TEBANTIN

Bahan aktif: Gabapentin
Ketika ATH: N03AX12
CCF: Antikonvulsan
ICD-10 kode (kesaksian): G40, R52.2
Ketika CSF: 02.05.10
Pabrikan: Gedeon RICHTER Ltd. (Hongaria)

DOSIS FORM, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Kapsul gelatin keras, Ukuran №3, Coni-Snap, dengan topi merah muda-coklat dan tubuh putih; isi kapsul – putih atau hampir putih bubuk kristal.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati pregelatinized, talek, magnesium stearat.

Komposisi kapsul gelatin: oksida besi merah, oksida besi kuning, Titanium dioksida, agar-agar.

10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Kapsul gelatin keras, Ukuran №1, Coni-Snap, dengan topi merah muda-coklat dan tubuh kuning pucat; isi kapsul – putih atau hampir putih bubuk kristal.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati pregelatinized, talek, magnesium stearat.

Komposisi kapsul gelatin: oksida besi merah, oksida besi kuning, Titanium dioksida, agar-agar.

10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Kapsul gelatin keras, Ukuran №0, Coni-Snap, dengan topi merah muda-coklat dan oranye kekuningan tubuh; isi kapsul – putih atau hampir putih bubuk kristal.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati pregelatinized, talek, magnesium stearat.

Komposisi kapsul gelatin: oksida besi merah, oksida besi kuning, Titanium dioksida, agar-agar.

10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antiepilepsi. Strukturnya mirip dengan gabapentin neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA). Ini adalah zat lipofilik. Pada konsentrasi terapeutik tidak mengikat reseptor GABA_SEBUAH, GABA_IN, benzodiazepine, glutamat, glisin dan N-metil-d-aspartat. Ini menunjukkan aktivitas tinggi terhadap reseptor di otak, terkait dengan α yang- dan δ-struktur saluran kalsium tegangan-sensitif.

In vitro diidentifikasi reseptor baru peptida dalam jaringan otak, yang dapat memediasi aktivitas antikonvulsan gabapentin dan turunannya (struktur dan fungsi reseptor gabapentinovyh tidak sepenuhnya dipahami).

Farmakokinetik

Penyerapan

Waktu untuk mencapai C_.max aku s 3 tidak, terlepas dari dosis, saat menerima dosis berulang kali untuk mencapai C_.max direduksi menjadi 1 tidak. Bioavailabilitas tidak sebanding dengan dosis: menurun dengan meningkatnya dosis dan setelah resepsi diulang 300-600 gabapentin mg 3 kali / hari sekitar 60%, dan setelah menerima 1600 mg – tentang 30%. Makanan (termasuk. kaya lemak) tidak secara signifikan mempengaruhi bioavailabilitas, dalam hal ini peningkatan AUC dan C_.max di 14%.

Sebelum obat dengan dosis 300-4800 Dengan rata-rata mg_.max dan nilai-nilai AUC meningkat dengan meningkatnya dosis. Deviasi dari linearitas untuk kedua parameter sangat rendah pada dosis, tidak melebihi 600 mg.

Distribusi

Gabapentin tidak terikat pada protein plasma, V_D – 57.7 l. Konsentrasi dalam cairan serebrospinal adalah 20% dari C_ss plasma.

Obat melintasi penghalang darah-otak, diekskresikan dalam ASI.

Metabolisme

Gejala biotransformasi gabapentin dalam hati manusia ngawur. Gabapentin tidak menyebabkan induksi enzim hati, terlibat dalam proses oksidatif.

Deduksi

Penarikan dari plasma setelah / dalam pendahuluan adalah linear. T_1/2 – 5-7 tidak. T_1/2 dan independen izin ginjal dosis dan setelah pemberian berulang tetap tidak berubah. 80% dari dosis diekskresikan dalam urin dan 20% – dengan tinja. Setelah masuk 400 gabapentin mg 63.6% dari dosis diekskresikan dalam urin.

Diperoleh pada steady state parameter rata farmakokinetik tercantum dalam Tabel (Tebantinprimenyalsya pada 300 mg atau 400 mg setiap 8 tidak).

Meja 1

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Ketika menerima dosis tunggal konsentrasi gabapentin plasma obat pada anak 4 untuk 12 s mirip dengan yang pada orang dewasa. Resepsi berulang tahap saturasi dicapai melalui 1-2 hari dan dipertahankan sepanjang pengobatan. Anak-anak antara usia 1 bulan sebelum 5 tahun nilai AUC sekitar 30% kurang, dibandingkan kelompok usia yang lebih tua dengan dosis tunggal obat dengan dosis 10 mg / kg berat badan, dan saat menerima dosis harian 10-65 mg / kg, razdelennoy dari 3 penerimaan.

Umur gangguan fungsi ginjal pada pasien usia lanjut, dan penyakit ginjal, diwujudkan dalam pengurangan QC, menyebabkan pengurangan clearance plasma gabapentin dan meningkatkan waktu ekskresi. QC berkurang secara proporsional mengurangi tingkat konstan ekskresi gabapentin, plasma dan pembersihan ginjal.

Kesaksian

- Epilepsi: untuk pengobatan kejang parsial, termasuk. melanjutkan dengan generalisasi sekunder (pada orang dewasa dan anak-anak lebih tua dari 12 tahun – sebagai monoterapi atau dalam terapi kombinasi; pada anak-anak 3 untuk 12 tahun – dalam terapi kombinasi);

- Nyeri neuropatik: pengobatan pada orang dewasa 18 dan lebih tua (efikasi dan keamanan pada pasien berusia 18 tahun belum ditetapkan).

Dosis rejimen

Di epilepsi orang dewasa dan anak di atas 12 tahun obat yang diresepkan dalam dosis tinggi 900-1200 mg / hari. Dosis awal (hari pertama) aku s 300 mg 3 kali / hari. Dosis harian maksimum – 3600 mg (untuk 3 penerimaan sama). Interval maksimum antara dosis dosis obat dalam pengangkatan 3 kali / hari tidak boleh lebih 12 tidak.

Tingkat terapi yang diinginkan obat dalam darah dapat dicapai dalam beberapa hari, menggunakan mengikuti rejimen dosis:

SEBUAH. Hari pertama – 300 gabapentin mg:

(oleh 300 mg 1 waktu / hari atau 100 mg 3 kali / hari).

Pada hari kedua – 600 gabapentin mg:

(oleh 300 mg 2 kali / hari, atau 200 mg 3 kali / hari).

Pada hari ketiga – 900 gabapentin mg:

(oleh 300 mg 3 kali / hari).

Pada hari keempat, meningkatkan dosis untuk 1200 mg untuk 3 penerimaan, yaitu. oleh 400 mg 3 kali / hari.

atau

B. Pada hari pertama dapat dimulai dengan penerimaan di 300 mg 3 kali, yaitu. 900 mg / hari. Kemudian, dosis harian dapat ditingkatkan untuk 1200 mg.

Tergantung pada efek yang dihasilkan dari dosis dapat ditingkatkan setiap hari 300-400 mg untuk dosis harian maksimum, Didistribusikan pada 3 penerimaan. Dalam studi klinis jangka panjang, dosis hingga 2400 mg / hari ditoleransi dengan baik. Dalam studi jangka pendek dosis hingga 3600 mg / hari ditugaskan sejumlah kecil pasien, ditoleransi dengan baik dosis ini.

Ketika mengobati epilepsi di anak usia 3 untuk 12 tahun Dosis harian yang direkomendasikan anak-anak 5 tahun aku s 25-35 mg / kg, untuk anak-anak 3-4 tahun – 40 mg / kg. Dosis harian didistribusikan lebih 3 penerimaan. Dosis efektif ditentukan untuk 3 hari jadi, hari pertama perhitungan dosis yang diberikan 10 mg / kg / hari, pada hari kedua - 20 mg / kg / hari dan hari ketiga – 30 mg / kg / hari. Dosis harian maksimum dalam rentang usia ini 35-40 mg / kg.

Meja 2. Dosis awal gabapentin untuk anak-anak 3-12 tahun.

Meja 3. Dosis pemeliharaan gabapentin untuk anak-anak 3-12 tahun.

Obat ini digunakan untuk waktu yang lama (2-3 tahun), maka dosis secara bertahap dikurangi.

Ketika mengobati nyeri neuropatik dewasa, diberikan efek dan tolerabilitas yang dihasilkan, dosis terapi yang optimal ditentukan oleh titrasi. Tergantung pada respon individu pasien dapat mencapai dosis maksimum 3600 mg / hari.

Mode direkomendasikan resep:

SEBUAH. Hari pertama 300 gabapentin mg:

(oleh 300 mg 1 waktu / hari atau 100 mg 3 kali / hari).

Pada hari kedua 600 gabapentin mg:

(oleh 300 mg 2 kali / hari, atau 200 mg 3 kali / hari).

Pada hari ketiga 900 gabapentin mg:

(oleh 300 mg 3 kali / hari).

atau

B. Dengan rasa sakit yang sangat intens di hari pertama, Anda dapat mengambil 300 mg 3 kali, yaitu. 900 mg / hari. Kemudian selama satu minggu dosis harian dapat ditingkatkan sampai 1800 mg.

Dalam beberapa kasus, mungkin memerlukan peningkatan lebih lanjut dalam dosis. Dosis harian maksimum 3600 mg didistribusikan ke 3 penerimaan.

Pasien lemah, pasien dengan berat badan rendah atau organ transplantasi dosis dapat ditingkatkan kuat di 100 mg / hari.

Pasien usia lanjut menurut penurunan terkait usia QC, pasien dengan insufisiensi ginjal (CC kurang dari 80 ml / menit), dan pasien, hemodialisis, dosis harus dipilih secara individual sebagai berikut.

Meja 4. Dosis yang dianjurkan dari gabapentin pada fungsi ginjal

* mengambil dalam hari di 100 mg 3 kali / hari.

Pasien, hemodialisis, dan sebelumnya tidak mengambil gabapentin, merekomendasikan bahwa dosis muatan, sama 300-400 mg, maka setiap 4 h hemodialisis menunjuk 200-300 mg. Pada hari, bebas dari dialisis, tidak bisa mengambil gabapentin.

Kursus pengobatan adalah dari 1 minggu sebelum 1 bulan, tergantung pada tingkat keparahan nyeri. Lamanya pengobatan tergantung pada respon klinis terhadap terapi.

Kapsul harus diambil secara lisan, cair meremas jumlah yang diperlukan cairan, terlepas dari makanan.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: kantuk (10.6%), pusing (10.2%), dystaxia (ataxia), nistagmo, tunanetra (diplopia, amblyopia), sakit kepala, gempa, dysarthria, amnesia, aphronia, depresi, kegelisahan, labilitas emosional, gangguan kesadaran, sifat lekas marah, peningkatan iritabilitas saraf, kelemahan, insomnia, tics, Hypo- atau arefleksiya, penurunan sensitivitas, tinnitus, pada anak di bawah 12 tahun – permusuhan dan hyperkinesis.

Sistem kardiovaskular: peningkatan atau penurunan tekanan darah, flare perasaan, Pemanasan ekstremitas.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, anoreksia, pancreatolysis, sembelit, diare, sakit perut, nafsu makan meningkat, kekeringan di tenggorokan, radang gusi, penghancuran enamel gigi atau mengubah warna mereka, perut kembung, peningkatan transaminase hati.

Dari sistem hematopoietik: leukopenia.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, peningkatan kerapuhan tulang, mialgii, sakit punggung.

Sistem pernapasan: batuk, radang tekak, sesak napas, rhinitis.

Reaksi alergi: eritema multiforme eksudatif, Stevens-Johnson syndrome.

Reaksi dermatologis: jerawat, gatal, purpura.

Dengan sistem genitourinari: inkontinensia urin, ketidakmampuan.

Pada bagian dari sistem endokrin: perubahan kadar glukosa darah dalam klinis yang relevan (glukosa darah <3.3 atau >7.8 mmol / l pada tingkat 3.5-5.5 mmol/l), berat badan.

Lain: edema perifer, pembengkakan wajah, demam, demam, gejala seperti flu.

Kontraindikasi

- Pankreatitis akut;

- Anak-anak sampai usia 3 tahun;

- Hipersensitif terhadap komponen obat.

DARI peringatan harus diresepkan pada pasien dengan insufisiensi ginjal, Kehamilan dan menyusui.

Kehamilan dan menyusui

Karena kurangnya pengalaman klinis yang cukup tentang penggunaan gabapentin selama kehamilan Tebantin digunakan dalam periode ini hanya mungkin setelah evaluasi menyeluruh dari korelasi kemungkinan risiko dan manfaat terapi.

Gabapentin diekskresikan dalam ASI. Karena ketidakmungkinan untuk menghindari bahaya efek samping yang serius pada bayi persiapan dapat diberikan selama menyusui hanya, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi risiko potensial terhadap bayi.

Perhatian

Dalam proses pemilihan dosis terapi yang optimal tidak diperlukan untuk mengukur konsentrasi obat dalam plasma.

Obat ini tidak efektif dalam kejang umum primer, misalnya, selama absen.

Bila menggunakan gabapentin membutuhkan pemantauan kadar glukosa darah pada pasien diabetes; kadang-kadang ada kebutuhan untuk mengubah dosis obat hipoglikemik.

Pada tanda-tanda pertama dari pankreatitis akut (sakit perut berkepanjangan, mual, muntah berulang) hentikan pengobatan dengan gabapentin. Harus melakukan pemeriksaan menyeluruh dari pasien (uji klinis dan laboratorium) untuk diagnosis dini pankreatitis akut.

Jika intoleransi laktosa harus dipertimbangkan, apa 1 topi. (100 mg) Itu mengandung 22.14 Mg laktosa, 1 topi. (300 mg) – 66.42 mg, dan 1 topi. (400 mg) – 88.56 Mg laktosa.

Persiapan Membatalkan, mengubah dosis, atau diganti dengan cara alternatif lain harus bertahap selama setidaknya 1 minggu. Penghentian mendadak pengobatan dapat menimbulkan status epilepticus.

Dalam kasus gejala kantuk pada orang dewasa, ataksia, pusing, kelelahan, mual dan / atau muntah, berat badan, dan anak-anak dari kantuk, hiperkinesia dan permusuhan, harus berhenti minum obat dan berkonsultasi dengan dokter.

Selama gabapentin dalam analisis kualitatif untuk kehadiran protein dalam urin dengan kertas lakmus mungkin hasil positif palsu. Dalam kasus tersebut, Anda harus mengkonfirmasikan hasil menggunakan metode lain analisis.

Gunakan di Pediatrics

Keamanan dan kemanjuran pengobatan nyeri neuropatik pada pasien berumur 18 tahun tidak diatur.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mengoperasikan mesin

Selama periode pengobatan harus menahan diri dari kendaraan mengemudi dan Pekerjaan kegiatan berpotensi berbahaya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: pusing, penglihatan ganda, kantuk, dysarthria dan diare.

Pengobatan: lavage lambung, pemberian arang aktif, Terapi simptomaticheskaya. Penarikan gabapentin dari tubuh dengan hemodialisis mungkin.

Interaksi obat

Pada aplikasi secara simultan dengan obat antiepilepsi lain (fenitoin, karʙamazepinom, asam valproik dan fenobarbital) Tebantin tidak mereka dapat meningkatkan tingkat plasma darah.

Gabapentin tidak memiliki pengaruh pada aksi norethindrone- dan / atau kontrasepsi oral etinilestradiolosoderzhaschih, Namun, ketika pengangkatannya dalam kombinasi dengan obat antiepilepsi lain, Hal ini dikenal karena kemampuannya untuk mengurangi efek kontrasepsi oral, harus mengharapkan penurunan efektivitas kontrasepsi.

Antasida, mengandung aluminium atau magnesium, MAY 24% mengurangi bioavailabilitas gabapentin. Tebantin harus diambil tidak lebih awal, daripada setelah 2 jam setelah minum antasid.

Cimetidine mengurangi eliminasi ginjal dari gabapentin.

Etanol dan persiapan, mempengaruhi CNS, dapat meningkatkan efek samping gabapentin CNS.

Kondisi pasokan apotek

Resep obat.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Shelf hidup - 3 tahun.