mabuk), pada oligofrenia, epilepsi;

- gangguan jiwa lainnya, terjadi dengan agitasi, cemas, panik, fobia, insomnia yang persisten;

- meningkatkan efek analgesik, dana untuk anestesi umum, antihistamin;

- Nyeri (neuralgia saraf troynichnogo, neuritis dari saraf wajah, sinanaga).

Dosis rejimen

Dalam ditunjuk, Dosis awal 25-50 mg / hari dalam dosis terbagi (porsi maksimum dosis harian harus diberikan sebelum tidur), setiap hari meningkatkannya sebesar 25-50 mg sampai kondisi pasien membaik. Pada pasien yang resisten terhadap antipsikotik lain, dosis harian dapat ditingkatkan lebih cepat, membesarkannya sebesar 50-75 mg / hari. Dosis harian rata-rata adalah 200-300 mg.

Setelah kondisi pasien membaik, dosis harus dikurangi menjadi dosis pemeliharaan., yang nilainya ditentukan secara individual.

IN praktik rawat jalan untuk pasien dengan gangguan neurotik obat yang diberikan dalam dosis harian 12.5-50 mg (1/2-2 tab.).

Parenteral obat ini diberikan bila tidak memungkinkan untuk dikonsumsi secara oral. Dosis harian 75-100 mg, razdelennaya dari 2-3 injeksi, di tempat tidur di bawah tekanan darah dan kontrol denyut nadi. Jika perlu, dosis harian ditingkatkan menjadi 200-250 mg.

Masukkan / m (mendalam) atau infus IV.

Untuk pemberian sebagai infus tetes intravena Tizercin^® (50-100 mg) harus diencerkan 250 ml larutan garam atau glukosa isotonik (dekstrosa) dan menyuntikkan perlahan melalui infus.

Pasien dengan psikosis, dengan agitasi psikomotorik yang parah Dianjurkan untuk memulai terapi dengan levomepromazine dengan pemberian parenteral.

Untuk mencegah berkembangnya kolaps ortostatik selama perawatan, tirah baring diperlukan..

Efek samping

Sistem kardiovaskular: umum – penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik; mungkin – takikardia, Penyakit Adams ', Perpanjangan QT (efek aritmogenik, tipe takikardia “putaran”). Ketika menerima neuroleptik seri fenotiazin adalah kasus kematian mendadak (mungkin disebabkan oleh alasan jantung).

Dari sistem hematopoietik: pansitopenia, agranulositosis, leukopenia, eozinofilija, trombositopenia.

CNS: kantuk, pusing, kelelahan, kebingungan, ucapan cadel, gejala ekstrapiramidal dengan dominasi sindrom akineto-hipotonik, kejang, hipertensi intrakranial, sindrom neuroleptik maligna (NMS).

Pada bagian dari sistem endokrin: galaktorea, ketidakteraturan menstruasi, mastalgïya, penurunan berat badan. Dengan penggunaan jangka panjang, kasus perkembangan adenoma hipofisis telah dijelaskan., namun, penelitian tambahan diperlukan untuk menetapkan hubungan sebab akibat perkembangannya dengan turunan fenotiazin.

Dari sistem kemih: perubahan warna urin, buang air kecil pelanggaran.

Dari sistem pencernaan: mulut kering, ketidaknyamanan perut, mual, muntah, sembelit, hati (penyakit kuning, kolestasis).

Reaksi dermatologis: fotosensitifitas, эritema, pewarnaan pigmen.

Pada bagian dari organ penglihatan: dengan penggunaan jangka panjang, endapan pada lensa dan kornea mungkin terjadi, pigmentnaya retinopati.

Reaksi alergi: edema laring, edema perifer, Reaksi anafilaktoid, bronkospasme, gatal-gatal, dermatitis eksfoliatif.

Lain: hipertermia (mungkin merupakan tanda pertama NMS), nyeri dan bengkak di tempat suntikan.

Kontraindikasi

- penggunaan obat antihipertensi secara simultan;

- overdosis obat, memberikan efek menyedihkan pada sistem saraf pusat (alkohol, anestesi umum, hipnotik);

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

- retensi urin;

- Penyakit Parkinson;

- Multiple sclerosis;

- Myasthenia;

- hemiplegia;

- Jantung kronis gagal dekompensasi;

- Insufisiensi ginjal berat;

- Gangguan hati berat;

- Hipotensi berat;

- penghambatan hematopoiesis sumsum tulang (granulocytopenia);

- Porphyria;

- Menyusui;

- Anak-anak sampai usia 12 tahun;

- hipersensitivitas terhadap levomepromazin dan fenotiazin lainnya.

DARI peringatan digunakan untuk epilepsi, pada pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular, terutama pada orang tua (gangguan konduksi otot jantung, Aritmia, sindrom, QT panjang bawaan).

Kehamilan dan menyusui

Obat sebaiknya tidak digunakan selama kehamilan, kecuali, ketika manfaat yang diharapkan dari terapi bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Studi klinis yang memadai dan dikontrol secara ketat tentang keamanan Tizercin^® tidak dilakukan pada masa menyusui. Levomepromazine diekskresikan dalam ASI. Mengingat fakta-fakta ini, penggunaan obat selama menyusui merupakan kontraindikasi. Jika perlu, gunakan selama menyusui harus memutuskan isu penghentian menyusui.

Perhatian

Penggunaan obat harus dihentikan jika terjadi reaksi alergi..

Perhatian khusus diperlukan bila digunakan bersamaan dengan obat-obatan, Depresan SSP, Inhibitor dan obat-obatan MAO, memiliki aktivitas antikolinergik.

Obat ini harus diresepkan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gagal ginjal dan/atau hati karena risiko akumulasi obat.

Pasien lanjut usia rentan terhadap hipotensi ortostatik, serta perkembangan efek antikolinergik dan obat penenang dari fenotiazin. Selain, mereka sangat mungkin mengalami efek samping ekstrapiramidal. Oleh karena itu, pada kategori pasien ini, sangat penting untuk menggunakan obat dalam dosis awal yang rendah dan meningkatkannya secara bertahap.

Untuk menghindari berkembangnya hipotensi ortostatik setelah dosis pertama, pasien harus berbaring 30 m. Jika pusing terjadi setelah pemberian obat, Istirahat di tempat tidur harus diperhatikan setelah setiap dosis..

Ketika diberikan secara parenteral, tempat suntikan harus diubah bila memungkinkan., karena obat tersebut mungkin memiliki efek iritasi lokal dan merusak jaringan.

Jika hipertermia terjadi selama terapi antipsikotik, sangat penting untuk mengecualikan pengembangan NMS. NMS – penyakit mematikan, ditandai dengan gejala berikut: hipertermia, kekakuan otot, kebingungan, gangguan sistem saraf otonom (tekanan darah tidak stabil, takikardia, aritmia, desudation), peningkatan konsentrasi CPK, mioglobinuriâ (raʙdomioliz) dan gagal ginjal akut. Jika gejala tersebut terjadi, dan juga jika selama pengobatan hipertermia dengan etiologi yang tidak diketahui terjadi tanpa gejala klinis NMS lainnya, pengenalan Tizercin^® harus segera dihentikan.

Setelah penghentian obat secara tiba-tiba, digunakan dalam dosis tinggi atau dalam jangka waktu lama, Kemungkinan mual, muntah, sakit kepala, gempa, berkeringat, takikardia, insomnia dan kecemasan, serta pengembangan toleransi terhadap efek sedatif fenotiazin dan toleransi silang terhadap berbagai antipsikotik. Oleh karena itu, penghentian obat harus selalu dilakukan secara bertahap..

Banyak antipsikotik, termasuk. levomepromazin, dapat mengurangi ambang kejang dan menyebabkan perubahan EEG epileptiform. Oleh karena itu, saat memilih dosis Tizercin^® pada pasien dengan epilepsi, parameter klinis dan EEG harus terus dipantau.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль картины периферической крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (selama 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина^®).

Pemantauan parameter laboratorium

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать АД, tes fungsi hati (особенно у пациентов с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, EKG (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Overdosis

Gejala: hipotensi, нарушения проводимости в сердечной мышце (Perpanjangan QT, jenis ventrikel takikardia “putaran”, AV блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (sampai koma), gejala ekstrapiramidal, sedasi, kejang.

Pengobatan: resusitasi, Terapi simptomaticheskaya. Spetsificheskiy ada penawar dikenal. Paksa diuresis, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Interaksi obat

Следует избегать одновременного применения Тизерцина^® с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения АД; dengan inhibitor MAO, tk. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина^® и тяжести его побочных эффектов.

Следует с осторожностью применять Тизерцин^® в комбинации с препаратами, memiliki aktivitas antikolinergik (antidepresan trisiklik; histamin H₁-reseptor, некоторые противопаркинсонические средства; atropyn, skopolamin, suksinilkolin) из-за усиления антихолинергических эффектов (ileus paralitik, retensi urin, glaukoma), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; dengan cara, Depresan SSP (analgesik opioid, agen anestesi umum, anxiolytics, седативные и снотворные, antidepresan trisiklik), tk. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина^® dari SSP; dengan cara, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (termasuk. производные амфетамина), tk. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, tk. наблюдается ослабление эффекта леводопы; dengan agen hipoglikemik oral, tk. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; dengan cara, memperpanjang interval QT (некоторые антиаритмики, antibiotik macrolide, противогрибковые средства производные азола, cisapride, beberapa antidepresan, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), tk. повышается риск удлинения интервала QT и, Karena itu, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; etanol, tk. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин^® следует назначать внутрь за 1 jam sebelum atau setelah 4 h setelah administrasi antatsidnykh dana, tk. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном применении с Тизерцином^® persiapan, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Obat dalam bentuk tablet, dilapisi, следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°C. Umur simpan – 5 tahun.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в недоступном для детей, terlindung dari cahaya, при температуре от 15° до 25°C. Umur simpan – 2 tahun.