Stimuloton: petunjuk penggunaan obat, struktur, Kontraindikasi

Bahan aktif: Sertraline
Ketika ATH: N06AB06
CCF: Antidepresan
ICD-10 kode (kesaksian): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Ketika CSF: 02.02.04
Pabrikan: EGIS FARMASI Plc (Hongaria)

Stimuloton: bentuk sediaan, komposisi dan kemasan

Pil, -Film yang dilapisi putih atau hampir putih, lonjong, lenticular, Berukir “E271” di satu sisi dan Valium – lain, tanpa bau.

Eksipien: magnesium stearat, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), natrium karboksimetil (Tipe A), kalsium hidrogen fosfat dihidrat, selulosa mikrokristalin.

Komposisi shell: makrogol 6000, Titanium dioksida, gipromelloza.

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi putih atau hampir putih, lonjong, lenticular, Berukir “E272” di satu sisi dan Valium – lain, tanpa bau.

Eksipien: magnesium stearat, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), natrium karboksimetil (Tipe A), kalsium hidrogen fosfat dihidrat, selulosa mikrokristalin.

Komposisi shell: makrogol 6000, Titanium dioksida, gipromelloza.

14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Stimuloton: efek farmakologis

Antidepresan. Serotonin reuptake inhibitor. Memiliki sedikit efek pada pengambilan kembali norepinefrin dan dopamin. Dalam dosis terapeutik, sertraline juga memblokir pengambilan serotonin oleh trombosit darah manusia..

Tidak merangsang, sedativnogo atau antiholinergicheskogo tindakan. Sertraline tidak memiliki afinitas untuk m-cholinergic, serotonin, dopamin, gistaminovym, adreno-, GABA- dan reseptor benzodiazepin.

Saat menggunakan Stimuloton^® tidak ada peningkatan berat badan. Obat tidak menyebabkan ketergantungan obat mental atau fisik.

Efek antidepresan dicatat pada akhir minggu kedua penggunaan obat secara teratur., sedangkan efek maksimum dicapai hanya melalui 6 minggu.

Stimuloton: farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian oral, perlahan diserap dari saluran pencernaan., tapi hampir sepenuhnya. C_.max dicapai melalui 4.5-8.4 tidak. Saat mengambil obat secara bersamaan dengan asupan makanan, bioavailabilitasnya meningkat sebesar 25%, C_.max tercapai lebih cepat.

Distribusi

Dengan dosis harian tunggal obat C_ss biasanya dicapai dalam waktu seminggu. Ikatan protein plasma adalah 98%. V_D – lebih 20 l / kg. Sertraline diekskresikan dalam ASI. Tidak ada data tentang kemampuannya untuk melintasi penghalang plasenta..

Metabolisme

Sertraline dimetabolisme secara ekstensif “pertama lulus” melalui hati, menjalani N-demetilasi. Metabolit utamanya, N-desmethylsertraline, kurang aktif, daripada sertraline.

Deduksi

T_1/2 aku s 22-36 h dan tidak tergantung pada usia dan jenis kelamin pasien. T_1/2 N-desmethylsertraline adalah 62-104 tidak.

Diekskresikan sebagai metabolit dalam urin dan feses dalam jumlah yang sama, 0.2% sertraline diekskresikan dalam urin tidak berubah.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

T_1/2 dan AUC sertraline meningkat dengan gangguan fungsi hati. Studi farmakokinetik dengan pengenalan obat dalam dosis tunggal mengungkapkan peningkatan T_1/2 dan AUC sertraline pada pasien dengan sirosis ringan.

Terlepas dari tingkat keparahan gagal ginjal, farmakokinetik sertraline tidak berubah dengan penggunaan konstannya.. Sertraline tidak diekskresikan oleh hemodialisis.

Stimuloton: kesaksian

• depresi berbagai etiologi, termasuk. disertai kecemasan (Pengobatan dan Pencegahan);
• gangguan obsesif kompulsif, termasuk. pada anak-anak yang lebih tua 6 tahun;
• gangguan panik (dengan atau tanpa agorafobia);
• gangguan stres pascatrauma.

Stimuloton: regimen dosis

Obat ini diresepkan dalam, 1 waktu / hari (di pagi atau sore hari).

Dewasa di depresi dan obsesif kompulsif gangguan obat yang diresepkan di dosis 50 mg 1 waktu / hari.

Di gangguan panik dan gangguan stres pascatrauma untuk mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan efek samping, dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis 25 mg 1 sekali sehari dan setelah seminggu tingkatkan menjadi 50 mg 1 waktu / hari.

Dengan respons terapeutik yang tidak memuaskan dan toleransi yang baik, dosis harian dapat ditingkatkan sesuai dengan: 50 mg selama beberapa minggu hingga dosis harian maksimum 200 mg.

Efek terapeutik biasanya dicapai dalam 7 hari-hari. Namun, untuk manifestasi penuh dari efek antidepresan, pemberian obat secara teratur diperlukan untuk: 2-4 minggu. Dengan gangguan obsesif-kompulsif, efek terapeutik berkembang lebih lambat.. Untuk terapi pemeliharaan, dosis efektif terendah harus diberikan..

Di obsesif kompulsif gangguan anak usia 13 untuk 18 tahun obat yang diresepkan dalam dosis awal 50 mg 1 waktu / hari. Anak-anak berusia 6 untuk 12 tahun obat yang diresepkan dalam dosis awal 25 mg 1 waktu / hari, setelah seminggu, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 50 mg. Dengan respons terapeutik yang tidak memuaskan di masa depan, dosis dapat ditingkatkan setiap minggu 50 mg/hari hingga dosis harian maksimum 200 mg. Untuk menghindari overdosis ketika meningkatkan dosis lebih dari 50 mg/hari harus dipertimbangkan, bahwa anak-anak memiliki berat badan kurang, dibandingkan pada orang dewasa. Dengan terapi pemeliharaan jangka panjang, obat harus diresepkan dalam dosis efektif minimum..

Di pasien usia lanjut dosis koreksi tidak diperlukan.

Di pasien dengan berat gangguan fungsi hati dosis obat harus dikurangi atau interval antara dosis harus ditingkatkan.

Di pasien dengan gangguan fungsi ginjal penyesuaian dosis khusus tidak diperlukan.

Stimuloton: efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: jarang – kantuk, fatiguability, pusing, sakit kepala, gempa, insomnia, sifat lekas marah, akatisia, hypomania, menggila.

Seperti antidepresan lain dalam pengobatan, reaksi dapat terjadi, yang sulit dibedakan dari gejala penyakit yang mendasarinya. tidak. parestesia, gipesteziya, depresi, halusinasi, perangsangan, sikap agresif, ažitaciâ, kegelisahan, kegilaan.

Dari sistem pencernaan: mulut kering, nafsu makan berkurang atau nafsu makan meningkat (mungkin karena penghapusan depresi); jarang – anoreksia, kram perut, perut, perut kembung atau nyeri, Kursi yang tidak stabil, diare, pencernaan yg terganggu, mual, muntah.

Sistem kardiovaskular: jarang – denyut jantung.

Metabolisme: penurunan berat badan.

Dari sistem hematopoietik: pendarahan (termasuk. busur).

Dari indra: jarang – tunanetra (termasuk penglihatan kabur)

Pada bagian dari sistem reproduksi: jarang – dismenorea, disfungsi seksual (ejakulasi tertunda, potensi dan / atau libido berkurang, anorgazmija).

Reaksi dermatologis: jarang – pembilasan kulit atau “arus” darah ke wajah, meningkat keringat.

Dari parameter laboratorium: dalam beberapa kasus (0.8%) – peningkatan asimtomatik dalam ACT dan ALT (Perubahan ini diamati selama yang pertama 9 minggu minum obat dan berhenti segera setelah penarikan); ada laporan hiponatremia reversibel (mungkin fenomena ini terkait dengan sindrom sekresi ADH . yang tidak mencukupi, karena diamati terutama pada pasien usia lanjut, menerima diuretik bersamaan atau obat lain).

Lain: jarang – reaksi alergi, zevota; dalam beberapa kasus, penghentian obat menyebabkan sindrom penarikan.

Kadang-kadang (hubungan kausal dengan obat belum dapat dipastikan secara andal) – gangguan gerakan (gejala ekstrapiramidal dan gangguan gaya berjalan), kejang, ketidakteraturan menstruasi, hiperprolaktinemia, galaktorea, ruam kulit (jarang – eritema multiforme eksudatif), gatal. Dalam kebanyakan kasus, gangguan gerakan diamati pada pasien, minum obat antipsikotik bersamaan (neuroleptik), serta adanya riwayat gangguan gerakan yang panjang.

Stimuloton: Kontraindikasi

• penggunaan simultan inhibitor MAO dan periode 14 hari setelah pembatalan;
• epilepsi tidak stabil;
• Umur ke 18 tahun (karena kurangnya pengalaman klinis yang cukup dengan penggunaan), dengan pengecualian pasien dengan gangguan obsesif-kompulsif;
• kehamilan;
• laktasi (menyusui);
• hipersensitivitas terhadap obat tersebut.

DARI peringatan obat harus diresepkan untuk penyakit organik otak (termasuk. dengan keterbelakangan mental), keadaan manik, epilepsi, hati dan / atau gagal ginjal, penurunan berat badan, serta anak-anak di atas usia 6 tahun dengan OCD.

Stimuloton: Kehamilan dan menyusui

Hasil terkontrol dari keamanan penggunaan Stimuloton^® ibu hamil jangan, Oleh karena itu, penunjukan selama kehamilan dikontraindikasikan.

Wanita usia reproduksi, yang seharusnya meresepkan Stimuloton^®, merekomendasikan penggunaan kontrasepsi yang efektif.

Sertraline diekskresikan dalam ASI. Tidak ada data yang dapat diandalkan tentang keamanan penggunaannya selama menyusui.. Jika perlu, penunjukan Stimuloton^® menyusui ASI harus dihentikan.

Stimuloton: Instruksi khusus

Data tentang kemungkinan risiko dan manfaat dari penggunaan simultan terapi kejang listrik dan Stimuloton^® tidak.

Seperti dengan antidepresan lainnya, Stimuloton^® dalam beberapa kasus (tentang 0.4%) dapat menyebabkan mania atau hipomania.

Pikiran dan upaya bunuh diri sering dikaitkan dengan depresi; mereka mungkin setiap saat sebelum timbulnya remisi. Oleh karena itu, pada awal pengobatan, sampai pengembangan efek klinis yang optimal, pasien membutuhkan pengawasan medis yang cermat.

Dalam uji klinis Stimuloton^® kejang epilepsi telah diamati pada 0.08% pasien depresi (tentang 3/4000) dan 0.2% pasien dengan gangguan obsesif-kompulsif (4/1800). Koneksi ketat kejang epilepsi dengan penggunaan Stimuloton^® tidak terpasang. Tidak ada data tentang pengobatan dengan Stimuloton^® pasien dengan epilepsi. Obat tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan epilepsi tidak stabil., dan pasien, tidak mengalami kejang, harus diperiksa secara teratur. Ketika kejang terjadi Stimuloton^® harus dihapuskan.

Metabolisme sertraline terutama dilakukan di hati., oleh karena itu, kehati-hatian diperlukan saat meresepkan Stimuloton^® penderita penyakit liver.

Gunakan di Pediatrics

Penggunaan Stimuloton dikontraindikasikan^® pengobatan anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, kecuali untuk pasien dengan gangguan obsesif-kompulsif. Peningkatan kemungkinan bunuh diri dan pikiran untuk bunuh diri, serta permusuhan (kebanyakan agresi, ketidaktaatan dan kemarahan), dalam uji klinis, yang paling sering dilihat di antara anak-anak dan remaja, menerima antidepresan, dibandingkan dengan kelompok, kelompok plasebo. Jika, menurut indikasi klinis, obat itu diresepkan, pasien harus dipantau untuk gejala bunuh diri. Selain, tidak ada data keamanan jangka panjang pada anak-anak dan remaja mengenai pertumbuhan, pematangan, serta perkembangan ranah kognitif dan perilaku.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Hasil studi klinis telah menunjukkan, monoterapi Stimuloton itu^® tidak mempengaruhi indikator fungsi psikomotor. Namun, karena obat lain, digunakan untuk indikasi serupa, dapat mempengaruhi reaksi psikomotorik, kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme harus ditentukan secara individual tergantung pada respons pasien terhadap pengobatan dan penggunaan terapi bersamaan.

Stimuloton: overdosis

Bahkan dengan penunjukan sertraline dalam gejala parah yang tinggi tidak terdeteksi. Namun, pemberian sertraline dosis tinggi bersamaan dengan obat lain atau etanol dapat menyebabkan keracunan parah..

Gejala: sindrom serotonin dengan mual, muntah, mengantuk, taxikardiej, agitasi, pusing, agitasi psikomotor, diare, meningkat berkeringat, mioklonus dan hiperrefleksia.

Pengobatan: tidak ada obat penawar khusus. Membutuhkan perawatan suportif intensif dan pemantauan fungsi organ vital secara konstan. Dimuntahkan tidak dianjurkan. Pengenalan karbon aktif mungkin lebih efektif, dari bilas lambung. Hal ini diperlukan untuk menjaga jalan napas terbuka. Sertraline memiliki V . yang besar_D, Dalam hal ini, peningkatan diuresis, dialisis, hemoperfusi atau transfusi darah mungkin tidak efektif.

Stimuloton: interaksi obat

Dengan penggunaan Stimuloton secara bersamaan^® dengan inhibitor MAO, termasuk. dengan selegiline dan inhibitor MAO reversibel moclobemide, ada komplikasi parah. Mungkin perkembangan sindrom serotonin. Beberapa kasus kematian telah dilaporkan dengan kombinasi antidepresan lain dan inhibitor MAO., serta dengan pemberian inhibitor MAO yang terisolasi, dimulai segera setelah penghentian antidepresan lainnya. Dengan kombinasi penghambat reuptake serotonin selektif dan inhibitor MAO, hipertermia diamati, kekakuan, mioclonia, ketidakstabilan otonom (kadang-kadang dengan perubahan cepat dalam fungsi pernapasan dan peredaran darah), perubahan status mental (misalnya, kebingungan, sifat lekas marah, terkadang dengan agitasi yang ekstrim, yang dapat menyebabkan delirium atau koma). Oleh karena itu, penggunaan Stimuloton dikontraindikasikan^® dalam kombinasi dengan inhibitor MAO atau selama 14 hari setelah penghentian MAO inhibitor, dan juga dalam waktu kurang dari 1 hari setelah penghentian inhibitor MAO reversibel. Demikian pula, setelah penghapusan Stimuloton^® setidaknya harus 14 hari sebelum memulai inhibitor MAO ireversibel.

Dalam studi pada sukarelawan sehat dengan asupan harian Stimuloton^® dosis 200 mg / hari, tidak ada peningkatan efek etanol yang diamati, karʙamazepina, haloperidol atau fenitoin pada fungsi kognitif dan reaksi psikomotorik. Namun, saat mengonsumsi obat sertraline, mempengaruhi CNS, harus digunakan dengan sangat hati-hati, penggunaan etanol selama pengobatan dikontraindikasikan.

Ikatan protein plasma sertraline tinggi, Karena itu, perlu diperhitungkan kemungkinan interaksinya dengan obat lain., mengikat protein (misalnya, diazepamom, tolbutamid dan warfarin) plasma.

Dengan penggunaan Stimuloton secara bersamaan^® dengan cimetidine secara signifikan mengurangi pembersihan sertraline.

Dengan penggunaan Stimuloton secara bersamaan^® dengan turunan kumarin, ada peningkatan yang signifikan dalam waktu protrombin (dalam kasus seperti itu, dianjurkan untuk mengontrol waktu protrombin pada awal pengobatan dengan sertraline dan setelah penarikannya).

Terhadap latar belakang terapi jangka panjang dengan Stimuloton^® dosis 50 penggunaan obat mg/hari, dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP2D6, disertai dengan peningkatan konsentrasi mereka dalam plasma darah.

Studi interaksi obat in vivo telah menunjukkan, pemberian sertraline jangka panjang dengan dosis tertentu 200 mg/hari tidak mempengaruhi beta-hidroksilasi kortisol endogen yang dimediasi oleh isoenzim CYP3A3/4, pada metabolisme carbamazepine atau terfenadine. Pemberian sertraline jangka panjang dengan dosis tertentu 200 mg / hari tidak mempengaruhi konsentrasi tolbutamid, fenitoin dan warfarin dalam plasma darah. Itu berarti, bahwa sertraline tidak menghambat aktivitas CYP2C9 secara signifikan secara klinis. Pemberian sertraline jangka panjang dengan dosis tertentu 200 mg / hari tidak mempengaruhi konsentrasi diazepam dalam plasma darah, dalam hubungan ini, penghambatan aktivitas isoenzim CYP2C19 yang signifikan secara klinis juga harus dikecualikan. Studi in vitro telah menunjukkan, bahwa sertraline tidak memiliki atau efek penghambatan minimal pada CYP1A2.

Dengan penggunaan Stimuloton secara bersamaan^® dan persiapan lithium, farmakokinetik yang terakhir tidak berubah. Namun, tremor lebih sering terjadi dengan kombinasi ini.. Seperti inhibitor reuptake serotonin selektif lainnya, dalam kombinasi stimulus^® obat, mempengaruhi transmisi serotonergik (termasuk. dengan lithium), diperlukan kehati-hatian ekstra.

Waktu, diperlukan untuk sepenuhnya menghilangkan zat aktif dari tubuh sebelum mentransfer pasien dari satu inhibitor reuptake serotonin selektif ke yang lain, tidak ditentukan. Oleh karena itu, transisi semacam itu harus dilakukan dengan sangat hati-hati..

Dengan penggunaan simultan zat serotonergik lainnya (misalnya, triptofan atau fenfluramine) dan sertraline membutuhkan perawatan khusus. Kombinasi ini harus dihindari bila memungkinkan..

Dalam studi klinis, hanya sedikit efek induksi sertraline pada enzim hati yang ditemukan.. Dengan penggunaan Stimuloton secara bersamaan^® dosis 200 mg/hari dan fenazon, sertraline menyebabkan sedikit (5%), tetapi penurunan T . yang signifikan_1/2 fenazona. Ini adalah penurunan kecil pada T_1/2 phenazone disebabkan oleh perubahan metabolisme hati yang tidak signifikan secara klinis.

Ketika digunakan bersama-sama, sertraline tidak mengubah efek beta-blocking atenolol..

Dalam kombinasi stimulus^® dosis 200 mg / hari dengan glibenclamide dan digoxin, tidak ada interaksi obat yang terdeteksi.

Stimuloton: ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Stimuloton: syarat dan ketentuan penyimpanan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 5 tahun.