TIZERЦIN

Bahan aktif: Levomepromazin
Ketika ATH: N05AA02
CCF: Obat antipsikotik (anxiolytic)
ICD-10 kode (kesaksian): B02.2, F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31, F40, F41.0, F41.2, G50.0, G51
Di KFU: 02.01.01.01
Pabrikan: EGIS FARMASI Plc (Hongaria)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, dilapisi putih, bulat, sedikit cekung ganda, tanpa bau.

Eksipien: magnesium stearat, natrium pati glikolat, povidone, selulosa mikrokristalin, tepung kentang, laktosa, Titanium dioksida, gipromelloza, Dimethicone.

50 PC. – botol kaca gelap (1) – bungkus kardus.

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или бледно-зеленого цвета, jelas, tanpa bau.

Eksipien: natrium bisulfit, vitamin C, air d / dan.

1 ml – botol kaca berwarna (5) – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antipsikotik (anxiolytic) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, sedasi (snotvornoe), analgesik, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Efek antipsikotik karena blokade dopamine D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.

Efek sedatif karena blokade reseptor adrenergik dari formasi reticular batang otak; Efek antiemetik – blokade dopamin D₂-reseptor pemicu zona pusat muntah; aksi hipotermia – blokade reseptor dopamin di hipotalamus.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, dari “классических” neuroleptik. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 tidak.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian oral, C_.max kadar plasma dicapai setelah 1-3 tidak.

Setelah / m C_.max kadar plasma dicapai setelah 30-90 m.

Distribusi

Menembus hambatan histohematogenous, termasuk GEB, распределяется в органах и тканях.

Metabolisme

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, diekskresikan dalam urin. Metabolit, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.

Deduksi

T_1/2 aku s 15-30 tidak.

Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

Kesaksian

— психомоторное возбуждение различной этиологии: skizofrenia (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, epilepsi;

— другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, cemas, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;

— усиление действия анальгетиков, dana untuk anestesi umum, antihistamin;

- Nyeri (neuralgia saraf troynichnogo, neuritis dari saraf wajah, sinanaga).

Dosis rejimen

Dalam ditunjuk, Dosis awal 25-50 mg / hari dalam dosis terbagi (максимальную часть суточной дозы следует назначать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 mg / hari. Средние суточные дозы составляют 200-300 mg.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

IN амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами obat yang diberikan dalam dosis harian 12.5-50 mg (1/2-2 tab.).

Parenteral препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь. Dosis harian 75-100 mg, razdelennaya dari 2-3 injeksi, в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. Jika perlu, dosis harian ditingkatkan menjadi 200-250 mg.

Masukkan / m (mendalam) или в/в капельно.

Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин^® (50-100 mg) следует разбавить в 250 мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы (dekstrosa) и вводить медленно через капельницу.

Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: umum – penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik; mungkin – takikardia, Penyakit Adams ', Perpanjangan QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа “putaran”). Ketika menerima neuroleptik seri fenotiazin adalah kasus kematian mendadak (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Dari sistem hematopoietik: pansitopenia, agranulositosis, leukopenia, eozinofilija, trombositopenia.

CNS: kantuk, pusing, kelelahan, kebingungan, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, kejang, hipertensi intrakranial, sindrom neuroleptik maligna (NMS).

Pada bagian dari sistem endokrin: galaktorea, ketidakteraturan menstruasi, mastalgïya, penurunan berat badan. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

Dari sistem kemih: обесцвечивание мочи, buang air kecil pelanggaran.

Dari sistem pencernaan: mulut kering, ketidaknyamanan perut, mual, muntah, sembelit, hati (penyakit kuning, kolestasis).

Reaksi dermatologis: fotosensitifitas, эritema, pewarnaan pigmen.

Pada bagian dari organ penglihatan: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, pigmentnaya retinopati.

Reaksi alergi: edema laring, edema perifer, Reaksi anafilaktoid, bronkospasme, gatal-gatal, dermatitis eksfoliatif.

Lain: hipertermia (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

Kontraindikasi

— одновременный прием антигипертензивных средств;

— передозировка средств, memberikan efek menyedihkan pada sistem saraf pusat (alkohol, anestesi umum, hipnotik);

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

— задержка мочи;

- Penyakit Parkinson;

- Multiple sclerosis;

- Myasthenia;

— гемиплегия;

- Jantung kronis gagal dekompensasi;

- Insufisiensi ginjal berat;

- Gangguan hati berat;

- Hipotensi berat;

— угнетение костномозгового кроветворения (granulocytopenia);

- Porphyria;

- Menyusui;

- Anak-anak sampai usia 12 tahun;

— повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.

DARI peringatan применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, terutama pada orang tua (gangguan konduksi otot jantung, Aritmia, sindrom, QT panjang bawaan).

Kehamilan dan menyusui

Obat sebaiknya tidak digunakan selama kehamilan, kecuali, ketika manfaat yang diharapkan dari terapi bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина^® в период лактации не проводилось. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. Jika perlu, gunakan selama menyusui harus memutuskan isu penghentian menyusui.

Perhatian

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций.

Требуется особая осторожность при одновременном применении со средствами, Depresan SSP, ингибиторами МАО и препаратами, memiliki aktivitas antikolinergik.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. Selain, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории больных особенно важны применение препарата в низких начальных дозах и постепенное их повышение.

Во избежание развития ортостатической гипотензии после введения первой дозы пациент должен лежать в течение 30 m. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

При парентеральном введении следует по возможности менять места инъекции, поскольку препарат может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить развитие ЗНС. NMS – смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: hipertermia, kekakuan otot, kebingungan, gangguan sistem saraf otonom (нестабильное АД, takikardia, aritmia, desudation), повышение концентрации КФК, mioglobinuriâ (raʙdomioliz) dan gagal ginjal akut. При возникновении данных симптомов, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина^® harus segera dihentikan.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, muntah, sakit kepala, gempa, berkeringat, takikardia, бессонницы и беспокойства, а также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, termasuk. levomepromazin, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин^® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль картины периферической крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (selama 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина^®).

Pemantauan parameter laboratorium

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать АД, tes fungsi hati (особенно у пациентов с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, EKG (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Overdosis

Gejala: hipotensi, нарушения проводимости в сердечной мышце (Perpanjangan QT, jenis ventrikel takikardia “putaran”, AV блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (sampai koma), gejala ekstrapiramidal, sedasi, kejang.

Pengobatan: resusitasi, Terapi simptomaticheskaya. Spetsificheskiy ada penawar dikenal. Paksa diuresis, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Interaksi obat

Следует избегать одновременного применения Тизерцина^® с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения АД; dengan inhibitor MAO, tk. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина^® и тяжести его побочных эффектов.

Следует с осторожностью применять Тизерцин^® в комбинации с препаратами, memiliki aktivitas antikolinergik (antidepresan trisiklik; histamin H₁-reseptor, некоторые противопаркинсонические средства; atropyn, skopolamin, suksinilkolin) из-за усиления антихолинергических эффектов (ileus paralitik, retensi urin, glaukoma), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; dengan cara, Depresan SSP (analgesik opioid, средства для общей анестезии, anxiolytics, седативные и снотворные, antidepresan trisiklik), tk. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина^® dari SSP; dengan cara, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (termasuk. производные амфетамина), tk. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, tk. наблюдается ослабление эффекта леводопы; dengan agen hipoglikemik oral, tk. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; dengan cara, memperpanjang interval QT (некоторые антиаритмики, antibiotik macrolide, противогрибковые средства производные азола, cisapride, beberapa antidepresan, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), tk. повышается риск удлинения интервала QT и, Karena itu, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; etanol, tk. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин^® следует назначать внутрь за 1 jam sebelum atau setelah 4 h setelah administrasi antatsidnykh dana, tk. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном применении с Тизерцином^® persiapan, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Obat dalam bentuk tablet, dilapisi, следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°C. Umur simpan – 5 tahun.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в недоступном для детей, terlindung dari cahaya, при температуре от 15° до 25°C. Umur simpan – 2 tahun.