SOTAGEKSAL

Bahan aktif: Sotalol
Ketika ATH: C07AA07
CCF: Beta₁-, beta₂-adrenoblokator
ICD-10 kode (kesaksian): I45.6, I47.1, I47.2, i48, I49.4
Ketika CSF: 01.01.01.01
Pabrikan: Hexal AG (Jerman)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil putih atau hampir putih, bulat, cembung dengan ukiran di satu sisi “PEMABUK”; di sisi lain – risiko, Tablet permukaan miring risiko.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, giproloza, natrium pati karboksimetil, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Pil putih atau hampir putih, bulat, lenticular, dengan Valium di satu pihak dan mengejar “PEMABUK” lain.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, giproloza, natrium pati karboksimetil, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Beta₁-, beta₂-adrenoblokator. Sotalol adalah penghambat β non-selektif₁-, b₂-adrenoreceptorov, tidak memiliki aktivitas simpatomimetik dan penstabil membrannya sendiri. Mirip dengan beta blocker lainnya, sotalol menekan sekresi renin, Apalagi efek ini diucapkan saat istirahat, dan di bawah beban. Efek pemblokiran beta-adrenergik obat menyebabkan penurunan denyut jantung (efek kronotropik negatif) dan penurunan detak jantung yang terbatas (efek inotropik negatif). Perubahan fungsi jantung ini mengurangi kebutuhan oksigen miokard dan beban kerja jantung..

Sifat antiaritmia sotalol berhubungan dengan blokade reseptor β-adrenergik, dan dengan pemanjangan potensial aksi miokard. Efek utama sotalol adalah meningkatkan durasi periode refraktori efektif di atrium, jalur impuls ventrikel dan aksesori.

Farmakokinetik

Penyerapan

Ketersediaan hayati bila diminum hampir lengkap (lebih 90%). C_.max kadar plasma dicapai setelah 2.5-4 jam setelah konsumsi. Penyerapan obat berkurang sekitar 20% dengan makanan dibandingkan dengan puasa. Dalam kisaran dosis dari 40 untuk 640 mg/hari konsentrasi sotalol dalam plasma darah sebanding dengan dosis yang diminum.

Distribusi

Distribusi terjadi dalam plasma, serta ke organ dan jaringan perifer. C_ss Ini dicapai dalam 2-3 hari-hari. Sotalol tidak mengikat protein plasma.

Miskin menembus BBB, dan konsentrasinya dalam cairan serebrospinal saja 10% konsentrasi dalam plasma darah.

Metabolisme

Tidak dimetabolisme. Farmakokinetik d- dan l-enansiomer sotalol hampir sama.

Deduksi

Jalur utama eliminasi dari tubuh adalah ekskresi melalui ginjal. Dari 80 untuk 90% dosis yang diberikan diekskresikan tidak berubah dalam urin, dan sisanya dengan feses. T_1/2 aku s 10-20 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal harus diberi resep obat dengan dosis lebih rendah.

Farmakokinetik sedikit berubah seiring bertambahnya usia, meskipun gangguan fungsi ginjal pada pasien usia lanjut mengurangi laju ekskresi, yang menyebabkan peningkatan akumulasi obat dalam tubuh.

Kesaksian

Gangguan irama jantung simtomatik dan kronis:

- takikardia ventrikel, termasuk. takikardia supraventrikular pada sindrom Wolff-Parkinson-White;

- ekstrasistol ventrikel;

- bentuk fibrilasi atrium paroksismal.

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan untuk 1-2 jam sebelum makan, tanpa mengunyah, minum banyak cairan.

Asupan makanan secara bersamaan (terutama susu dan produk susu) mengurangi penyerapan obat.

Dosis obat dipilih secara individual tergantung pada tingkat keparahan penyakit dan respon pasien terhadap pengobatan..

Dosis awal adalah 80 mg / hari. Jika efek terapeutik tidak mencukupi, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap 240-320 mg / hari, razdelennoy dari 2-3 penerimaan. Pada kebanyakan pasien, efek terapeutik dicapai pada dosis total harian 160-320 mg, razdelennoy dari 2 penerimaan.

Untuk aritmia parah yang mengancam jiwa, dosis dapat ditingkatkan hingga maksimal 480 mg, dibagi dengan 2 atau 3 janji temu individu. Namun, dosis tersebut hanya dapat diresepkan dalam kasus tertentu, ketika potensi manfaatnya lebih besar daripada risiko efek sampingnya, terutama tindakan proaritmogenik.

Di pasien dengan gangguan fungsi ginjal ada risiko berkembangnya akumulasi, oleh karena itu mereka perlu memantau tekanan darah dan detak jantung (tidak kurang 50 u. / min). Karena sotalol dikeluarkan dari tubuh terutama melalui ginjal, dan waktu paruhnya meningkat dengan adanya gagal ginjal, Dosis obat harus dikurangi jika kadar kreatinin serum lebih dari 120 µmol/l sesuai dengan rekomendasi berikut:

Di insufisiensi ginjal berat perlu dilakukan pemantauan EKG secara rutin dan tingkat konsentrasi obat dalam serum darah.

Durasinya ditentukan oleh dokter yang menangani.

Dalam hal itu, jika pasien lupa meminum pil tepat waktu, lain kali Anda tidak boleh mengonsumsi obat dalam jumlah tambahan, Anda hanya perlu mengonsumsi Sotahexal sesuai jumlah yang ditentukan.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: bradikardia, sesak napas, sakit dada, denyut jantung, AV блокада, penguatan gejala gagal jantung, denyut jantung, pembengkakan, pingsan, Efek aritmogenik, penurunan tekanan darah; jarang – meningkatkan serangan angina.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, diare, sembelit, mulut kering, sakit perut, perut kembung.

CNS: sakit kepala, pusing, kelelahan, keadaan depresi, kegelisahan, perubahan mood, gempa, kelemahan, gangguan tidur (mengantuk atau insomnia), depresi, parestesia pada ekstremitas.

Dari indra: tunanetra, peradangan pada kornea dan konjungtiva (yang perlu dipertimbangkan ketika memakai lensa kontak), penurunan lakrimasi, gangguan pendengaran, rasa rasa.

Pada bagian dari sistem endokrin: gipoglikemiâ (kemungkinan besar terjadi pada pasien diabetes melitus, atau dengan kepatuhan ketat terhadap diet).

Sistem pernapasan: bronkospasme (terutama jika ventilasi paru terganggu).

Dengan sistem genitourinari: mengurangi potensi.

Reaksi dermatologis: ruam kulit, gatal, kemerahan, dermatosis psoriasiformis, alopecia, gatal-gatal.

Laboratorium indikator: peningkatan hasil dalam analisis urin fotometrik untuk metanephrine (O-metiladrenalin).

Lain: ekstremitas dingin, kelemahan otot, kejang, demam.

Kontraindikasi

— gagal jantung kronik stadium IIB-III;

- Syok kardiogenik;

— Blokade AV derajat II atau III;

- Sinoatrialynaya blokade;

Sindrom sakit sinus;

- Vыrazhennaya bradikardia (HR kurang 50 u. / min);

- sindrom QT panjang bawaan atau didapat;

- Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 90 mmHg.);

- melenyapkan penyakit pembuluh darah;

- asma bronkial atau PPOK;

- Asidosis metabolik;

- pheochromocytoma tanpa pemberian alpha-blocker secara simultan;

- Infark miokard akut;

- Gagal ginjal (CC kurang dari 10 ml / menit);

- anestesi umum, menyebabkan penekanan fungsi miokard (misalnya, siklopropana atau trikloretilen);

— tipe takikardia “putaran”;

- rinitis alergi parah;

- Inhibitor MAO Simultan;

- Menyusui;

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- hipersensitivitas terhadap sotalol, sulfonamid dan komponen obat lainnya.

Mengamati peringatan saat meresepkan Sotahexal kepada pasien, baru-baru ini menderita infark miokard, untuk pasien dengan diabetes, psoriaze, gangguan fungsi ginjal, AV-блокаде saya степени, jika terjadi ketidakseimbangan air-elektrolit (gipomagniemiya, kaliopenia), tirotoksikosis, depresi (termasuk. dan dalam anamnesa), ketika perpanjangan QT, pasien usia lanjut.

DARI peringatan digunakan bila ada riwayat reaksi alergi, serta dengan latar belakang terapi desensitisasi, tk. sotalol menekan sensitivitas terhadap alergen.

Kehamilan dan menyusui

Mengambil Sotahexal selama kehamilan, terutama, pertama 3 bulan, hanya mungkin untuk indikasi vital dan dengan keseimbangan semua faktor risiko.

Dalam hal terapi selama kehamilan, obat harus dihentikan setelahnya 48-72 jam sebelum perkiraan tanggal jatuh tempo karena kemungkinan berkembangnya bradikardia, hipotensi, hipokalemia dan depresi pernapasan pada bayi baru lahir.

Sotalol masuk ke dalam ASI dan mencapai konsentrasi efektif di sana.. Jika perlu, resepkan obat selama menyusui, Menyusui harus dihentikan.

Perhatian

Perhatian harus dilakukan saat meresepkan Sotahexal kepada pasien:

- dengan riwayat diabetes melitus dengan fluktuasi kadar glukosa darah yang nyata, dan juga saat mengikuti diet ketat;

- dengan feokromositoma (pemberian alpha-blocker secara simultan diperlukan);

- jika Anda memiliki riwayat atau riwayat keluarga psoriasis;

- jika terjadi gangguan fungsi ginjal;

- orang tua.

Perawatan dengan obat ini dilakukan di bawah kendali detak jantung, DARI, EKG. Dengan penurunan tekanan darah atau penurunan detak jantung yang nyata, dosis harian harus dikurangi.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal memerlukan mode koreksi.

Pembatalan Sotahexal harus dilakukan di bawah pengawasan dokter yang merawat dan secara bertahap (terutama setelah penggunaan jangka panjang).

Sotahexal tidak boleh digunakan pada pasien dengan hipokalemia atau hipomagnesemia sampai kelainan yang ada teratasi. Kondisi ini dapat meningkatkan derajat pemanjangan interval QT dan meningkatkan kemungkinan terjadinya aritmia tipe “putaran”. Pemantauan keseimbangan elektrolit dan status asam basa diperlukan pada pasien dengan diare berat atau berkepanjangan dan pada pasien, menerima obat-obatan, вызывающие снижение содержания магния и/или калия в организме.

При тиреотоксикозе соталол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (misalnya, taxikardiju). Резкая отмена у больных тиретоксикозом противопоказана, seperti yang dapat meningkatkan gejala penyakit.

При назначении бета-адреноблокаторов пациентам, menerima dana gipoglikemicakie, Perhatian harus dilakukan, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия, причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, могут маскироваться за счет действия препарата.

Overdosis

Gejala: penurunan tekanan darah, bradikardia, bronkospasme, gipoglikemiâ, penurunan kesadaran, генерализованные судорожные припадки, takikardia ventrikel; pada kasus yang berat – симптомы кардиогенного шока, asistolija.

Pengobatan: lavage lambung, hemodialisis, pengangkatan karbon aktif. Terapi Simptomaticheskaya: atropyn – 1-2 раза в/в струйно; glukagon – сначала в виде краткой в/в инфузии в дозе 0.2 mg / kg berat badan, kemudian – dosis 0.5 мг/кг массы тела в/в инфузия в течение 12 tidak.

Interaksi obat

При одновременном приеме блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема возможно снижение величины АД в результате ухудшения сократимости. Следует избегать в/в введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).

Комбинированное применение антиаритмических средств класса I A (особенно хинидинового типа: Disopiramid, quinidine, prokaynamyd) atau kelas III (misalnya, Amiodarone) может вызвать выраженное удлинение интервала QT. Persiapan, увеличивающие продолжительность интервала QT, следует применять с осторожностью с препаратами, memperpanjang interval QT, seperti itu, как антиаритмические средства I класса, fenotiazinы, antidepresan trisiklik, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.

При одновременном приеме нифедипина и других производных 1,4-дигидропиридина возможно снижение величины АД.

Одновременное назначение норадреналина или ингибиторов МАО, а также резкая отмена клонидина могут вызвать артериальную гипертензию. В этом случае отмену клонидина следует проводить постепенно и только через несколько дней после окончания приема Сотагексала.

Antidepresan trisiklik, barbiturat, fenotiazinы, опиоидные и антигипертензивные средства, диуретики и вазодилататоры могут вызвать резкое снижение АД.

Применение средств для ингаляционного наркоза, termasuk. тубокурарина на фоне приема Сотагексала повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Сотагексала с резерпином, clonidine, альфа-метилдопой, гуанфацином и сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проведения возбуждения в сердце.

Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены, после прекращения приема клонидина, поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина.

Назначение инсулина или других пероральных гипогликемических средств, terutama, selama latihan, может привести к усилению гипогликемии и проявлению ее симптомов (meningkat berkeringat, nadi cepat, gempa). При сахарном диабете необходима коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов.

Калийвыводящие диуретики (misalnya, furosemid, gidroxlorotiazid) могут спровоцировать возникновение аритмии, вызванной гипокалиемией.

Dalam aplikasi dengan Sotageksalom mungkin memerlukan penggunaan dosis tinggi beta-agonis, seperti salbutamol, terbutalin dan isoprenalin.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 5 tahun.