TENOKS

Bahan aktif: Amlodipine
Ketika ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh channel blocker. Obat antiangina dan antihipertensi.
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20, I20.1
Ketika CSF: 01.03.02
Pabrikan: KRKA d.d. (Slovenia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil putih, bulat, lenticular, dengan tepi miring dan takik di satu sisi.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, pati pregelatinized, natrium pati glikolat, Koloid silika anhidrat, magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (9) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Kalьcievыh channel blocker, dihidropiridin derivatif. Ini memiliki tindakan antianginal dan hipotensi. Svyazыvayas dengan reseptor dyhydropyrydynovыmy, menghalangi saluran kalsium, transisi transmembranny menurunkan ion kalsium ke dalam sel (untuk tingkat yang lebih besar dalam wadah sel gladkomyshechne, dari kardiomiosit).

Antianginalnoe tindakan akibat perluasan arteri koroner dan perifer dan arteriol. Ketika stroke mengurangi keparahan dari infark serebral; memperluas arteriol perifer, mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, mengurangi prednagruzku jantung, mengurangi kebutuhan oksigen miokard. Memperluas arteri koroner utama dan arteriol di daerah miokard dimodifikasi dan iskemik, meningkatkan aliran oksigen dalam miokardium (terutama di angina vasospastic); mencegah perkembangan kejang arteri koroner (termasuk. disebabkan oleh merokok). Pada pasien dengan angina dosis tunggal harian meningkatkan waktu aktivitas fisik, mengurangi timbulnya Stroke dan konsumsi nitrogliserin.

Memberikan efek tahan lama bergantung pada dosis hipotensif. Gipotenzivne efek karena pengaruh langsung vazodilatiruûŝim pada otot polos wadah. Dalam arteri hipertensi dosis tunggal memberikan iklan penurunan secara klinis signifikan atas 24 tidak. Tidak mengakibatkan penurunan tajam dalam iklan, mengurangi latihan toleransi dan fraksi ejeksi ventrikel kiri. Mengurangi tingkat hipertrofi ventrikel kiri, Memiliki anti-aterosklerosis dan efek kardioprotektif di penyakit jantung iskemik. Tidak mempengaruhi kontraktilitas miokard yang berubah dan konduksi, tidak menyebabkan peningkatan refleks HR. Menghambat agregasi platelet, meningkatkan laju filtrasi glomerulus, Ini memiliki efek natriuretik lemah. Kapan nefropati diabetes tidak meningkatkan tingkat keparahan mikroalbuminuria. Memiliki efek merugikan pada metabolisme karbohidrat dan lemak. Onset kerja obat – 2-4 tidak, lamanya – 24 tidak.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah asupan amlodipine perlahan-lahan diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas absolut rata-rata 64%, DARI_.max diamati melalui 6-9 tidak.

Distribusi

Keseimbangan didirikan melalui 7 hari penggunaan rutin. Makan tidak mempengaruhi penyerapan amlodipine.

V_D aku s 21 l/kg berat badan, yang menunjukkan, adalah bahwa sebagian besar obat dalam jaringan, yang relatif lebih kecil – dalam darah. Protein plasma mengikat adalah 95%. Menembus melalui BBB. Dilengkapi dengan ASI.

Metabolisme

Amlodipine perlahan-lahan, Tapi luas dimetabolisme (untuk 90%) dalam hati dengan pembentukan metabolit aktif. Efek diperlakukan “pertama lulus” melalui hati. Metabolit memiliki aktivitas farmakologis tidak signifikan.

Deduksi

Setelah asupan tunggal t_1/2 Ini bervariasi antara 31 untuk 48 tidak, Ketika salah T_1/2 sekitar 45 tidak. Tentang 60% kembali dengan air kencing terutama sebagai metabolit (10% – dalam bentuk tidak berubah), 20-25% – dengan kotoran. Kliring total amlodipine adalah 7 ml / menit / kg.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada orang tua (senior 65 tahun) ekskresi amlodipine melambat (T_1/2 aku s 65 tidak) dibandingkan dengan pasien yang lebih muda, Namun, perbedaan ini tidak memiliki klinis arti. Dengan penggunaan jangka panjang pada pasien dengan insufisiensi hati T_1/2 meningkat menjadi 60 h dan akan menandai akumulasi obat.

Gagal ginjal tidak signifikan mempengaruhi kinetika amlodipine. Amlodipine tidak dihapus dengan hemodialisis.

Kesaksian

— arterial'naja hipertensi (sebagai monoterapi atau dalam kombinasi pengobatan anti hipertensi);

- Angina stabil;

— angiospasticheskaja (vasospastic) angina (Prinzmetal angina).

Dosis rejimen

Dosis awal ketika hipertensi dan angina aku s 5 mg 1 waktu / hari. Dosis maksimum – 10 mg 1 waktu / hari. Dosis pemeliharaan 2.5-5 mg / hari.

Di stroke tegangan dan angiospasticheskoj (vasospastic) angina obat yang diresepkan di dosis 5-10 mg 1 waktu / hari.

Untuk mencegah stroke – 10 mg / hari.

Pasien yang bertubuh underweight atau kecil, orang tua, pasien dengan gangguan fungsi hati sebagai gipotenzivnogo Tenoks yang diberikan dalam dosis awal 2.5 mg, sebagai sarana antianginalnogo – 5 mg.

Dalam menunjuk obat pasien dengan insufisiensi ginjal Anda tidak perlu mengubah dosis.

Bila digunakan dalam kombinasi dengan terapi dioretikami tiazidnami, Beta-adrenoblokatorami, dan ACE inhibitor tidak memerlukan dosis penyesuaian.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: denyut jantung, sesak napas, pengurangan ditandai tekanan darah, pingsan, vaskulitis, pembengkakan (pembengkakan pergelangan kaki dan kaki), pembilasan; jarang – Aritmia (bradikardia, takikardia ventrikel, bergetar aurikularis), sakit dada, hipotensi ortostatik; jarang – pengembangan atau eksaserbasi gagal jantung kongestif, aritmia.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, pusing, fatiguability, kantuk, perubahan mood, kejang; jarang – penurunan kesadaran, gipestezii, kegugupan, paresthesia, gempa, rasa pusing, kelemahan, rasa tidak enak, insomnia, depresi, mimpi yang tidak biasa, sakit punggung; jarang – ataxia, apati, ažitaciâ, amnesia, migrain.

Dari indra: jarang – penglihatan kabur, konjungtivitis, diplopia, sakit mata, tinnitus; jarang – parosmija, dysgeusia, ccomodation, xerophthalmia.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, nyeri epigastrium; jarang – peningkatan transaminase hati, penyakit kuning (karena kolestasis), pankreatitis, mulut kering, perut kembung, giperplaziya tepat, sembelit, diare; jarang – radang perut, nafsu makan meningkat.

Dari sistem kemih: jarang – thamuria, tenesmus, nokturia, hyperuricemia; jarang – dizurija, poliuria.

Pada bagian dari sistem reproduksi: jarang – ginekomastia, disfungsi seksual (termasuk. mengurangi potensi).

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang – arthralgia, arthrosis, mialgia (penggunaan jangka panjang); jarang – myasthenia.

Sistem pernapasan: jarang – nafas yg sulit, mimisan; jarang – batuk, rhinitis.

Metabolisme: jarang – kenaikan / penurunan berat badan, giperglikemiâ, meningkat keringat, haus; jarang – keringat dingin berkeringat.

Dari sistem hematopoietik: jarang – trombositopenia, leukopenia.

Reaksi dermatologis: jarang – dermatoxerasia, alopecia, infeksi kulit, purpura, livor.

Reaksi alergi: gatal, ruam (termasuk. эritematoznaya, ruam makulo-paluleznaja), gatal-gatal, angioedema.

Kontraindikasi

- Hipotensi berat,

- Collapse;

- Syok kardiogenik;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak-anak sampai usia 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

-hipersensitivitas untuk amlodipine dan komponen lain dari obat;

- Penderita yang hipersensitif terhadap derivatif dihidropiridin lainnya.

DARI peringatan meresepkan obat dalam hati manusia, SSS (bradikardia, takikardia), Dalam dekompensasi gagal jantung kronis, dengan hipotensi ringan sampai sedang, stenosis aorta, stenosis mitral, hipertrofik kardiomiopati obstruktif, infark miokard akut (dan untuk 1 bulan setelah), untuk pasien dengan diabetes, pelanggaran lipid Asing; pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui (menyusui).

Perhatian

Latar belakang obat perlu bersabar indeks massa tubuh dimonitor, penunjukan makanan yang tepat (mengontrol asupan natrium), serta pemeliharaan kesehatan gigi dan sering berkunjung ke dokter gigi (mencegah sakit, pertumbuhan berlebih pendarahan dan gingiva).

Ketika meningkatkan dosis berhati-hati pemantauan pasien lansia.

Meskipun, Apakah amlodipine tidak menyebabkan gejala penarikan, setelah penghentian pengobatan penurunan bertahap dalam dosis yang direkomendasikan.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Ada tidak ada data tentang dampak Tenoksa pada kemampuan untuk mengarahkan dan bekerja dengan mekanisme. Namun, beberapa pasien, sebagian besar pada awal pengobatan, mengantuk dan pusing dapat terjadi. Dalam kasus tersebut, pasien harus ekstra hati-hati ketika Anda perlu untuk melakukan pekerjaan, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: pengurangan ditandai tekanan darah, takikardia, berlebihan perifer pembuluh.

Pengobatan: lavage lambung, Karbon aktif; kontrol sistem kardiovaskuler dan pernapasan (termasuk BCC dan diuresis); Jika perlu, gejala terapi, ditujukan untuk pemeliharaan sistem kardiovaskular; untuk mengembalikan tonus pembuluh darah – menerapkan obat-obatan sossoudossoujiwath (dengan tidak adanya kontraindikasi untuk penggunaannya); untuk berurusan dengan konsekuensi dari kalsium blokade saluran-/ dengan pengenalan kalsium glukonat. Hemodialisis tidak efektif.

Interaksi obat

Kapan inhibitor enzim mikrosomaionah hati meningkatkan amlodipina konsentrasi dalam plasma darah (meningkatkan risiko efek samping), dan induktor enzim mengurangi konsentrasi amlodipine.

Menurunkan efek Gipotenzivny amlodipine bersama dengan aplikasi NPVS, terutama dengan indometasin (menunda natrium dan blokade ginjal sintesis prostaglandin), Alpha adrainostimulatorami, Estrogen (retensi natrium), simpatomimetikami.

Dan thiazide “putaran” Yg mengeluarkan air kencing, alfa, beta-blocker, verapamil, ACE inhibitor dan nitrat meningkatkan efek antiangina dan hipotensi amlodipine.

Amiodarone, quinidine, alfa₁-adrenoblokatorы, obat antipsikotik (neuroleptik) dan blocker saluran kalsium dapat meningkatkan efek gipotenzivne amlodipine

Amlodipine tidak mempengaruhi parameter pharmacokinetic digoksin dan warfarin.

Cimetidine tidak memiliki pengaruh pada farmakokinetiku amlodipine.

Ketika digabungkan dengan menggunakan lithium, Mungkin meningkatkan manifestasi dari neurotoxicity lithium (mual, muntah, diare, ataxia, gempa, kebisingan di telinga).

Obat kalsium dapat mengurangi efek dari blocker saluran kalsium.

Prokaynamyd, quinidine dan obat lain, menyebabkan perpanjangan interval QT, memperkuat efek negatif inotropony, Hal ini meningkatkan risiko signifikan elongasi interval QT.

Farmakokinetik amlodipine tidak berubah sedangkan janji dengan cimetidine.

Jus jeruk dapat menurunkan konsentrasi amlodipine dalam plasma, Namun, penurunan ini begitu sedikit, yang penting tidak mengubah efek amlodipine.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Umur simpan – 2 tahun.