SPERIDAN

Bahan aktif: Risperidone
Ketika ATH: N05AX08
CCF: Obat antipsikotik (anxiolytic)
ICD-10 kode (kesaksian): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Ketika CSF: 02.01.02.03
Pabrikan: Actavis GRUP PTC ehf. (Islandia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, dilapisi putih, Lonjong, lenticular, dengan takik, ukuran 8 × 5 mm.

[Cincin] selulosa mikrokristalin, bezvodnaya laktosa, magnesium stearat, pati pregelatinized, gipromelloza, makrogol 600, Titanium dioksida.

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi putih, Lonjong, lenticular, dengan takik, ukuran 10 × 5 mm.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, bezvodnaya laktosa, magnesium stearat, pati pra-gelatinized, gipromelloza, makrogol 6000, Titanium dioksida.

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi putih, Lonjong, lenticular, dengan takik, ukuran 14 × 7.5 mm.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, bezvodnaya laktosa, magnesium stearat, pati pra-gelatinized, gipromelloza, makrogol 6000, Titanium dioksida.

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antipsikotik (anxiolytic), benzisoxazole derivatif. Hal ini juga obat penenang, Efek antiemetik dan hipotermia. Selektif antagonis monoaminergik. Memiliki afinitas tinggi terhadap serotonin 5-HT₂-Receptor, dopamin D₂-Receptor; juga berikatan dengan α₁-reseptor adrenergik dan dengan afinitas sedikit lebih rendah dengan histamin H₁-рецепторами и sebuah₂-adrenoreseptor. Ia tidak memiliki afinitas untuk holinoretseptorami. Efek antipsikotik karena blokade dopamine D₂-reseptor dan sistem mesolimbic Mesocortical. Efek sedatif karena blokade reseptor adrenergik dari formasi reticular batang otak; Efek antiemetik – blokade dopamin D₂-reseptor pemicu zona pusat muntah; aksi hipotermia – blokade reseptor dopamin di hipotalamus. Mengurangi gejala produktif (igauan, halusinasi), otomatisme. Hal ini menyebabkan penekanan minimal aktivitas motorik dan pada tingkat lebih rendah menginduksi katalepsi, dari antipsikotik klasik (neuroleptik).

Antagonisme pusat seimbang serotonin dan dopamine dapat mengurangi risiko gejala ekstrapiramidal.

Risperidone dapat menyebabkan peningkatan tergantung dosis konsentrasi prolaktin dalam plasma.

Farmakokinetik

Penyerapan

Ketika diminum, ia diserap dengan cepat dan sempurna, makanan tidak mempengaruhi kelengkapan dan kecepatan penyerapan. C_.max plasma dicapai melalui 1-2 tidak.

C_ss risperidone dalam tubuh pada sebagian besar pasien dicapai dalam 1 hari, 9-гидрокси-рисперидона – melalui 4-5 hari-hari. Konsentrasi risperidone plasma sebanding dengan dosis obat (dalam dosis terapi).

Distribusi

Препарат быстро распределяется, Penetrasi SSP, ASI. V_D -1.1 l / kg. Protein plasma mengikat (с альфа₁-гликопротеином и альбумином) risperidone – 90%, 9-гидрокси-рисперидона – 77%.

Metabolisme

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита – 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.

Deduksi

T_1/2 рисперидона составляет 3 tidak, T_1/2 9-гидрокси-рисперидона – 21 tidak. 70% препарата выводится почками, dari mereka 35-45% – dalam bentuk pecahan farmakologis aktif; с желчью выводится 14% dari dosis obat.

При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.

Kesaksian

- Akut dan skizofrenia kronis dan negara psikotik lainnya dengan gejala produktif dan / atau negatif;

- Gangguan afektif dalam berbagai gangguan mental;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (ledakan, kekerasan fisik), при нарушениях деятельности (perangsangan, igauan) atau gejala psikotik;

— в качестве вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) – поведенческие расстройства у подростков в возрасте старше 15 tahun dan pasien dewasa dengan mengurangi tingkat intelektual atau retardasi mental, dalam kasus-kasus, jika perilaku destruktif (agresi, impulsif, autoaggression) memimpin dalam gambaran klinis penyakit ini;

- Sebagai terapi adjuvant dalam pengobatan mania di gangguan bipolar.

Dosis rejimen

Di Skizofrenia взрослым и подросткам в возрасте старше 15 tahun obat yang diresepkan 1-2 kali / hari. Dosis harian awal 2 mg. На 2-й день суточную дозу следует увеличить до 4 mg. Затем дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально скорректировать. Оптимальная суточная доза – 4-6 mg. Dalam beberapa kasus dapat dibenarkan oleh peningkatan lambat dalam dosis dan dosis awal dan pemeliharaan yang lebih rendah.

При назначении суточной дозы более 10 мг не отмечено более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами. При этом может отмечаться развитие экстрапирамидных симптомов. Karena, что безопасность доз более 16 mg / hari belum diteliti, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Pasien usia lanjut Dosis awal yang dianjurkan adalah 500 g 2 kali / hari. Дозу можно индивидуально увеличивать на 500 мкг в сутки до 1-2 mg 2 kali / hari.

Di пациентов с заболеваниями печени и почек Dosis awal yang dianjurkan adalah 500 g 2 kali / hari. Дозу можно постепенно увеличить до 1-2 mg 2 kali / hari.

Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении di anak di bawah 15 tahun tidak.

Di penyalahgunaan obat atau kecanduan obat рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 mg.

Di поведенческих расстройствах у больных с деменцией dosis awal yang dianjurkan adalah 250 g 2 kali / hari (bentuk sediaan yang sesuai harus digunakan). Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan secara individual sebesar 250 mcg per hari (tidak lebih dari satu hari). Untuk kebanyakan pasien, dosis optimal 500 g 2 kali / hari. Однако некоторым пациентам показан прием препарата в дозе по 1 mg 2 kali / hari. После достижения оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 waktu / hari.

Di маниях при биполярных расстройствах рекомендуется начальная доза препарата составляет 2 mg 1 waktu / hari. При необходимости доза может быть повышена на 2 mg per hari, tidak lebih dari satu hari. Для большинства пациентов оптимальной суточной дозой является 2-6 mg.

Di расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития pasien dengan berat badan 50 kg atau lebih рекомендованная начальная доза препарата — 500 g 1 waktu / hari. При необходимости доза может быть повышена на 500 mcg per hari, tidak lebih dari satu hari. Для большинства пациентов оптимальная суточная доза – 1 mg.

Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 500 mg / hari, тогда как некоторым пациентам требуется увеличение дозы до 1.5 mg / hari.

Pasien yang beratnya kurang dari 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата – 250 g 1 waktu / hari. Jika perlu, dosis ini dapat ditingkatkan dengan 250 mcg per hari, tidak lebih dari satu hari. Untuk kebanyakan pasien, dosis optimal 500 mg / hari. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 250 mg / hari, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 mg / hari.

Длительный прием Сперидана^® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у anak di bawah 15 tahun tidak direkomendasikan.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: insomnia, ažitaciâ, alarm, sakit kepala; иногда — сонливость, kelelahan, pusing, gangguan konsentrasi, penglihatan kabur; jarang – gejala ekstrapiramidal (gempa, kekakuan, hyperptyalism, bradikineziâ, akatisia, dystonia akut), mania atau gipomaniya, tak (pada pasien usia lanjut dengan faktor predisposisi), dan hypervolemia (baik karena polidipsia, baik karena sindrom sekresi ADH . yang tidak tepat), pozdnyaya tardive (gerakan ritmis involunter terutama bahasa dan / atau orang), sindrom neuroleptik maligna (hipertermia, kekakuan otot, ketidakstabilan fungsi otonom, penurunan kesadaran dan peningkatan CPK), pelanggaran termoregulasi dan kejang.

Dari sistem pencernaan: sembelit, pencernaan yg terganggu, mual atau muntah, sakit perut, peningkatan transaminase hati, mulut kering, Hypo- atau hipersalivasi, anoreksia dan / atau peningkatan nafsu makan, menambah atau mengurangi berat badan.

Sistem kardiovaskular: terkadang hipotensi ortostatik, refleks takikardia atau peningkatan tekanan darah.

Dari sisi hematopoiesis: neutropenia, trombositopenia.

Pada bagian dari sistem endokrin: galaktorea, ginekomastia, gangguan menstruasi, amenore, berat badan, hiperglikemia dan eksaserbasi diabetes mellitus yang sudah ada sebelumnya.

Dengan sistem genitourinari: priapism, disfungsi ereksi, ejakulasi normal, anorgazmija, inkontinensia urin.

Reaksi alergi: rhinitis, ruam, angioedema, fotosensitifitas.

Reaksi dermatologis: xerosis, giperpigmentatsiya, gatal, seborrhea.

Lain: arthralgia.

Kontraindikasi

- Menyusui (menyusui);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan Ini harus diresepkan untuk penyakit pada sistem kardiovaskular (gagal jantung kongestif, infark miokard, gangguan konduksi), Dehidrasi dan hipovolemia, gangguan serebrovaskular, Penyakit Parkinson, kejang (termasuk. sejarah), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, penyalahgunaan obat atau kecanduan obat, negara, predisposisi untuk pengembangan jenis takikardia “putaran” (bradikardia, ketidakseimbangan elektrolit, obat bersamaan, memperpanjang interval QT), tumor otak, obstruksi usus, случаях острой передозировки лекарствами, Sindrom Reye (Efek antiemetik dari risperidone dapat menutupi gejala kondisi ini), kehamilan, в детском возрасте до 15 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan).

Kehamilan dan menyusui

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности применение возможно только в случаях, ketika manfaat yang diharapkan dari terapi bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяется с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Perhatian

Beralih dari terapi dengan obat antipsikotik lain. При шизофрении в начале лечения Спериданом^® disarankan untuk secara bertahap membatalkan terapi sebelumnya, jika secara klinis memungkinkan. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сперидана^® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Kebutuhan terapi lanjutan dengan obat antiparkinson harus dinilai secara berkala. В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, terutama selama titrasi awal. Jika terjadi hipotensi, pengurangan dosis harus dipertimbangkan. Pada pasien dengan penyakit pada sistem kardiovaskular, serta dehidrasi, hipovolemia, atau serebrovaskular gangguan, dosis harus ditingkatkan secara bertahap, menurut rekomendasi.

Terjadinya gejala ekstrapiramidal merupakan faktor risiko untuk tardive dyskinesia. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, ditandai dengan hipertermia, mыshechnoй rigidnostью, ketidakstabilan fungsi otonom, нарушениями сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, termasuk risperidone.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Pasien harus disarankan untuk menahan diri dari makan berlebihan karena potensi kenaikan berat badan.

Selama pengobatan harus menahan diri dari minum alkohol.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: kantuk, sedasi, depresi kesadaran, takikardia, hipotensi, gangguan ekstrapiramidal, jarang – Perpanjangan QT.

Pengobatan: diperlukan untuk memastikan jalan napas bebas untuk memastikan oksigenasi dan ventilasi yang memadai, lavage lambung (setelah intubasi, jika pasien tidak sadar) dan menugaskan arang aktif dalam kombinasi dengan pencahar. Terapi simtomatik, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Penangkal spesifik tidak ada.

Untuk diagnosis dini kemungkinan gangguan irama jantung, Anda harus segera mulai pemantauan EKG. Pengawasan medis hati-hati dan pemantauan EKG dilakukan untuk menyelesaikan hilangnya gejala keracunan.

Interaksi obat

Mengingat, что Сперидан^® оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с акоголем.

Сперидан^® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Clozapine menurun clearance risperidone.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Efek serupa dapat diamati dengan penggunaan penginduksi enzim hati lainnya.

Fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, Namun, ini tidak mempengaruhi konsentrasi fraksi antipsikotik aktif.

Fluoxetine dapat meningkatkan konsentrasi plasma risperidone, tetapi untuk tingkat yang lebih rendah dari konsentrasi fraksi antipsikotik aktif, Oleh karena itu dosis risperidone harus disesuaikan.

При применении Сперидана^® вместе с другими препаратами, sangat terikat pada protein plasma, perpindahan gejala dari obat dari fraksi protein plasma diamati.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД при одновременном применении со Спериданом^®.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.