Tamoxifen GEKSAL

Bahan aktif: Tamoxifen
Ketika ATH: L02BA01
CCF: Obat anti-estrogen dengan aktivitas antitumor
Ketika CSF: 15.13.01
Pabrikan: Hexal AG (Jerman)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, dilapisi putih atau sedikit kekuningan, bulat, lenticular, dengan permukaan halus yang seragam.

Eksipien: laktosa monohidrat, natrium pati glikolat, povidone, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.

Komposisi shell: laktosa, Titanium dioksida, gipromelloza, polietilen glikol 4000.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (10) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi putih atau sedikit kekuningan, bulat, lenticular, dengan permukaan halus seragam dan kedudukan di satu sisi.

Eksipien: laktosa monohidrat, natrium pati glikolat, povidone, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.

Komposisi shell: laktosa, Titanium dioksida, gipromelloza, polietilen glikol 4000.

10 PC. – Paket sel kontur (3) – bungkus kardus.
10 PC. – Paket sel kontur (10) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi putih atau sedikit kekuningan, bulat, lenticular, dengan permukaan halus yang seragam.

Eksipien: laktosa monohidrat, natrium pati glikolat, povidone, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.

Komposisi shell: laktosa, Titanium dioksida, gipromelloza, polietilen glikol 4000.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (10) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi putih atau sedikit kekuningan, bulat, lenticular, dengan permukaan halus seragam dan kedudukan di satu sisi.

Eksipien: laktosa, natrium pati glikolat, povidone, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.

Komposisi shell: laktosa, Titanium dioksida, gipromelloza, polietilen glikol 4000.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (10) – bungkus kardus.

Sifat farmakologi
Farmakodinamikanya

Tamoxifen adalah agen anti-estrogen nonsteroid, memiliki sifat estrogenik lemah. Aksinya didasarkan pada kemampuan untuk memblokir reseptor estrogen. Tamoxifen, serta beberapa metabolitnya, estradiol bersaing untuk mengikat situs dengan reseptor estrogen sitoplasma pada jaringan payudara, rahim, vagina, tumor hipofisis anterior dan reseptor estrogen tinggi. Sebaliknya, kompleks reseptor estrogen tamoxifen kompleks reseptor tidak merangsang sintesis DNA dalam nukleus, dan menghambat pembelahan sel, yang mengarah ke regresi sel tumor dan kematian mereka.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, tamoxifen diserap dengan baik. Konsentrasi serum maksimum dicapai dalam kisaran 4 untuk 7 jam setelah menerima dosis tunggal. Konsentrasi kesetimbangan tamoxifen dalam serum biasanya dicapai setelah 3-4 Minggu penerimaan. Hubungan dengan protein plasma – 99%
Hal ini dimetabolisme di hati dengan pembentukan beberapa metabolit. Penarikan tamoxifen dari tubuh adalah biphasic dengan paruh awal 7 untuk 14 jam, diikuti dengan lambat eliminasi terminal paruh untuk 7 hari-hari. Ini memberikan terutama sebagai konjugat, terutama, dengan kotoran dan hanya sejumlah kecil diekskresikan dalam urin.

Indikasi

Kanker payudara tergantung estrogen pada wanita (terutama di menopause) dan payudara laki-laki.
Sediaan dapat digunakan untuk pengobatan kanker ovarium, kanker endometrium, Kanker Ginjal, Melanoma, sarkoma jaringan lunak di hadapan reseptor estrogen pada tumor, dan untuk pengobatan kanker prostat dengan resistensi terhadap obat lain.

Kontraindikasi

• Peningkatan sensitivitas terhadap tamoxifen dan / atau bahan-bahan lain dari formulasi.
• Kehamilan dan menyusui.

Hati-hati: gagal ginjal, diabetes, penyakit mata (termasuk. Katarak), trombosis vena dalam dan penyakit tromboemboli (termasuk. sejarah), hiperlipidemia, leukopenia, trombositopenia, hiperkalsemia, soputstvuyushtaya terapi nepryamыmi antikoagulyantami.

Dosis dan Administrasi

Regimen dosis umumnya ditentukan secara individual tergantung pada indikasi. Dosis harian 20-40 mg. Sebagai asupan dosis yang dianjurkan standar 20 mg tamoxifen sehari untuk waktu yang lama di dalam. Jika tanda-tanda perkembangan penyakit obat terbalik.
Tablet harus diambil dengan cairan, minum sedikit cairan, pada satu waktu di pagi hari, atau, memisahkan dosis yang dibutuhkan menjadi dua dosis di pagi dan sore hari.

Efek samping

Ketika tamoxifen efek samping yang paling umum, terkait dengan tindakan anti-estrogenik nya, diwujudkan dalam bentuk hot flashes (arus), perdarahan vagina atau debit, alat kelamin pruritus, Alopecia, nyeri di daerah lesi, ossalgia, berat badan.
Kurang efek samping yang umum atau langka diamati berikut: retensi cairan, anoreksia, mual, muntah, sembelit, kelelahan, depresi, kebingungan, sakit kepala, pusing, kantuk, demam, ruam kulit, penglihatan kabur, termasuk perubahan kornea, katarak, retinopati dan optik neuritis.
Pada awal kapasitas pengobatan eksaserbasi lokal - Meningkatkan ukuran struktur jaringan lunak, kadang disertai lesi eritema parah dan sekitarnya - yang biasanya hilang dalam waktu 2 minggu.
Ini dapat meningkatkan risiko tromboemboli dan tromboflebitis.
Kadang-kadang mungkin ada leukopenia sementara dan trombositopenia, dan peningkatan enzim hati, sangat jarang disertai dengan fungsi hati sangat terganggu, seperti fatty liver, kolestasis dan hepatitis.
Pada beberapa pasien dengan metastase tulang pada awal pengobatan hiperkalsemia diamati.
Tamoxifen menyebabkan amenore atau tidak teratur menstruasi pada wanita premenopause, serta perkembangan tumor ovarium kistik reversibel.
Pengobatan jangka panjang dengan tamoxifen mungkin mengalami perubahan endometrium, hiperplasia yang terdiri, polip, dan dalam kasus yang jarang - kanker endometrium, dan pengembangan fibroid rahim.

Overdosis

Overdosis akut tamoxifen tidak diamati pada manusia. Diharapkan, overdosis dapat menyebabkan peningkatan efek samping yang dijelaskan di atas. Tidak ada obat penawar khusus, pengobatan harus simtomatik.

Interaksi dengan obat lain

Ketika administrasi seiring tamoxifen dan obat sitotoksik meningkatkan risiko trombosis.
Antasida, H2-blocker reseptor histamin dan obat lain dari tindakan serupa, meningkatkan pH di perut, dapat menyebabkan pembubaran dini dan hilangnya efek perlindungan dari tablet Valium. Interval antara tamoxifen dan obat-obatan ini harus 1-2 pukul.
Ada laporan tentang efek penguatan obat tamoxifen antikoagulan kumarin (seperti warfarin).
Persiapan, mengurangi ekskresi kalsium (misalnya, seri diuretik thiazide), dapat meningkatkan risiko hiperkalsemia.
Penggunaan gabungan tamoxifen dan tegafur dapat berkontribusi untuk hepatitis aktif kronis dan sirosis.
Seiring penggunaan tamoxifen dengan obat hormonal lainnya (terutama, kontrasepsi estrogensoderjath) Hal ini menyebabkan melemahnya tindakan spesifik dari kedua obat.

Perhatian

Perempuan, menerima tamoxifen harus menjalani pemeriksaan ginekologi secara teratur. Ketika perdarahan dari vagina, atau perdarahan vagina harus berhenti minum obat.
Pada pasien dengan metastase tulang berkala selama periode awal pengobatan harus menentukan konsentrasi kalsium dalam serum darah. Dalam kasus di mana pelanggaran tamoxifen harus ditunda.
Jika tanda-tanda trombosis vena dari ekstremitas bawah (nyeri kaki atau bengkak), emboli paru (sesak napas) obat harus dihentikan.
Tamoxifen bisa menyebabkan ovulasi, yang meningkatkan risiko kehamilan, sehubungan dengan mana perempuan, yang aktif secara seksual, selama (dan selama sekitar 3 bulan) tamoxifen dianjurkan untuk menggunakan kontrasepsi mekanik atau non-hormonal.
Selama terapi harus memantau kinerja pembekuan darah secara berkala, kalsium darah, gambar darah (leukosit, trombosit), tes fungsi hati, tekanan darah, diperiksa oleh dokter mata.
Pasien dengan hiperlipidemia dalam proses pengobatan untuk mengendalikan konsentrasi kolesterol dan trigliserida dalam serum darah.
Pada periode pengobatan harus menahan diri dari kegiatan kegiatan berpotensi berbahaya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Bentuk produk

The tablet 10 mg, 20 mg, 30 mg 40 mg. Oleh 10 tablet di blister terbuat dari PVC / PVDC / aluminium foil. Oleh 3 atau 10 Paket sel kontur bersama dengan petunjuk penggunaan dalam karton pack.

Kondisi penyimpanan

Daftar B. Suhu tidak di atas 25 ° C dari anak-anak.

Umur simpan

5 tahun.
Jangan gunakan melebihi tanggal kedaluwarsa, pada paket.

Kondisi pasokan apotek

Resep.